受體-百度百科

受體——百度百科2014-5-1摘編受體是一類(lèi)存在于胞膜或胞內(nèi)的，能與細(xì)胞外專(zhuān)一信號(hào)分子結(jié)合進(jìn)而激活細(xì)胞內(nèi)一系列生物化學(xué)反應(yīng),使細(xì)胞對(duì)外界刺激產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)的特殊蛋白質(zhì)。與受體結(jié)合的生物活性物質(zhì)統(tǒng)稱為配體（ligand）。受體與配體結(jié)合即發(fā)生分子構(gòu)象變化，從而引起細(xì)胞反應(yīng)，如介導(dǎo)細(xì)胞間信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞間黏合、胞吞等過(guò)程。中文名受體外文名receptor藥理學(xué)概念糖蛋白或脂蛋白構(gòu)成的生物大分子存在位置細(xì)胞膜、胞漿或細(xì)胞核內(nèi)功能識(shí)別特異的信號(hào)物質(zhì)等特征結(jié)合的特異性、高度的親和力等目錄1簡(jiǎn)介2功能3特征4分類(lèi)5概括6本質(zhì)7特性8與生理學(xué)和醫(yī)學(xué)的關(guān)系 9藥理1簡(jiǎn)介受體（receptor）受體細(xì)胞受體在藥理學(xué)上是指糖蛋白或脂蛋白構(gòu)成的生物大分子，存在于細(xì)胞膜、胞漿或細(xì)胞核內(nèi)。不同的受體有特異的結(jié)構(gòu)和構(gòu)型。受體在細(xì)胞生物學(xué)中是一個(gè)很泛的概念，意指任何能夠同激素、神經(jīng)遞質(zhì)、藥物或細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)分子結(jié)合并能引起細(xì)胞功能變化的生物大分子。受體是細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)能識(shí)別生物活性分子并與之結(jié)合的成分，它能把識(shí)別和接受的信號(hào)正確無(wú)誤地放大并傳遞到細(xì)胞內(nèi)部，進(jìn)而引起生物學(xué)效應(yīng)。在細(xì)胞通訊中，由信號(hào)傳導(dǎo)細(xì)胞送出的信號(hào)分子必須被鞘細(xì)胞接收才能觸發(fā)靶細(xì)胞的應(yīng)答，接收信息的分子稱為受體，此時(shí)的信號(hào)分子被稱為配體（ligand）。在細(xì)胞通訊中受體通常是指位于細(xì)胞膜表面或細(xì)胞內(nèi)與信號(hào)分子結(jié)合的蛋白質(zhì)。2功能受體是細(xì)胞表面或亞細(xì)胞組分中的一種分子,可以識(shí)別并特異地與有生物活性的化學(xué)信號(hào)物質(zhì)（配體）結(jié)合，從而激活或啟動(dòng)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，最后導(dǎo)致該信號(hào)物質(zhì)特定的生物效應(yīng)。通常受體具有兩個(gè)功能：1、識(shí)別特異的信號(hào)物質(zhì)--配體，識(shí)別的表現(xiàn)在于兩者結(jié)合。配體，是指這樣一些信號(hào)物質(zhì)，除了與受體結(jié)合外本身并無(wú)其他功能，它不能參加代謝產(chǎn)生有用產(chǎn)物，也不直接誘導(dǎo)任何輕活性，更無(wú)酶的特點(diǎn)，它唯一的功能就是通知細(xì)胞在環(huán)境中存在一種特殊信號(hào)或刺激因素。