(1.4.28)-28章作用于消化系統(tǒng)的藥物

作用于消化

系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物抗消化性潰瘍藥消化功能調(diào)節(jié)藥抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍（pepticulcer,PU）常見病，發(fā)病率約10%-12%

1.慢性、周期性、節(jié)律性上腹痛是典型消化性潰瘍的主要癥狀。

2.胃潰瘍疼痛多在餐后半小時(shí)出現(xiàn)；十二指腸潰瘍疼痛多在餐后2－3小時(shí)空腹時(shí)出現(xiàn)。攻擊因子防御因子胃黏液前列腺素胃酸NSAIDSH.Pylori乙醇胃蛋白酶胃潰瘍的發(fā)病機(jī)理二者失去平衡碳酸氫鹽5消化性潰瘍的治療原則：抑制：抑制攻擊因子，降低胃內(nèi)酸度，減少胃蛋白酶活性保護(hù)：保護(hù)胃黏膜，增加黏膜抵抗力消滅：消滅幽門螺桿菌1.抗酸藥如氧化鎂、氫氧化鋁、碳酸氫鈉等；2.抑制胃酸分泌藥H2-R(-)西咪替丁、雷尼替丁質(zhì)子泵抑制藥奧美拉唑M3-R(-)哌侖西平3.增強(qiáng)胃黏膜屏障功能藥物硫酸鋁4.抗幽門螺旋桿菌藥物阿莫西林抗消化性潰瘍藥pH值升高可降低胃蛋白酶活性和縮短胃黏膜出血時(shí)間，緩解疼痛和促進(jìn)愈合。中和氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥還能形成膠狀保護(hù)膜，覆蓋于潰瘍面和胃黏膜，起保護(hù)胃黏膜的作用。弱堿性物質(zhì)，中和胃酸，減少胃酸對(duì)消化道粘膜的刺激。緩解保護(hù)【作用及機(jī)制】

一、抗酸藥（中和胃酸藥）理想的抗酸藥：作用迅速持久、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對(duì)黏膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用。單一藥物很難達(dá)到達(dá)些要求，常用復(fù)方制劑。抗酸藥并不是治療消化性潰瘍的首選藥33第1代：西咪替?。╟imetidine,甲氰咪胍）第2代：雷尼替丁（ranitidine）第3代：法莫替?。╢amotidine）

尼扎替?。╪izatidine）

羅沙替?。╮oxatidine）

乙溴替?。╡vrotidine）（一）H2受體阻斷藥二、抑制胃酸分泌藥13【藥理作用及機(jī)制】競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃壁細(xì)胞基底膜上的H2受體，對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌的抑制作用最強(qiáng)。對(duì)以基礎(chǔ)胃酸分泌為主的夜間胃酸分泌有良好的抑制作用。睡前服用，治療胃及十二指腸潰瘍的首選。1.胃及十二指腸潰瘍(首選)2.無并發(fā)癥的胃食管反流綜合征的治療3.預(yù)防應(yīng)激性潰瘍的發(fā)生【臨床應(yīng)用】特點(diǎn)：作用強(qiáng)、療程短、治愈率高，不良反應(yīng)少，但復(fù)發(fā)率高?！舅幚碜饔门c作用機(jī)制】在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為次磺酸和亞磺酰胺，后者可與H+-K+-ATP酶α亞單位的巰基結(jié)合使酶失活，減少基礎(chǔ)胃酸和各種應(yīng)激性胃酸分泌。（二）H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）二、抑制胃酸分泌藥【特點(diǎn)】①降低胃酸分泌作用最強(qiáng)且持久②潰瘍愈合率最高90-95%③有抗Hp作用，復(fù)發(fā)率低④胃蛋白酶分泌減少，保護(hù)胃黏膜⑤不良反應(yīng)輕第一代：奧美拉唑【藥理作用】1.目前最強(qiáng)的抑酸藥。抑酸作用強(qiáng)而持久，一次用藥大部分胃酸分泌被抑制24h以上。2.抑制Hp。3.對(duì)阿司匹林、乙醇等導(dǎo)致的胃黏膜損傷有預(yù)防保護(hù)作用。【臨床應(yīng)用】胃和十二指腸潰瘍的治療?！咀⒁狻繛楦嗡幟敢种苿逝c華法林、地西泮、苯妥英鈉等合用時(shí)可減慢上述藥的代謝。長(zhǎng)期服用應(yīng)檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生。

