甲硝唑注射液說(shuō)明書(shū)-文本資料

甲硝唑注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】通用名：甲硝唑注射液英文名：MetronidazoleInjection漢語(yǔ)拼音：jiaxiaozuozhusheye本品主要成份及其化學(xué)名稱為：甲硝唑（2—甲基—5—硝基咪唑—1—乙醇）分子式：C6H9N3O3分子量：171.16【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。【藥理毒理】甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用，但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬，梭形桿菌，產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對(duì)本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1~2mg/L時(shí)，溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時(shí)，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用。其機(jī)理未明。動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體尚未證實(shí)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】單次靜脈給藥500mg后血藥峰濃度為20mg/L。血清中的藥物主要為原形，少量為2-羥甲基代謝物，二者均具抗菌作用。血清蛋白結(jié)合率低于 20%，表觀分布容積為0.6~0.8L/kg。腦脊液、胎盤、唾液、乳汁、膽汁中的藥物濃度與同期血藥濃度相近。肝膿腫膿液、肺、骨、精液、陰道分泌物中均可達(dá)有效殺菌濃度。血清T1/2為7~8小時(shí)，酒精性肝硬化患者血清T1/2為18小時(shí)（10~29小時(shí)），本品及其代謝產(chǎn)物60%~80%經(jīng)尿排出，其中約20%以原形排出；6%~15%隨糞便排泄。腎清除率10ml/min。本品及其代謝產(chǎn)物可很快經(jīng)血透清除，血透患者血清T1/2為2~6小時(shí)，腹透不能清除本品，腎功能減退者單次給藥后的藥動(dòng)學(xué)不變，但肝功能減退者血清清除減慢。孕期 28~30周、32~35周、36~40周出生的新生兒，其血清T1/2為75小時(shí)、35小時(shí)和25小時(shí)。【適應(yīng)癥】本品主要用于厭氧菌感染的治療。【用法用量】靜脈滴注。1、成人常用量 厭氧菌感染：靜脈給藥首劑15mg/kg，繼以7.5mg/kg維持，每次最大劑量不超過(guò)1g，每8~12小時(shí)1次，靜滴時(shí)間在1小時(shí)以上。療程7日或更長(zhǎng)。2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。不良反應(yīng)】本品最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺(jué)異常，某些病例長(zhǎng)期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。（1）胃腸反應(yīng)，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺(jué)改變、口干、口腔金屬味；（2）少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自恢復(fù)。（3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂等。（4）局部反應(yīng)如血栓性靜脈炎等。（5）其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染，尿色發(fā)黑可能為本品代謝物所致，似無(wú)臨床意義?！窘伞坑谢顒?dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。（2）本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、已糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）本品可透過(guò)胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此孕婦只有具明確指征時(shí)，才選用本品，但妊娠初 3月內(nèi)不宜應(yīng)用。（2）本品在乳汁中濃度與血中相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用，故不推薦用于授乳婦。若必須用藥，應(yīng)中斷授乳。并在療程結(jié)束后 24~48小時(shí)方可重新授乳。【老年患者用藥】老年人由于肝功能減退應(yīng)用本品對(duì)藥動(dòng)學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。如療程發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。藥物相互作用】（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。（2）同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強(qiáng)本品代謝使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。（3）同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及排泄延長(zhǎng)本品的血清半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。（4）本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