配體與受體的結(jié)合是一種分子識(shí)別過(guò)程，它靠氫鍵、離子鍵與范德華力的作用，隨著兩種分子空間結(jié)構(gòu)互補(bǔ)程度增加，相互作用基團(tuán)之間距離就會(huì)縮短，作用力就會(huì)大大增加，因此分子空間結(jié)構(gòu)的互補(bǔ)性是特異結(jié)合的主要因素。同一配體可能有兩種或兩種以上的不同受體，例如乙酰膽堿有煙堿型和毒蕈型兩種受體，同一配體與不同類(lèi)型受體結(jié)合會(huì)產(chǎn)生不同的細(xì)胞反應(yīng)。如Ach可以使骨骼肌興奮，但對(duì)心肌則是抑制的。2、把識(shí)別和接受的信號(hào)準(zhǔn)確無(wú)誤的放大并傳遞到細(xì)胞內(nèi)部，啟動(dòng)一系列胞內(nèi)生化反應(yīng),最后導(dǎo)致特定的細(xì)胞反應(yīng)。使得胞間信號(hào)轉(zhuǎn)換為胞內(nèi)信號(hào)。3特征受體的主要特征1、受體與配體結(jié)合的特異性是受體的最基本特點(diǎn),保證了信號(hào)傳導(dǎo)的正確性。配體和受體的結(jié)合是一種分子識(shí)別過(guò)程，它依靠氫鍵、離子鍵與范德華力的作用使兩者結(jié)合，配體和受體分子空間結(jié)構(gòu)的互補(bǔ)性是特異性結(jié)合的主要因素。受體細(xì)胞特異性除了可以理解為一種受體僅能與一種配體結(jié)合之外，還可以表現(xiàn)為在同一細(xì)胞或不同類(lèi)型的細(xì)胞中，同一配體可能有兩種或兩種以上的不同受體；同一配體與不同類(lèi)型受體結(jié)合會(huì)產(chǎn)生不同的細(xì)胞反應(yīng)，例如腎上腺素作用于皮膚粘膜血管上的a受體使血管平滑肌收縮，作用于支氣管平滑肌上的卩受體則使其舒張。2、 高度的親和力3、 配體與受體結(jié)合的飽和性4分類(lèi)受體的分類(lèi)：大多數(shù)藥物在體內(nèi)都是和特異性受體相互作用，改變細(xì)胞的生理生化功能而產(chǎn)生效應(yīng)。已經(jīng)確定的受體有30多種，根據(jù)受體存在的標(biāo)準(zhǔn)，受體可大致分為三類(lèi)：1、 細(xì)胞膜受體：位于靶細(xì)胞膜上，如膽堿受體、腎卜腺素受體、多巴胺受體、阿片受體等。2、 胞漿受體：位于鞘細(xì)胞的胞漿內(nèi)，如腎卜腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體。3、 胞核受體：位于靶細(xì)胞的細(xì)胞核內(nèi)，如甲狀腺素受體另外也可根據(jù)受體的蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)將受體分為四類(lèi)：1、 含離子通道的受體（離子帶受體）:如N-型乙酰膽堿受體含鈉離子通道。2、 G蛋白偶聯(lián)受體:M-乙酰膽堿受體、腎卜腺素受體等。3、 具有酪氨酸激酶活性的受體：如胰島素受體4、 調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體（核受體）:如甾體激素受體、甲狀腺激素受體等。有些受體具有亞型，各種受體都有特定的分布部位核特定的功能，有些細(xì)胞也有多種受體。概括受體（receptor）是一種能夠識(shí)別和選擇性結(jié)合某種配體（信號(hào)分子）的大分子物質(zhì)，多為糖蛋白，一般至少包括兩個(gè)功能區(qū)域，與配體結(jié)合的區(qū)域和產(chǎn)生效應(yīng)的區(qū)域，當(dāng)受體與配體結(jié)合后，構(gòu)象改變而產(chǎn)生活性，啟動(dòng)一系列過(guò)程，最終表現(xiàn)為生物學(xué)效應(yīng)。受體與配體間的作用具有三個(gè)主要特征：①特異性；②飽和性；③高度的親和力據(jù)靶細(xì)胞上受體存在的部位，可將受體分為細(xì)胞內(nèi)受體(intracellularreceptor)和細(xì)胞表面受體(cellsurfacereceptor,)。