19（三）M3-R阻斷藥已少用于胃和十二指腸潰瘍的治療。二、抑制胃酸分泌藥（四）胃泌素受體阻斷藥代表藥：丙谷胺【藥理作用】競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，抑制胃酸分泌；增強(qiáng)黏液-HCO3-鹽屏障，保護(hù)胃黏膜二、抑制胃酸分泌藥前列腺素衍生物：米索前列醇抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；促進(jìn)黏液和HCO3-分泌，增強(qiáng)黏膜的抵抗力；增加胃黏膜血流，促進(jìn)受損細(xì)胞修復(fù)。三、增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物23硫糖鋁sucralfate在酸性環(huán)境中帶負(fù)電荷，能與潰瘍面帶正電荷的纖維蛋白、壞死組織結(jié)合，聚合成膠狀物，形成保護(hù)膜，隔離潰瘍面與胃液。促進(jìn)前列腺素合成，增強(qiáng)胃黏膜屏障功能。抑制幽門螺旋桿菌的增殖。三、增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物枸櫞酸鉍鉀抑制胃蛋白酶活性，中和胃酸作用??；促進(jìn)黏膜合成前列腺素，增強(qiáng)胃粘膜保護(hù)屏障。殺滅Hp。24三、增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物幽門螺桿菌（Hp）

G-厭氧菌，在胃和十二指腸的黏液層與黏膜細(xì)胞間，產(chǎn)生多種酶及細(xì)胞毒素，損傷黏液層、上皮細(xì)胞。四、抗幽門螺旋菌（Hp）藥261982年，兩名澳大利亞科學(xué)家馬歇爾和華倫發(fā)現(xiàn)幽門螺旋菌，他們認(rèn)為胃潰瘍、胃炎等疾病是因?yàn)樵摲N細(xì)菌在胃部繁殖。2005年馬歇爾和華倫因此獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。使用單一抗生素很難根除幽門螺桿菌根治幽門螺桿菌聯(lián)合用藥（常用）：質(zhì)子泵抑制藥或枸櫞酸鉍鉀+兩種抗生素（甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素、慶大霉素或呋喃唑酮）四、抗幽門螺旋菌（Hp）藥抗消化性潰瘍藥消化功能調(diào)節(jié)藥作用于消化系統(tǒng)的藥物一、助消化藥常用藥物藥理作用臨床應(yīng)用胃蛋白酶常與稀鹽酸同服，補(bǔ)充胃蛋白酶不足慢性胃炎、發(fā)酵性消化不良乳酶生分解糖類產(chǎn)生乳酸，增加腸內(nèi)酸度，抑制腸內(nèi)腐敗菌繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣消化不良，腹瀉，小兒消化不良性腹瀉胰酶補(bǔ)充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶)的不足口服用于消化不良消化功能調(diào)節(jié)藥止吐藥的分類H1受體阻斷藥：苯海拉明M受體阻斷藥：東莨菪堿D2受體阻斷藥：氯丙嗪甲氧氯普胺多潘立酮5-HT3受體阻斷藥：昂丹司瓊二、止吐藥消化功能調(diào)節(jié)藥【藥理作用】能增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)蠕動(dòng)，軟化糞便或潤(rùn)滑腸道促進(jìn)排便的藥物?！九R床應(yīng)用】主要用于功能性便秘。五、瀉藥（laxatives,catharitics）消化功能調(diào)節(jié)藥32刺激性瀉藥：刺激結(jié)腸推進(jìn)性蠕動(dòng)酚酞、比沙可啶滲透性瀉藥（容積性瀉藥），增加腸容積硫酸鎂、乳果糖潤(rùn)滑性瀉藥：局部滑潤(rùn)并軟化糞便。適用于老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者液體石蠟、甘油【分類】MgSO4口服給藥Mg2+、SO42-↑→腸道高滲→大