中藥藥劑學軟膏劑詳解演示文稿

中藥藥劑學軟膏劑詳解演示文稿1目前一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（優(yōu)選）中藥藥劑學軟膏劑2目前二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點１、掌握軟膏劑的常用基質(zhì)與制備方法２、熟悉外用膏劑的透皮吸收機理3目前三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點第一節(jié)概述4目前四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點膏劑有哪些？益母草膏、念慈庵川貝枇杷膏、麝香狗皮膏美容膏、減肥膏、潤膚膏、去眼袋膏5目前五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點內(nèi)服膏劑有哪些？流浸膏浸膏：稠浸膏干浸膏浸膏粉煎膏膏滋6目前六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點外用膏劑有哪些？油脂性基質(zhì)軟膏：油膏軟膏乳劑型基質(zhì)軟膏：乳膏水溶性基質(zhì)軟膏類軟膏：糊劑凝膠劑

鉛硬膏:黑膏藥白膏藥（高級脂肪酸鹽基質(zhì)）硬膏橡膠硬膏（橡膠基質(zhì)）貼膏劑巴布膏（親水性材料基質(zhì)）貼劑（高分子材料基質(zhì)）7目前七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點外用膏劑特點1、攜帶、使用方便2、安全，隨時可停止給藥3、給藥均勻、持久缺點：能透皮吸收的藥物較少，應(yīng)用受限作用與用途：（１）局部保護、治療作用（２）全身治療作用---藥物經(jīng)透皮吸收TTS(TransdermalTherapeuticSystem)8目前八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點9目前九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點透皮吸收機理藥物皮膚血液循環(huán)表皮真皮皮下組織釋放穿透吸收完整的表皮、角質(zhì)層細胞間隙、毛囊、皮脂腺及汗腺皮膚的構(gòu)造透皮吸收途徑10目前十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點11目前十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點藥物從基質(zhì)中釋放通過表皮（主要途徑，慢）通過附屬器（快、少）

角質(zhì)層（限速層）

毛囊、皮脂腺、汗腺

細胞內(nèi)

細胞間隙

透明層、顆粒層、生發(fā)層

真皮

毛細血管吸收

12目前十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點影響透皮吸收的因素達到穩(wěn)定時的藥物透皮速率藥物皮膚/基質(zhì)分配系數(shù)基質(zhì)中的藥物濃度藥物在皮膚屏障中的擴散系數(shù)給藥面積有效屏障厚度13目前十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（一）皮膚的條件通透性：足底＜手心＜手臂內(nèi)側(cè)＜腳背＜頭皮＜腹股溝＜腋窩＜耳廓后部破損程度溫度濕度（水合作用）14目前十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點水合作用(Hydration)

含義：角蛋白或降解產(chǎn)物與水結(jié)合的作用意義：增大皮膚孔徑，降低皮膚屏障對藥物擴散的阻力，因此，皮膚角質(zhì)層的水合能增加藥物吸收。15目前十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（二）藥物的性質(zhì)溶解性、油/水分配系數(shù)：油、水中都難溶的藥物很難透皮吸收；藥物在油、水中均有一定溶解性的藥物易穿透。分子量：越小，有利吸收藥物濃度并不是所有的外用膏劑都需要透皮吸收。大多只需起局部治療作用16目前十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（三）基質(zhì)組成與性質(zhì)1、基質(zhì)類型：有利于穿透與吸收的順序水包油型（o/w）＞油包水型＞動物油脂＞植物油＞烴類基質(zhì)＞水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì)中藥物釋放快，但很難透皮吸收2、藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)：溶解、混懸3、基質(zhì)的pＨ值：影響藥物解離17目前十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（四）附加劑表面活性劑：助分散、穿透、吸收滲透促進劑：氮酮（月桂氮酮）：對親水性藥物促滲好二甲基亞砜：促進水合，利于穿透中藥揮發(fā)油：薄荷油、桉葉油、松節(jié)油等18目前十八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（五）其它因素涂抹面積接觸時間氣溫、相對濕度、以及摩擦、脫脂、發(fā)皰、離子透入應(yīng)用等均有利于藥物的透皮吸收19目前十九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點處方前研究活性成分和附加劑的穩(wěn)定性流變性、稠度、黏性和擠出性能水分及其它揮發(fā)性成分的損失均勻性、分散相的顆粒大小及粒度分布、涂展性等pH值微生物20目前二十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點第二節(jié)軟膏劑(ointments)21目前二十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點一、軟膏劑（ointments）:

