膽堿受體阻斷藥演示文稿

第章膽堿受體阻斷藥演示文稿現(xiàn)在是1頁\一共有32頁\編輯于星期四優(yōu)選第章膽堿受體阻斷藥現(xiàn)在是2頁\一共有32頁\編輯于星期四[分類]：根據(jù)抗膽堿藥對受體作用的選擇性可分為三類：M-R阻斷藥非選擇性M-R阻斷藥：阿托品等M1-R阻斷藥：哌侖西平（平滑肌解痙藥）N1-R阻斷藥N2-R阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明骨骼肌松弛藥：琥珀膽堿、筒箭毒堿現(xiàn)在是3頁\一共有32頁\編輯于星期四來源

1、天然生物堿(阿托品、東莨菪堿等)

2、天然生物堿半合成衍生物

3、合成生物堿第一節(jié)M膽堿受體阻滯藥現(xiàn)在是4頁\一共有32頁\編輯于星期四(654)【構(gòu)效關(guān)系】一、非選擇性M膽堿受體阻斷藥（一）阿托品類生物堿現(xiàn)在是5頁\一共有32頁\編輯于星期四阿托品（Atropine）掌握

〖藥動學〗可口服、注射給藥。能通過血腦屏障、胎盤屏障及乳汁分泌通過房水循環(huán)排出較慢，滴眼維持時間長（數(shù)天---兩周）現(xiàn)在是6頁\一共有32頁\編輯于星期四〖作用機制〗競爭性拮抗M-R，具高度選擇性大劑量也可阻斷N1-R現(xiàn)在是7頁\一共有32頁\編輯于星期四阿托品M-R腺體眼睛內(nèi)臟平滑肌心臟血管CNSBlock(Selectivity)(Atropine)〖藥理作用〗廣泛現(xiàn)在是8頁\一共有32頁\編輯于星期四1.抑制腺體分泌(1)對唾液腺、汗腺抑制作用最強;(2)對淚腺、呼吸道次之；(3)對胃酸分泌影響較小。現(xiàn)在是9頁\一共有32頁\編輯于星期四2.對眼的作用環(huán)狀?。憠A能神經(jīng)支配）-M-R輻射?。ㄈゼ啄I上腺素能神經(jīng)支配）-α-R阿托品阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛退向四周邊緣所致。(1)擴瞳現(xiàn)在是10頁\一共有32頁\編輯于星期四(2)升高眼內(nèi)壓

擴瞳可使前房角間隙變窄，房水回流受阻。(3)調(diào)節(jié)麻痹

(-)M睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶狀體變平視近物模糊（遠視）

視近物模糊不清，只能視遠物?，F(xiàn)在是11頁\一共有32頁\編輯于星期四3.解除平滑肌痙攣

松弛內(nèi)臟平滑肌，對過度活動或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。作用強度比較：胃腸道＞膀胱＞膽管、輸尿管、支氣管＞子宮現(xiàn)在是12頁\一共有32頁\編輯于星期四4.對心血管系統(tǒng)作用解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用(1～2mg)，表現(xiàn)為心率加快，傳導加速。5.興奮中樞(2)擴張血管，改善微循環(huán)：治療量無明顯影響，大劑量可擴張皮膚血管，出現(xiàn)潮紅、溫熱等癥狀(可能是阿托品升溫的代償或直接擴血管作用)較大劑量時興奮，中毒量時抑制現(xiàn)在是13頁\一共有32頁\編輯于星期四1.緩解內(nèi)臟絞痛——內(nèi)臟絞痛對胃腸絞痛療效最好對膀胱刺激癥狀及遺尿療效次之對腎、膽絞痛常與度冷丁合用【臨床應(yīng)用】

2.減少腺體分泌：

(1)全身麻醉前給藥：目的是減少呼吸道腺體的分泌防止吸入性肺炎的發(fā)生。

(2)嚴重盜汗和流涎癥。現(xiàn)在是14頁\一共有32頁\編輯于星期四3.眼科應(yīng)用

(1)虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥合用(2)檢查眼底：常用其替代品后馬托品(3)驗光配鏡：主要用于兒童4.緩慢型心律失常用于迷走神經(jīng)過度興奮所致竇性心動過緩，房室傳導阻滯等心律失常。

現(xiàn)在是15頁\一共有32頁\編輯于星期四5.感染性休克用于暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。Q＆A：對于休克伴有高熱或心率過速者能用阿托品嗎？為什么？現(xiàn)在是16頁\一共有32頁\編輯于星期四6.解救有機磷酸酯類中毒

可以迅速消除中毒時的M樣癥狀。用藥原則：及早、足量、反復(fù)給藥，以達“阿托品化”?，F(xiàn)在是17頁\一共有32頁\編輯于星期四〖不良反應(yīng)〗

1.外周反應(yīng)□腺體口干、皮干、痰難咳、體溫↑□眼眼內(nèi)壓↑（青光眼禁用）、視近物模糊、流入鼻腔吸收中毒□解痙便秘、排尿困難（前列腺肥大禁用）□心：心悸□血管：皮膚潮紅

