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文檔簡介
幾種常用血管活性藥物應(yīng)用及護理第1頁/共38頁什么是血管活性藥?立其丁的降壓原理是什么?同時應(yīng)用大量多種升壓藥,心率快;當(dāng)血壓穩(wěn)定后應(yīng)先減那種升壓藥?為什么?利尿合劑里為什么要用多巴胺?當(dāng)去甲腎上腺素外滲后要用什么藥物對抗?對應(yīng)用硝酸甘油的清醒患者健康宣都發(fā)注意些什么?第2頁/共38頁血管活性藥物:通過調(diào)節(jié)血管舒縮狀態(tài),改變血管功能和改善微循環(huán)血流灌注的藥物。包括血管收縮藥和血管擴張藥。第3頁/共38頁血管收縮藥
收縮皮膚、粘膜血管和內(nèi)臟血管,增加外圍阻力,使血壓回升,從而保證重要生命器官的微循環(huán)血流灌注。其中腎上腺素能受體興奮藥占有重要地位。血管擴張藥
能解除血管痙攣,使微循環(huán)灌注增加,從而改善組織器官缺血、缺氧及功能衰竭狀態(tài)。包括α-腎上腺素能受體阻滯藥、M-膽堿能受體阻滯藥及其他直接作用于血管的血管擴張藥。腎上腺素能受體第4頁/共38頁受體是一種大分子蛋白,存在于細胞膜、胞漿或細胞核內(nèi)。能夠傳遞信息,引起效應(yīng)。大部分血管活性藥物都能直接或間接作用于相應(yīng)受體而發(fā)揮作用。受體就是開關(guān),激活劑就是起開的作用,抑制劑起相反的作用。第5頁/共38頁
效應(yīng)器對腎上腺素能神經(jīng)沖動的效應(yīng)效應(yīng)器官受體類型效應(yīng)效應(yīng)器官受體類型效應(yīng)眼
胃
虹膜輻射肌α1收縮(散瞳)++活動性張力α2,β2減少+睫狀肌β松弛(遠視)+括約肌α通常收縮+心
腸
竇房結(jié)β1心率加快++活動性及張力α1,β1,β2減少+心房β1收縮性增強,傳導(dǎo)速度增快++括約肌α通常收縮+房室結(jié)β1自律性及傳導(dǎo)速度增快++膽囊及膽道β2松弛+希氏束-浦肯野纖維系統(tǒng)β1自律性及傳導(dǎo)速度增快++腎β1腎素分泌++心室β1收縮性,傳導(dǎo)速度,自律性及異位節(jié)律增加++胰腺胰島α2,β2減少分泌+++增加分泌+++小動脈
膀胱
冠狀動脈α,β2收縮+,擴張++逼尿肌β通常松弛+皮膚和粘膜α收縮+++三角區(qū)及括約肌α2,β2收縮++骨骼肌α,β2收縮++,擴張++輸尿管
腦α收縮(輕度)活動性及緊張性α增加肺α,β2收縮+,擴張皮膚
腹腔內(nèi)臟α,β2收縮+++,擴張+豎手肌α收縮++腎α1,β1,β2收縮+++,擴張+汗腺α局部分泌+(手掌等部分)靜脈α1,β2收縮++,擴張++脾被膜α,β2收縮+++,松弛+氣管
肝α,β2糖原分解,糖原異生+++支氣管平滑肌β2松弛+骨骼肌β2增加收縮性,糖原分解,K+攝取,脂肪分解+++支氣管腺體α1,β2減少分泌,增加分泌脂肪細胞α,β1
第6頁/共38頁腎上腺素能受體可分為α和β兩類
1、α受體分α1和α2
α1受體主要分布在血管平滑?。ㄈ缙つw、粘膜血管,以及部分內(nèi)臟血管),激動時引起血管收縮;也分布于瞳孔開大肌,激動時瞳孔開大肌收縮,瞳孔擴大。α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上,受體激動時可使去甲腎腺素釋放減少,對其產(chǎn)生負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用。
2、β受體分β1、β2和β3β1受體主要分布于心臟,可增加心肌收縮性,自律性和傳導(dǎo)功能;β2受體主要分布于支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛,血管擴張等作用;β3受體主要分布于白色及棕色脂肪組織,調(diào)節(jié)能量代謝,也介導(dǎo)心臟負(fù)性肌力及血管平滑肌舒張作用。第7頁/共38頁血管活性藥物分為二大類:1、腎上腺能受體興奮藥:
1)a受體激動藥:去甲腎上腺素、間羥胺等
2)a、β受體激動藥:腎上腺素、多巴胺等
3)β受體激動藥:異丙腎上腺素、多巴酚丁胺等2、腎上腺能受體阻滯藥。
1)a受體阻斷藥:酚妥拉明、妥拉唑啉等
2)β受體阻斷藥:普萘洛爾(心得安)等第8頁/共38頁一、腎上腺素激動藥
是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似的藥物,通過興奮腎上腺素受體或促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而發(fā)揮與腎上腺素相似的作用所以又稱擬腎上腺素藥。
