解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-課件

第八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥本章八節(jié)1PPT課件第八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥本章八節(jié)1PPT課件第一節(jié)概述第二節(jié)乙酰苯胺類第三節(jié)吡唑酮類第四節(jié)水楊酸類第五節(jié)吲哚（乙酸）類第六節(jié)苯丙酸（丙酸）類第七節(jié)芬那酸（滅酸）類第八節(jié)其它類2PPT課件第一節(jié)概述2PPT課件第一節(jié)概述

一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)理（一）解熱作用體溫調(diào)節(jié)中樞發(fā)熱外熱原內(nèi)熱原前列腺素調(diào)定點(diǎn)上調(diào)

環(huán)氧化酶“解熱鎮(zhèn)痛藥”抑制PG合成注：環(huán)氧化酶（簡(jiǎn)稱環(huán)化酶）又稱前列腺素合成酶。3PPT課件第一節(jié)概述一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)理體溫調(diào)節(jié)中樞發(fā)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與氯丙嗪對(duì)體溫的影響4PPT課件解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與氯丙嗪對(duì)體溫的影響4PPT課件注意事項(xiàng)：1.不能濫用，防誤診，防虛脫；2.屬對(duì)癥治療，需配合對(duì)因治療。5PPT課件注意事項(xiàng)：1.不能濫用，防誤診，防虛脫；5PPT課件（二）鎮(zhèn)痛作用疼痛組織損傷或炎癥

致痛化學(xué)物質(zhì)

痛覺感受器

如：緩激肽

組胺

5-羥色胺

前列腺素等合成釋放

刺激

產(chǎn)生

注：1.PG使痛覺感受器對(duì)致痛物質(zhì)敏感度升高。

2.前列腺素如PGE1、E2和E2α本身也有直接致痛作用。“解熱鎮(zhèn)痛藥”抑制PG合成6PPT課件（二）鎮(zhèn)痛作用疼痛組織損傷致痛化學(xué)物質(zhì)痛覺感受器如：緩激鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)適用:中等程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌肉痛等慢性鈍痛無效：創(chuàng)傷引起的劇痛，內(nèi)臟平滑肌絞痛無欣快現(xiàn)象，無呼吸抑制作用長(zhǎng)期使用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性與嗎啡比較7PPT課件鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)適用:中等程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌肉痛等慢性鈍解熱鎮(zhèn)痛藥與嗎啡鎮(zhèn)痛作用比較8PPT課件解熱鎮(zhèn)痛藥與嗎啡鎮(zhèn)痛作用比較8PPT課件（三）抗炎、抗風(fēng)濕作用前列腺素也是參與炎癥反應(yīng)的活性物質(zhì)，在發(fā)炎組織中大量存在，與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制PG的合成，因而有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕作用。

9PPT課件（三）抗炎、抗風(fēng)濕作用9PPT課件解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)不能根治原發(fā)??；不能防止疾病發(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等

不是病因性治療藥10PPT課件解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)不能根治原發(fā)?。徊荒芊蓝⒔鉄徭?zhèn)痛抗炎藥的分類

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：

1.乙酰苯胺類。2.吡唑酮類。3.水楊酸類。4.吲哚（乙酸）類。5.苯丙酸（丙酸）類。6.芬那酸類。7.其他類。

11PPT課件二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類11PPT課件各類藥物作用效果有差異：

1.鎮(zhèn)痛作用：吲哚類和芬那酸類對(duì)炎性疼痛的效果好，其次為吡唑酮類和水楊酸類。

2.解熱作用：乙酰苯胺類、吡唑酮類和水楊酸類解熱作用好。

3.抗炎作用：阿司匹林、吡唑酮類和吲哚類的抗炎、抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)。12PPT課件各類藥物作用效果有差異：12PPT課件第二節(jié)乙酰苯胺類

