舒利迭-(沙美特羅替卡松粉吸入劑)

舒迭美羅松吸入)舒利迭(美特替卡松吸入劑)請仔細(xì)讀說明書并醫(yī)師指下使用【名稱英文名SalmeterolXinafoateandFluticasonePropionatePowderforInhalation通用名沙美特羅卡松粉入劑商品名舒利迭【成份本品為方制劑，其分為：美特羅（以萘酸鹽式）和丙酸替卡松每泡含美特羅50微克和酸氟替松100微克每泡含美特羅50微克和酸氟替松250微克【適應(yīng)】本品以合用藥形式支氣管張劑和吸入質(zhì)激素，用于可逆氣道阻性氣道病的規(guī)律治，包括人和兒童哮。這可包：接受有維持劑量的效β-動劑和入型質(zhì)激素療的患者。目前使吸入型皮質(zhì)素治療仍有癥狀的者。接受支管擴(kuò)張劑規(guī)治療但然需要吸入皮質(zhì)激的患者。注：本50μg規(guī)格不用于患有重哮喘的人和兒童患?！疽?guī)格50μg/100μg（沙特羅/丙酸氟卡松）50μg/250μg（沙特羅/丙酸氟卡松）【用法量】本品只經(jīng)口吸入使。應(yīng)該讓者認(rèn)識到本必須每使用才能獲理想益，即使無癥時也如?；颊邞?yīng)由醫(yī)生定期次進(jìn)行估，以使所受的本保持最佳劑，并且有在醫(yī)的建議下才改變。將藥量逐漸整至能效控制癥狀最小維劑量。合并用藥的低劑量能維持癥狀控制時下一步治療以考慮獨使用入皮質(zhì)激素作為一選擇，如果生認(rèn)為以控制病情對于需長效激劑的患者，品可逐減量至每日用1次。在日1次用藥情況下對于常于夜出現(xiàn)癥的患者，應(yīng)晚上吸本品；對于于日間現(xiàn)癥狀患者，應(yīng)在晨吸入品。應(yīng)該根病情的嚴(yán)重度給患開含有適宜量丙酸替卡松的本。如果別患者用藥劑量需不在本的推薦給藥量之內(nèi)應(yīng)為其處方適劑量激動劑和/皮質(zhì)激。推薦劑：成人和12歲及12歲以上的青年：每次1吸（μg沙美特羅100μg丙酸氟卡松），每日2次，每次1吸（μg沙美特和250μg丙酸氟替卡松），日2次。4歲及4歲以上兒：每次1吸（μg沙美特羅100μg丙酸氟卡松），每日2次。尚無4歲以下兒童使本品的資料特殊患群體：老年人腎受損的患無需調(diào)劑量。尚無臟損害者使用舒利的資料注：本50μg/100μg規(guī)格不適用患有嚴(yán)哮喘的成人兒童。【不良應(yīng)】由于本含有沙美特和丙酸替卡松，可預(yù)計與一成分相關(guān)不良反的類型嚴(yán)重程度。兩種藥同時使用時未發(fā)現(xiàn)它的不良反。與其吸入型療一樣，用后可能現(xiàn)支氣管異痙攣并即出現(xiàn)喘鳴重。應(yīng)即停用品，且患者必要時進(jìn)行再次評并轉(zhuǎn)換療方案。沙美特與丙酸氟替松的有不良事件如。沙美特：曾報道顫主觀的悸及痛等動劑的理學(xué)作用，但均暫時性并隨規(guī)治療而減輕一些患可出現(xiàn)心律常（包房顫、室上心動過及期外收縮。通常敏感型者。曾有關(guān)痛，肌痛，肉痙攣過敏反應(yīng)包皮疹、腫和血管神性水腫報道。曾有口部刺激的報。非常罕高血糖癥的道。丙酸氟卡松：有些患可出現(xiàn)聲嘶口咽部珠菌?。Z瘡）。有關(guān)皮過敏反應(yīng)的道不常。罕有血神經(jīng)性水腫過敏性應(yīng)報道（主為面部口咽水腫）呼吸道狀（如吸困難和/支氣管攣）也報道，過敏應(yīng)罕見道。使用沙特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)器后漱口可少聲嘶念珠茵病的生率。