系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的均勻的具有一定稠度的半固體外用制劑。組成：藥物＋基質(zhì)

22目前二十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點分類：油脂性（按基質(zhì)分）水溶性乳劑型（O/W，W/O）軟膏劑的類型23目前二十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點軟膏劑的質(zhì)量要求應(yīng)均勻、細膩，涂在皮膚上無粗糙感。有適當?shù)恼吵硇?，易涂布于皮膚或粘膜等部位。性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)等現(xiàn)象。

無刺激性、過敏性及其它不良反應(yīng)。用于創(chuàng)面的軟膏劑還應(yīng)無菌。

遮光密閉保存24目前二十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點二、基質(zhì)(bases):軟膏的賦型劑，藥物的載體，制備優(yōu)良軟膏的關(guān)鍵25目前二十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點理想軟膏劑基質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定無刺激性和過敏性稠度適宜，容易涂布具有一定吸水性，能吸收傷口分泌物。具有良好的釋藥性。易于清洗，不污染皮膚和衣物等。26目前二十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點常用的基質(zhì)主要有：油脂性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)親水或水溶性基質(zhì)27目前二十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（一）、油脂性基質(zhì)

一大類強疏水性物質(zhì)。特點：潤滑、無刺激性能形成封閉性油膜，促進皮膚水合作用對皮膚有保護、軟化作用缺點：油膩性及疏水性大不易用水洗滌28目前二十八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點

烴類凡士林（軟石蠟）石蠟與液狀石蠟

類脂類羊毛脂蜂蠟與鯨蠟二甲基硅油

油脂類油脂性基質(zhì)

29目前二十九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點凡士林優(yōu)點：有適宜的粘稠度和涂展性，可單獨用作基質(zhì)缺點：油脂性大，吸水性差，不適宜急性而且有多量滲出液的患處液體烴與固體烴的半固體混合物，分為黃、白兩種，性質(zhì)穩(wěn)定、無刺激性，僅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性劑提高吸水性

）烴類30目前三十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點醫(yī)藥白凡士林醫(yī)藥黃凡士林31目前三十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點

石蠟(paraffin)與液狀石蠟(liquidparaffin)石蠟：固體，熔程為50-65℃液體石蠟：液體飽和烴，能與多數(shù)脂肪油或揮發(fā)油混合用于調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度32目前三十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點類脂類具有一定表面活性作用而具有一定的吸水性多與其它油脂性基質(zhì)合用33目前三十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點

羊毛脂淡棕黃色粘稠半固體，吸水性強，可吸收約1.5倍其重量的水分，形成W／O型乳劑基質(zhì)用途：凡士林+羊毛脂改善凡士林的吸水性與滲透性34目前三十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點

蜂蠟與鯨蠟性質(zhì)：較強的潤滑性，較弱的吸水性，含有少量游離高級脂肪醇而具有一定的表面活性作用，屬較弱的W/O型乳化劑。

用途：常用于增加基質(zhì)的稠度。35目前三十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點二甲基硅油(dimethicone):性質(zhì)：無色或淡黃色的透明油狀液體有優(yōu)良的疏水性和較小的表面張力潤滑作用好且易于涂布，對皮膚無刺激。用途：常用于乳膏中作潤滑劑也常與其他油脂性基質(zhì)合用制成防護性軟膏36目前三十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點油脂類動物油、植物油、氫化植物油易氧化酸敗，可加抗氧劑和防腐劑動物油：豚脂、羊脂、牛脂植物油：常與熔點較高的蠟類調(diào)制成稠度適宜的基質(zhì)37目前三十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（二）、乳劑型基質(zhì)

