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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEAT-1002TFACat.No.:HY-114426A分?式:C??H??F?N?O?S分?量:821.91作?靶點:GapJunctionProtein作?通路:Cytoskeleton儲存?式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:33.33mg/mL(40.55mM;Needultrasonic)H2O:1mg/mL(1.22mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.2167mL6.0834mL12.1668mL5mM0.2433mL1.2167mL2.4334mL10mM0.1217mL0.6083mL1.2167mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(3.04mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(3.04mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(3.04mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性AT-1002TFA?種6聚體合成肽[1],?種緊密連接(junction)的調(diào)節(jié)劑和吸收增強(qiáng)劑[2]。體外研究AT-1002,a6-mersyntheticpeptide,belongstoanemergingnovelclassofcompoundsthatreversiblyincreaseparacellulartransportofmoleculesacrosstheepithelialbarrier.AT-1002canundergoCys-Cysdimerization[1].UndifferentiatedCaco-2cellsaretreatedwithAT-1002(0to5mg/mL,3or24hours)andviabilityisassessedbymeasuringcellularATPcontent.TreatmentwithAT-1002forupto3hdoesnotaffectcellviabilityatanyconcentration.Inparticular,theviabilityofCaco-2cellsisnotaffectedby5mg/mLAT-1002.AT-1002reducescellviabilityafter24hatconcentrationsof2.5mg/mLandhigher.However,thecellsremainviableafter24hifthecellsarewashedafterexposuretoAT-1002for3hindicatingthatAT-1002doesnotirreversiblydamagecells[2].CellViabilityAssay[2]CellLine:Caco-2cellsConcentration:0to5mg/mLIncubationTime:3or24hoursResult:Treatmentforupto3hdidnotaffectcellviabilityatanyconcentration.Reducedcellviabilityafter24hatconcentrationsof2.5mg/mLandhigher.REFERENCES[1].LiM,etal.Structure-activityrelationshipstudiesofpermeabilitymodulatingpeptideAT-1002.BioorgMedChemLett.2008Aug15;18(16):4584-6.[2].GopalakrishnanS,etal.MechanismofactionofZOT-derivedpeptideAT-1002,atightjunctionregulatorandabsorptionenhancer.IntJPharm.2009Jan5;365(1-2):121-30.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapp
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