急診常用急救藥物藥理

急診常用急救藥物藥理第1頁/共45頁鹽酸腎上腺素注射液藥理毒理兼有α受體和β受體激動作用。α受體激動引起皮膚、粘膜、內臟血管收縮。β受體激動引起冠狀血管擴張、骨骼肌、心肌興奮、心率增快、支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌松弛。對血壓的影響與劑量有關，常用劑量使收縮壓上升而舒張壓不升或略降，大劑量使收縮壓、舒張壓均升高。第2頁/共45頁腎上腺素--適應癥主要適用于因支氣管痙攣所致嚴重呼吸困難，可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克，亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間。各種原因引起的心臟驟停進行心肺復蘇的主要搶救用藥。第3頁/共45頁腎上腺素--用法用量常用量：皮下注射，1次0.25mg－1mg；極量：皮下注射，1次1mg。臨床用于：⑴搶救過敏性休克：如青霉素等引起的過敏性休克。由于本品具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管等作用，故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌注0.5－1mg，也可用0.1－0.5mg緩慢靜注（以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml），如療效不好，可改用4－8mg靜滴（溶于5%葡萄糖液500－1000ml）。第4頁/共45頁⑵搶救心臟驟停：可用于麻醉和手術中的意外、藥物中毒或心臟傳導阻滯等原因引起的心臟驟停，以0.25－0.5mg以10ml生理鹽水稀釋后靜脈（或心內注射），同時進行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停，亦可用本品配合電除顫儀或利多卡因等進行搶救。我科常用1mg原液IV,3-5分鐘一次腎上腺素--用法用量常用量：第5頁/共45頁⑶治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25－0.5mg，3－5分鐘見效，但僅能維持1小時。必要時每4小時可重復注射一次。⑷與局麻藥合用：加少量（約1：200000－500000）于局麻藥中（如普魯卡因），在混合藥液中，本品濃度為2－5ug/ml，總量不超過0.3mg，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效，并減少其毒副作用，亦可減少手術部位的出血。⑸制止鼻粘膜和齒齦出血：將浸有1：20000－1：1000溶液的紗布填塞出血處。⑹治療蕁麻疹、枯草熱、血清反應等：皮下注射1：1000溶液0.2－0.5ml，必要時再以上述劑量注射一次。腎上腺素--用法用量常用量：第6頁/共45頁腎上腺素--不良反應⑴心悸、頭痛、血壓升高、震顫、無力、眩暈、嘔吐、四肢發(fā)涼。⑵有時可有心律失常，嚴重者可由于心室顫動而致死。⑶用藥局部可有水腫、充血、炎癥。第7頁/共45頁腎上腺素--禁忌癥⑵下列情況慎用：器質性腦病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪類引起的循環(huán)虛脫及低血壓、精神神經(jīng)疾病。⑶用量過大或皮下注射時誤入血管后，可引起血壓突然上升而導致腦溢血。⑷每次局麻使用劑量不可超過300ug，否則可引起心悸、頭痛、血壓升高等。⑸與其他擬交感藥有交叉過敏反應。⑹可透過胎盤。⑻抗過敏休克時，須補充血容量。第8頁/共45頁腎上腺素--藥物相互作用⑴α受體阻滯劑以及各種血管擴張藥可對抗本品的加壓作用。⑵與全麻藥合用，易產生心律失常，直至室顫。用于指、趾部局麻時，藥液中不宜加用本品，以免肢端供血不足而壞死。⑶與洋地黃、三環(huán)類抗抑郁藥合用，可致心律失常。⑷與麥角制劑合用，可致嚴重高血壓和組織缺血。⑸與利血平、胍乙啶合用，可致高血壓和心動過速。⑹與β受體阻滯劑合用，兩者的β受體效應互相抵消，可出現(xiàn)血壓異常升高、心動過緩和支氣管收縮。⑺與其他擬交感胺類藥物合用，心血管作用加劇，易出現(xiàn)副作用。⑻與硝酸酯類合用，本品的升壓作用被抵消，硝酸酯類的抗心絞痛作用減弱。第9頁/共45頁多巴胺----α受體、β1受體、多巴胺受體激動劑

激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應為劑量依賴性。第10頁/共45頁多巴胺“腎劑量”小劑量時（每分鐘按體重0.5-2ug/㎏)，主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜的血管擴張，腎血流量及腎小球濾過率增加，尿量及鈉排泄量增加;有的書本為1-5ug/㎏第11頁/共45頁多巴胺小到中等劑量（每分鐘按體重2-10ug/㎏)，能直接激動β1受體及間接

