呼吸和消化資料

呼吸和消化資料第1頁(yè)/共54頁(yè)

平喘機(jī)制：（1）抑制磷酸二酯酶，減少cAMP的分解。（2）促進(jìn)內(nèi)源性AD和NA的釋放，興奮β2受體，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加。（3）抑制Ca2+從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的釋放，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+的濃度而擴(kuò)張支氣管。（4）當(dāng)內(nèi)源性腺苷與腺苷受體作用后可導(dǎo)致支氣管收縮，氨茶堿可阻斷腺苷受體，使支氣管平滑肌松弛。第2頁(yè)/共54頁(yè)2、強(qiáng)心、利尿和興奮中樞作用[用途]1、急、慢性支氣管哮喘2、心源性哮喘第3頁(yè)/共54頁(yè)

[不良反應(yīng)]1、本品為強(qiáng)堿性，局部刺激性強(qiáng)，口服可致惡心、嘔吐，肌注可致局部紅腫、疼痛。

2、中樞興奮，可致失眠、不安。

3、安全范圍小，靜注太快易致心律失常，血壓驟降，循環(huán)衰竭等。第4頁(yè)/共54頁(yè)

（二）β腎上腺素受體激動(dòng)藥本類藥物通過(guò)激動(dòng)β受體，激活腺苷酸環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP的濃度，也能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì)。1、非選擇性β腎上腺素受體激動(dòng)藥常用藥物有腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿等，主要缺點(diǎn)為易致心律失常。第5頁(yè)/共54頁(yè)2、選擇性β2腎上腺素受體激動(dòng)藥沙丁胺醇（舒喘靈，salbutamol）

1、對(duì)β2體作用較強(qiáng)，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10。

2、口服有效，也可吸入給藥。口服30分起效，維持4~6小時(shí)；氣霧吸入5分起效，維持3~4小時(shí)。

3、長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性。

第6頁(yè)/共54頁(yè)特布他林（博利康尼，terbutaline）本品作用與沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是選擇作用于β2受體藥中唯一能作皮下注射的藥物。本品作用持久，重復(fù)用藥易致蓄積。第7頁(yè)/共54頁(yè)克侖特羅(clenbuterol)

為強(qiáng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑，松弛支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇的100倍。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。第8頁(yè)/共54頁(yè)

（三）抗膽堿藥異丙托溴胺（異丙阿托品，ipratropinumbromide）

1、口服不易吸收，可氣霧吸入給藥，很少吸收，無(wú)明顯全身性不良反應(yīng)。

2、通過(guò)阻斷M受體，抑制鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP含量減少，對(duì)支氣管平滑肌有高效的選擇性松弛作用。

3、主要用于喘息型慢性支氣管炎。第9頁(yè)/共54頁(yè)

二、抗炎平喘藥倍氯米松(beclomethasone)

糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，其平喘作用與其抗炎和抗過(guò)敏作用有關(guān)。本品氣霧吸入，直接作用于氣道發(fā)揮抗炎平喘作用，且不易發(fā)生全身不良反應(yīng)。起效較慢，不能用于急性發(fā)作的搶救。長(zhǎng)期吸入可發(fā)生口腔及咽喉部真菌感染，用藥后宜多漱口。第10頁(yè)/共54頁(yè)

三、抗過(guò)敏藥色苷酸鈉(sodiumcromoglycate)1、能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì)。

2、無(wú)直接松弛支氣管平滑肌的作用。

3、對(duì)外源性哮喘療效顯著。

4、口服難吸收，主要用其粉末吸入給藥。

5、起效慢，不能制止哮喘發(fā)作，而只能防止哮喘發(fā)作。第11頁(yè)/共54頁(yè)

§28-2鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因(codeine)1、本品又名甲基嗎啡，能選擇性抑制延腦咳嗽中樞。

2、鎮(zhèn)咳作用迅速而強(qiáng)大，且具鎮(zhèn)痛作用。第12頁(yè)/共54頁(yè)3、主要用于劇烈的刺激性干咳，亦用于中等強(qiáng)度的疼痛，對(duì)胸膜炎干咳伴有胸痛者尤為適宜。

4、鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸，成癮性也較嗎啡弱。

5、多痰者禁用。

6、久用有耐受和成癮性。第13頁(yè)/共54頁(yè)右美沙芬(dextromethorphan)

本品作用強(qiáng)度與可待因相似，但無(wú)鎮(zhèn)痛作用。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)依賴性。適用于無(wú)痰干咳。不良反應(yīng)少見。第14頁(yè)/共54頁(yè)噴托維林（維靜寧、咳必清，pentoxyverine）