組成：水相＋油相＋乳化劑O/W（雪花膏），W/O（冷霜）38目前三十八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點O/W型較W/O型基質(zhì)中藥物的釋放和透皮吸收較快當O/W型基質(zhì)用于分泌物較多的皮膚病時，其所吸收的分泌物可重新進入皮膚而使炎癥惡化O/W型基質(zhì)常需加入防腐劑，保濕劑，遇水不穩(wěn)定的藥物不宜用乳劑型基質(zhì)制備軟膏特點：39目前三十九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點肥皂類1、一價皂特點：O/W型乳劑基質(zhì)用于皮膚不顯油膩感缺點：易被酸、堿、Ca2＋、Mg2＋或其他電解質(zhì)破壞，忌與陽離子藥物配伍。制備乳劑基質(zhì)的水不宜用硬水40目前四十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點硬脂酸120g單硬脂酸甘油酯35g液狀石蠟60g凡士林10g羊毛脂50g三乙醇胺4g尼泊金乙酯1g甘油50g蒸餾水→1000g油相輔助乳化劑、穩(wěn)定劑、增稠劑油性基質(zhì)（調(diào)節(jié)稠度）油性基質(zhì)（調(diào)節(jié)稠度）油性基質(zhì)與部分硬脂酸形成乳化劑防腐劑保濕劑水相41目前四十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點2.多價皂

Ca2＋、Mg2＋、Al3＋的氧化物＋脂肪酸特點：在水中解離度小，親水性小于一價皂，其親油性強于親水性。HLB＜6，形成W/O基質(zhì)。易形成，穩(wěn)定性高。

42目前四十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點脂肪醇硫酸(酯)鈉類常用的有十二烷基硫酸(酯)鈉性質(zhì)：陰離子表面活性劑，常用量0.5--2%適宜pH6－7，不應(yīng)<4或>8陽離子表面活性劑作用形成沉淀失效，加入1.5－2%氯化鈉使之喪失乳化作用。配伍：常與其他W/O型乳化劑合用。43目前四十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點高級脂肪酸及多元醇酯類十六醇及十八醇(弱乳化劑）

十六醇（鯨蠟醇）：熔點45-50℃十八醇（硬脂醇）：熔點56-60℃。均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳劑型基質(zhì)的油相，可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

44目前四十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點舉例鯨蠟醇250g白凡士林250g十二烷基硫酸鈉10g甘油120g尼泊金乙酯1g蒸餾水→1000g十六醇，油相兼乳化劑油相主要乳化劑O/W保濕劑防腐劑水相45目前四十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點硬脂酸甘油酯性質(zhì)：較弱的W/O型乳化劑，與較強的O/W型乳化劑合用時，制得的O/W型乳劑型基質(zhì)穩(wěn)定，且產(chǎn)品細膩潤滑。用途：用作乳劑基質(zhì)的穩(wěn)定劑或增稠劑，并使產(chǎn)品潤滑。46目前四十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類非離子型表面活性劑司盤類：HLB值4.3-8.6，W/O型乳化劑。吐溫類：HLB值在10.5-16.7，O/W型乳化劑。用途：均可單獨制成乳劑型基質(zhì)，但為調(diào)節(jié)HLB值而常與其他乳化劑合用47目前四十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點舉例白凡士林120g硬脂酸150g單硬脂酸甘油酯1g吐溫-8030g甘油75g尼泊金乙酯適量蒸餾水→1000g油相油相輔助乳化劑、穩(wěn)定劑、增稠劑乳化劑保濕劑防腐劑水相48目前四十八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點平平加O(perrgolO)

非離子型表面型活性劑HLB值為15.9，O/W型乳化劑，良好的乳化性能。用途：單用不能制成乳劑型基質(zhì)，為提高其乳化效率，增加基質(zhì)穩(wěn)定性，可用不同輔助乳化劑，按不同配比制成乳劑型基質(zhì)49目前四十九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點乳化劑OP

