傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論講座

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

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2021/8/121內(nèi)容提要概述傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類2021/8/122教學(xué)基本要求

掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)和受體分類及其生理功能，藥物的基本作用原理與藥物分類。

熟悉乙酰膽堿和去甲腎上腺素的生物合成、轉(zhuǎn)運(yùn)、貯存、釋放和代謝。

了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)解剖分類。

2021/8/123第一節(jié)概述2021/8/124第一節(jié)概述2021/8/125第一節(jié)概述膽堿能神經(jīng)：1.全部自主神經(jīng)的節(jié)前纖維2.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)3.副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維4.少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（汗腺和骨骼肌血管舒張神經(jīng)）去甲腎上腺素能神經(jīng)：

幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）2021/8/126第一節(jié)概述腸神經(jīng)系統(tǒng)（entericnervoussystem，ENS）由胃腸道壁內(nèi)神經(jīng)成分組成，具有調(diào)節(jié)控制胃腸道功能的獨(dú)立整合系統(tǒng)。它在結(jié)構(gòu)和功能上不同于交感和副交感神經(jīng)系統(tǒng)，而與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相類似，但仍屬于自主神經(jīng)系統(tǒng)的一個(gè)組成部分。（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

2021/8/127第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體突觸和神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞

1.傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)

突觸：神經(jīng)末梢與下級(jí)神經(jīng)元或神經(jīng)末梢與效應(yīng)器細(xì)胞之間的銜結(jié)處，包括突觸前膜、突觸后膜和它們之間的突觸間隙。

運(yùn)動(dòng)終板：運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢與骨骼肌細(xì)胞間的突觸。

突觸后膜突觸間隙受體突觸前膜

囊泡遞質(zhì)2021/8/128第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體突觸和神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞

2.遞質(zhì)釋放,神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞(胞裂外排)

神經(jīng)沖動(dòng)

→到達(dá)神經(jīng)末梢

→突觸前膜去極化

→Ca2+內(nèi)流↑→囊泡膜與突觸前膜融合

→遞質(zhì)釋放入突觸間隙

突觸后膜突觸間隙受體與突觸后膜受體結(jié)合→生物效應(yīng)與突觸前膜受體結(jié)合→調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放→神經(jīng)沖動(dòng)突觸前膜

囊泡遞質(zhì)Ca2+2021/8/129第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放和作用消失

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

2021/8/12109、人的價(jià)值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請(qǐng)。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來(lái)懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個(gè)人炫耀什么，說(shuō)明他內(nèi)心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個(gè)人即使已登上頂峰，也仍要自強(qiáng)不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/8/1211煩惱有何懼怕，既然躲不掉，就調(diào)好心態(tài)與它共存。心向陽(yáng)光，何懼風(fēng)霜。

茫茫人海你我相遇就是緣分，歡迎下載！2021/8/1212第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體2021/8/1213第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體二、去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放和作用消失

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

羥2021/8/1214第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體2021/8/1215第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體2021/8/1216第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體三、膽堿能神經(jīng)受體

2021/8/1217第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體能選擇性與NE受體結(jié)合，據(jù)對(duì)阻斷藥的反應(yīng)，分α型和β型1)．α型腎上腺素受體

(α受體)：

根據(jù)α受體對(duì)選擇性激動(dòng)藥和拮抗藥的親和力不同，可將α受體分為α1和α2受體α1

受體：能被去氧腎上腺素或甲氧胺激動(dòng)，并為哌唑嗪阻斷受體.

主要分布：交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器。效應(yīng)：皮膚粘膜腹腔內(nèi)臟血管,血管收縮（血壓升高)。

α2受體：能被可樂(lè)定激動(dòng)，并被育亨賓阻斷的受體主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪細(xì)胞,突觸前膜。效應(yīng)：血管平滑肌收縮。

2021/8/1218第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體2)．β型腎上腺素受體(β受體)

主要分布在交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，可分為3種亞型：

β1受體：主要位于心臟、腎小球旁系細(xì)胞選擇性激動(dòng)藥為多巴酚丁胺，阻斷藥為美托洛爾效應(yīng)：心臟興奮。

β2受體：主要位于支氣管平滑肌、骨骼肌血管和冠狀血管、肝臟選擇性激動(dòng)藥為特布他林，阻斷藥為布他沙明效應(yīng)：支氣管平滑肌松弛，血管舒張。突觸前膜β2效應(yīng)：正反饋調(diào)節(jié)去甲腎上腺素釋放。β3受體：分布在脂肪細(xì)胞，多數(shù)β受體阻斷藥不能阻斷β3受體。2021/8/1219第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體

第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體

2021/8/12202.N膽堿受體：配體門控型受體其有4個(gè)亞基αβγδ組成，每個(gè)N受體由兩個(gè)α亞基和βγδ亞基組成五聚體，中間形成通道，兩個(gè)α亞基上有ACh激動(dòng)點(diǎn)。

神經(jīng)沖動(dòng)→ACh釋放→兩個(gè)α亞基→離子通道開(kāi)放→終板電位→達(dá)閾值→激活通道終板電位第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體五、受體功能及其分子機(jī)制M膽堿受體：

G-蛋白偶聯(lián)受體一級(jí)結(jié)構(gòu)460-590個(gè)氨基酸

M受體激動(dòng)→與G蛋白偶聯(lián)↑→磷脂酶C↑

三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑效應(yīng)3.腎上腺素受體：G-蛋白偶聯(lián)受體

α1激活→磷脂酶(C，D，A2)↑→IP3↑,DAG↑α2激活→腺苷酸環(huán)化酶↓→

cAMP↓β激活→腺苷酸環(huán)化酶↑→

cAMP↑2021/8/1221第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能機(jī)體的多數(shù)器官都接受上述兩類神經(jīng)的雙重支配，而這兩類神經(jīng)興奮時(shí)所產(chǎn)生的效應(yīng)又往往相互拮抗，當(dāng)兩類神經(jīng)同時(shí)興奮時(shí)，則占優(yōu)勢(shì)的神經(jīng)的效應(yīng)通常會(huì)顯現(xiàn)出來(lái)。2021/8/1222第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能2021/8/1223第四節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用（一）直接作用于受體許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，可產(chǎn)生兩種完全不同的結(jié)果：“激動(dòng)”和“阻斷”。（二）影響遞質(zhì)1.影響遞質(zhì)生物合成：密膽堿，α-甲基酪氨酸2.影響遞質(zhì)釋放：麻黃堿，間羥胺，氨甲酰膽堿

3.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存： 利血平，可卡因 利血平→囊泡攝取NA↓→遞質(zhì)耗竭→釋放↓

4.影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化：膽堿酯酶抑制劑2021/8/1224第四節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類2021/8/12259、人的價(jià)值，在招收誘惑的一瞬間被決定。03-2月-2303-2月-23Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。***2/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。03-2月-23**Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請(qǐng)。***Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來(lái)懲罰自己。03-2月-2303-2月-23**03February202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月2023**03-2月-2315、一個(gè)人炫耀什么，說(shuō)明他內(nèi)心缺少什么。。二月23*03-2月-23*03February202316、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。**2/3/202317、一個(gè)人即使已登上頂峰，也仍要自強(qiáng)不息。***03-2月-23謝謝大家2021/8/12269、人的價(jià)值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請(qǐng)。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來(lái)懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314