1、選擇性抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/3。

2、兼有輕度的阿托品樣作用和局麻作用，能松弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。

3、無(wú)成癮性，多痰者禁用，青光眼禁用。第15頁(yè)/共54頁(yè)二、外周性鎮(zhèn)咳藥苯佐那酯（退嗽，benzonatate）

1、本品為丁卡因的衍生物，有較強(qiáng)的局麻作用，抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢。

2、止咳劑量不抑制呼吸。

3、對(duì)干咳、陣咳效果良好。第16頁(yè)/共54頁(yè)§28-3祛痰藥一、痰液稀釋藥（惡心性祛痰藥）氯化銨(ammoniumchloride)1、口服后能刺激胃粘膜反射性地興奮延腦嘔吐中樞，引起輕度惡心，使支氣管腺體分泌增加，痰液變稀而易于咳出。第17頁(yè)/共54頁(yè)2、吸收入血，經(jīng)呼吸道排出，因滲透壓作用帶出水份，稀釋痰液。

3、本品很少單獨(dú)應(yīng)用，常與其他藥物配伍制成復(fù)方制劑。臨床上主要用于痰液粘稠不易咳出者。

4、吸收后可使體液和尿呈酸性，用于酸化尿液及某些堿血癥。第18頁(yè)/共54頁(yè)二、粘痰溶解藥乙酰半胱氨酸（痰易凈，acetylcysteine）

1、本品分子中的巰基（—SH）可與粘痰中糖蛋白多肽鏈中的二硫鍵（—S—S—）結(jié)合使之?dāng)嗔?，降低粘痰的粘度?/p>

2、霧化吸入用于治療粘痰阻塞氣道，咳痰困難等患者。

3、緊急時(shí)氣管內(nèi)滴入，可迅速使痰變稀，便于吸引排痰。第19頁(yè)/共54頁(yè)溴己胺（溴己新，必嗽平，bromhexine）

1、本品可分解痰中的粘性成分粘多糖，并抑制其合成，使痰液變稀。

2、兼具鎮(zhèn)咳作用。

3、適用于慢性支氣管炎、哮喘及支氣管擴(kuò)張癥痰液粘稠不易咳出患者。

4、少數(shù)患者可感胃部不適，偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。第20頁(yè)/共54頁(yè)教學(xué)目的

1、掌握各類平喘藥的作用機(jī)制、應(yīng)用、不良反應(yīng)及應(yīng)用注意。

2、掌握可待因的作用、用途、主要不良反應(yīng)及用藥注意。

3、熟悉維靜寧、必嗽平的作用特點(diǎn)和應(yīng)用。

4、了解氯化銨、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯的作用特點(diǎn)及應(yīng)用。第21頁(yè)/共54頁(yè)思考題1、平喘藥可分為哪幾大類？每類列舉一個(gè)代表藥。并分別簡(jiǎn)述其作用機(jī)制和作用特點(diǎn)。

2、沙丁胺醇與異丙腎上腺素比較，在治療哮喘時(shí)有什么優(yōu)點(diǎn)?第22頁(yè)/共54頁(yè)第二十九章作用于消化系統(tǒng)的藥§29-1抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍的病因攻擊因子增強(qiáng)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加，幽門螺桿菌感染保護(hù)因子減弱：粘液分泌↓，前列腺素↓第23頁(yè)/共54頁(yè)一、抗酸藥（一）常用藥物碳酸氫鈉(sodiumbicarbonate)氫氧化鋁(aluminiumhydroxide)氫氧化鎂(magnesiumhydroxide)三硅酸鎂(magnesiumtrisilicate)碳酸鈣(calciumcarbonate)第24頁(yè)/共54頁(yè)

（二）理想的抗酸藥應(yīng)具備的條件

1、抗酸作用迅速持久

2、不吸收，不易產(chǎn)生堿血癥

3、不產(chǎn)氣，從而不會(huì)腹脹（胃內(nèi)壓增高），避免胃穿孔危險(xiǎn)

4、不引起腹瀉或便秘

5、對(duì)粘膜和潰瘍面有保護(hù)、收斂作用第25頁(yè)/共54頁(yè)

（三）用藥注意

1、碳酸氫鈉、碳酸鈣中和胃酸時(shí)產(chǎn)生大量CO2，提高胃內(nèi)壓，引起腹脹、噯氣，故嚴(yán)重消化性潰瘍者慎用，以免引起潰瘍穿孔。

2、碳酸鈣、氫氧化鋁易引起便秘，氧化鎂、三硅酸鎂易引起輕瀉，故臨床上多配伍用藥。第26頁(yè)/共54頁(yè)氫氧化鋁

[作用和用途]

