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抗心絞痛藥

AntianginalDrugs心絞痛各種原因引起的暫時(shí)性心肌缺血所導(dǎo)致的心前區(qū)劇痛癥候群,最常見(jiàn)原因是動(dòng)脈粥樣硬化。室內(nèi)壓室內(nèi)容積心肌供氧與需氧的關(guān)系冠脈血流心肌收縮力心率心室壁張力心肌缺血胸痛O2demandO2supply灌注壓血流量側(cè)支循環(huán)ClassificationofAntianginalDrugs硝酸酯類(lèi):硝酸甘油、硝酸異山梨酯-受體阻斷藥:普萘洛爾Ca通道拮抗劑:硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓等硝酸甘油(nitroglycerin)【藥理作用】1.擴(kuò)張外周血管,改變血流動(dòng)力學(xué)2.改變心肌血流分布,改善缺血區(qū)供血3.

抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成松弛血管機(jī)制Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒張NOcGMP依賴的PKSMCorEC中鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶(GC)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷

cGMP

硝酸酯類(lèi)藥物MLCK:肌球蛋白輕鏈激酶局部全身血管舒張所致不良反應(yīng)

面、頸皮膚潮紅BP↓→反射性心悸誘發(fā)心絞痛頭暈、搏動(dòng)性頭痛顱內(nèi)壓↑長(zhǎng)期大劑量可致高鐵血紅蛋白血癥眼內(nèi)壓↑(?)體位性BP↓→暈厥注意事項(xiàng):耐受性,可間歇給藥,或減小劑量。β-受體阻斷藥穩(wěn)定型心絞痛:可用不穩(wěn)定型心絞痛:慎用變異型心絞痛:忌用有效量個(gè)體差異較大,應(yīng)從小量開(kāi)始。久用停藥時(shí),會(huì)加劇心絞痛的發(fā)作或心梗,應(yīng)逐漸減量。心臟功能抑制心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、嚴(yán)重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用CCB的臨床應(yīng)用對(duì)冠脈痙攣所致變異型心絞痛最有效,也用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。對(duì)伴有哮喘和阻塞性肺病更合適。

硝苯地平:變異性心絞痛維拉帕米:伴心率失常的不穩(wěn)定/穩(wěn)定心絞痛地爾硫卓:冠脈痙攣所致變異型心絞痛聯(lián)合用藥硝酸酯類(lèi)和β受體阻斷藥合用:協(xié)同降低耗氧量,β受體阻斷藥可取消硝酸甘油所致反射性心率↑,而硝酸甘油可縮小β受體阻斷藥所致心室容積擴(kuò)大和外周阻力↑。硝酸酯類(lèi)和CCB合用:擴(kuò)血管作用增加,硝酸酯類(lèi)主要作用于V,CCB主要擴(kuò)張小A,且又有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠脈作用。β受體阻斷藥和CCB合用:硝苯吡啶+心得安思考題抗心絞痛藥通過(guò)哪三個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)揮療效?并舉例說(shuō)明。調(diào)血脂藥--背景知識(shí)血脂:膽固醇酯(CE)+甘油三酯(TG)為核心,外包膽固醇(Ch)和磷脂(PL)構(gòu)成球形顆粒再與載脂蛋白(apo)結(jié)合,形成脂蛋白于血漿進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝。脂蛋白可分為乳糜微粒(CM)、極低密度脂蛋白(VLDL)、LDL、HDL等。高脂血癥:血漿中VLDL、LDL及apoB濃度升高調(diào)血脂藥藥理作用TC/LDL-c(LDL-膽固醇)