促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放，對心肌產生正性應力作用，使心肌收縮力及

心搏量增加，最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大，舒張壓無變化

或有輕度升高，外周總阻力常無改變，冠脈血流及耗氧改善;

有的書本為5-10ug/㎏第12頁/共45頁多巴胺大劑量時（每分鐘按體重大于10ug/㎏)，激動α受體，導致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。第13頁/共45頁多巴胺由于增加腎和腸系膜的血流量，可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱?？傊?，多巴胺對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補足的休克患者尤為適用。適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內毒素敗血癥、心臟手術、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補充血容量后休克仍不能糾正者，尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。第14頁/共45頁多巴胺--用法用量成人常用量靜脈注射，開始時每分鐘按體重1－5ug/㎏，10分鐘內以每分鐘1－4ug/㎏速度遞增，以達到最大療效。慢性頑固性心力衰竭，靜滴開始時，每分鐘按體重0.5－2ug/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1－3ug/㎏/分給予即可生效。閉塞性血管病變患者，靜滴開始時按1ug/㎏/分，逐增至5－10ug/㎏/分，直到20ug/㎏/分，以達到最滿意效應。如危重病例，先按5ug/㎏/分滴注，然后以5－10ug/㎏/分遞增至20－50ug/㎏/分，以達到滿意效應。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200－300ml中靜滴，開始時按75－100ug/分滴入,以后根據(jù)血壓情況，可加快速度和加大濃度，但最大劑量不超過每分鐘500ug.將kg×3的藥物劑量(mg)稀釋為50ml,則μg/kg.min=ml/h

第15頁/共45頁多巴胺--不良反應

常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常（尤其用大劑量）、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應用大劑量或小劑量用于外周血管病患者，出現(xiàn)的反應有手足疼痛或手足發(fā)涼；外周血管長時期收縮，可能導致局部壞死或壞疽；過量時可出現(xiàn)血壓升高，此時應停藥，必要時給予α受體阻滯劑。第16頁/共45頁多巴胺--下列情況應慎用：①嗜鉻細胞瘤患者不宜使用：②閉塞性血管?。ɑ蛴屑韧氛撸▌用}栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷（如凍瘡）、糖尿病性動脈內膜炎、雷諾氏病等慎用；③對肢端循環(huán)不良的病人，須嚴密監(jiān)測，注意壞死及壞疽的可能性；④頻繁的室性心律失常時應用本品也須謹慎。⑺在滴注本品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。第17頁/共45頁多巴胺--注意事項①應用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量，若不需要擴容，可用0.8㎎/ml溶液，如有液體潴留，可用1.6－3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用，用于處理低心排血量引起的低血壓；較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，及產生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用5－10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。第18頁/共45頁多巴胺--注意事項④靜滴時應控制每分鐘滴速，滴注的速度和時間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定，可能時應做心排血量測定。⑤休克糾正時即減慢滴速。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調整劑量仍持續(xù)低血壓，應停用多巴胺，改用更強的血管收縮藥。⑧突然停藥可產生嚴重低血壓，故停用時應逐漸遞減。第19頁/共45頁多巴胺--藥物相互作用⑴大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林

(Tolazoline)等同用，后者的擴血管效應可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。⑵與全麻藥（尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳氫化合物）合用由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。⑶與β受體阻滯劑同用，可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。⑷與硝酸酯類同用，可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應。第20頁/共45頁藥多巴胺--物相互作用⑸與利尿藥同用，一方面由于本品作用于多巴胺受體擴張腎血管，使腎血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身還有直接的利尿作用。⑹與胍乙啶同用時，可加強多巴胺的加壓效應，使胍乙啶的降壓作用減弱，導致高血壓及心律失常。⑺與三環(huán)類抗抑郁藥同時應用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心動過速、高血壓。第21頁/共45頁多巴胺--藥物相互作用⑻與單胺氧化酶抑制劑同用，可延長及加強多巴胺的效應；已知本品是通過單胺氧化酶代謝，在給多巴胺前2－3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人，初量至少減到常用劑量的1/10。⑼與苯妥英鈉同時靜注可產生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時，如必須用苯妥英納抗驚厥治療時，則須考慮兩藥交替使用。第22頁/共45頁間羥胺

主要作用于α受體，直接興奮α受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續(xù)地升高收縮壓和舒張壓，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經(jīng)興奮作用。由于其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應。連續(xù)給藥時，因本品間接在腎上腺素神經(jīng)囊泡中取代遞質，可使遞質減少，內在效應減弱，故不能突然停藥，以免發(fā)生低血壓反跳。第23頁/共45頁間羥胺--適應癥

①防治椎管內阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓；②由于出血、藥物過敏、手術并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓本品可用于輔助性對癥治療；③也可用于心源性休克或敗血癥所致的低血壓。第24頁/共45頁間羥胺--用法用量