為難吸收性抗酸藥，作用緩慢而持久。能與胃液形成凝膠覆蓋于潰瘍表面，有機(jī)械性保護(hù)作用。在中和胃酸時(shí)產(chǎn)生的氯化鋁有收斂作用。用于胃酸過(guò)多、胃及十二指腸潰瘍，亦用于防止上消化道出血。

[不良反應(yīng)]

可引起便秘。第27頁(yè)/共54頁(yè)二、胃酸分泌抑制藥（一）組胺H2受體阻斷藥常用藥物西米替丁(cimetidine)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)第28頁(yè)/共54頁(yè)西米替?。浊柽潆?、泰胃美）

[作用和用途]

為組胺H2受體阻斷劑，顯著抑制胃酸分泌。用于治療胃及十二指腸潰瘍，尤其是十二指腸潰瘍。晚上臨睡前服用可明顯抑制基礎(chǔ)胃酸分泌?？捎糜诰S持治療，控制復(fù)發(fā)。

[不良反應(yīng)]

較多，如肝、腎功能不良，中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及內(nèi)分泌紊亂，性欲減退，男性乳房發(fā)育，女性閉經(jīng)，便秘，潮紅，骨髓抑制等。第29頁(yè)/共54頁(yè)

（二）M1受體阻斷藥哌侖西平(pirenzepine)

本品對(duì)胃壁細(xì)胞的M1受體有較高的選擇性，通過(guò)阻斷M1受體抑制胃酸分泌的同時(shí)，尚有解除胃腸平滑肌痙攣的作用。用于胃、十二指腸潰瘍，療效與西米替丁相當(dāng)，但緩解癥狀較慢。治療量時(shí)副作用較輕微，大劑量可有阿托品樣副作用。第30頁(yè)/共54頁(yè)（三）H+-K+–ATP酶抑制劑奧美拉唑（洛賽克，omeprazole）

[作用和用途]

壁細(xì)胞通過(guò)受體（M1、H2受體、胃泌素受體）、第二信使和H+，K+-ATP酶三個(gè)環(huán)節(jié)分泌胃酸。H+，K+-ATP酶（H+泵、質(zhì)子泵）位于壁細(xì)胞小管膜上，它能將H+從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中，將K+從胃腔中轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行H+-K+交換。抑制H+，K+-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后環(huán)節(jié)，發(fā)揮治療作用。第31頁(yè)/共54頁(yè)

本品為新型強(qiáng)效抗消化性潰瘍藥，適用于胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎等。對(duì)潰瘍愈合比H2受體阻斷劑更為有效。本品對(duì)幽門螺桿菌也有抗菌作用。有報(bào)道，幽門螺桿菌陽(yáng)性患者，本品合用抗菌藥物，可使細(xì)菌轉(zhuǎn)陰率達(dá)90%以上，明顯降低復(fù)發(fā)率。第32頁(yè)/共54頁(yè)

[不良反應(yīng)]

頭痛、口干、惡心、腹脹、腹瀉、皮疹等。長(zhǎng)期持續(xù)抑制胃酸分泌，可使胃內(nèi)細(xì)菌滋長(zhǎng)。有研究發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)期應(yīng)用奧美拉唑可使大鼠產(chǎn)生高胃泌素血癥，并引起胃腸嗜鉻樣細(xì)胞增生或類癌。

[藥物相互作用]

本品可抑制肝藥酶活性。第33頁(yè)/共54頁(yè)

（四）促胃液素受體阻斷藥丙谷胺(proglumide)

本品可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌，并對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用。但臨床療效比H2受體阻斷劑差，已少用于治療潰瘍病。第34頁(yè)/共54頁(yè)

三、粘膜保護(hù)藥該類藥物在酸性環(huán)境下易在潰瘍面形成一層保護(hù)膜，從而阻隔胃酸、胃蛋白酶對(duì)潰瘍面的刺激和腐蝕。第35頁(yè)/共54頁(yè)硫糖鋁(sucralfate)

本品口服后在酸性環(huán)境下水解成硫酸蔗糖和氫氧化鋁，成膠凍狀，能與潰瘍面的粘蛋白結(jié)合形成保護(hù)膜，防止胃酸和胃蛋白酶的刺激和腐蝕作用。并能促進(jìn)胃粘液分泌，從而起保護(hù)和促進(jìn)粘膜再生及潰瘍愈合。適用于胃及十二指腸潰瘍、返流性食道炎等。

用藥注意：不宜與抗酸藥和胃酸分泌抑制藥合用；應(yīng)于飯前1小時(shí)嚼碎服。第36頁(yè)/共54頁(yè)