HDL作用機(jī)制口服腸道絡(luò)合膽汁酸排出

阻斷膽汁酸重吸收膽汁酸Ch向膽汁酸轉(zhuǎn)化的限速酶7-α羥化酶更多激活肝中Ch向膽汁酸轉(zhuǎn)化加強(qiáng)。肝細(xì)胞表面LDL受體數(shù)量增加,血漿LDL向肝轉(zhuǎn)移,血漿LDL-c和TC濃度下降。調(diào)血脂藥臨床應(yīng)用用于Ⅱa型高脂血癥,4~7天生效,2周內(nèi)達(dá)最大效應(yīng),使血漿LDL、Ch濃度明顯降低不良反應(yīng)惡心、腹脹、便秘等。長(zhǎng)期應(yīng)用,可引起脂溶性維生素缺乏??紒?lái)烯胺因以氯化物形式應(yīng)用,可引起高氯性酸血癥。也可妨礙噻嗪類(lèi)、香豆素類(lèi)、洋地黃類(lèi)藥物吸收,它們應(yīng)在本類(lèi)藥用前1小時(shí)或用后4小時(shí)服用。調(diào)血脂藥臨床應(yīng)用對(duì)原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥、Ⅲ型高脂蛋白血癥,以及糖尿病性、腎性高脂血癥均為首選藥物。不良反應(yīng)約10%患者有輕度胃腸癥狀、頭痛或皮疹。少數(shù)患者有血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、肌磷酸激酶升高和肌肉觸痛。超大劑量樂(lè)伐他汀可引起狗白內(nèi)障,臨床應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn),但應(yīng)注意。調(diào)血脂藥苯氧酸類(lèi)(貝特類(lèi))氯貝特(氯貝丁酯,clofibrate)又名安妥明(atromid-s)是最早應(yīng)用的苯氧酸(fibricacid)衍化物,降脂作用明顯,但不良反應(yīng)多而嚴(yán)重。新的苯氧酸類(lèi)藥效強(qiáng)毒性低,有吉非貝齊(gemfibrozil),苯扎貝特(bezafibrate)、非諾貝特(fenofibrate)、環(huán)丙貝特(ciprofibrate)等。調(diào)血脂藥抗血小板聚集、抗凝血和降低血漿粘度,增加纖溶酶活性等臨床應(yīng)用本類(lèi)藥物以降TG、VLDL及IDL為主,所以臨床應(yīng)用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂癥。尤其對(duì)家族性Ⅲ型高血脂癥效果更好。也可用于消退黃色瘤。對(duì)HDL-c下降的輕度高膽固醇血癥也有較好療效。調(diào)血脂藥不良反應(yīng)苯氧酸類(lèi)藥物不良反應(yīng)較輕。有輕度腹痛、腹瀉、惡心等胃腸道反應(yīng)。偶有皮疹、脫發(fā)、視物模糊、血象異常等。問(wèn)題心絞痛藥物治療的目的_____,______.治療心絞痛藥物的分類(lèi)及其作用機(jī)制。降脂藥物的分類(lèi),各舉一個(gè)代表藥物HMG-CoA為肝臟合成_____的限速酶,其抑制劑為作用最強(qiáng)的___脂藥物。第一節(jié)強(qiáng)心苷一、概述定義:來(lái)源:二、作用原理強(qiáng)心甙強(qiáng)心作用與抑制心肌細(xì)胞膜上Na+-K+-ATP酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加有關(guān)。(一)正性肌力作用特點(diǎn):1、增強(qiáng)心肌收縮力2、縮短心肌收縮期(即長(zhǎng)心舒期)3、降低心肌耗氧量4、增加衰竭心臟的輸出量

三、藥理作用(二)減慢心率作用(負(fù)性頻率作用)(三)對(duì)心肌電生理特性的影響(負(fù)性傳導(dǎo)作用)(四)對(duì)心電圖的影響(五)對(duì)其他系統(tǒng)的作用1、CHF2、室上性心律失常(1)心房顫動(dòng)(2)心房撲動(dòng)(3)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速四、臨床應(yīng)用五、體內(nèi)過(guò)程

六、不良反應(yīng)(一)中毒反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)2、NS癥狀3、心臟毒性是強(qiáng)心苷中毒的危險(xiǎn)癥狀,嚴(yán)重時(shí)造成死亡。主要有:(1)異位節(jié)律點(diǎn)的自律性增高;(2)減慢房室傳導(dǎo);(3)抑制竇房結(jié)(二)中毒的防治3、補(bǔ)鉀2

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