臨床上主要用于:
①、增強心肌收縮力,②、維持血壓。
第9頁/共38頁(一)a、β受體激動藥1、腎上腺素(AD)
又名副腎素,是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素【藥理作用】
對a和β受體均有強大的激動作用,主要表現(xiàn)為興奮心血管,抑制支氣管平滑肌和促進代謝等心臟
作用于β1使心肌收縮加強,傳導(dǎo)加快,心率加速,心輸出量增加,但同時使心臟耗氧量增加。血管
(1)皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮(α受體占優(yōu)勢)2)骨骼肌和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢)血壓
AD對血壓的影響典型的改變呈雙相反應(yīng):即用藥后迅速出現(xiàn)明顯升壓作用,繼而出現(xiàn)較弱的降壓反應(yīng)。但較大試劑量時血壓升高。支氣管
作用于β2使支氣管平滑肌擴張,同時因為激動a受體收縮支氣管粘膜血管,有利于減輕支氣管粘膜的充血水腫。其他作用
AD還有提高機體代謝率和升高血糖的作用【藥代動力學(xué)】皮下注射6-15分鐘起效,作用維持1-2小時肌內(nèi)注射吸收迅速,作用維持10-30分鐘靜脈注射立即起效,作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘本藥的特點是起效快,作用強,持續(xù)時間短。第10頁/共38頁【臨床應(yīng)用】過敏性休克適用于嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng),也用于青霉素等引起的過敏性休克治療。心跳驟停支氣管哮喘
用于支氣管哮喘急性發(fā)作。與局麻藥配伍
利用收縮血管的作用,延緩局麻藥的吸收,延長局麻藥的作用時間,減少吸收中毒。但在手指、足趾、耳廓及陰莖等部位用局麻藥時禁加AD,否則可引起局部組織壞死。局部止血
鼻粘摸和齒齦出血時,用0.1%DA棉球或紗布填塞?!局苿┡c規(guī)格】1㎎/1ml【用法與用量】皮下注射器0.25-1㎎/次心室內(nèi)注射0.25-1㎎/次靜脈注射0.1-1㎎/次,必要時隔5分鐘重復(fù)【不良反應(yīng)】治療量時可出現(xiàn)煩燥,焦慮,恐懼感等中樞癥狀和心悸出汗皮膚蒼白等劑量過大則血壓劇升,出現(xiàn)搏動性頭痛,有誘發(fā)腦溢血危險也可引起室顫等心律失常第11頁/共38頁【禁忌癥】高血壓、腦動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、甲亢、糖尿病患者禁用,對老年患者慎用【護理用藥注意事項】本藥性質(zhì)不穩(wěn)定,遇光易分解,應(yīng)避光貯存于陰涼處,可保存兩年。如被氧化變?yōu)榉奂t色或棕色,藥液失效不可再用。本藥作用強屬劇毒藥類,使用時需嚴(yán)格控制給藥劑量及途徑。不能與堿性藥物同管,否則會失效。給藥后應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓,脈搏,患者面色及情緒的變化。不宜與堿性藥物同管遇光分解第12頁/共38頁2、多巴胺(DA)多巴胺是NA的前體,是體內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)之一。【藥理作用】
多巴胺除直接興奮多巴胺受體(主要分布于腎、腸系膜和冠狀動脈)、a和β受體外,還可促進NA釋放的作用。心血管
DA的藥理作用與劑量有很大的關(guān)系,小劑量以興奮多巴胺受體為主,表現(xiàn)為血管舒張?zhí)貏e是腎,腸系膜和冠狀動脈;中等劑量時主要興奮β1受體,以興奮心臟為主;大劑量則興奮a1受體使全身血管(包括腎)強烈收縮腎臟
小劑量使血管舒張,腎血流量、腎小球濾過率和鈉的排出量都增加;大劑量則引起腎血管收縮,腎血流量減少【藥代動力學(xué)】
口服無效,靜注5分鐘內(nèi)起效,持續(xù)5-10分鐘作用時間的長短與用量無關(guān),半衰期為2分鐘,大部分經(jīng)腎臟排泄。【臨床應(yīng)用】感染性休克心源性休克等各種休克;
【制劑與規(guī)格】
20mg/2ml抗休克與利尿劑合用治療急性腎功能衰竭第13頁/共38頁【用法與用量】
靜脈滴注成人40~200mg加入5%葡萄糖液250~500ml中,開始1ml/分鐘或1~5ug/(kg.min)以后根據(jù)血壓情況,極量每分鐘20ug/kg?!静涣挤磻?yīng)】