四、抗幽門螺桿菌藥枸櫞酸鉍鉀（得樂(lè)）

1、粘膜保護(hù)作用：形成氧化鉍膠體沉著于潰瘍面，形成保護(hù)屏障；與胃蛋白酶結(jié)合抑制其活性；

2、能抑制或殺滅幽門螺桿菌

3、牛奶、抗酸藥干擾其作用。服藥期間可使舌及大便呈黑色，停藥后即消失。腎功能不良者禁用，以免引起血鉍過(guò)高。第37頁(yè)/共54頁(yè)§29-2助消化藥稀鹽酸

(dilutehydrochloricacid)

本品為10%的鹽酸溶液，可提高胃內(nèi)酸度，促使胃蛋白酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槲傅鞍酌福⑻岣呶傅鞍酌傅幕钚?。?8頁(yè)/共54頁(yè)胃蛋白酶(pepsin)在酸性環(huán)境中活性高，故常與稀鹽酸同服。胰酶(pancreatin)

本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶，分別促進(jìn)淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪的消化。在酸性環(huán)境中易被破壞，故一般制成腸衣片，口服時(shí)不宜嚼碎。第39頁(yè)/共54頁(yè)乳酶生（表飛鳴，lactasin）為干燥活乳酸桿菌制劑，能在腸道內(nèi)分解糖類生成乳酸，提高腸內(nèi)酸度，抑制腐敗菌的發(fā)酵和產(chǎn)氣。本品不宜用熱開水送服，不宜與廣譜抗生素、抗酸藥或吸附劑合用第40頁(yè)/共54頁(yè)§29-3瀉藥與止瀉藥一、瀉藥（一）容積性瀉藥第41頁(yè)/共54頁(yè)硫酸鎂(magnesiumsulfate)[作用和用途]

（1）導(dǎo)瀉：口服后形成的Mg2+和SO42-不易被吸收，在腸內(nèi)形成高滲溶液而阻止腸內(nèi)水份的吸收，使腸腔容積增大，刺激腸壁，反射性引起腸蠕動(dòng)增加而導(dǎo)瀉。其導(dǎo)瀉速度與飲水量有關(guān)，若空腹用藥并大量飲水可排出水樣糞便。主要用于內(nèi)窺鏡檢查前排空腸內(nèi)物，以及排除腸內(nèi)毒物或與驅(qū)蟲藥合用排除腸內(nèi)蟲體。第42頁(yè)/共54頁(yè)

（2）利膽：口服33%硫酸鎂溶液或用導(dǎo)管注入十二指腸可產(chǎn)生利膽作用。用于治療阻塞性黃疸，慢性膽囊炎和膽石癥。（3）抗驚厥：注射硫酸鎂可產(chǎn)生抗驚厥作用，用于各種原因引起的驚厥。（4）降壓：注射硫酸鎂可產(chǎn)生降壓作用，用于高血壓危象和高血壓腦病。第43頁(yè)/共54頁(yè)

[不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)]

（1）口服因刺激腸壁可引起盆腔充血，故孕婦、月經(jīng)期婦女禁用。（2）有中樞抑制作用，不宜用于中樞抑制藥過(guò)量中毒的排泄。（3）過(guò)量引起的中毒應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸并靜注鈣劑解救。第44頁(yè)/共54頁(yè)（二）接觸性瀉藥酚酞（果導(dǎo)，phenolphthalein）口服后在腸內(nèi)遇堿性腸液形成可溶性鈉鹽，作用于結(jié)腸，促進(jìn)其蠕動(dòng)而導(dǎo)瀉。作用緩和，適用于習(xí)慣性便秘。嬰兒禁用。第45頁(yè)/共54頁(yè)(三)潤(rùn)滑性瀉藥如液狀石臘、開塞露等。通過(guò)潤(rùn)滑腸壁，軟化糞便而緩瀉。適用于兒童、老年人、高血壓、痔瘡患者的臨時(shí)排便困難。

注意：液狀石臘長(zhǎng)期使用可影響脂溶性維生素及鈣、磷吸收，不宜用于嬰幼兒。第46頁(yè)/共54頁(yè)

二、止瀉藥

1、抑制腸蠕動(dòng)止瀉藥：復(fù)方樟腦酊、地芬諾酯（止瀉寧）、洛哌丁胺（易蒙停）。本類藥物的作用類似于嗎啡，抑制胃腸道平滑肌收縮，減少腸蠕動(dòng)而止瀉，止瀉作用較強(qiáng)，適用于急慢性功能性腹瀉。

2、