1.成人用量：①肌肉或皮下注射：2－10mg/次（以間羥胺計），由于最大效應不是立即顯現(xiàn)，在重復用藥前對初始量效應至少應觀察10分鐘；②靜脈注射，初量0.5－5mg，繼而靜滴，用于重癥休克；③靜脈滴注，將間羥胺15－100mg加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調節(jié)滴速以維持合適的血壓。成人極量一次100mg(每分鐘0.3-0.4mg)。

2.小兒用量：①肌肉或皮下注射：按0.1mg/kg,用于嚴重休克；②靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。配制后應于24小時內用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物。第25頁/共45頁間羥胺--不良反應

①心律失常，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異；②升壓反應過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓；③過量的表現(xiàn)為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常，此時應立即停藥觀察，血壓過高者可用5-10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重復；④靜脈時藥液外溢，可引起局部血管嚴重收縮，導致組織壞死糜爛或紅腫硬結形成膿腫；⑤長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓。第26頁/共45頁間羥胺--注意事項

⑴甲狀腺功能亢進、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。⑵血容量不足者應先糾正后再用本品。⑶本品有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免貿然增量致使血壓上升過高。⑷給藥時應選用較粗大靜脈注射，并避免藥液外溢。⑸短期內連續(xù)應用，出現(xiàn)快速耐受性，作用會逐漸減弱。第27頁/共45頁間羥胺--藥物相互作用

⑴與環(huán)丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。⑵與單胺氧化酶抑制劑并用，使升壓作用增強，引起嚴重高血壓。⑶與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用，可致異位心律。⑷不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起本品分解。第28頁/共45頁硝酸甘油注射液主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（后負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。第29頁/共45頁硝酸甘油--適應癥用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。第30頁/共45頁硝酸甘油--用法用量注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5μg/min，最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鐘增加5μg/min，如在20μg/min時無效可以10μg/min遞增，以后可20μg/min。患者對本藥的個體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學參數(shù)來調整用量。第31頁/共45頁硝酸甘油--不良反應⑴頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。第32頁/共45頁硝酸甘油--禁忌癥禁用于心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。第33頁/共45頁⑴應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現(xiàn)象。⑵小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓，尤其在直立位時。⑶應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。⑷發(fā)生低血壓時可合并心動過緩，加重心絞痛。⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。⑹易出現(xiàn)藥物耐受性。⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應停藥。⑻劑量過大可引起劇烈頭痛。⑼靜脈滴注本品時，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。⑽靜脈使用本品時須采用避光措施。硝酸甘油--注意事項第34頁/共45頁硝酸甘油--藥物相互作用⑴中度或過量飲酒時，使用本藥可致低血壓。⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強其血流動力學效應。⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。⑸枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強有機硝酸鹽的降壓作用。⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。第35頁/共45頁硝普鈉1.高血壓危象;2.急性心力衰竭及急性肺水腫;3.急性血管球性腎炎;4.休克（心源性感染中毒性）;5.高血壓腦病腦出血;6.全身麻醉或腎血管造影時控制性降血壓;7.急性心肌梗塞第36頁/共45頁硝普鈉--用法用量用前將本品50mg（1支）溶解于5ml5%葡萄糖溶液中再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖液中在避光輸液瓶中靜脈滴注1.成人常用量：靜脈滴注開始每分鐘按體重0.5μg/㎏

根據(jù)治療反應以每分鐘0.5μg/㎏遞增逐漸調整劑量常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏極量為每分鐘按體重10μg/㎏

總量為按體重3.5μg/㎏用作麻醉期間短時間的控制性降壓滴注最大量為每分鐘按體重0.5mg/㎏2.小兒常用量：靜脈滴注每分鐘按體重1.4μg/㎏按效應逐漸調整用量

第37頁/共45頁硝普鈉--藥理作用本品為一種速效和短時作用的血管擴張藥對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴張作用但不影響子宮十二指腸或心肌的收縮血管擴張使周圍血管阻力減低因而有降壓作用血管擴張使心臟前后負荷均減低心排血量改善故對心力衰竭有益后負荷減低可減少瓣膜關閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流第38頁/共45頁硝普鈉--不良反應短期應用適量不致發(fā)生不良反應

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本品毒性反應來自其代謝產物氰化物和硫氰酸鹽氰化物是中間代謝物硫氰酸鹽為最終代謝產物如氰化物不能正常轉換為硫氰酸鹽則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒

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麻醉中控制降壓時突然停用本品尤其血藥濃度較高而突然停藥時可能發(fā)生反跳性血壓升高第39頁/共45頁