細(xì)胞內(nèi)受體介導(dǎo)親脂性信號(hào)分子的信息傳遞，如胞內(nèi)的甾體類(lèi)激素受體。細(xì)胞表面受體介導(dǎo)親水性信號(hào)分子的信息傳遞，可分為：①離子通道型受體；②G蛋白耦聯(lián)型受體；③酶耦聯(lián)型受體每一種細(xì)胞都有其獨(dú)特的受體和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)，細(xì)胞對(duì)信號(hào)的反應(yīng)不僅取決于其受體的特異性，而且與細(xì)胞的固有特征有關(guān)。有時(shí)相同的信號(hào)可產(chǎn)生不同的效應(yīng)，如Ach可引起骨骼肌收縮、降低心肌收縮頻率，引起唾腺細(xì)胞分泌。有時(shí)不同信號(hào)產(chǎn)生相同的效應(yīng)，如腎上腺素、胰高血糖素，都能促進(jìn)肝糖原降解而升高血糖。細(xì)胞持續(xù)處于信號(hào)分子刺激下的時(shí)候，細(xì)胞通過(guò)多種途徑使受體鈍化，產(chǎn)生適應(yīng)。如：修飾或改變受體，如磷酸化，使受體與下游蛋白隔離，即受體失活receptorinactivation暫時(shí)將受體移到細(xì)胞內(nèi)部，即受體隱蔽(receptorsequestration)通過(guò)內(nèi)吞作用，將受體轉(zhuǎn)移到溶酶體中降解，即受體下行調(diào)節(jié).本質(zhì)除嗎啡受體外，已分離出來(lái)的受體都是蛋白質(zhì)。細(xì)胞膜受體是鑲嵌在細(xì)胞膜上的結(jié)構(gòu)蛋白。有的受體蛋白只由一條肽鏈構(gòu)成，叫單體；有的則是多聚體，由幾條肽鏈構(gòu)成。有的是糖蛋白，有的是脂蛋白。如煙堿型乙酰膽堿受體就是一個(gè)糖蛋白已發(fā)現(xiàn)的胞漿受體都是由兩個(gè)亞基組成的大分子蛋白質(zhì)。如孕酮的受體就是由分子量為111000和117000的兩個(gè)亞基組成，是一種雪茄狀的二重體蛋白質(zhì)分子。特性特異性：受體只存在于某些特殊的細(xì)胞中。如激素作用的靶細(xì)胞,神經(jīng)末梢遞質(zhì)作用的效應(yīng)器細(xì)胞。黃體生成素可作用于睪丸的間質(zhì)細(xì)胞,就是因?yàn)殚g質(zhì)細(xì)胞有其受體；而卵泡刺激素只能作用于曲細(xì)精管的支持細(xì)胞受體還能識(shí)別配體，并能與其活性部位發(fā)生特異性結(jié)合。如子宮細(xì)胞中的雌激素受體只能與17-卩羥二醇結(jié)合，而不能與17-a羥雌二醇結(jié)合，更不能與睪酮和孕酮結(jié)合。親和性：受體與其相應(yīng)的配體有高度的親和性。一般血液中激素的濃度很低，每升只有10?10摩爾。但仍足以同其受體結(jié)合，發(fā)揮正常的生理作用。這說(shuō)明受體對(duì)激素的親和力很強(qiáng)。飽和性：受體可以被配體飽和。特別是胞漿受體，數(shù)量較少，少量激素就可以達(dá)到飽和結(jié)合。如在對(duì)甾體激素敏感的細(xì)胞中胞漿受體的數(shù)目最高每個(gè)細(xì)胞含量為10萬(wàn)個(gè)，雌激素受體，每個(gè)細(xì)胞中含量只有1000?50000個(gè)。故在一定濃度的激素作用下可以被飽和，而非特異性結(jié)合則不能被飽和。有效性：受體與配體結(jié)合后一定要引起某種效應(yīng)。激素、神經(jīng)遞質(zhì)與受體結(jié)合都可以引起生理效應(yīng)。如肝細(xì)胞上的結(jié)合蛋白能與腎上腺素或胰高血糖素結(jié)合，從而激活磷酸化酶，引起糖原分解。