藥物代謝動力學(xué)-練習(xí)

.第2章 藥物代動力學(xué)（一）名詞解釋：藥動學(xué)Pharmacokinetics；吸收Absorption；3．首關(guān)消除(首過效應(yīng))Firstpasselimination；分布Distribution；5．半衰期Halftime；6．生物利用度Bioavailability；7．零級消除動力學(xué)zero-ordereliminationkinetics；8．一級消除動力學(xué)First-ordereliminationkinetics；9．代Metabolism；（二）選擇題【A1型題】1．促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是 （）細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶單胺氧化酶輔酶II水解酶2．pKa值是指 （）藥物90％解離時的pH值藥物99％解離時的pH值藥物50％解離時的pH值藥物不解離時的pH值藥物全部解離時的pH值3．藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后可使 （）藥物作用增強藥物代加快..藥物轉(zhuǎn)運加快藥物排泄加快暫時失去藥理活性4．使肝藥酶活性增加的藥物是 （）A 氯霉素 B 利福平 C異煙肼 D奎尼丁 E西咪替丁5．某藥半衰期為 10小時，一次給藥后，藥物在體基本消除時間為 （）A 10小時左右 B20小時左右 C1天左右 D2天左右 E5天左右6．口服多次給藥，如何能使血藥濃度迅速達到穩(wěn)態(tài)濃度 ?（）A每隔兩個半衰期給一個劑量 B首劑加倍 C每隔一個半衰期給一個劑量D增加給藥劑量 E每隔半個半衰期給一個劑量7．藥物在體開始作用的快慢取決于 （）A吸收 B分布 C轉(zhuǎn)化D消除E排泄8．有關(guān)生物利用度，下列敘述正確的是 （）藥物吸收進入血液循環(huán)的量達到峰濃度時體的總藥量達到穩(wěn)態(tài)濃度時體的總藥量藥物吸收進入體循環(huán)的量和速度藥物通過胃腸道進入肝門靜脈的量9．對藥物生物利用度影響最大的因素是 （）給藥間隔給藥劑量給藥途徑..給藥時間給藥速度10．t1/2的長短取決于 （）吸收速度消除速度轉(zhuǎn)化速度轉(zhuǎn)運速度表現(xiàn)分布容積11．某藥物與肝藥酶抑制劑合用后其效應(yīng) （）A減弱B增強C不變 D消失E以上都不是12．反映藥物體消除特點的藥物代動力學(xué)參數(shù)是 （）A Ka、Tpeak B Vd C K、CL、t1/2 D Cmax E AUC、F13．多次給藥方案中，縮短給藥間隔可 （）使達到Css的時間縮短提高Css的水平減少血藥濃度的波動延長半衰期提高生物利用度14．藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其 （）副作用的多少最大效應(yīng)的高低作用持續(xù)時間的長短..起效的快慢后遺效應(yīng)的大小15．大多數(shù)藥物是按下列哪種機制進入體 （）易化擴散簡單擴散主動轉(zhuǎn)運過濾吞噬16．測定某種藥物按一級動力學(xué)消除時，其半衰期 （）隨藥物劑型而變化隨給藥次數(shù)而變化隨給藥劑量而變化隨血漿濃度而變化固定不變17．用時-量曲線下面積反映 （）消除半衰期消除速度吸收速度生物利用度藥物劑量18．有首過消除的給藥途徑是（ ）直腸給藥..舌下給藥靜脈給藥噴霧給藥口服給藥19．舌下給藥的優(yōu)點是 （）經(jīng)濟方便不被胃液破壞吸收規(guī)則避免首關(guān)消除副作用少20．在時-量曲線上，曲線在峰值濃度時表明 （）藥物吸收速度與消除速度相等藥物的吸收過程已經(jīng)完成藥物在體的分布已達到平衡藥物的消除過程才開始藥物的療效最好21．某藥劑量相等的兩種制劑口服后曲線下面積相等， 但達峰時間不同，是因為（）肝臟代速度不同腎臟排泄速度不同血漿蛋白結(jié)合率不同分布部位不同..吸收速度不同22．決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是 （）血漿蛋白結(jié)合率吸收速度消除速度作用強弱起效快慢23．最常用的給藥途徑是 （）口服給藥靜脈給藥肌肉給藥經(jīng)皮給藥舌下給藥24．苯巴比妥可使氯丙嗪血藥濃度明顯降低，這是因為苯巴比妥 （）減少氯丙嗪的吸收增加氯丙嗪與血漿蛋白的吸收誘導(dǎo)肝藥酶使氯丙嗪代增加降低氯丙嗪的生物利用度增加氯丙嗪的分布25．相對生物利用度等于 （）（受試藥物AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC）×100%（標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC/受試藥物AUC）×100%..C（口服等量藥物后 AUC/靜脈注射等量藥物后 AUC）×100%D（靜脈注射等量藥物后 AUC/口服等量藥物后AUC）×100%E（受試藥物AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC）×100%26．