治療量不良反應(yīng)輕。但靜滴速度過快或藥物濃度過高可出現(xiàn)心動過速、頭痛、高血壓、腎功能下降,甚至心律失常。靜滴局部外漏,可在給藥后婁小時發(fā)生局部組織壞死。【禁忌癥】
高血壓及心臟器質(zhì)性疾病患禁用【護理用藥注意事項】一般只采用靜脈給藥,穿刺時和輸液過程中嚴(yán)防藥液外滲。靜滴速度從慢速開始逐漸增加,在靜滴過程中應(yīng)注意觀察患者的反應(yīng),并監(jiān)測血壓及尿量。靜滴結(jié)束后,仍需要觀察給藥局部有無變化。發(fā)現(xiàn)有水腫等可疑情況時,應(yīng)每30nim觀察1次或酌情對局部進行熱敷或a受體阻斷藥對抗。第14頁/共38頁二、a受體激動藥1、去甲腎上腺素(NA)是哺乳動物去甲腎腺素能神經(jīng)末梢的主要遞質(zhì),也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌.【藥理作用】非選擇性激動α1和α2受體,對心臟β1受體有一定作用,而對β2受體基本無作用。1.血管
激動血管平滑肌α1受體,使小動脈和小靜脈收縮。以皮膚、粘膜血管收縮最明顯,其次是腎臟血管。對腦、肝、腸系膜血管也有收縮作用。冠狀動脈舒張,可能與心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物的擴血管效應(yīng)有關(guān)。2.心臟
激動心臟β1受體,出現(xiàn)心率加快、傳導(dǎo)加快、心肌收縮力增強和心排出量增加。在整體狀態(tài)下,由于血壓升高可反射性引起心率減慢。3.血壓
小劑量靜滴時,可見心臟興奮,排出量增加,故收縮壓升高。舒張壓升高并不顯著而脈壓加大。較大劑量時,由于血管強烈收縮,外周阻力明顯增加,此時收縮壓和舒張壓均可明顯升高,脈壓變小。4.其他
大劑量可見血糖升高。第15頁/共38頁【藥代動力學(xué)】
皮下注射后吸收差,且易發(fā)生局部組織壞死。臨床上一般采用靜脈滴注,靜脈給藥后起效迅速,停止滴注后作用時效維持1-2分鐘,主要在肝內(nèi)代謝成無活性的代謝產(chǎn)物。經(jīng)腎排泄,僅微量以原形排泄?!九R床應(yīng)用】休克:早期神經(jīng)源性休克或藥物中毒引起的低血壓,去甲腎上腺素應(yīng)用僅為暫時維持措施,切不可長時間、大劑量使用,以免造成腎血流減少及微循環(huán)障礙加重。上消化道出血:取本品1~3mg稀釋后口服,可使食管或胃內(nèi)的血管收縮而止血?!局苿┡c規(guī)格】1ml:2mg2ml:10mg【用法與用量】靜滴:臨用前稀釋,每分鐘滴入4~10μg,據(jù)病情調(diào)整用量??捎?~2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖100ml內(nèi)靜滴,根據(jù)情況掌握滴注速度,待血壓升至所需水平后,減慢滴速,以維持血壓于正常范圍。如效果不好,應(yīng)換用其他升壓藥。對危急病例可用1~2mg可用1~2ml,徐徐推入靜脈,同時根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量,侍血壓回升后,再用滴注法維持??诜褐紊舷莱鲅?,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,加入適量冷鹽水服下。第16頁/共38頁【不良反應(yīng)】局部組織缺血壞死:靜滴時間過長、劑量過大或藥液外漏可引起局部缺血性壞死。用藥時如出現(xiàn)外漏應(yīng)立即更換注射部位,并熱敷及用普魯卡因或α受體阻斷藥作局部浸潤注射,以擴張局部血管。急性腎衰竭:用量過大或用藥時間過長均可造成腎臟血管強烈收縮,出現(xiàn)少尿、無尿和腎實質(zhì)損傷,故用藥期間應(yīng)使尿量維持在每小時25m1以上。停藥后血壓下降
這是由于長期處于收縮狀態(tài)的靜脈在停藥后迅速擴張,使外周循環(huán)中血液淤積【禁忌癥】
心動過速患者禁用,動脈硬化、甲亢、糖尿病、閉塞性脈管炎、血栓病患者慎用。第17頁/共38頁【護理用藥注意事項】靜脈給藥時必須防止藥液漏出血管外,嚴(yán)格控制點滴速度;靜脈時間不易過長,應(yīng)經(jīng)常觀察給藥部位有無缺血表現(xiàn),如有蒼白等異樣出現(xiàn),需及時更換注射部位。用藥過程中必須監(jiān)測動脈壓、中心靜脈壓、尿量、心電圖,尿量<25ml/h時需向醫(yī)生報告。不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射,以免失效;在堿性溶液中如與含鐵離子雜質(zhì)的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)相遇,則變紫色,并降低升壓作用。停藥時就逐漸減量,避免因突然停藥造成的血下降本品遇光即漸變色,應(yīng)避光貯存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。第18頁/共38頁2、間羥胺(阿拉明)【藥理作用】