非離子O/W型乳化劑，可溶于水，常與其他乳化劑合用。耐酸、堿、還原劑及氧化劑，性質(zhì)穩(wěn)定。不宜與羥基類化合物，以免形成絡(luò)合物，破壞乳劑型基質(zhì)。50目前五十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點O/W與W/O型乳劑基質(zhì)的比較不同點O/WW/O油膩性無有洗除性極易較易與水混合性好不能但吸收水份潤滑性差,含水量高好,含油較多久用有干燥感釋藥快，穿透性好較慢滲出物創(chuàng)面應(yīng)用易引起炎癥加重能用相同點：含水，久貯易霉敗，需加防腐劑，保濕劑51目前五十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點（三）、水溶性基質(zhì)

特點：釋放藥物較快，無油膩感，易涂展，能吸收組織滲出物

用途：用于濕潤、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的吸收和促進干燥。

缺點：潤滑作用差，有較強的吸水性，對皮膚有刺激感。52目前五十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點水溶性基質(zhì)聚乙二醇類（PEG）卡波姆（carbomer）白色疏松粉末,無毒纖維素的合成衍生物。水溶液濃度較高時為凝膠，呈中性，性質(zhì)穩(wěn)定，不易腐敗，一般不需加防腐劑53目前五十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點含聚乙二醇的水溶性基質(zhì)[處方]聚乙二醇3350400g聚乙二醇400600g[制法]將兩種聚乙二醇混合后，在水浴上加熱至65℃，攪拌至冷凝，即得。若需較硬基質(zhì)，則可取等量混合后制備。54目前五十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點甘油明膠（glycerogelatinum）纖維素衍生物MC,CMC-Na等軟膏通用處方：明膠30g(10%--30%),甘油25g(10%--30%)，藥物10g水35g55目前五十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點軟膏劑的附加劑56目前五十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點在藥劑及化妝品局部外用制劑中常用的附加劑主要有抗氧劑、防腐劑等?？寡鮿┛寡鮿┻€原劑抗氧劑的輔助劑防腐劑57目前五十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點三、軟膏劑的制備及舉例58目前五十八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點1、研和法

半固體＋藥物粉末藥物＋部分基質(zhì)細膩糊狀再遞加其余基質(zhì)，檢查無顆粒感覺為止。59目前五十九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點2、熔融法大量制備或熔點較高的基質(zhì)基質(zhì)過濾熔化藥物攪勻冷凝60目前六十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點3、乳化法80℃80℃攪拌油溶性成分水溶性成分熔化溶解＋藥物軟膏三個基本條件：加熱、攪拌、乳化劑乳化溫度：80℃61目前六十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點藥物的加入方法

可溶解于基質(zhì)中的不溶性的直接溶入基質(zhì)中；如薄荷油直接溶入油脂性基質(zhì)中。將藥物研磨成細粉，過六號篩（150μm以下），眼膏過九號篩（75μm以下），

與少量基質(zhì)研勻呈糊狀，再與其余基質(zhì)混勻。62目前六十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點藥物的加入方法量少的半固體、粘稠性的先用少量溶劑溶解，再加至基質(zhì)混勻。如生物堿鹽，先用少量水溶解，與羊毛脂吸收后，與其他基質(zhì)混勻。與適宜的基質(zhì)或溶劑混勻成糊狀，再加入到其余基質(zhì)中。63目前六十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點藥物的加入方法揮發(fā)性共熔成分共存的易氧化、水解的乳劑型先研磨使共熔后，再混入基質(zhì)（樟腦、薄荷腦）或先以少量溶劑溶解；或加熱使熔，再混入基質(zhì)（<40℃）注意藥物加入的溫度（<60?C）。根據(jù)溶解性質(zhì)：溶解在水、油中，64目前六十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點軟膏劑的工業(yè)生產(chǎn)設(shè)備真空乳勻機－配制罐封機65目前六十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點軟膏劑舉例1.生肌玉紅膏[處方]當歸30g，白芷30g，甘草30g，血竭12g，輕粉1.2g，紫草30g，麻油480g，白蠟90-120g[制法]熔合法（油膏）66目前六十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點2、清涼油[處方]樟腦160g薄荷腦160g薄荷油100g桉葉油100g石蠟210g蜂蠟90g氨溶液(10%)6.0ml凡士林200g67目前六十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點水楊酸乳膏

