《藥物化學(xué)》教學(xué)大綱

/《藥物化學(xué)》教學(xué)大綱課程編號(hào):110０2課程名稱：藥物化學(xué)英文名稱:MedicinalChemistry課程類型：專業(yè)課總學(xué)時(shí)：108講課學(xué)時(shí)：72實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)：3６學(xué)分：6適用對(duì)象：藥學(xué)專業(yè)選修課程：課程的教學(xué)目標(biāo)本課程以重點(diǎn)常用藥物為中心，講授中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物、循環(huán)系統(tǒng)藥物、消化系統(tǒng)藥物、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥、抗腫瘤藥、抗生素、化學(xué)治療藥、利尿藥及合成降血糖藥物、維生素、新藥設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)共12章節(jié)內(nèi)容，介紹學(xué)生所必須掌握的藥物化學(xué)知識(shí)，特別是與藥物有關(guān)的化學(xué)（包括體內(nèi)、體外兩方面）內(nèi)容，并深入淺出地介紹藥物與生物大分子之間的作用模式同時(shí)也兼顧到同類藥物的共同規(guī)律性的內(nèi)容。以期培養(yǎng)合格的藥學(xué)專業(yè)人才。教學(xué)基本要求1．了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展及我國(guó)藥物化學(xué)的現(xiàn)狀，熟悉藥物化學(xué)學(xué)科的研究?jī)?nèi)容和發(fā)展方向。了解藥物化學(xué)課的學(xué)習(xí)內(nèi)容。熟悉中國(guó)藥品通用名稱及化學(xué)名和命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。２。在教學(xué)實(shí)踐中通過(guò)引導(dǎo)學(xué)生如何以科學(xué)的方法學(xué)習(xí)本門課，理解原理和記憶規(guī)律相結(jié)合;分章掌握和系統(tǒng)總結(jié)相結(jié)合的學(xué)習(xí)方法,積極參與科學(xué)實(shí)驗(yàn)，通過(guò)科研實(shí)踐積累的經(jīng)驗(yàn)和實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可以更好地補(bǔ)充和豐富藥物化學(xué)的教學(xué)內(nèi)容.3．課程的考核方式為閉卷考試，期末總成績(jī)?yōu)椋浩綍r(shí)成績(jī)10%；實(shí)驗(yàn)成績(jī)20％；期末考試成績(jī)70%。各教學(xué)環(huán)節(jié)學(xué)時(shí)分配教學(xué)課時(shí)分配序號(hào)章節(jié)內(nèi)容講課（學(xué)時(shí)）1緒論22中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物12３外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物８4循環(huán)系統(tǒng)藥物12５消化系統(tǒng)藥物26解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥6７抗腫瘤藥６8抗生素69化學(xué)治療藥610利尿藥及合成降血糖藥物４11維生素４1２新藥設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)4合計(jì)１２章節(jié)72四。教學(xué)內(nèi)容緒論【教學(xué)內(nèi)容】１。藥物化學(xué)的起源與發(fā)展;2．藥物的命名；【課程考核要求】1.掌握藥物、藥物化學(xué)的定義；２.掌握藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容;3。掌握藥物化學(xué)的研究任務(wù);4．了解藥物化學(xué)的近代發(fā)展;【重點(diǎn)和難點(diǎn)】藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容以及藥物的命名；【復(fù)習(xí)思考題】藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？簡(jiǎn)述藥物的分類？第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥【教學(xué)內(nèi)容】異戊巴比妥;地西泮；酒石酸唑吡坦;【課程考核要求】1.熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。2．掌握異戊巴比妥、地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。３.熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4。了解三唑侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途.5.了解異戊巴比妥的合成路線。6.熟悉巴比妥類藥物的構(gòu)關(guān)系?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】巴比妥類藥物的構(gòu)關(guān)系;鎮(zhèn)靜催眠藥的作用機(jī)制.抗癲癇藥【教學(xué)內(nèi)容】1.苯妥英鈉;２?？R西平；３。普羅加比；【課程考核要求】１.熟悉抗癲癇藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。2。熟悉苯妥英鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途.３。了解卡馬西平、普羅加比的結(jié)構(gòu)和用途?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】抗癲癇藥苯妥英鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝?？咕癫∷帯窘虒W(xué)內(nèi)容】1。鹽酸氯丙嗪；2。氟哌啶醇;3.氯氮平；【課程考核要求】1.熟悉抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。2。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3。熟悉氯氮平的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4.了解抗精神病藥的發(fā)展【重點(diǎn)和難點(diǎn)】抗精神病藥氯氮平的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制；抗抑郁藥【教學(xué)內(nèi)容】１.鹽酸丙咪嗪;2。鹽酸氟西汀;【課程考核要求】1.熟悉抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。２．掌握丙咪嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3。熟悉氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4．了解抗抑郁藥的發(fā)展。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】抗抑郁藥丙咪嗪和氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及用途。鎮(zhèn)痛藥【教學(xué)內(nèi)容】1．鹽酸嗎啡;2.鹽酸哌替啶；3。鹽酸美沙酮;【課程考核要求】1。熟悉鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。２。掌握嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。３.熟悉哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4．了解美沙酮、噴他佐辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途.5。了解鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系和發(fā)展?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】鎮(zhèn)痛藥嗎啡和哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及用途。