對(duì)乙酰氨基酚

【別名】撲熱息痛。

【體內(nèi)過程】?jī)?nèi)服吸收快，30min后血藥達(dá)峰濃度。對(duì)胃腸道刺激較小。在肝內(nèi)，部分氧化為亞氨基醌。亞氨基醌在體內(nèi)能氧化血紅蛋白成高鐵血紅蛋白而失去帶氧能力，造成組織缺氧、發(fā)紺、紅細(xì)胞溶解、溶血、黃疸，損害肝臟。

13PPT課件第二節(jié)乙酰苯胺類對(duì)乙酰氨基酚13PPT課件【藥理作用】

本品的解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林差，無明顯抗炎、抗風(fēng)濕作用。本品作用持久，副作用小，有報(bào)道長(zhǎng)期使用時(shí)腎毒性較大。（解熱作用強(qiáng)鎮(zhèn)痛抗炎作用弱）【臨床應(yīng)用】常用作中、小動(dòng)物的解熱鎮(zhèn)痛藥。【注意事項(xiàng)】①～③。貓禁用14PPT課件【藥理作用】14PPT課件第三節(jié)吡唑酮類

氨基比林（匹拉米洞）

【作用與應(yīng)用】

內(nèi)服吸收迅速，即時(shí)產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，半衰期1～4h。解熱作用強(qiáng)而持久，比苯胺類強(qiáng)，可持續(xù)3～8h，可用于感冒退熱和其他熱性病。本品與巴比妥類藥物合用能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。復(fù)方氨基比林注射液、安痛定注射液用來治療肌肉痛、神經(jīng)痛等。

抗風(fēng)濕作用較弱，效果不及水楊酸類。

15PPT課件第三節(jié)吡唑酮類氨基比林（匹拉米洞）15PP

安乃近（諾瓦經(jīng)、羅瓦而精）【作用與應(yīng)用】

作用與氨基比林基本相同。本品的特點(diǎn)是水溶性高，作用快而強(qiáng)，藥效可持續(xù)3～4h。

臨床上用來作解熱、鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕藥。

長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致白細(xì)胞減少。不能與氯丙嗪合用，以防引起體溫劇降。

16PPT課件安乃近（諾瓦經(jīng)、羅瓦而精）16PP保泰松

(布他酮)【體內(nèi)過程】保泰松內(nèi)服易吸收，但肌內(nèi)注射時(shí)能與肌肉的蛋白質(zhì)結(jié)合，因而吸收反而變慢。

其苯環(huán)羥化代謝產(chǎn)物為羥基保泰松，羥基保泰松除了沒有排尿酸作用及對(duì)胃腸刺激較輕外，其他作用、用途、不良反應(yīng)均與保泰松相似。

17PPT課件保泰松(布他酮)【體內(nèi)過程】17PPT課件【作用與應(yīng)用】保泰松的解熱作用比氨基比林弱，鎮(zhèn)痛作用比乙酰水楊酸弱。保泰松有較強(qiáng)的抗炎作用，可與腎上腺皮質(zhì)激素相比。保泰松可用來治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（需連續(xù)用藥）。本品有輕度的排尿酸作用，故可用于痛風(fēng)患畜。

18PPT課件【作用與應(yīng)用】18PPT課件【不良反應(yīng)】保泰松毒性較大，但治療劑量一般不致中毒。

不良反應(yīng)包括：胃腸道反應(yīng)、肝腎損害、水鈉潴留等，故劑量不宜過大，使用時(shí)間亦不宜過長(zhǎng)。血象異常，胃腸潰瘍，心、肝、腎患畜，食品生產(chǎn)動(dòng)物，泌乳奶牛等禁用。