主要激動α受體,升壓效果比去甲腎上腺素稍弱,但較持久,有中等度加強心臟收縮力的作用,【藥代動力學(xué)】
肌注10分種或皮下注射5-20分鐘后血壓升高,持續(xù)約1小時;靜注1-2分鐘起效,持續(xù)約20分鐘。主要在肝內(nèi)代謝,代謝物多經(jīng)膽汁和尿排出?!具m應(yīng)證】
適用于各種休克早期,特別適用于神經(jīng)源性、心源性及感染性休克早期。在補液擴容和糾正酸中毒的基礎(chǔ)上,也可與擴血管藥(如多巴胺)合用于治療重癥休克。也可用于其他低血壓狀態(tài)的輔助治療?!居梅ㄓ昧俊?/p>
常用量:肌內(nèi)或皮下注射,2~10mg/次;靜脈滴注:15~100mg/次,滴速以維持理想的血壓為度。靜注:初用量0.5~5mg,繼而靜滴?!静涣挤磻?yīng)】
可見血壓過高,可能有頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、心悸或心動過速等,減量可緩解。【禁忌證】孕婦、高血壓、動脈硬化、糖尿病、甲狀腺機能亢進、器質(zhì)性心臟病禁用。第19頁/共38頁
(二)
β
受體激動藥1、異丙腎上腺素(Isoprenaline)又名喘息定,治喘靈【藥理作用】對β1和β2受體均有強大的激動作用,對α受體幾無作用。主要作用:興奮心臟
作用于心臟β1受體,使心收縮力增強,心率加快,傳導(dǎo)加速,心輸出量和心肌耗氧量增加。擴張血管作用于血管平滑肌β2受體,使骨骼肌血管明顯舒張,腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張,血管總外周阻力降低。其心血管作用導(dǎo)致收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓差變大擴張支氣管平滑肌
作用于于支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌松馳。促進代謝
促進糖原和脂肪分解,增加組織耗氧量?!舅幋鷦恿W(xué)】霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效,作用可維持0.5~2小時。靜注作用維持不到1小時;舌下給藥15~30分鐘起效,作用維持1~2小時。靜注后作用于β1腎上腺素受體,半衰期僅1分鐘,半衰期α為4分鐘。主要在肝內(nèi)代謝,通過腎臟排泄。霧化吸入后約5~10%以原形排出;靜注后約40~50%以原形排出。
第20頁/共38頁【臨床應(yīng)用】支氣管哮喘
常噴霧給藥,用于控制哮喘急性發(fā)作,作用快而強。房室傳導(dǎo)阻滯
舌下含藥或靜脈滴注可用于治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。心臟驟停
適用于心室自身節(jié)律緩慢,嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯或寞房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停。常與去甲腎上腺素或間烴胺合用作心內(nèi)注射。感染性休克
適用于中心靜脈壓高、心排出量低的感染性休克,但要注意補液及心臟毒性反應(yīng)?!居梅ㄅc用量】支氣管哮喘:舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超過60mg。小兒5歲以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。0.25%氣霧劑吸入:每次吸1~2下,1日2~4次。重復(fù)使用的間隔時間不應(yīng)少于2小時。心跳驟停:心腔內(nèi)注射0.5~1mg。
房室傳導(dǎo)阻滯:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小時1次;Ⅲ度者、心率每分鐘低于40次時,可用0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml緩慢靜滴??剐菘耍阂裕埃病埃矗恚缂佑冢担テ咸烟侨芤海玻埃埃恚熘徐o滴,滴速為每分鐘0.5~2ml,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分鐘120次以下第21頁/共38頁【制劑與規(guī)格】片劑