中樞興奮藥【教學(xué)內(nèi)容】1?？Х纫?２．吡拉西坦；鹽酸甲氯芬酯;【課程考核要求】１.熟悉中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制.2。掌握咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3．熟悉吡拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。４．了解甲氯芬酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途.5。了解中樞興奮藥的發(fā)展。6.了解咖啡因的合成路線?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】中樞興奮藥咖啡因和吡拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及用途?！緩?fù)習(xí)思考題】巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的α氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán),還是小基團(tuán)?為什么？巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?如何用化學(xué)方法區(qū)分咖啡和可待因？合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可以分成幾類?這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)名。試說(shuō)明地西泮的化學(xué)名第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)擬膽堿藥物【教學(xué)內(nèi)容】膽堿受體激動(dòng)劑:氯貝膽堿;乙酰膽堿酯酶抑制劑：溴新斯的明；【課程考核要求】1。掌握擬膽堿藥物的類型。2．掌握膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系。3．掌握乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機(jī)制及應(yīng)用特點(diǎn)。4。掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。5.熟悉毒蕈堿、尼古丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用。6。了解膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑的發(fā)展和狀.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系；乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機(jī)制及應(yīng)用特點(diǎn)抗膽堿藥【教學(xué)內(nèi)容】1．硫酸阿托品;２。氫溴酸山莨菪堿;3．溴丙胺太林;４.右旋氯筒箭毒堿;5．泮庫(kù)溴胺；【課程考核要求】１。掌握抗膽堿藥物的類型.2。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。３．熟悉莨宕類藥物的構(gòu)效關(guān)系。4.熟悉氫溴酸東莨宕堿、氫溴酸山莨宕堿、氫溴酸樟枊堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。５。了解Ｍ膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。６．了解N膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】抗膽堿藥硫酸阿托品、溴丙胺太林得結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；莨宕類藥物氫溴酸東莨宕堿、氫溴酸山莨宕堿、氫溴酸樟枊堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。擬腎上腺素藥物【教學(xué)內(nèi)容】1。腎上腺素；２。鹽酸麻黃堿；3．沙丁胺醇；【課程考核要求】1。掌握腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)類型及構(gòu)效關(guān)系。2.掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇的化學(xué)名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3。熟悉去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。４.了解多巴酚丁胺、鹽酸偽麻黃堿、克倫特羅的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。5.了解擬腎上腺素藥物的發(fā)展?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)類型及構(gòu)效關(guān)系；腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途.組胺H1受體拮抗劑【教學(xué)內(nèi)容】１．馬來(lái)酸氯苯那敏;2.鹽酸賽庚啶;鹽酸西替利嗪；咪唑斯??；【課程考核要求】1。掌握組胺Ｈ1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型.2。掌握馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)和用途.3．熟悉鹽酸苯拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途.4。了解第一代（經(jīng)典）抗組胺藥物的發(fā)展及結(jié)構(gòu)變換.5.了解第二（非鎮(zhèn)靜性）抗組胺藥物的發(fā)展。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】組胺H１受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型；馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯丁、鹽酸苯拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途.局部麻醉藥物【教學(xué)內(nèi)容】1。鹽酸普魯卡因;2．鹽酸利多卡因；３.鹽酸達(dá)克羅寧；【課程考核要求】１。掌握局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型.2．掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和用途。３。熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過(guò)程。4。熟悉鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達(dá)克羅寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。了解局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系、發(fā)展和現(xiàn)狀?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型;可卡因到普魯卡因的研究思路及過(guò)程?！緩?fù)習(xí)思考題】合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。苯乙醇胺類腎上腺受體激素激動(dòng)劑的β碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體,試解釋之。經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么?第二代H１受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物第一節(jié)－受體阻滯劑【教學(xué)內(nèi)容】鹽酸普萘洛爾；酒石酸美托洛爾;【課程考核要求】1．掌握－受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)。2。熟悉－受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。3。掌握鹽酸普萘洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。４。