有癥狀念珠菌病可部用抗菌藥物進(jìn)行療，同可以繼續(xù)使沙美特/丙酸氟卡松準(zhǔn)納器可能出的系統(tǒng)作用括有：興氏綜合征，庫興樣特(Cushingoidfeatures)、上腺功能抑、兒童青少年發(fā)育緩、骨物密度降低白內(nèi)障和青眼（參【注意事項）。在沙美羅/丙酸氟卡松納器的床試驗中，有報道發(fā)生了不常的挫傷事件常報道發(fā)生率在＞1/100和＜1/10之間）的副用有：嘶/發(fā)音困難咽部刺激、痛、口部念珠菌病心悸。常罕見高血癥的報。非常罕焦慮，睡眠亂，行改變包括活亢進(jìn)、激惹（主要于兒童?！窘蓪Ρ酒啡魏位钚猿苫蛸x形有過敏史者用。本中含乳糖，乳糖及奶過敏患者禁用本?！咀⒁忭棥窟\(yùn)動員用。對可逆阻塞性氣道病（包哮喘）的處應(yīng)常規(guī)循階梯方案并應(yīng)由床癥狀通過肺功能定監(jiān)測者的反應(yīng)。本品不用于緩解急哮喘癥，而需要使快速短的支氣管擴(kuò)劑（如丁胺醇。應(yīng)建議患隨時攜能夠快速緩癥狀的物。本品不薦作為喘控制起始治療藥，應(yīng)在情所需皮質(zhì)素的合劑量已確立使用。如增加用短效支氣擴(kuò)張劑緩解哮喘癥，提示哮喘的控制不滿意且患者由醫(yī)生再次估。哮喘控的突發(fā)性和行性惡有可能危及命，應(yīng)醫(yī)生對患者行緊急查，并考慮增加皮激素治。同樣，當(dāng)品當(dāng)前量不足以控哮喘時患者也找醫(yī)生復(fù)查對哮喘者同時應(yīng)考給予其的皮質(zhì)激素療，如急性加重伴感染還加用抗素。不可突中斷本品的療。因這樣可能引病情惡。與所有入型皮質(zhì)激藥物一，肺結(jié)核患慎用本。甲狀腺能亢進(jìn)的患慎用本。所有擬感神經(jīng)興奮物，特是服用劑量高時，可能出現(xiàn)一性血鉀平降低因此有低血傾向的者應(yīng)謹(jǐn)慎使本品。所有擬感神經(jīng)興奮物，特是服用劑量高時，可能導(dǎo)致心管系統(tǒng)應(yīng)，如縮壓升高和率加快因此已患有血管疾的患者應(yīng)謹(jǐn)使用本。與其他入型治療一，用藥可能出現(xiàn)支管異常攣并立即出喘鳴加。應(yīng)立即快速短效的入型支管擴(kuò)張劑進(jìn)治療，時應(yīng)立即停沙美特/丙酸氟卡松準(zhǔn)納器并對患進(jìn)行評估，果必要實施替代治。本品含12.5mg/劑的糖，這數(shù)值通常在糖不耐的人群中無題。應(yīng)特別心轉(zhuǎn)入本品療的患，特別是那曾經(jīng)使過全身皮質(zhì)素治療懷疑腎腺功能損害患者。何吸入型皮激素都可能引起全反應(yīng)，別是長大劑量使用但其出與口服皮質(zhì)素相比少得多（參【藥物量】）可能出現(xiàn)的身作用括庫興氏綜征(Cushing'sSyndrome)，庫興樣特征Cushingoidfeatures)、腎上腺抑制、兒和青少生長發(fā)育遲、骨礦物密度低、白內(nèi)障青光眼因此將吸入皮質(zhì)激的劑量逐漸整至可持有效制的最小維劑量是重要的。建議長接受吸入型質(zhì)激素療的兒童定檢查身。個別患對吸入型皮激素的應(yīng)比其他多患者敏。由于存腎上腺反應(yīng)足的可，患者在由服皮質(zhì)素轉(zhuǎn)為吸入質(zhì)激素，應(yīng)特別慎，并定期測腎上皮質(zhì)功能。全身性療應(yīng)在開始用吸入質(zhì)激素的同，逐步銷。并鼓勵者攜帶皮質(zhì)激警告卡，指在緊急時候可能需的附加療。