19PPT課件【不良反應(yīng)】19PPT課件第四節(jié)水楊酸類

阿司匹林（乙酰水楊酸）【體內(nèi)過程】

內(nèi)服主要在胃腸道前部吸收，犬、貓、馬吸收快。對(duì)胃腸有一定的刺激性。

反芻動(dòng)物內(nèi)服的生物利用度為70％，血藥峰時(shí)為2～4h，半衰期為3.7h。

20PPT課件第四節(jié)水楊酸類阿司匹林（乙酰水楊酸）2【作用與應(yīng)用】

強(qiáng)解熱、鎮(zhèn)痛、消炎、抗風(fēng)濕作用，并可促進(jìn)尿酸排泄，療效確實(shí)。其解熱作用與撲熱息痛相仿，但不及安乃近；鎮(zhèn)痛作用與撲熱息痛、安乃近相仿；解熱、鎮(zhèn)痛作用均比水楊酸鈉強(qiáng)得多。抗炎、抗風(fēng)濕作用似稍遜于水楊酸鈉?？勺髦行?dòng)物的解熱鎮(zhèn)痛藥。此外，促進(jìn)尿酸排泄的作用可用于痛風(fēng)癥。

副作用：大劑量長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致耳聾（人醫(yī)禁用）21PPT課件【作用與應(yīng)用】21PPT課件第五節(jié)吲哚（乙酸）類

吲哚美辛（消炎痛）

單胃動(dòng)物內(nèi)服易吸收，血藥峰時(shí)1.5～2h。消炎作用特別強(qiáng)，優(yōu)于保泰松、氫化可的松，合并應(yīng)用可減少后者用量及副作用。

但鎮(zhèn)痛作用弱、副作用多。馬不宜使用，犬一般不用。

22PPT課件第五節(jié)吲哚（乙酸）類吲哚美辛（消炎痛）22P第六節(jié)苯丙酸（丙酸）類

布洛芬（異丁苯丙酸、芬必得）

內(nèi)服易吸收，顯效快。犬內(nèi)服達(dá)峰時(shí)間為0.5～3h，生物利用度為60～80％，消除半衰期4.6h。具有較好的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。主要用于犬的肌肉、骨骼系統(tǒng)功能障礙伴發(fā)的炎癥和疼痛。犬用2～6天可見嘔吐，2～6周可見胃腸受損。偶可見視力減退、皮膚過敏。

23PPT課件第六節(jié)苯丙酸（丙酸）類布洛芬第七節(jié)芬那酸（滅酸）類

甲芬那酸（甲滅酸、撲濕痛）具有鎮(zhèn)痛、消炎和解熱作用。鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強(qiáng)2.5倍，抗炎作用比阿司匹林強(qiáng)5倍，比氨基比林強(qiáng)4倍，但不及保泰松。解熱作用較持久。用于解除犬肌肉、骨骼系統(tǒng)慢性炎癥。長(zhǎng)期內(nèi)服可產(chǎn)生嗜眠、消化障礙。

24PPT課件第七節(jié)芬那酸（滅酸）類甲芬那酸（甲滅第八節(jié)其它類

氟尼辛葡甲胺【體內(nèi)過程】馬內(nèi)服后吸收迅速且完全，30h達(dá)到血藥峰濃度，平均生物利用度為80％。給藥后2h起效，12～16h達(dá)到最佳效果，作用可持續(xù)36h。牛、豬、犬等動(dòng)物血管外給藥也能迅速吸收。25PPT課件第八節(jié)其它類氟尼辛葡甲胺25PPT課件【藥理作用】本品具有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎和抗風(fēng)濕作用。如同其他非甾體抗炎藥，氟尼辛葡甲胺是一種強(qiáng)效環(huán)化酶抑制劑。26PPT課件【藥理作用】26PPT課件【臨床應(yīng)用】家畜及小動(dòng)物的發(fā)熱性、炎性疾患，肌肉痛和軟組織痛等。注射給藥可控制牛呼吸道疾病和內(nèi)毒素血癥所致的高熱；馬和犬的發(fā)熱；馬、牛、犬的內(nèi)毒素血癥所致的炎癥；馬屬動(dòng)物的骨骼肌炎癥及疼痛。內(nèi)服可治療馬屬動(dòng)物的肌肉炎癥及疼痛。