鹽酸異丙腎上腺素片10mg
氣霧劑
鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑每瓶總量14g,內(nèi)含鹽酸異丙腎上腺素35mg。
注射液
鹽酸異丙腎上腺素注射液2ml:1mg
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)有:口咽發(fā)干、心悸不安;少見的不良反應(yīng)有:頭暈、目眩、面潮紅、惡心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。哮喘缺氧患者用量過大,可因心肌耗氧量增加引起心律失學(xué)失常,誘發(fā)心絞痛。哮喘者長期自行濫用本品可引起猝死?!窘砂Y】心律失常、心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進、嗜鉻細胞瘤、心房顫動患者及乳母禁用第22頁/共38頁【護理用藥注意事項】本品起效快、作用強、持續(xù)時間長,用藥后應(yīng)嚴(yán)密觀察患者心率,以保持在120次/分以下為宜,以免引起室顫??赏ㄟ^調(diào)滴速維持。舌下含服時,宜將藥片嚼碎,含于舌下,否則達不到速效。過多、反復(fù)應(yīng)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性。此時,不僅β受體激動劑之間有交叉耐受性,而且對內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加死亡率。故應(yīng)限制吸入次數(shù)和吸入量。不宜與堿性藥物共同滴注,因可引起分解。第23頁/共38頁2、多巴酚丁胺(Dlbutamine)為合成的擬交感神經(jīng)藥,目前該藥作為正性肌力藥物應(yīng)用于臨床。
【藥理作用】
多巴酚丁胺對β1受體有較小的選擇性,同時還可興奮β2受體和α受體。小劑量時以興奮β1和β2受體為主,大劑量時則以興奮α受體作用明顯。對心臟和血管的作用如下:正性肌力作用:
通過興奮心臟β1受體使心肌收縮力增強,對心率的影響較增強心肌收縮力相對要小。通過增加心臟的每搏輸出量及心率,使心輸出量增加。對血管的作用:小劑量時對α受體作用弱,雖對腎臟血管無擴張作用,但由于心肌收縮力增強,心輸出量增加,腎臟灌注相應(yīng)得到改善,尿量增加。大劑量時對α受體興奮作用明顯,周圍血管收縮,總外周阻力增加,心肌耗氧量增加?!舅幋鷦恿W(xué)】
口服無效,靜脈注入1-2分鐘內(nèi)起效,如緩慢滴注可延長到10分鐘,一般靜注后10分鐘作用達高峰,持續(xù)數(shù)分鐘。半衰期約為2分鐘,在肝臟代謝成無活性的化合物。代謝物主要經(jīng)腎臟排出。
第24頁/共38頁/
【臨床應(yīng)用】
用于器質(zhì)性心臟病時心肌收縮力下降引起的心力衰竭,包括心臟直視手術(shù)后所致的低排血量綜合征,作為短期支持治療。臨床對心肌梗塞后或心臟外科手術(shù)時心輸出量低的休克病人有較好療效,優(yōu)于異丙腎上腺素,較為安全。用于心輸出量低和心率慢的心力衰竭病人,其改善左心室功能的作用優(yōu)于多巴胺?!局苿┡c規(guī)格】2ml∶20mg【用法和用量】
成人常用量將多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉注射液中稀釋后,以滴速每分鐘2.5-10ug/㎏給予,在每分鐘15ug/㎏以下的劑量時,心率和外周血管阻力基本無變化;偶用每分鐘﹥15ug/㎏,但需注意過大劑量仍然有可能加速心率并產(chǎn)生心律失常。【不良反應(yīng)】
可有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓增加〔多數(shù)增高1.33-2.67Kpa(10-20mmHg),少數(shù)升高6.67Kpa(50mmHg)或更多〕,心率增快(多數(shù)在原來基礎(chǔ)上每分鐘增加5-10次,少數(shù)可增加30次以上)者,與劑量有關(guān),應(yīng)減量或暫停用藥。第25頁/共38頁二、腎上腺素受體阻斷藥