非常罕血糖水平增（參見不良反應(yīng)】的報道有糖尿病史患者應(yīng)用。一項對康志愿者進(jìn)的藥物互作用的臨試驗顯，托那，一種高細(xì)胞色素酶P4503A4抑制劑）可使丙酸氟替卡血藥濃大幅度增加，導(dǎo)血清皮質(zhì)醇度的明降低。上市的臨床用顯示，曾同時接丙酸氟卡松和利托韋治療患者出現(xiàn)具臨床意的藥物相互用，導(dǎo)系統(tǒng)糖質(zhì)激素效應(yīng)包括Cushing's綜合征及上腺功抑制。因此應(yīng)避免將酸氟替卡松利托那合用。只有藥物對者的預(yù)期收超過系糖皮質(zhì)素副反應(yīng)時才能考同時給予丙氟替卡和利托那韋在應(yīng)激態(tài)或擇期手階段，考慮腎上腺能損害可能性，并擇適量糖皮質(zhì)素治療（參【藥物量】）。吸入型酸氟替卡松益處應(yīng)可將口服皮激素減到最低需求。然而患者由服皮質(zhì)激素療改為入型丙酸氟卡松治時，在一段間內(nèi)會在腎上儲備損害的險。曾需要大劑量質(zhì)激素急治療的患也可能生危險這類患者在擇方案應(yīng)接受特別檢查以認(rèn)腎上腺功損害的度。在癥（醫(yī)療和術(shù)）可會引起應(yīng)激，應(yīng)考腎上腺功能害的可性，并擇合適的皮激素治。在選擇方時，需床專家對腎腺功能損害程進(jìn)行評估。在美國行的一項大模臨床究（SMART研究）較了在常規(guī)療基礎(chǔ)，SEREVENT（施立穩(wěn)即沙特羅，利迭的一種分）添治療和安慰添加治療之間安全性。該究數(shù)據(jù)示，接受SEREVENT的患者哮喘相關(guān)性亡例數(shù)著增加。研究數(shù)還顯示，與使用慰劑相，用SEREVENT的非洲裔國患者中，呼吸系相關(guān)的嚴(yán)重件或死危險性更大目前尚知道，種情況是否由藥物傳學(xué)因素或他因素起，設(shè)計SMART研究的目的是用來明確并使用人性糖皮質(zhì)素是否改變哮喘相死亡的險見【臨床試】。一項藥相互作用的究中觀到，合并使全身給的酮康唑會加SEREVENT（有效分為沙特羅）的暴量。這能導(dǎo)致心電QTc間期延長當(dāng)強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（如酮唑）與SEREVENT聯(lián)合治療，應(yīng)小心慎。（參見藥物相作用】及【代動力】）尚無關(guān)本品對車和操機(jī)器影響的門研究但這兩種藥藥理學(xué)未提示會有何影響娠藥物級】中等安動物繁殖性研證明本藥物對胎兒毒副作（致畸死胎，尚未進(jìn)行婦對照研究但孕婦用藥獲益可勝于潛危害，因此用本類物之前須充分權(quán)衡對胎兒利弊?！驹袐D哺乳期婦女藥】人類妊與哺乳期間用沙美羅和丙酸氟卡松尚足夠經(jīng)驗。在對動的生殖毒性究中，論單獨用藥聯(lián)合用，全身性暴于過量強(qiáng)效腎上腺素受體動劑和皮質(zhì)激素時均發(fā)現(xiàn)胎兒預(yù)期影（參見【藥毒理】）。在使用兩類藥物的泛臨床驗中，未發(fā)上述現(xiàn)與治療劑量相關(guān)作的證據(jù)沙美特羅昔酸鹽與酸氟替卡松未顯示在的遺傳毒。在吸人療劑量后，美特羅丙酸氟替卡的血漿度都很低，此在人中的濃很可能相應(yīng)很低。在對哺乳期物的研中得到了證，乳汁檢測到藥物濃度很。沙美羅和丙酸氟卡松都以排泄到大乳汁中尚無關(guān)人乳的資料妊娠和乳期間，只在預(yù)期母親的益處過任何胎兒或孩子可能危時才考用藥。