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文檔簡介
第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)緩解過度興奮(鎮(zhèn)靜)引起近似生理性睡眠的藥物(催眠)治療焦慮、失眠、驚厥鎮(zhèn)靜抑郁睡眠昏迷中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能欣快失眠不安幻覺妄想躁狂驚厥興奮:抑制:
中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物按功能分類中樞興奮藥:原有功能提高中樞抑制藥:原有功能降低焦慮癥(anxietydisorder)焦慮癥分類廣泛性焦慮驚恐發(fā)作(突然、強烈)恐怖障礙(場合)強迫性障礙(自知力)創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(戰(zhàn)爭等)最為常見持續(xù)的、無明確對象或固定內(nèi)容的緊張、不安,或?qū)栴}過分擔(dān)心可有自主神經(jīng)功能紊亂,如心悸、出汗、胃腸道功能障礙過度的情緒反應(yīng):緊張、激動、焦慮、不安和失眠睡眠潛伏期淺睡眠深睡眠
快動眼睡眠期非快動眼睡眠期睡眠及意義快動眼睡眠智力發(fā)育學(xué)習(xí)記憶疲勞恢復(fù)性功能發(fā)育非快動眼睡眠大腦皮質(zhì)休息軀體生長發(fā)育生命物質(zhì)補充記憶的長期保存長期剝奪睡眠危害比饑餓危害更大,能更快使機體損耗,甚至死亡。睡眠及意義NREMREM驚厥中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮的一種癥狀,表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主地強烈收縮癲癇大腦局部神經(jīng)元異常放電,并向周圍正常組織擴散,引起反復(fù)發(fā)作的慢性腦疾病抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用的藥物鎮(zhèn)靜催眠藥藥量的增加,會產(chǎn)生不同的藥理效應(yīng):小劑量:鎮(zhèn)靜較大劑量:催眠、抗驚厥大劑量:麻醉曾被認(rèn)為是鎮(zhèn)靜催眠藥一般作用規(guī)律。60年代應(yīng)用的苯二氮卓類藥不符合上述規(guī)律,即使很大劑量也不產(chǎn)生麻醉。學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握:鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥物地西泮的藥理作用、作用機制、不良反應(yīng)與中毒解救巴比妥類的藥理作用、作用機制、不良反應(yīng)與中毒解救其它類:佐匹克隆、唑吡坦、水合氯醛常用鎮(zhèn)靜催眠藥★123苯二氮卓類:地西泮巴比妥類:苯巴比妥苯二氮卓類(Benzodiazepines,BZ)1優(yōu)點(與巴比妥類相比):安全性高耐受性輕停藥反應(yīng)輕后遺效應(yīng)輕BZ類藥物的分類藥物名稱t1/2(h)代謝產(chǎn)物活性長效類(24-72h)地西泮20-80有氟西泮40-100有氯氮卓15-40有中效類(10-20h)勞拉西泮10-20無氯硝西泮24-48有(弱)短效類(3-8h)三唑侖2-3有地西泮★(Diazepam,安定)抗焦慮:小于鎮(zhèn)靜劑量鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥、抗癲癇用于各種原因引起的驚厥控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物(靜注)中樞性肌肉松馳大腦麻痹、腦血管意外、脊髓損傷引起的肌肉僵直【藥理作用和臨床應(yīng)用】【作用機制】中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì):γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyricacid,GABA)生物合成:化學(xué)結(jié)構(gòu):谷氨酸中樞興奮性遞質(zhì)GABA受體的分類分類分布本質(zhì)GABAA腦配體門控離子通道(Cl-)GABAB腦(較少)G蛋白偶聯(lián)受體GABAC視網(wǎng)膜配體門控離子通道(Cl-)GABAA是主要亞型BZ與GABAA的結(jié)合,可以增加GABA與GABAA受體的親和力,進而增加Cl-通道開放頻率。副作用:頭昏、嗜睡、乏力過量急性中毒也可引起昏迷和呼吸抑制。一般不會危及生命。過量中毒用氟馬西尼解救。長期給藥會產(chǎn)生耐受性、依賴性、成癮?!静涣挤磻?yīng)】
巴比妥類巴比妥酸(本身無中樞作用)2【分類及代表藥物】苯巴比妥巴比妥硫噴妥鈉1.鎮(zhèn)靜、催眠2.抗驚厥、抗癲癇:苯巴比妥、異戊巴比妥3.麻醉:硫噴妥鈉
【藥理作用和臨床應(yīng)用】巴比妥類與GABAA的結(jié)合,延長Cl-通道開放時間?!咀饔脵C制】
不良反應(yīng)多,安全性差,作為鎮(zhèn)靜、催眠藥被取代
【不良反應(yīng)】后遺效應(yīng)耐受性與依賴性急性中毒
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