腎上腺素受體阻斷藥能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥的作用。對于整體動物,它們的作用強度取決于機體的去甲腎上腺素能神經(jīng)張力。這類藥物按對α和β腎上腺素受體選擇性的不同,分為第26頁/共38頁一、α腎上腺素受體阻斷藥(簡稱α受體阻斷藥)1、酚妥拉明(phentolamine)(利其丁)【藥理作用】選擇性地阻斷α受體血管靜脈給藥可使血管擴張、血壓下降。其作用機制主要為直接擴張血管,大劑量為α受體阻斷作用。心臟對心臟有興奮作用使心收縮力加強,心率加快,輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張,血壓下降,反射地引起;部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,從而促進去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。其他有擬膽堿作用
使胃腸平滑肌興奮。用組胺樣作用,使胃酸分泌增加皮膚潮紅等?!舅幋鷦恿W(xué)】
肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續(xù)30-45分鐘;靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續(xù)15-30分鐘。靜脈注射的半衰期(t1/2)約19分鐘。靜脈注射后,一次給藥量的13%以原形自尿排出。第27頁/共38頁【臨床應(yīng)用】用于外周血管痙攣性疾病
如肢端動脈痙攣性病等。在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏
可用本品5mg溶于10~20ml生理鹽水中,作皮下浸潤注射。也用于腎上腺素等擬交感胺過量所致高血壓。用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備,能使嗜鉻細胞瘤所致的高血壓下降??剐菘?/p>
能使心搏出量增加,血管舒張,外周阻力降低,從而改善休克狀態(tài)時的內(nèi)臟血液灌注,解除微循環(huán)障礙。并能降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫的發(fā)生,但給藥前必需補足血容量。心力衰竭時減輕心臟負(fù)荷:【用法和用量】口服:25—100mg/次,4—6次/d;肌注或靜注:5mg/次,1—2次/d;靜滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;【規(guī)格】
注射劑:(1)1ml:5mg(2)1ml:10mg
片劑:每片25mg第28頁/共38頁
【禁忌癥】
嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者,低血壓、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃潰瘍以及對本品過敏者禁用。
【不良反應(yīng)】
較常見的有直立性低血壓,心動過速或心律失常,鼻塞、惡心、嘔吐等;暈厥和乏力較少見;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟失調(diào)、言語含糊等極少見【護理用藥注意事項】靜脈給藥時嚴(yán)密觀察血壓、心率的變化;囑患者在給藥后不要突然改變體位,以防發(fā)生意外忌與鐵劑配伍。第29頁/共38頁三、其它1、硝普鈉(SodiumNitroprusside)主要成分:亞硝基鐵氰化鈉?!舅幚碜饔谩?/p>
本品為強有力的血管擴張劑,能直接松弛小動脈與靜脈血管平滑肌,降低血壓,減輕心臟的前、后負(fù)荷,從而減輕心肌負(fù)荷,降低心肌氧耗量,能使衰竭的左心室排血量增加。對肺動脈壓亦能明顯降低,腎血流量與腎小球濾過率無明顯改變。本品作用迅速,維持時間短,一般靜脈滴注,調(diào)整滴速和劑量,使血壓控制在一定水平?!舅幋鷦恿W(xué)】硝普鈉的有效成分是鐵-亞硝基,當(dāng)它進入人體后由紅細胞代謝為氰化物,再在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為硫氰酸鹽,而由腎臟排出。氰化物也可參與維生素B12的代謝過程中,本品給藥后幾乎立即起作用并達作用高峰。靜滴停止后作用維持1-10分鐘。腎功正常者T1/2為7天(由硫氰酸鹽測定)。腎功能不全或血鈉過低時延長。【適應(yīng)證】用于高血壓急癥和手術(shù)間控制血壓。也用于急性心力衰竭?!居梅ㄓ昧俊?/p>