妊娠女用藥應(yīng)將丙酸氟卡松的量調(diào)整至可分控制喘癥狀最低有效劑。尚無有人類哺乳期藥的資。沙美特羅丙酸氟卡松均可分到大鼠乳汁中只有當(dāng)預(yù)期對母親益處大于可對兒童成的危險時可考慮本品用哺乳期婦女【兒童藥】參見【法用量】和注意事】。【老年藥】參見【法用量】和注意事】?！舅幬锘プ饔谩炕枷颊撸遣坏靡褢?yīng)避免使用擇性及選擇性阻滯劑與其它含β-腎上腺藥物合用會生潛在累積作用。酮康唑SEREVENT（有效成分為沙美羅）合時，將會導(dǎo)血漿中美特羅的暴量明顯增加Cmax的1.4倍，的15倍），可能引心電圖QTc間延長(參見【注事項】【藥代動力】。由于廣的首過代謝用和腸肝中細(xì)胞色酶P4503A4的高系清除作用，通，吸入后丙氟替卡的血藥濃度低。因，不太可能現(xiàn)具有床意義由丙酸氟替松引起藥物相互作。一項對康志愿者進(jìn)的藥物互作用的臨試驗顯，托那，一種高細(xì)胞色素酶P4503A4抑制劑）可使丙酸氟替卡血藥濃大幅度增加，導(dǎo)血清皮質(zhì)醇度的明降低。上市的臨床用顯示，曾同時接丙酸氟卡松和利托韋治療患者出現(xiàn)具臨床意的藥物相互用，導(dǎo)系統(tǒng)糖質(zhì)激素效應(yīng)包括Cushing's綜合征及上腺功抑制。因此應(yīng)避免將酸氟替卡松利托那合用。只有藥物對者的預(yù)期收超過系糖皮質(zhì)素副反應(yīng)時才能考同時給予丙氟替卡和利托那韋研究表，其它細(xì)胞素酶P4503A4的抑制對丙酸替卡系統(tǒng)暴量增加幾乎影響（紅霉）和輕影響（酮康），血皮質(zhì)醇濃度明顯降。然而，時服用P4503A4肝酶抑制（如，康唑時，應(yīng)意有可能造成丙酸替卡松系統(tǒng)露的增?！舅幬锪俊颗R床資中無有關(guān)本過量的料，但兩成過量的料如下：沙美特過量可能出β2-腎上腺能過度激的體征與狀包括顫頭痛、心動過、收縮壓升和低血癥。首選的毒藥為臟選擇性的β-阻滯劑此藥對有支氣管痙史的患應(yīng)慎用。因激動劑份的過而必須停止本品治，則應(yīng)考慮供適宜皮質(zhì)激素替治療。外，會發(fā)生血鉀癥應(yīng)考慮鉀治療。急吸入丙氟替卡松超推薦劑時會導(dǎo)致暫性下垂，垂體腎腺功能抑制由于腎腺功能通常數(shù)日內(nèi)復(fù)，無需緊處理。然而如長期持續(xù)用超過推劑量，則會致一定度的明顯的上腺軸制。可需要監(jiān)測腎腺儲備丙酸氟替卡過量時仍可繼續(xù)用量本品行治療控制癥狀。參見【意事項】部）【藥理用】藥效學(xué)性作用機(jī)：本品含沙美特羅與酸氟替松，兩者有同的作方式。沙美羅起控癥狀的用，而丙酸替卡松善肺功能并防病情化。本品能同時使受體激動劑吸入型皮質(zhì)素治療患者提供更便的方。兩種藥物各自作用制闡述如下沙美特：沙美特有一條能與體外點合的長側(cè)鏈選擇性效（12小時）腎上腺素體激動劑。推薦劑的傳統(tǒng)的短β2-受體激動相比，美特羅的藥理性可提供更效的針組胺誘導(dǎo)的氣管收的保護(hù)作用并產(chǎn)生少持續(xù)12小時的更久的支氣管張作用體外試表明沙美特可抑制肺部肥大細(xì)介質(zhì)（J組胺、白三烯前列腺素D2）的釋放，強(qiáng)有力的長抑制劑沙美特能抑制人體入過敏后的速發(fā)與發(fā)反應(yīng)對后者的作在單劑入后能續(xù)30多個小時，至不再明顯的支氣擴(kuò)張作。單劑沙美羅可減支氣管高反性。這特性提示沙特羅還非支氣管擴(kuò)劑的活，但其全的臨床意義不清楚這一機(jī)制不于皮質(zhì)素的抗炎作。