放射性核素標(biāo)記化合物

關(guān)于放射性核素標(biāo)記化合物第一頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日第一節(jié)概述目的與要求：掌握標(biāo)記化合物的定義，同位素標(biāo)記和非標(biāo)記同位素，掌握放射性核素純度的概念，掌握碘標(biāo)記的原理及方法分離、鑒定。掌握放射性標(biāo)記物的貯存及分解。第二頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日2一、掌握標(biāo)記化合物的定義以及人工放射性核素的來(lái)源放射性標(biāo)記化合物就是化合物分子中含有放射性核素的化合物。人工放射性核素是用一定能量的粒子轟擊原子核，使之產(chǎn)生核反應(yīng)而生成。這樣生產(chǎn)的放射性核素一般都含有放射性雜質(zhì)，需要物理、化學(xué)的方法分離提純，然后再根據(jù)實(shí)際需要制成一定化學(xué)結(jié)構(gòu)的標(biāo)記化合物。二、掌握同位素標(biāo)記和非同位素標(biāo)記。第三頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日3三、掌握放射性核素純度和放射化學(xué)純度的概念。標(biāo)記化合物純度是衡量標(biāo)記化合物質(zhì)量的重要指標(biāo)。放射化學(xué)純度是從化學(xué)結(jié)構(gòu)的角度來(lái)考慮的，放射性核素純度是從標(biāo)記核素種類來(lái)考慮的。掌握影響放射化學(xué)純度的主要因素：1、被標(biāo)記物不純，要質(zhì)也被放射性核素標(biāo)記；2、標(biāo)記后的分離提純不完全；3、標(biāo)記化合物貯存過(guò)程中的輻射自分解等。第四頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日4四、掌握標(biāo)記化合物的純度鑒定及分離純化方法及活性鑒定。(一)純度鑒定標(biāo)記化合物的純度鑒定是檢查標(biāo)記反應(yīng)成敗的重要措施，是鑒定標(biāo)記化合物質(zhì)量的必不可少的手段。(二)標(biāo)記化合物的分離純化標(biāo)記反應(yīng)完成后，反應(yīng)液中往往還含有一些放射性雜質(zhì)，標(biāo)記化合物在制備結(jié)束和貯存后使用前，一般都應(yīng)進(jìn)行放射化學(xué)純度檢查。對(duì)不純者應(yīng)分離提純。第五頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日5第二節(jié)制備標(biāo)記化合物的基本方法了解制備標(biāo)記化合物的基本方法，包括化學(xué)合成法、同位素交換法、生物合成法、反沖標(biāo)記法、H氣體曝射法(Wilzbach法)。第六頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日6第三節(jié)放射性標(biāo)記化合物的分解和貯存一、掌握標(biāo)記化合物的分解類型，原因，重點(diǎn)掌握初級(jí)內(nèi)分解，了解初級(jí)外分解、次級(jí)分解、化學(xué)分解。二、掌握標(biāo)記化合物的貯存方法，包括低溫保存、降低比放射性和自由基等活性基團(tuán)的清除。第七頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日7第四節(jié)放射性碘標(biāo)記化合物的制備一、掌握碘標(biāo)記化合物的基本特點(diǎn)及碘化標(biāo)記的基本原理二、掌握蛋白質(zhì)和多肽的放射性碘標(biāo)記放射性碘標(biāo)記蛋白質(zhì)是檢驗(yàn)核醫(yī)學(xué)中使用最多的碘標(biāo)記化合物，其標(biāo)記方法也有代表性。蛋白質(zhì)的碘標(biāo)記大致可分為直接標(biāo)記法和間接標(biāo)記法。第八頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日8(一)直接標(biāo)記法以碘化鈉的形式提供的碘離子I-在氧化劑的作用下被氧化成作為碘化反應(yīng)中間體的活性形式I+，再標(biāo)記到蛋白質(zhì)分子酪氨酸殘基的苯環(huán)上。最少含有一個(gè)酪氨酸殘基的蛋白質(zhì)都能被標(biāo)記，可產(chǎn)生單碘酪氨酸或雙碘酪氨酸?；痉磻?yīng)方式。第九頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日9

直接碘標(biāo)記法又根據(jù)氧化劑及氧化方法的不同，分成以下幾種標(biāo)記方法：1、掌握氯胺T(ChloramineT)法2、乳過(guò)氧化物酶法3、掌握l(shuí)odogen法4、lodo-Beads法5、N-溴代琥珀酰亞胺法(二)間接標(biāo)記法也稱聯(lián)結(jié)標(biāo)記法這種標(biāo)記方法是先將放射性碘先聯(lián)接到一個(gè)小分子載體上，再將這個(gè)小分子物質(zhì)與蛋白質(zhì)結(jié)合。第十頁(yè)，共十二頁(yè)，2022年，8月28日10三、掌握碘化反應(yīng)對(duì)蛋白質(zhì)免疫活性和生物活性的影響(一)了解導(dǎo)致活性改變的因素(1)碘原子的摻入量。(2)蛋白質(zhì)分子的化學(xué)損傷。(3)位阻效應(yīng)。(