27PPT課件【臨床應(yīng)用】27PPT課件【不良反應(yīng)】

①大劑量或長(zhǎng)期使用，馬可發(fā)生胃腸潰瘍。按推薦劑量連用2周以上，馬也可能發(fā)生口腔和胃的潰瘍。②牛連用超過3天，可能會(huì)出現(xiàn)便血和血尿。③犬的主要不良反應(yīng)為嘔吐和腹瀉，在極高劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可引起胃腸潰瘍。

28PPT課件【不良反應(yīng)】28PPT課件解熱鎮(zhèn)痛藥物多，阿司匹林?jǐn)?shù)最優(yōu)；解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕；少量防治血栓塞；

不良反應(yīng)不算少，“為您揚(yáng)名”要記牢。“為”即胃腸反應(yīng)，“您”即凝血功能影響，

“揚(yáng)”即水楊酸反應(yīng)，“名”即過敏反應(yīng)。

水楊酸反應(yīng)就是阿司匹林的不良反應(yīng)之一，癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用藥量過大時(shí)，可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、驚厥甚至昏迷等。解熱鎮(zhèn)痛藥的藥理口訣29PPT課件解熱鎮(zhèn)痛藥物多，阿司匹林?jǐn)?shù)最優(yōu)；解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕；少量防治血栓選擇性COX-2抑制劑

和心血管事件的相關(guān)性

現(xiàn)在研究發(fā)現(xiàn)非甾體類抗炎藥特別是特異性環(huán)氧合酶COX-2抑制劑能顯著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血壓、心肌梗死、嚴(yán)重的冠心病)的發(fā)病率。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥（SAIDS）不同，故又稱為非甾體類抗炎藥（NSAIDS）。阿司匹林是這類藥物的代表，故又將這類藥物稱為阿司匹林類藥物。

30PPT課件選擇性COX-2抑制劑

和心血管事件的相關(guān)性2004年9月30日，美國(guó)默沙東公司對(duì)外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物“萬絡(luò)”（羅非昔布）實(shí)施全球召回。

羅非昔布就是非甾體類抗炎藥31PPT課件2004年9月30日，美國(guó)默沙東公司對(duì)外宣布將其治布洛芬（brufen，異丁苯丙酸）芬必得（緩釋制劑）具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。對(duì)炎性疼痛的療效比創(chuàng)傷性強(qiáng)。主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。特點(diǎn)是胃腸道的副作用較阿司匹林少，病人易于耐受。吡羅昔康(piroxicam，炎痛喜康)抗風(fēng)濕療效同阿司匹林，且不良反應(yīng)少，患者耐受好。

優(yōu)點(diǎn)血漿半衰期長(zhǎng)、用藥量小。

32PPT課件布洛芬（brufen，異丁苯丙酸）32PPT課件常用解熱鎮(zhèn)痛藥作用強(qiáng)度比較

藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕阿司匹林++++++++撲熱息痛+++-布洛芬+++++++消炎痛+++++++++保泰松+++++炎痛喜康++++++++33PPT課件常用解熱鎮(zhèn)痛藥作用強(qiáng)度比較藥物解熱臨床上常用的復(fù)方制劑白加黑

