2023學(xué)年完整公開課版凝膠劑基質(zhì)

凝膠劑基質(zhì)學(xué)習(xí)要求知識要求1.掌握凝膠劑基質(zhì)的類型、性質(zhì)、特點(diǎn)；2.熟悉凝膠劑基質(zhì)在藥劑中的作用。技能要求能針對藥物制劑合理選用凝膠劑基質(zhì)。

一、概述凝膠劑基質(zhì)：作為凝膠劑中藥物的載體，同時也起到賦形的作用，其性能不僅直接影響凝膠劑的外觀、流變學(xué)性質(zhì)，而且對凝膠劑的質(zhì)量及藥物的釋放和吸收有著重大影響。凝膠劑基質(zhì)選擇原則

一、概述02自身性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生化學(xué)反應(yīng)；不影響皮膚及粘膜的正常功能，同時具有良好的釋藥作用；04應(yīng)該有適宜的PH值，一般在5.0-8.0之間

01外觀光滑，透明細(xì)，膩具備良好的安全性，并且局部不會產(chǎn)生刺激性等；

03稠度、黏度都較適宜，并且容易涂布；

二、常用基質(zhì)的種類1水性凝膠基質(zhì)由高分子材料組成，一般分為天然高分子、半合成高分子和全合成高分子三類。天然高分子材料主要有：明膠、西黃蓍膠、瓊脂、海藻酸鈉；半合成高分子材料主要有：羥丙甲基纖維素、甲基纖維素等；合成高分子材料主要有：卡波姆等。2常用凝膠基質(zhì)的種類油性凝膠基質(zhì)油性凝膠基質(zhì)主要由聚氧乙烯、膠體硅、鋁皂、鋅皂、脂肪油和液狀石蠟組成。

三、常用品種性質(zhì)本品為白色疏松粉末，具有酸性、特征性微臭；具有一定吸濕性。本品溶于水，中和之后能溶于95%的乙醇和甘油中，具有膠體溶液的特征。注意事項(xiàng)1.本品遇間二苯酚容易變色，并且和苯酚，陽離子聚合物，強(qiáng)酸以及高濃度的電解質(zhì)都不相溶；2.本品干粉狀時不長霉，分散于水中后極易長菌，故此適當(dāng)加入抑菌劑，但應(yīng)注意加入抑菌劑的濃度；3.本品能與某些含氨基官能團(tuán)藥物形成水溶性的絡(luò)合物，這種情況可用適當(dāng)?shù)拇蓟蚨嘣颊{(diào)節(jié)液體的溶解度參數(shù)；4.本品粉末對眼、黏膜、呼吸道有一定刺激性?？ú?/p>

三、常用品種應(yīng)用[水性凝膠劑基質(zhì)]為形成水性凝膠劑基質(zhì)常用材料，能與水溶液混合并能吸收組織滲出液，有利于分泌物的排除；[緩控釋骨架材料]可作為緩控釋材料骨架材料，通過水化作用膨脹后形成凝膠，最終通過形成的凝膠層控制藥物的釋放；[助懸劑]主要是由于其具備增稠、改善體系流變性、懸浮；[生物粘附制劑粘附材料]具生物粘附性，常用于生物粘附制劑中的粘附材料；[酶抑制劑]具備抑制蛋白酶的活性，故此口服蛋白類制劑可以用其作為酶抑制劑?？ú钒咐馕觯豪嗤怯媚z劑制備：稱取卡波姆940350mg，分散于約40mL的蒸餾水上，使之充分溶脹，溶脹完全后，用三乙醇胺將pH值調(diào)節(jié)至6.0，即得到空白凝膠基質(zhì)，待用；另精密稱取利培酮500mg，三氯叔丁醇500mg，加入100mL量瓶中，加入丙二醇20mL，加熱使藥物及防腐劑完全溶解，放冷至室溫；精密稱量二甲基-β-環(huán)糊精15g，加入約25mL蒸餾水，溶解后加入到上述藥物溶液中，二者混合均勻后，加入空白凝膠基質(zhì)中，攪拌，最后加蒸餾水至處方量100g，攪拌均勻，即得。解析：利培酮作為主藥，卡波姆940作為基質(zhì)材料，丙二醇作為增溶與保濕劑；DM-β-CD是鼻黏膜給藥制劑的重要吸收促進(jìn)劑之一，同時也能對利培酮起到增溶作用；三乙醇胺作為pH調(diào)節(jié)劑；三氯叔丁醇作為防腐劑。

三、常用品種卡波姆羧甲纖維素鈉

三、常用品種性質(zhì)為白色至微黃色纖維狀或顆粒狀粉末；無臭；有一定的引濕性。本品在水中溶脹成膠狀溶液，在乙醇、乙醚或三氯甲烷中不溶。注意事項(xiàng)1.有一定的吸濕性，但自身較穩(wěn)定。在高濕條件下，可以吸收大量的水分，故導(dǎo)致片劑的硬度降低以崩解時間變長;2.本品水溶液一般在pH2-10內(nèi)比較穩(wěn)定;3.與強(qiáng)酸溶液、可溶性鐵鹽以及一些其他金屬如鋁、汞和鋅等都有配伍禁忌，而當(dāng)pH<2的時候，以及與95%的乙醇混合時，會產(chǎn)生一定的沉淀；4.與明膠與果膠能形成凝聚物，可和膠原形成復(fù)合物，能沉淀某些帶正電荷的蛋白。

三、常用品種應(yīng)用[凝膠劑基質(zhì)]作為水性凝膠劑基質(zhì)常用材料。通常使用濃度3%-6%。由于本品涂布于皮膚時附著性較強(qiáng)，較容易發(fā)生失水，故常凝膠中常加入二醇類以防止干燥；[粘合劑]作為濕法制粒的粘合劑，一般使用濃度范圍為1%-3%；[助懸劑]作為混懸劑的助懸劑。羧甲纖維素鈉案例解析：鹽酸川芎嗪凝膠劑制備：取羧甲基纖維素鈉充分溶脹后形成空白凝膠基質(zhì)，取一定量鹽酸川芎嗪加蒸餾水溶解，分別加入月桂氮酮和薄荷油，充分?jǐn)嚢杌旌?，最后加入羧甲基纖維素鈉水溶液中，攪勻即得，其中處方的比例為：5%月桂氮酮+5%薄荷油+8%羧甲基纖維素鈉+8%鹽酸川芎嗪。解析：以羧甲基纖維素鈉為凝膠基質(zhì)。目前研究表明，天然類與化學(xué)類促進(jìn)劑合用能夠