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文檔簡介

第三十二章腎上腺皮質(zhì)激素類藥物232第33章和環(huán)下，……α鍵環(huán)上，——β鍵例：地塞3324烯（△4），3，20-21-OH1117α3.17-OH是糖皮質(zhì)激素（氫化可的松為代表），17α-11-羥基或羰基4.17OH是鹽皮質(zhì)激素（醛固酮為代表）關(guān)節(jié)炎，反應(yīng)性疾病如支氣管哮喘、藥物性皮炎，性疾病、休克、移植的排異反應(yīng)、白血病、其他造血腫瘤、眼科疾病及皮膚病等疾病。（故代表藥不再介紹臨床用途） 1.共7藥，結(jié)構(gòu)均為孕甾烷基本母核2.7藥的臨床作用為：治療關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕癥、免疫抑制、抗休克等。除特殊外，每藥物穩(wěn)定性（共性）：①A環(huán)具有α,β-不飽和酮，不穩(wěn)定，遇光漸變質(zhì)，故都要避光。②C環(huán)于溶液狀態(tài)時(shí)能被空氣氧化。③Dα-羥基酮，17位側(cè)鏈在堿性溶液中會(huì)發(fā)生重排，進(jìn)一步氧化斷裂，17-酮。5-β5-α4,53（4,53-羰基還原為3α-羥基；③11β-OH11-羰基氧。這些產(chǎn)物都無活性。）（二）醋酸可的松（新與氫化可的松區(qū)別：11位酮，21（三）（四）倍他（新（五）（新是可的松的A1,2雙鍵得到，11常用其21-醋酸酯，即醋酸（六）考點(diǎn)：結(jié)構(gòu)是的11位氧化成OH基，常用其21-醋酸酯，即醋酸龍。用途及療效與潑尼（七）6-F使A環(huán)穩(wěn)定性增加，16,17D將氫化可的松的1，2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵，成為龍，抗炎活性增大，鈉潴留作用不3、99α-F9α-F作為增強(qiáng)皮質(zhì)激素作用的有4、169α-F16α-OH17α-OH制成縮酮即為5、2121位羥基經(jīng)酯化得到前藥，作用時(shí)

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