白片：撲熱息痛+右美沙芬+偽麻黃堿黑片：撲熱息痛+右美沙芬+偽麻黃堿+苯海拉明感冒通人工牛黃+雙氯酚酸速效感冒膠囊咖啡因+撲熱息痛+人工牛黃快克咖啡因+撲熱息痛+人工牛黃+金剛烷胺泰諾撲爾敏+撲熱息痛+偽麻黃堿+右美沙芬阿苯片阿司匹林+苯巴比妥銀得菲撲爾敏+撲熱息痛+偽麻黃堿34PPT課件臨床上常用的復(fù)方制劑白加黑34PPT課件抗感冒藥市場(chǎng)占有率排序35PPT課件抗感冒藥市場(chǎng)占有率排序35PPT課件臨床用藥原則1.發(fā)熱是機(jī)體一種防御反應(yīng)（巨噬細(xì)胞、白細(xì)胞吞噬活動(dòng)增強(qiáng)，抗體生成增加等），且熱型也是診斷疾病的重要依據(jù)，故對(duì)一般發(fā)熱患者不必急于使用退燒藥；但熱度過高，可引起頭痛、失眠，甚至驚厥，適當(dāng)選用退燒藥降體溫是必要的，退燒是對(duì)癥，應(yīng)著重對(duì)因治療。36PPT課件臨床用藥原則1.發(fā)熱是機(jī)體一種防御反應(yīng)（巨噬細(xì)胞、白細(xì)胞吞2.用于鎮(zhèn)痛時(shí)，宜小量多次給藥。大劑量只能延長(zhǎng)鎮(zhèn)痛時(shí)間，增加不良反應(yīng)，不能增加鎮(zhèn)痛效果。3.年老體弱者，防出汗過多虛脫；嬰幼兒不宜選含咖啡因的制劑，防驚厥。4.除了用于治療風(fēng)濕外，本類藥物使用不宜超過一周。5.詢問過敏史和病史37PPT課件2.用于鎮(zhèn)痛時(shí)，宜小量多次給藥。大劑量只能延長(zhǎng)鎮(zhèn)痛時(shí)間，增加38PPT課件38PPT課件本章結(jié)束！謝謝！39PPT課件本章結(jié)束！謝謝！39PPT課件第八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥本章八節(jié)40PPT課件第八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥本章八節(jié)1PPT課件第一節(jié)概述第二節(jié)乙酰苯胺類第三節(jié)吡唑酮類第四節(jié)水楊酸類第五節(jié)吲哚（乙酸）類第六節(jié)苯丙酸（丙酸）類第七節(jié)芬那酸（滅酸）類第八節(jié)其它類41PPT課件第一節(jié)概述2PPT課件第一節(jié)概述

一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)理（一）解熱作用體溫調(diào)節(jié)中樞發(fā)熱外熱原內(nèi)熱原前列腺素調(diào)定點(diǎn)上調(diào)

環(huán)氧化酶“解熱鎮(zhèn)痛藥”抑制PG合成注：環(huán)氧化酶（簡(jiǎn)稱環(huán)化酶）又稱前列腺素合成酶。42PPT課件第一節(jié)概述一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)理體溫調(diào)節(jié)中樞發(fā)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與氯丙嗪對(duì)體溫的影響43PPT課件解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與氯丙嗪對(duì)體溫的影響4PPT課件注意事項(xiàng)：1.不能濫用，防誤診，防虛脫；2.屬對(duì)癥治療，需配合對(duì)因治療。44PPT課件注意事項(xiàng)：1.不能濫用，防誤診，防虛脫；5PPT課件（二）鎮(zhèn)痛作用疼痛組織損傷或炎癥

致痛化學(xué)物質(zhì)

痛覺感受器

如：緩激肽

組胺

5-羥色胺

前列腺素等合成釋放

刺激

產(chǎn)生

注：1.PG使痛覺感受器對(duì)致痛物質(zhì)敏感度升高。

2.前列腺素如PGE1、E2和E2α本身也有直接致痛作用?！敖鉄徭?zhèn)痛藥”抑制PG合成45PPT課件（二）鎮(zhèn)痛作用疼痛組織損傷致痛化學(xué)物質(zhì)痛覺感受器如：緩激鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)適用:中等程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌肉痛等慢性鈍痛無效：創(chuàng)傷引起的劇痛，內(nèi)臟平滑肌絞痛無欣快現(xiàn)象，無呼吸抑制作用長(zhǎng)期使用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性與嗎啡比較46PPT課件鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)適用:中等程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌肉痛等慢性鈍解熱鎮(zhèn)痛藥與嗎啡鎮(zhèn)痛作用比較47PPT課件解熱鎮(zhèn)痛藥與嗎啡鎮(zhèn)痛作用比較8PPT課件（三）抗炎、抗風(fēng)濕作用前列腺素也是參與炎癥反應(yīng)的活性物質(zhì)，在發(fā)炎組織中大量存在，與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制PG的合成，因而有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕作用。

