實驗五栓劑的制備課件

實驗五栓劑的制備實驗目的1、掌握熔融法制備栓劑的工藝2、掌握置換價的測定方法和應用3、了解評定栓劑質量的方法實驗原理栓劑：藥物與適宜基質制成的具有一定形狀和重量以供腔道給藥的固體制劑基質：油脂性基質如半合成脂肪酸甘油酯水溶性基質如甘油明膠藥物：除另有規(guī)定外，應制成全部通過六號篩設備魚雷形栓劑栓模子彈形及扁鴨嘴形栓模置換價（displacementvalue）是用以計算栓劑基質用量的參數(shù)藥物的重量與同體積基質重量之比值稱為該藥物對某基質的置換價。DV=W藥物/W基質=ρ藥物/ρ基質

測定方法做純基質栓，稱其平均重量為G，另制藥物含量為

X%的含藥栓，得平均重量為M，每粒平均含藥量為W=M×X%，則可用下式計算某藥物對某基質的置換價f：

f=W/[G-(M-W)]（1）式中：M-W：含藥栓中基質重量

G-(M-W)：被置換的基質重量

確定基質用量用測定的置換值可以方便的計算出該種含藥栓所需基質的重量X：

X=(G-W/f)×n（2）

這里W表示處方中藥物的劑量，n為擬制備栓劑枚數(shù)栓劑的質量評定主藥含量外形重量差異融變時限體外釋放度純基質栓的制備（1）給栓模涂潤滑劑，倒置，晾干（2）稱取半合成脂肪酸酯12g（15g）置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱，攪拌使全熔，待基質呈粘稠狀態(tài)時（用手試溫為常溫），灌入已涂有潤滑劑的栓劑模型內（3）在室溫冷卻一段時間后，放入冰水中冷卻完全凝固后削去模口上溢出部分，脫模，得到完整的純基質栓數(shù)枚，稱重，每枚純基質的平均重量為G（g）。實驗內容含藥栓的制備

處方乙酰水楊酸4g（新）6g（舊）半合成脂肪酸酯8g（新）12g（舊）

制備（1）給栓模涂潤滑劑，倒置，晾干（2）稱取乙酰水楊酸粉末4g（6g）放入乳缽中粉碎，備用。（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）置發(fā)皿中，于水浴上加熱，攪拌使全熔；將阿司匹林分次加入到熔化的基質中，不斷攪拌使藥物均勻分散，待此混合物呈粘稠狀態(tài)時（用手試溫為常溫），灌入已涂有潤滑劑的模型內，冷卻凝固后削去?？谏弦绯霾糠?，脫模，得到完整的含藥栓數(shù)枚，稱重，每枚含藥栓的平均重量為M（g），其含藥量W=M·X%2、乙酰水楊酸栓劑（0.5/0.6）的制備處方乙酰水楊酸6g（新）7.2g（舊）混合脂肪酸甘油酯適量制成栓劑12粒12粒

制備（1）基質用量的計算：根據上述實驗得到的乙酰水楊酸的混合脂肪酸甘油酯的置換價，再按式（2）計算所需基質量

X=(G-y/f)×ny表示處方中藥物的劑量，；n為擬制備栓劑枚數(shù)（2）栓劑的制備：按含藥栓項下操作。

3、操作注意（1）灌模時應注意混合物的溫度，溫度太高，冷卻后栓劑易發(fā)生中空和頂端凹陷。最好在混合物粘稠度較大時灌模，灌至?？谏杂幸绯鰹槎龋乙淮瓮瓿?。灌好的模型應置適宜的溫度下冷卻一定時間，冷卻的溫度不足或時間短，常發(fā)生粘模；相反，冷卻溫度過低或時間過長，則又可產生栓劑破碎。4、質量檢查（1）外觀與藥物分散狀況：檢查栓劑的外觀是否完整，表面亮度是否一致，有無斑點和氣泡。將栓劑縱向剖開，觀察藥物分散是否均勻（2）重量及重量差異（±7.5％）思考題熱熔法制備阿司匹林栓應注意什么問題？（基質的選擇、制備工藝）