用5%葡萄糖液稀釋,避光。給藥方法一般均持續(xù)靜滴,根據(jù)血壓監(jiān)測調(diào)節(jié)藥量,一般速度為每公斤體重0.5~8μg/分鐘,凡已接受其他降壓藥者,劑量宜小,最大劑量可用到每公斤體重40μg/分鐘。對心衰患者可自每公斤體重20~40μg/分鐘開始,每日靜滴8~12小時,夜間保證病人休息,并監(jiān)測血硫氰酸濃度。第30頁/共38頁【不良反應(yīng)】
惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、皮疹、出汗、發(fā)熱等。大劑量連續(xù)使用時,有肝腎功能損害的病人,可引起血漿氰化物和硫氰化物濃度升高而中毒。本品可導(dǎo)致甲狀腺功能減退、高鐵血紅蛋白血癥、靜脈炎和代謝性酸中毒?!窘勺C】妊娠婦女、動靜脈分流或主動脈窄縮等代償性高血壓者禁用?!居盟幾o理注意事項】靜脈滴注不可與其他藥物配伍,滴注宜避光,配制后24小時內(nèi)使用,溶液變色應(yīng)立即停用。在靜點過程中,必須嚴(yán)密監(jiān)測血壓,血壓不宜低于90/60毫米汞柱。用于心力衰竭、心源性休克時開始宜緩慢,以后再酌情增加。用藥不宜超過72小時。小兒、冠狀動脈或腦血管供血不足、肝腎或甲狀腺功能不全者慎用。心衰病人停藥應(yīng)逐漸減量,并加用口服血管擴張劑,以免出現(xiàn)病狀“反跳”。用藥期間須嚴(yán)密監(jiān)測血壓、血漿氰化物濃度。本溶液不可直接推注。第31頁/共38頁2、硝酸甘油注射液
【藥理作用】基本作用為松弛血管平滑肌。對血管作用
擴張全身小靜脈和小動脈,尤其對毛細血管后靜脈的擴張作用遠較其擴張小動脈明顯。對較大冠脈動脈也有明顯擴張作用。由于容量血管擴張明顯,因此用藥后血液可貯積于靜脈及下肢血管,造成回心血量減少。本品對收縮壓僅輕度下降,而舒張壓無明顯改變。高劑量時亦可引起舒張壓下降。對心臟作用
無明顯作用。劑量增加,可致血壓下降而反射性心率加快。心絞痛患者用藥后,由于回心血量減少,心臟前負(fù)荷降低、心室充盈度及室壁肌張力下降,導(dǎo)致心肌氧耗量明顯降低。促進心肌血流新公布
使血流從非缺血區(qū)經(jīng)側(cè)支循環(huán)流向缺血區(qū),改善缺血區(qū)的血流量?!舅幋鷦恿W(xué)】
舌下含服紿口腔黏膜吸收,1-2min起效,持續(xù)20-30min。靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出?!具m應(yīng)癥】
用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。第32頁/共38頁
【用法和用量】舌下含服
成人一次用0.25~0.5mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片,直至疼痛緩解。如果15分鐘內(nèi)總量達3片后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。在活動或大便之前5~10分鐘預(yù)防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。注射液
用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注,開始劑量為5μg/min,最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭,可每3~5分鐘增加5μg/min,如在20μg/min時無效可以10μg/min遞增,以后可20μg/min?;颊邔Ρ舅幍膫€體差異很大,靜脈滴注無固定適合劑量,應(yīng)根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學(xué)參數(shù)來調(diào)整用量。【規(guī)格】
片劑
0.5mg注射劑
(1)1ml∶1mg(2)1ml∶2mg(3)1ml∶5mg(4)1ml∶10mg【不良反應(yīng)】頭痛:可見于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動的患者。治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。第33頁/共38頁【禁忌癥】
禁用于心肌梗塞早期(有嚴(yán)重低血壓及心動過速時)、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸
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