解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥講解

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥講解第1頁/共38頁PGs的生物合成及作用共同的作用機制第2頁/共38頁藥物分類水楊酸類：阿司匹林、貝諾酯乙酰苯胺類：對乙酰氨基酚芳基乙酸類：吲哚美辛、雙氯芬酸、奈美丁酮芳基丙酸類：布洛芬、萘普生

1,2-苯并噻嗪類（昔康類）：美洛昔康、吡羅昔康、選擇性COX-2（環(huán)氧酶-2）抑制劑塞來昔布、尼美舒利、依托考昔第3頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥類別*作用特點典型不良反應(yīng)禁忌癥水楊酸類阿司匹林貝諾酯抑制COXPG合成解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕口服吸收完全堿性尿加速排泄貝諾酯代謝水楊酸、對乙酰氨基酚胃腸道不良反應(yīng)*下肢水腫血壓升高哮喘血小板再障中毒性表皮壞死松解癥過敏、磺胺過敏禁用妊娠、哺乳期禁用消化道出血禁用血小板減少癥/血友病禁用阿司匹林鼻息肉禁布洛芬精神疾患禁吲哚美辛乙酰苯胺類：對乙酰氨基酚機制同水楊酸，抗炎作用弱中間代謝產(chǎn)物肝毒性第4頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥類別*作用特點典型不良反應(yīng)禁忌癥芳基乙酸類：吲哚美辛雙氯芬酸奈美丁酮機制同水楊酸，抗炎作用較強口服吸收迅速而完全血漿蛋白結(jié)合率高雙氯芬酸長期使用無蓄積胃腸道不良反應(yīng)*下肢水腫血壓升高哮喘血小板再障中毒性表皮壞死松解癥過敏、磺胺過敏禁用妊娠、哺乳期禁用消化道出血禁用血小板減少癥/血友病禁用阿司匹林鼻息肉禁布洛芬精神疾患禁吲哚美辛芳基丙酸類：布洛芬萘普生機制同水楊酸，抗炎作用較強口服受食物影響血漿蛋白結(jié)合率很高第5頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥類別*作用特點典型不良反應(yīng)禁忌癥1,2-苯并噻嗪類（昔康類）美洛昔康吡羅昔康抑制COX2>COX1,有一定的選擇性吡羅昔康代謝產(chǎn)物無抗炎活性胃腸道不良反應(yīng)小心血管不良反應(yīng)風(fēng)險*類磺胺過敏反應(yīng)-皮疹*肝損輕度腎毒性消化系統(tǒng)潰瘍禁用嚴重肝腎損禁用心腦血管疾病禁用選擇性COX-2（環(huán)氧酶-2）抑制劑塞來昔布尼美舒利依托考昔選擇性抑制COX2口服吸收快而完全胃腸道不良反應(yīng)小第6頁/共38頁藥物的相互作用類別合用藥物后果阿司匹林其他NSAID生物利用度，不良反應(yīng)對乙酰氨基酚腎毒性**NSAID抗凝血藥/抗血小板藥（除外塞來昔布、萘丁美酮）出血**NSAID利尿藥補足水分防腎衰AT1受體阻斷劑受體阻斷劑腎衰降壓效果環(huán)孢素腎毒性鋰鹽毒性濃度第7頁/共38頁用藥監(jiān)護