停藥后可消失現(xiàn)在是18頁\一共有32頁\編輯于星期四2.中樞反應(yīng)

過量中毒時發(fā)生，先興奮后抑制擬膽堿藥+對癥處理

注意：不能用氯丙嗪，因其M受體阻斷作用可加重阿托品中毒癥狀興奮不安、躁狂幻覺、驚厥、精神錯亂→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰現(xiàn)在是19頁\一共有32頁\編輯于星期四〖中毒搶救〗

清除毒物：洗胃、導瀉

對癥處理：人工呼吸，降溫（對兒童更為重要），小劑量安定

特異性解救藥物：擬膽堿藥

外周癥狀用M膽堿受體興奮藥毛果蕓香堿對抗；中樞癥狀用毒扁豆堿對抗解救有機磷中毒而用阿托品過量時，不宜用新斯的明和毒扁豆堿現(xiàn)在是20頁\一共有32頁\編輯于星期四

〖禁忌證〗

青光眼、前列腺肥大最低致死量：成人80-130mg,兒童10mg現(xiàn)在是21頁\一共有32頁\編輯于星期四

1.松弛胃腸平滑肌作用較阿托品弱，但選擇性較高，毒副作用較小。

2.擴張血管，改善微循環(huán)作用與阿托品相當。

3.抑制腺體分泌、擴瞳較弱：為阿托品的1/20～1/10。

4.中樞作用弱。常用于胃腸絞痛、中毒性休克?！咀饔锰攸c】山莨菪堿(Anisodamine654—2)熟悉現(xiàn)在是22頁\一共有32頁\編輯于星期四作用特點東莨菪堿(Scopolamine)熟悉對腺體、眼睛作用強，對心血管及平滑肌弱2.對CNS抑制作用：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜；較大劑量：催眠、麻醉。3、抗暈動病、止吐（抑制大腦皮層、前庭神經(jīng)）4、抗帕金森?。ㄅc中樞抗膽堿作用有關(guān)）1.麻醉前給藥

抑制腺體分泌+鎮(zhèn)靜作用2.中藥麻醉

替代洋金花3.帕金森病4.暈動病與苯海拉明合用療效增強5.止嘔妊娠或放射病所致嘔吐用途現(xiàn)在是23頁\一共有32頁\編輯于星期四1.散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品弱、短暫、維持1-2天。2.臨床應(yīng)用眼科檢查、驗光。后馬托品(Homatropine)—合成擴瞳藥1.對胃腸道M受體選擇性高，解痙作用強而持久；2.主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎等。普魯本辛（Probanthine，溴丙胺太林）了解（二）阿托品的合成代用品胃復(fù)康(benactyzine，貝那替秦)可抑制胃酸分泌，還有安定作用。適于伴焦慮的潰瘍病和膀胱刺激征等現(xiàn)在是24頁\一共有32頁\編輯于星期四哌侖西平（Pirenzepine）1.為選擇性M1受體阻斷藥；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。臨床用于消化性潰瘍。3.不易進入中樞，故無阿托品樣中樞興奮作用。了解二、M1膽堿受體阻斷藥現(xiàn)在是25頁\一共有32頁\編輯于星期四第２節(jié)N1膽堿受體阻斷藥

——神經(jīng)節(jié)阻滯藥美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate，阿方那特)

本類藥物能選擇性阻斷神經(jīng)的N1受體，阻滯Ach與N1受體的結(jié)合，從而阻滯了神經(jīng)節(jié)的沖動傳遞作用。現(xiàn)在是26頁\一共有32頁\編輯于星期四

藥物對神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。

1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生藥理效應(yīng)：小動脈擴張，外周阻力降低；靜脈血管擴張，回心血量減少，血壓明顯降低。臨床曾用于高血壓危象的治療。降壓作用強大而可靠，維持時間短。現(xiàn)在是27頁\一共有32頁\編輯于星期四目前臨床主要用于麻醉時控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動脈瘤手術(shù)。

2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生不良反應(yīng)。如口干、便秘、擴瞳及尿潴留等。現(xiàn)在是28頁\一共有32頁\編輯于星期四

第三節(jié)N2膽堿受體阻斷藥

——骨骼肌松弛藥

除極化型肌松藥

骨骼肌松弛藥

非除極化型肌松藥現(xiàn)在是29頁\一共有32頁\編輯于星期四

一、

除極化型肌松藥

(depolarizingmuscularrelaxants)現(xiàn)在是30頁\一共有32頁\編輯于星期四1、本類藥與N2受體結(jié)合產(chǎn)生與Ach相似但較持久的除極化作用，使其失去電興奮性導致肌松。（機理）2、肌松作用分2個時相：Ⅰ相：去極化；Ⅱ相：脫敏3、常先出現(xiàn)短暫的肌束顫動4、抗膽堿酯酶藥