處方分析水楊酸

1.0g主藥硬脂酸

4.8g油相硬脂酸甘油酯1.4g油相,輔助乳化劑液狀石蠟2.4g油相,調(diào)節(jié)稠度白凡士林0.4g油相,調(diào)節(jié)稠度羊毛脂2.0g油相,調(diào)節(jié)吸水性和滲透性三乙醇胺0.16g與硬酯酸生成新生皂O/WSLS1g乳化劑甘油

1.2保濕劑蒸餾水

加至40g水相制備過程：水楊酸研細過篩，硬脂酸甘油脂，硬脂酸，白凡士林及液狀石蠟熔為油相。甘油、三乙醇胺及蒸餾水（90℃），加入十二烷基硫酸鈉溶解為水相。水相+油相，攪至冷凝--乳劑型基質(zhì)，水楊酸+基質(zhì)，攪拌均勻68目前六十八頁\總數(shù)八十九頁\編于一點處方：雪花膏（單位g）A硬脂酸300（O相，與D、F生成銨皂與鈉皂為O/W乳化劑）B液體石蠟250（O相）C石蠟250（O相）D三乙醇胺80ml（與A生成銨皂O/W乳化劑）E甘油200ml（水相，保濕劑）F硼砂2（水解成硼酸與NaOH,后者與A生成鈉皂為O/W乳化劑）G尼泊金乙酯1（防腐劑）H蒸餾水920ml（W相）[制法]：取A、B、C水浴至80℃熔化，另取F、G溶于E、H中，加入D水浴加熱至同溫并混勻，然后將前液加入后液中，邊加邊攪拌至冷凝。

69目前六十九頁\總數(shù)八十九頁\編于一點第五節(jié)軟膏劑的質(zhì)量檢查70目前七十頁\總數(shù)八十九頁\編于一點軟膏劑的質(zhì)量檢查主要包括：藥物的含量物理性質(zhì)的檢測刺激性穩(wěn)定性藥物釋放度及吸收的測定

71目前七十一頁\總數(shù)八十九頁\編于一點二、物理性質(zhì)的檢測1、熔程

以接近凡士林的熔程為宜。顯微熔點儀72目前七十二頁\總數(shù)八十九頁\編于一點2、稠度

是軟膏基質(zhì)的最基本的物理性質(zhì)。插度計73目前七十三頁\總數(shù)八十九頁\編于一點三、刺激性軟膏劑涂于皮膚或粘膜時，不得引起疼痛、紅腫或產(chǎn)生斑疹等不良反應(yīng)。藥物和基質(zhì)引起過敏反應(yīng)者不宜采用。若軟膏的酸堿度不適而引起刺激時，應(yīng)在基質(zhì)的精制過程中進行酸堿度處理，使軟膏的酸堿度近似中性。74目前七十四頁\總數(shù)八十九頁\編于一點四、穩(wěn)定性根據(jù)《中國藥典》2010年版二部有關(guān)穩(wěn)定性的規(guī)定，軟膏劑應(yīng)進行性狀(酸敗、異臭、變色、分層、涂展性)、鑒別、含量測、衛(wèi)生學檢查、皮膚刺激性試驗等方面的檢查，在一定的貯存期內(nèi)應(yīng)符合規(guī)定要求。75目前七十五頁\總數(shù)八十九頁\編于一點五、藥物釋放度及吸收的測定方法1、體外試驗法

離體皮膚法凝膠擴散法半透膜擴散法微生物法等2、體內(nèi)試驗法3、釋放度檢查法76目前七十六頁\總數(shù)八十九頁\編于一點第三節(jié)膏藥77目前七十七頁\總數(shù)八十九頁\編于一點膏藥（一）概念膏藥系指以鉛硬膏為基質(zhì)，并含有藥物或藥材提取物，攤涂于