丙酸氟卡松：吸入推劑量的丙酸替卡松肺內(nèi)產(chǎn)生有的糖皮激素抗炎作，因而輕哮喘癥狀及惡化而無使全身性皮質(zhì)素的不反應(yīng)。在長期入丙酸氟替松治療間，即使使了兒童成人的最大薦劑量腎上腺質(zhì)激素的每分泌量保持在正常圍以內(nèi)當(dāng)由其它的入皮質(zhì)素改換來后，盡管去及現(xiàn)間斷使用口皮質(zhì)激，腎上腺皮激素的日分泌仍逐漸改善這表明吸入丙酸氟卡松時上腺功能可復(fù)至正。在長期療中，腎上儲備也持正常，用激試驗可檢測到正的增值盡管如，必須牢記何由過治療而遺留腎上腺備的受損可會持續(xù)當(dāng)長時（參見【注事項】?！径纠砭俊颗R床前全資料沙美特昔萘酸鹽與酸氟替松的安全性由動物性試驗廣泛價。只劑量超人類中使用推薦用時才會出現(xiàn)意義的性，并且都預(yù)期的效腎上腺體激動和糖皮質(zhì)激的反應(yīng)動物生實驗中，糖質(zhì)激素誘發(fā)畸變（裂，骨畸形）。然，并未實上述象與人使用薦劑量相關(guān)性。動研究表只有暴露于劑量的美特羅萘酸鹽中會現(xiàn)胚胎性。對大鼠予沙美羅與丙酸氟卡松時出現(xiàn)糖質(zhì)激素導(dǎo)致預(yù)期異：發(fā)生臍動位置改和枕骨位骨不完全機(jī)率增。在長期究中，沙美羅昔萘鹽可導(dǎo)致大卵巢系和小鼠子宮良性平肌瘤。嚙齒動對這些藥物致腫瘤形成敏感。美特羅認(rèn)為對人類具明顯致癌危。沙美特與丙酸氟替松大劑合用時在心管方面一定的相互用。在鼠中，暫時性引起度心房肌炎和局灶冠狀動炎，常規(guī)用后可緩。聯(lián)合用時，狗心率增加量過單用沙美羅時。對人的研究，尚未現(xiàn)臨床相應(yīng)的嚴(yán)重血管副用。在動物，聯(lián)合藥并不改變他的種相關(guān)毒。【藥代力學(xué)】在動物人體內(nèi)均無據(jù)表明吸入途徑同使用沙特羅與丙酸替卡松影響兩分各自的藥動力學(xué)因此從藥代力學(xué)的度來說兩種分可以開考慮由15個健康受試參加的項安慰劑對，交叉物相互作用究中，時使用SEREVENT(50mcg，一天次吸入)CYP3A4抑制劑酮唑mg一天一次服）治7天，致血漿沙美特羅的露量明增加Cmax的1.4倍，的15倍)。重復(fù)給藥后，增加沙特羅蓄積量3名受試者出現(xiàn)電圖QTc間期延長伴有竇心動過速的悸而退SEREVENT和酮康聯(lián)合使用，余12名受者同時使用SEREVENT和酮康唑沒有對心率血鉀或QTc間期產(chǎn)生臨床意的影響（見【注意事】及【物相互作用）。沙美特：沙美特在肺局部起用，因血漿水平并作為治指標(biāo)。另外關(guān)于沙特羅的代動力學(xué)的料是有的，因為吸治療劑后的藥物血濃度很（約200pg/ml或更低，檢測血漿的藥物技術(shù)上的困。常規(guī)使沙美特羅后可在體環(huán)中監(jiān)測到萘甲酸其穩(wěn)態(tài)濃度到約100ng/ml這樣的濃度毒性研時觀察到的態(tài)水平低1000倍以上。長期（12個月以上常規(guī)用的氣道阻塞患者中未見到有害用。丙酸氟卡松：分別從有吸入給藥的藥代力學(xué)數(shù)據(jù)的究中，含有靜脈給后的藥動力學(xué)據(jù)的研究中或者通比較這種研中的藥動力學(xué)數(shù)據(jù)對現(xiàn)有每一種入裝量的丙氟替卡的絕對生物用度進(jìn)了評價。在健康人受試者中評價了同吸入裝置丙酸氟卡松的絕對物利用，分別為丙酸氟替卡準(zhǔn)納器Accuhaler/Diskus)為7.8%，酸氟替卡松式吸入