權(quán)衡NSAID的獲益與所致潰瘍和出血的風(fēng)險（1）注意潰瘍病史（2）注意心血管風(fēng)險（3）注意年齡、飲酒、階梯式加量關(guān)注NSAID藥潛在的心血管風(fēng)險心血管病史慎用，盡量小劑量使用解熱首選對乙酰氨基酚，注意補水疼痛建議用中樞鎮(zhèn)痛藥注意昔布類的類磺胺反應(yīng)皮疹，磺胺過敏慎用注意監(jiān)測肝腎功能妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛哮喘慎用第8頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥代表藥物適應(yīng)癥注意事項乙酰苯胺類對乙酰氨基酚感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等。關(guān)節(jié)痛首選阿司匹林過敏——輕度支氣管痙攣肝病避免長期使用腎功能不全——減量使用妊娠哺乳、3歲以下、肝腎損慎用注意查血象及肝腎功能芳基乙酸類吲哚美辛急性風(fēng)濕及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強直性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、癌性發(fā)熱及其他頑固性發(fā)熱潰瘍、精神疾病、心臟疾病、肝腎損慎用出血性疾病慎用定期查血象及肝腎功能老人慎用與其他NSAID有交叉過敏芳基丙酸類布洛芬同吲哚美辛芳基乙酸類雙氯芬酸急慢性關(guān)節(jié)炎疼痛，發(fā)熱、痛經(jīng)、牙痛第9頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥代表藥物適應(yīng)癥注意事項美洛昔康類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療潰瘍及出血風(fēng)險小小劑量開始使用潰瘍慎用注意查肝腎功能尼美舒利慢性關(guān)節(jié)炎、術(shù)后疼痛鼻咽部炎癥疼痛發(fā)熱老年人和輕度腎損注意觀察潰瘍/出血性疾病、心臟疾病慎用塞來昔布骨關(guān)節(jié)疼痛，強直性脊柱炎腫痛，創(chuàng)傷疼痛心血管栓塞事件心血管疾病、肝腎損、磺胺過敏、哮喘慎用定期查血象及肝腎功能不宜停小劑量阿司匹林第10頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥大綱內(nèi)容（小結(jié)）重點掌握分類作用特點典型不良反應(yīng)及監(jiān)護要點；熟悉對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布的適應(yīng)癥注意事項細目要點藥理作用與臨床評價分類和作用特點（考點）典型不良反應(yīng)（考點）和禁忌癥具有臨床意義的藥物相互作用用藥監(jiān)護監(jiān)護要點（考點）常用藥品的臨床應(yīng)用對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布的適應(yīng)癥注意事項、用法用量和常用的劑型規(guī)格第11頁/共38頁抗痛風(fēng)藥抗痛風(fēng)藥作用環(huán)節(jié)：**1選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥：秋水仙堿2抑制尿酸生成藥：別嘌醇；非索布坦3促進尿酸排泄藥：丙磺舒；苯溴馬隆4促進尿酸分解藥：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶第12頁/共38頁抗痛風(fēng)藥類別*作用特點典型不良反應(yīng)禁忌癥選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥：秋水仙堿抑制炎細胞趨化抑制磷脂酶A2抑制IL-6產(chǎn)生尿道刺激癥狀抑制骨髓妊娠、哺乳過敏禁用骨髓增生低下、嚴重肝腎損禁用秋水仙堿腫瘤伴高尿酸、2歲以下禁用丙磺舒急性發(fā)作、中重度腎損禁用苯溴馬隆抑制尿酸合成藥：別嘌醇非索布坦抑制尿酸生成防尿酸沉積抗氧化非索布坦—非XOR抑制劑，安全性較好皮疹、剝脫性皮炎血小板計數(shù)少尿少、尿頻第13頁/共38頁抗痛風(fēng)藥類別*作用特點典型不良反應(yīng)禁忌癥促進尿酸排泄的藥物：丙磺舒；苯溴馬隆促進尿酸排泄、較少沉積促進結(jié)晶溶解少見尿道刺激癥狀皮疹類磺胺過敏反應(yīng)骨髓抑制妊娠、哺乳過敏禁用骨髓增生低下、嚴重肝腎損禁用秋水仙堿腫瘤伴高尿酸、2歲以下禁用丙磺舒急性發(fā)作、中重度腎損禁用苯溴馬隆促進尿酸分解藥：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶將尿酸轉(zhuǎn)變?yōu)槟蚰宜亍判沟?4頁/共38頁用藥監(jiān)護（考點）

堅持按痛風(fēng)分期給藥**急性發(fā)作期控制炎癥、侵犯新關(guān)節(jié)NSAID、秋水仙堿緩解期（癥狀控制1-2周后）別嘌呤醇慢性期（長期使用）丙磺舒、苯溴馬隆謹慎選用秋水仙堿避免靜注和長期口服，老年人、肝腎損慎用痛風(fēng)急性發(fā)作禁用抑酸藥依據(jù)腎功能遴選抑酸藥/排酸藥**腎功正常/輕度受損—苯溴馬隆，無結(jié)石—丙磺舒腎功受損，有結(jié)石，排酸藥無效——別嘌呤醇多飲水，堿化尿液第15頁/共38頁06:39抗痛風(fēng)藥藥品適應(yīng)癥**秋水仙堿對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用別嘌醇痛風(fēng)（臨床上唯一能抑制尿酸合成的藥物）預(yù)防復(fù)發(fā)苯溴馬隆痛風(fēng)伴高尿酸血癥第16頁/共38頁抗痛風(fēng)藥大綱內(nèi)容（小結(jié)）熟悉抗痛風(fēng)藥的作用特點及監(jiān)護要點細目要點藥理作用與臨床評價分類和作用特點典型不良反應(yīng)和禁忌癥具有臨床意義的藥物相互作用用藥監(jiān)護監(jiān)護要點常用藥品的臨床應(yīng)用秋水仙堿、別嘌醇、苯溴馬隆的適應(yīng)癥注意事項、用法用量和常用的劑型規(guī)格第17頁/共38頁小結(jié)：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林對乙酰氨基酚吲哚美辛布洛芬塞來昔布作用解毒、鎮(zhèn)痛抗炎、抗風(fēng)濕抗血小板聚集+++++++++--++++++-++++-++