48PPT課件（三）抗炎、抗風(fēng)濕作用9PPT課件解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)不能根治原發(fā)?。徊荒芊乐辜膊“l(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等

不是病因性治療藥49PPT課件解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)不能根治原發(fā)??；不能防二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：

1.乙酰苯胺類。2.吡唑酮類。3.水楊酸類。4.吲哚（乙酸）類。5.苯丙酸（丙酸）類。6.芬那酸類。7.其他類。

50PPT課件二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類11PPT課件各類藥物作用效果有差異：

1.鎮(zhèn)痛作用：吲哚類和芬那酸類對(duì)炎性疼痛的效果好，其次為吡唑酮類和水楊酸類。

2.解熱作用：乙酰苯胺類、吡唑酮類和水楊酸類解熱作用好。

3.抗炎作用：阿司匹林、吡唑酮類和吲哚類的抗炎、抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)。51PPT課件各類藥物作用效果有差異：12PPT課件第二節(jié)乙酰苯胺類

對(duì)乙酰氨基酚

【別名】撲熱息痛。

【體內(nèi)過程】?jī)?nèi)服吸收快，30min后血藥達(dá)峰濃度。對(duì)胃腸道刺激較小。在肝內(nèi)，部分氧化為亞氨基醌。亞氨基醌在體內(nèi)能氧化血紅蛋白成高鐵血紅蛋白而失去帶氧能力，造成組織缺氧、發(fā)紺、紅細(xì)胞溶解、溶血、黃疸，損害肝臟。

52PPT課件第二節(jié)乙酰苯胺類對(duì)乙酰氨基酚13PPT課件【藥理作用】

本品的解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林差，無明顯抗炎、抗風(fēng)濕作用。本品作用持久，副作用小，有報(bào)道長(zhǎng)期使用時(shí)腎毒性較大。（解熱作用強(qiáng)鎮(zhèn)痛抗炎作用弱）【臨床應(yīng)用】常用作中、小動(dòng)物的解熱鎮(zhèn)痛藥?！咀⒁馐马?xiàng)】①～③。貓禁用53PPT課件【藥理作用】14PPT課件第三節(jié)吡唑酮類

氨基比林（匹拉米洞）

【作用與應(yīng)用】

內(nèi)服吸收迅速，即時(shí)產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，半衰期1～4h。解熱作用強(qiáng)而持久，比苯胺類強(qiáng)，可持續(xù)3～8h，可用于感冒退熱和其他熱性病。本品與巴比妥類藥物合用能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。復(fù)方氨基比林注射液、安痛定注射液用來治療肌肉痛、神經(jīng)痛等。

抗風(fēng)濕作用較弱，效果不及水楊酸類。

54PPT課件第三節(jié)吡唑酮類氨基比林（匹拉米洞）15PP

安乃近（諾瓦經(jīng)、羅瓦而精）【作用與應(yīng)用】

作用與氨基比林基本相同。本品的特點(diǎn)是水溶性高，作用快而強(qiáng)，藥效可持續(xù)3～4h。

臨床上用來作解熱、鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕藥。

長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致白細(xì)胞減少。不能與氯丙嗪合用，以防引起體溫劇降。

