鹽酸左氧氟沙星注射液說明書

鹽酸左氧氟沙星注射液說明書之答祿夫天創(chuàng)作時間：二O二一年七月二十九日【藥品名稱】通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液英文名：LevofloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection漢語拼音：YansuanZuoyangfushaxingLuhuanaZhusheye商品名：左克【成分】本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星；其化學名稱為(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-毗啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗯嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物.化學結構式：分子式：C18H2oFN3O4?HCl?H2O分子量：CasNo：177325-13-2輔料為：注射用水【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體.【適應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列重度感染：呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細

時間：二O二一年七月二十九日支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染:沾染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（需要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等.【規(guī)格】2ml:鹽酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星計算）【用法用量】靜脈滴注：成人一日400ml（0.4g）,分2次靜滴.重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最年夜劑量可增至600ml（0.6g）,分2次靜滴.【不良反應】用藥期間可能呈現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀.亦可呈現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅質增加等.上述不良反應發(fā)生率在0.1%?5%之間.偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失.【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用.【注意事項】本制劑專供靜脈滴注，滴注時間至少60分鐘.本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴.腎功能減退者應減量或慎用.肌酐清除率:50?80ml/min正常劑量20?49ml/min首劑400mg，以后每24小時200mg10?19ml/min首劑400mg，以后每48小時200mg有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率＜0.1%）.本接受本品治療時應防止過度陽光曝曬和人工紫外線.如呈現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品.另外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的陳說，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失.【孕婦及哺乳期婦女用藥】因不能確保妊娠婦女的用藥平安，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用.因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用.如必需服用本藥，應暫停哺乳.【兒童用藥】對小兒的平安性尚未確立，故不成用于兒童.【老年患者用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄（拜會“藥代動力學”），因高齡患者年夜多腎功能低下,可能會呈現(xiàn)繼續(xù)高血藥濃度.因此，應注意用藥劑量慎重給藥.【藥物相互作用】本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用.防止與茶堿同時使用，如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調整劑量.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗.與非甾體類消炎藥物同時應用,有引發(fā)抽搐的可能.與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處置.【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可呈現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、檐狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視.急救辦法及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對癥療法：抽搐時應反復投以安寧靜脈注射液；（4）重癥:可考慮進行血液透析.【藥理毒理】藥理作用本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的復制.本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對年夜大都腸桿菌科細菌,如年夜腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性.對部份甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差.毒理研究急性毒性：經(jīng)口投藥時LD50:小鼠為1.881mg/kg,年夜鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上.亞急性毒性:對年夜鼠經(jīng)口投藥4周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50以及200mg/kg用藥組中，未呈現(xiàn)與投藥相關的毒性變動.但在800mg/kg用藥組中，陪伴中性白細胞的減少呈現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節(jié)概況呈現(xiàn)輕度的變性性變動.對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查，在10以及30mg/kg時，未呈現(xiàn)投藥相關的毒性變動，但在100mg/kg時呈現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象.慢性毒性:對年夜鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未呈現(xiàn)與投藥相關的毒性變動，但在80以及320mg/kg時,呈現(xiàn)流涎，尿中pH高值的現(xiàn)象.在320mg/kg時,排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞呈現(xiàn)腫年夜現(xiàn)象，對獼猴經(jīng)口投藥26周時，在10、25以及62.5mg/kg時均未呈現(xiàn)毒性變動.生殖毒性：妊娠前、妊娠早期投藥試驗：對年夜鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時,均不影響雌性的生殖能力，也不影響胎兒.器官形成期投藥試驗:對年夜鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出身兒均未發(fā)生影響.對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時,未呈現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及緩慢胎兒生長的作用，也未呈現(xiàn)致畸作用.圍產期、授乳期投藥試驗:對年夜鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時，對母植物的分娩、授乳，以及出身兒均未呈現(xiàn)任何影響.對關節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成年夜鼠（3?4周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng)口投藥7天時，年夜鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上呈現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性.對幼成犬（13月齡）經(jīng)口投藥7天時，在40mg/kg時呈現(xiàn)極輕度關節(jié)毒性.但在18月齡成犬靜脈注射（14天）時，在30mg/kg時未呈現(xiàn)關節(jié)毒性.光毒性試驗：照射長波長紫外線（320?400nm）,以小鼠耳廊厚度變動為指標研究光毒性時，經(jīng)口投藥200mg/kg時無明顯變動.【藥代動力學】目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細藥代動力學研究資料.國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數(shù)相似（見表）.左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學參數(shù)的平均值給藥C—AUC.UT(/)腎清除率途徑(瞄/ml)(gg-h/ml)(h)(ml/min)靜注口服[AUC(048)]多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注,共6天），其血藥濃度于24?48小時達穩(wěn)態(tài).首次及末次劑量后的血藥濃度分別為5.35和6.12ug/ml，標明無明顯蓄積.左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛.主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少