按一級動力學(xué)消除的藥物，按一定時間間隔連續(xù)給予一定劑量， 達到穩(wěn)態(tài)濃度時間的長短決定于 （）劑量大小給藥次數(shù)半衰期表觀分布容積生物利用度27．藥物吸收達到穩(wěn)態(tài)濃度時說明 （）藥物作用最強藥物的吸收過程已經(jīng)完成藥物的消除過程正開始藥物的吸收速度與消除速度達到平衡藥物在體分布達到平衡28．肝藥酶的特點是 （）專一性高，活性有限，個體差異大專一性高，活性很強，個體差異大專一性低，活性有限，個體差異小，專一性低，活性有限，個體差異大專一性高，活性很高，個體差異小..29．某藥在體按一級動力學(xué)消除， 在其吸收達高峰后抽血兩次， 測定血漿藥物濃度分別為150μg/ml及18.75μg/ml，兩次抽血間隔9h，該藥血漿半衰期是 （）1h1.5h2h3h4h30．每次劑量加倍，要達到新的穩(wěn)態(tài)濃度需經(jīng)幾個 t1/2 （）立即2個3個6個11個31．穩(wěn)態(tài)血藥濃度的水平取決于 （）給藥劑量給藥間隔t1/2的長短給藥途徑給藥時間32．保泰松可使苯妥英鈉的血藥濃度明顯升高，這是因為保泰松 （）增加苯妥英鈉的生物利用度減少苯妥英鈉與血漿蛋白結(jié)合..減少苯妥英鈉的分布增加苯妥英鈉的吸收抑制肝藥酶使苯妥英鈉代減少33．藥物按零級動力學(xué)消除時 （）單位時間以不定的量消除單位時間以恒定的比例消除單位時間以恒定的速度消除單位時間以不恒定比例消除單位時間以不定恒定的速度消除（三）填空題1．藥物體過程包括____、____、____及____。2．藥物體代的主要器官主要是 ，主要排泄器官是 。3．藥物消除包括藥物在體的 ____和____。（四）判斷題1．藥物與血漿蛋白結(jié)合后暫時是沒有活性，也不能被排泄。2．丙磺舒可增加青霉素的療效，原因是在殺菌作用上有協(xié)同作用。3．腎功能不良時，所有藥物用藥時均需要減少劑量。4．藥物肝腸循環(huán)主要影響了藥物起效快慢。5．在酸性尿液中弱酸性藥物解離多，再吸收多，排泄慢。（五）簡答題1．影響藥物分布的因素有哪些 ?2．簡述肝藥酶對藥物轉(zhuǎn)化及藥物相互作用的關(guān)系？（六）問答題零級消除動力學(xué)與一級消除動力學(xué)各有何特點 ?（七）案例分析題平喘藥荼堿用于哮喘急性發(fā)作控制的目標(biāo)血藥濃度應(yīng)達10mg/L(Holfordetal.1993)，該藥平均血漿清除率是2.8L/h/60kg。口服生物利用度是F=0.96。請問對于哮喘急性發(fā)作的病人靜脈滴注維持劑量是多少？對于哮喘緩解的病人間隔12h口服預(yù)防發(fā)作，其口服劑量是多少？..參考答案（一）名詞解釋藥動學(xué)：即藥物代動力學(xué)，研究藥物的體過程及體藥物隨時間而消長的規(guī)律。吸收：指藥物從給藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的膜屏障進入血液循環(huán)的過程。3．首關(guān)消除(首過效應(yīng))：藥物口服吸收后，通過門靜脈進入肝臟發(fā)生轉(zhuǎn)化，使進人體循環(huán)量減少，稱為首關(guān)消除。分布：藥物吸收后，通過循環(huán)向全身組織輸送的過程。5．半衰期：血藥濃度下降一半的時間 (t1/2)。6．生物利用度：指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除后，被吸收進入體循環(huán)的藥物相對量和速度，F(xiàn)=A／D，D表示給藥劑量，A表示進入體循環(huán)的藥量。7．零級消除動力學(xué)：當(dāng)體藥物過多時，機體以其最大能力消除藥物，消除速度與Css無關(guān)，故以恒速進行(也稱定量消除)；8．一級消除動力學(xué)：藥物以恒比消除，單位時間實際消除的藥量隨時間遞減。9．代：指藥物在體發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。（二）選擇題【A1型題】1-5：ACEBD；6-10：BADCB;11-15：BCCCB；16-20：ADEDA21-25：ECACA；26-30：CDDDD；31-33：ABC（三）填空題1．吸收 分布 代 排泄2．肝 腎3．代 排泄（四）判斷題1-5：TFFFT（五）簡答題1．藥物血漿蛋白結(jié)合率、組織親和力、器官血流量、藥物的pKa值及體液的pH值、細(xì)胞屏障(血腦屏障)等。2．被轉(zhuǎn)化后的藥物活性可能產(chǎn)生，不變或滅活。酶誘導(dǎo)劑可減弱藥物的作用，酶抑制劑可增強藥物的作用。（六）問答題1．一級消除動力學(xué)：①消除速率與血漿中藥物濃度成正比；②血漿半衰期為固定值，與血藥濃度無關(guān)；③是藥物的主要消除方式；④每隔 1個t1/2給藥一次，..經(jīng)5個t1/2血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。零級