++-臨床應(yīng)用發(fā)熱、疼痛風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎防血栓形成++++++--+++++-+++++-++++-不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)，誘發(fā)或加重消化性潰瘍2.凝血障礙水楊酸反應(yīng)過敏，3.阿司匹林哮喘4.瑞夷綜合征大劑量或長期使用可致肝、腎損害1.胃潰瘍出血、穿孔2.中樞神經(jīng)反應(yīng)3.粒細胞↓血小板↓再障過敏反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)較輕2.視覺障礙1.心血管栓塞事件2.心血管疾病3.肝腎損、4.磺胺過敏、哮喘慎用定期查血象及肝腎功能不宜停小劑量阿司匹林第18頁/共38頁小結(jié)：阿司匹林第19頁/共38頁解熱鎮(zhèn)痛藥（小結(jié)）第20頁/共38頁其他非選擇性COX（環(huán)氧酶）抑制藥作用第21頁/共38頁其他選擇性COX-2（環(huán)氧酶）抑制藥美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布、依托考昔

特點：與抑制COX-1有關(guān)引起的不良反應(yīng)——胃腸反應(yīng)、出血和潰瘍等較非選擇性COX抑制藥發(fā)生率較低選擇性COX-2抑制劑——腎臟毒性，心血管風(fēng)險增大第22頁/共38頁小結(jié)：抗痛風(fēng)藥的種類（務(wù)必牢記）抑制粒細胞浸潤藥秋水仙堿非甾體抗炎藥對乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸抑制尿酸生成藥別嘌醇、奧昔嘌醇促進尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆第23頁/共38頁小結(jié)：抗痛風(fēng)藥的治療原則（務(wù)必牢記）痛風(fēng)急性發(fā)作期①以控制炎癥為原則；②首選秋水仙堿③劇痛首選對乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸，或者在秋水仙堿療效不好時作為替代；④上述藥均無效，糖皮質(zhì)激素發(fā)作間歇期①抑制尿酸生成藥：別嘌醇。②促尿酸排泄藥——苯溴馬?。ㄝp中度腎功不全者）、丙磺舒（無腎結(jié)石、腎功正常者用）慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性腎病抑制尿酸生成——別嘌醇（尤適于尿酸高或排尿酸藥無效時）促進尿酸排泄的藥物——苯溴馬隆聯(lián)合用藥慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎/關(guān)節(jié)炎反復(fù)發(fā)作而控制不佳別嘌醇+秋水仙堿/吲哚美辛第24頁/共38頁A型題治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎宜選用藥物（E

）A.別嘌呤醇B.奎尼丁C.美沙酮D.氯氮平

E.吲哚美辛第25頁/共38頁A型題世界衛(wèi)生組織推薦的小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥是CA.阿司匹林 B.布洛芬C.對乙酰氨基酚

D.吲哚美辛 E.美洛昔康第26頁/共38頁A型題布洛芬的主要特點是EA.解熱鎮(zhèn)痛作用強，抗炎作用弱B.口服吸收慢C.與血漿蛋白結(jié)合少D.半衰期長E.胃腸反應(yīng)較輕，易耐受第27頁/共38頁A型題阿司匹林抗血小板聚集及防止血栓形成的機制是DA.激活環(huán)氧化酶，增加血栓素生成B.抑制環(huán)氧化酶，減少依前列醇生成C.激活環(huán)氧化酶，減少血栓素生成 D.抑制環(huán)氧化酶，減少血栓素生成E.抑制環(huán)氧化酶，增加依前列醇生成第28頁/共38頁A型題秋水仙堿治療痛風(fēng)的機制是CA.減少尿酸的生成 B.促進尿酸的排泄 C.選擇性消炎作用D.抑制腎小管對尿酸的再吸收 E.抑制黃嘌呤氧化酶第29頁/共38頁B型題A．阿司匹林B．布桂嗪C．塞米昔布D．秋水仙堿E．丙吡胺

選擇性抑制環(huán)氧酶-2(COX-2)的藥物是(C)。非選擇性抑制環(huán)氧酶的藥物是(A)。

第30頁/共38頁B型題A、癌性疼痛B、分娩疼痛C、內(nèi)臟絞痛D、嚴重創(chuàng)傷疼痛E、牙痛阿司匹林可用于緩解(E)阿托品可用于緩解(C)第31頁/共38頁X型題阿司匹林的作用包括(ABCDE

)。A．抗痛風(fēng)B．抗風(fēng)濕C．抗炎D．解熱E．鎮(zhèn)痛

第32頁/共38頁X型題阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用特點是（ABDE）A.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周B.對慢性鈍痛效果好C.對銳痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛也有效D.鎮(zhèn)痛作用機制是防止炎癥時PG合成E.常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方使用

第33頁/共38頁X型題選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥包括

ABA.美洛昔康B.氯洛昔康C.吡咯昔康D.布洛芬E.水楊酸鈉第34頁/共38