55PPT課件安乃近（諾瓦經(jīng)、羅瓦而精）16PP保泰松

(布他酮)【體內(nèi)過程】保泰松內(nèi)服易吸收，但肌內(nèi)注射時(shí)能與肌肉的蛋白質(zhì)結(jié)合，因而吸收反而變慢。

其苯環(huán)羥化代謝產(chǎn)物為羥基保泰松，羥基保泰松除了沒有排尿酸作用及對(duì)胃腸刺激較輕外，其他作用、用途、不良反應(yīng)均與保泰松相似。

56PPT課件保泰松(布他酮)【體內(nèi)過程】17PPT課件【作用與應(yīng)用】保泰松的解熱作用比氨基比林弱，鎮(zhèn)痛作用比乙酰水楊酸弱。保泰松有較強(qiáng)的抗炎作用，可與腎上腺皮質(zhì)激素相比。保泰松可用來治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（需連續(xù)用藥）。本品有輕度的排尿酸作用，故可用于痛風(fēng)患畜。

57PPT課件【作用與應(yīng)用】18PPT課件【不良反應(yīng)】保泰松毒性較大，但治療劑量一般不致中毒。

不良反應(yīng)包括：胃腸道反應(yīng)、肝腎損害、水鈉潴留等，故劑量不宜過大，使用時(shí)間亦不宜過長(zhǎng)。血象異常，胃腸潰瘍，心、肝、腎患畜，食品生產(chǎn)動(dòng)物，泌乳奶牛等禁用。

58PPT課件【不良反應(yīng)】19PPT課件第四節(jié)水楊酸類

阿司匹林（乙酰水楊酸）【體內(nèi)過程】

內(nèi)服主要在胃腸道前部吸收，犬、貓、馬吸收快。對(duì)胃腸有一定的刺激性。

反芻動(dòng)物內(nèi)服的生物利用度為70％，血藥峰時(shí)為2～4h，半衰期為3.7h。

59PPT課件第四節(jié)水楊酸類阿司匹林（乙酰水楊酸）2【作用與應(yīng)用】

強(qiáng)解熱、鎮(zhèn)痛、消炎、抗風(fēng)濕作用，并可促進(jìn)尿酸排泄，療效確實(shí)。其解熱作用與撲熱息痛相仿，但不及安乃近；鎮(zhèn)痛作用與撲熱息痛、安乃近相仿；解熱、鎮(zhèn)痛作用均比水楊酸鈉強(qiáng)得多?？寡?、抗風(fēng)濕作用似稍遜于水楊酸鈉?？勺髦行?dòng)物的解熱鎮(zhèn)痛藥。此外，促進(jìn)尿酸排泄的作用可用于痛風(fēng)癥。

副作用：大劑量長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致耳聾（人醫(yī)禁用）60PPT課件【作用與應(yīng)用】21PPT課件第五節(jié)吲哚（乙酸）類

吲哚美辛（消炎痛）

單胃動(dòng)物內(nèi)服易吸收，血藥峰時(shí)1.5～2h。消炎作用特別強(qiáng)，優(yōu)于保泰松、氫化可的松，合并應(yīng)用可減少后者用量及副作用。

但鎮(zhèn)痛作用弱、副作用多。馬不宜使用，犬一般不用。

61PPT課件第五節(jié)吲哚（乙酸）類吲哚美辛（消炎痛）22P第六節(jié)苯丙酸（丙酸）類

布洛芬（異丁苯丙酸、芬必得）

內(nèi)服易吸收，顯效快。犬內(nèi)服達(dá)峰時(shí)間為0.5～3h，生物利用度為60～80％，消除半衰期4.6h。具有較好的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。主要用于犬的肌肉、骨骼系統(tǒng)功能障礙伴發(fā)的炎癥和疼痛。犬用2～6天可見嘔吐，2～6周可見胃腸受損。偶可見視力減退、皮膚過敏。