這種能引起血糖升高的特異性結(jié)合蛋白，可以叫做受體；而與催乳激素結(jié)合的蛋白，結(jié)合后在肝內(nèi)引起什么功能還不清楚，因此，還不能叫做受體。除上述主要特性外，還有可逆性、阻斷性等。如激素或遞質(zhì)與受體結(jié)合形成的復(fù)合物可以隨時(shí)解離，喪失活性，爾后受體又可以恢復(fù)，這就是可逆性。正是由于這種可逆性才得以維持正常的生理功能。某些外源性藥物、代謝產(chǎn)物、抗體等可以同受體結(jié)合，占據(jù)內(nèi)源性活性物質(zhì)與受體結(jié)合的部位又可阻斷其生物效應(yīng)，這就是阻斷性。如阿托品可以同M型乙酰膽堿受體結(jié)合，占據(jù)了乙酰膽堿與M型受體結(jié)合的位點(diǎn),從而阻斷了乙酰膽堿的效應(yīng)，這就是阿托品藥理作用的理論基礎(chǔ)。與生理學(xué)和醫(yī)學(xué)的關(guān)系機(jī)體不僅通過(guò)改變激素的濃度以適應(yīng)生理需要，也可以通過(guò)改變激素受體的密度，從而改變靶細(xì)胞的敏感性，來(lái)改變某種生理功能。因此，僅僅測(cè)定激素的濃度，還不能反映內(nèi)分泌功能的全貌，還應(yīng)測(cè)定激素受體的密度及鞘細(xì)胞的反應(yīng)性。受體學(xué)說(shuō)在臨床上也得到了廣泛應(yīng)用?！笆荏w病”就是一個(gè)應(yīng)運(yùn)而生的新概念。受體病是由于受體的數(shù)量和質(zhì)量發(fā)生了異常改變而引起的一種病理狀態(tài)。如非胰島素依賴型糖尿病就是一個(gè)典型例證。這種病人對(duì)外源性胰島素不敏感，用通常的注射胰島素的方法治療，很難奏效。受體作為一種蛋白質(zhì)，具有抗原性。在某種情況下通過(guò)自身免疫機(jī)制，可以產(chǎn)生抗受體的抗體。在極度耐胰島素II型的糖尿病中，有抗胰島素受體的抗體，在重肌無(wú)力癥中，有抗乙酰膽堿受體的抗體。它們競(jìng)爭(zhēng)性地抑制了激素或遞質(zhì)與其受體結(jié)合，干擾了其正常作用的發(fā)揮。受體研究是從分子水平來(lái)闡明激素、遞質(zhì)、藥物、抗體的作用機(jī)制及生理和病理過(guò)程的，因此，它已成為科學(xué)技術(shù)的前沿陣地之一。藥理1、 門(mén)控離子通道型受體：存在于快速反應(yīng)細(xì)胞的膜上，由單一肽鏈4次穿透細(xì)胞膜形成1個(gè)亞單位，并由4到5個(gè)亞單位組成穿透細(xì)胞膜的離子通道，受體激動(dòng)時(shí)離子通道開(kāi)放，使細(xì)胞膜去極化或超極化，引起興奮或抑制效應(yīng)。如N型乙酰膽堿、腦內(nèi)GABA、甘氨酸、谷氨酸、天門(mén)冬氨酸等受體。2、 G-蛋白偶聯(lián)受體:結(jié)構(gòu)為單一肽鏈7次跨膜，胞內(nèi)部分有鳥(niǎo)苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白（G-蛋白）的結(jié)合區(qū)，藥物激活受體后，可通過(guò)興奮性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介導(dǎo)，使cAMP增加或減少，引起興奮或抑制效應(yīng)。這類(lèi)受體最多，數(shù)十種神經(jīng)遞質(zhì)及多肽激素類(lèi)的受體需要G-蛋白介導(dǎo)其細(xì)胞作用，如腎卜腺素受體、M型乙酰膽堿受體、阿片受體、前列腺素受體等。3、 具有酪氨酸激酶活性的受體:由三部分組成，細(xì)胞外有一段與配體結(jié)合區(qū)，中段穿透細(xì)胞膜，胞內(nèi)區(qū)段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