62PPT課件第六節(jié)苯丙酸（丙酸）類布洛芬第七節(jié)芬那酸（滅酸）類

甲芬那酸（甲滅酸、撲濕痛）具有鎮(zhèn)痛、消炎和解熱作用。鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強(qiáng)2.5倍，抗炎作用比阿司匹林強(qiáng)5倍，比氨基比林強(qiáng)4倍，但不及保泰松。解熱作用較持久。用于解除犬肌肉、骨骼系統(tǒng)慢性炎癥。長(zhǎng)期內(nèi)服可產(chǎn)生嗜眠、消化障礙。

63PPT課件第七節(jié)芬那酸（滅酸）類甲芬那酸（甲滅第八節(jié)其它類

氟尼辛葡甲胺【體內(nèi)過程】馬內(nèi)服后吸收迅速且完全，30h達(dá)到血藥峰濃度，平均生物利用度為80％。給藥后2h起效，12～16h達(dá)到最佳效果，作用可持續(xù)36h。牛、豬、犬等動(dòng)物血管外給藥也能迅速吸收。64PPT課件第八節(jié)其它類氟尼辛葡甲胺25PPT課件【藥理作用】本品具有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎和抗風(fēng)濕作用。如同其他非甾體抗炎藥，氟尼辛葡甲胺是一種強(qiáng)效環(huán)化酶抑制劑。65PPT課件【藥理作用】26PPT課件【臨床應(yīng)用】家畜及小動(dòng)物的發(fā)熱性、炎性疾患，肌肉痛和軟組織痛等。注射給藥可控制牛呼吸道疾病和內(nèi)毒素血癥所致的高熱；馬和犬的發(fā)熱；馬、牛、犬的內(nèi)毒素血癥所致的炎癥；馬屬動(dòng)物的骨骼肌炎癥及疼痛。內(nèi)服可治療馬屬動(dòng)物的肌肉炎癥及疼痛。

66PPT課件【臨床應(yīng)用】27PPT課件【不良反應(yīng)】

①大劑量或長(zhǎng)期使用，馬可發(fā)生胃腸潰瘍。按推薦劑量連用2周以上，馬也可能發(fā)生口腔和胃的潰瘍。②牛連用超過3天，可能會(huì)出現(xiàn)便血和血尿。③犬的主要不良反應(yīng)為嘔吐和腹瀉，在極高劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可引起胃腸潰瘍。

67PPT課件【不良反應(yīng)】28PPT課件解熱鎮(zhèn)痛藥物多，阿司匹林?jǐn)?shù)最優(yōu)；解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕；少量防治血栓塞；

不良反應(yīng)不算少，“為您揚(yáng)名”要記牢。“為”即胃腸反應(yīng)，“您”即凝血功能影響，

“揚(yáng)”即水楊酸反應(yīng)，“名”即過敏反應(yīng)。

水楊酸反應(yīng)就是阿司匹林的不良反應(yīng)之一，癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用藥量過大時(shí)，可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、驚厥甚至昏迷等。解熱鎮(zhèn)痛藥的藥理口訣68PPT課件解熱鎮(zhèn)痛藥物多，阿司匹林?jǐn)?shù)最優(yōu)；解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕；少量防治血栓選擇性COX-2抑制劑

和心血管事件的相關(guān)性

現(xiàn)在研究發(fā)現(xiàn)非甾體類抗炎藥特別是特異性環(huán)氧合酶COX-2抑制劑能顯著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血壓、心肌梗死、嚴(yán)重的冠心病)的發(fā)病率。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥（SAIDS）不同，故又稱為非甾體類抗炎藥（NSAIDS）。阿司匹林是這類藥物的代表，故又將這類藥物稱為阿司匹林類藥物。

69PPT課件選擇性COX-2抑制劑

和心血管事件的相關(guān)性2004年9月30日，美國(guó)默沙東公司對(duì)外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物“萬絡(luò)”（羅非昔布）實(shí)施全球召回。

羅非昔布就是非甾體類抗炎藥70PPT課件2004年9月30日，美國(guó)默沙東