熟悉酒石酸美托洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及應(yīng)用.5。熟悉納多洛爾、吲哚洛爾、艾司洛爾、阿替洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解普拉洛爾、拉貝洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】－受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系；鹽酸普萘洛爾、酒石酸美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、艾司洛爾、阿替洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第二節(jié)鈣通道阻滯劑【教學(xué)內(nèi)容】硝苯地平;鹽酸地爾硫卓；鹽酸維拉帕米；【課程考核要求】1.了解鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。2．掌握硝苯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。3。熟悉鹽酸地爾硫、鹽酸維拉帕米的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及應(yīng)用。4.了結(jié)尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。鈉、鉀通道阻滯劑【教學(xué)內(nèi)容】1.硫酸喹尼丁;2.鹽酸美西律;3。鹽酸胺碘酮;【課程考核要求】１．熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)。2。掌握鹽酸胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。３.熟悉硫酸奎尼丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及應(yīng)用.４.了解鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】鹽酸胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑【教學(xué)內(nèi)容】1?？ㄍ衅绽唬?氯沙坦;【課程考核要求】1.熟悉AＣEI及AngⅡ受體拮抗劑的作用機(jī)制.2。了解AＣＥI及AnｇⅡ受體拮抗劑的發(fā)展。３。掌握卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線.４。熟悉氯沙坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及應(yīng)用。5．了解馬來(lái)酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制。N0供體藥物【教學(xué)內(nèi)容】硝酸甘油；【課程考核要求】1．熟悉ＮO供體藥物的作用機(jī)制。2。掌握硝酸甘油的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線.3。了解硝酸異山梨酯、嗎多明、硝普鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】硝酸甘油的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線.強(qiáng)心藥【教學(xué)內(nèi)容】地高辛;【課程考核要求】１．了解強(qiáng)心苷類藥物的構(gòu)效關(guān)系。２。掌握地高辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。3。熟悉米力農(nóng)、多巴酚丁胺、匹莫苯的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。4。了解其它類型強(qiáng)心藥的作用特點(diǎn)?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】地高辛、米力農(nóng)、多巴酚丁胺、匹莫苯的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用.調(diào)血脂藥【教學(xué)內(nèi)容】1．洛伐他??；2。吉非貝齊；【課程考核要求】1.熟悉調(diào)血脂藥的類型及作用機(jī)制。２.熟悉他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系。３。掌握洛伐他汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。4.熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非貝齊、非諾貝特及煙酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5．了解右旋甲狀腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】調(diào)血脂藥的類型及作用機(jī)制；他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系.第八節(jié)抗血栓藥（自學(xué)）第九節(jié)其它心血管系統(tǒng)藥物（自學(xué)）【復(fù)習(xí)思考題】簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線.簡(jiǎn)述NＯDonorDruｇ擴(kuò)血管的作用機(jī)制.第五章消化系統(tǒng)藥物第一節(jié)抗?jié)兯帯窘虒W(xué)內(nèi)容】西咪替丁;鹽酸雷尼替丁;奧美拉唑;【課程考核要求】１.熟悉抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。２.掌握西咪替丁、雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3。熟悉奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解西咪替丁的合成路線.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制;西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途.第二節(jié)止吐藥（自學(xué)）;第三節(jié)促動(dòng)力藥(自學(xué))；第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥物（自學(xué)）【復(fù)習(xí)思考題】為什么質(zhì)子泵抑制劑胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好?第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛藥【教學(xué)內(nèi)容】1.阿司匹林;2。對(duì)乙酰氨基酚；【課程考核要求】1.掌握阿斯匹林、對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。2.熟悉阿斯匹林衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)。３。掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。了解水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展歷史.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】阿斯匹林、對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途;苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。非甾體抗炎藥【教學(xué)內(nèi)容】１．羥布宗;2.甲芬那酸；3.吲哚美辛;4.布洛芬；萘普生；雙氯芬酸鈉；吡羅昔康；利西布;【課程考核要求】1。掌握非甾體抗炎藥物的分類。2.掌握羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅昔康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。3。掌握芳基丙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變化。4。熟悉３，5—吡唑烷二酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系.5。熟悉滅酸類藥物立體結(jié)構(gòu)特征。６．了解芳基酸類藥物的發(fā)展概況。7。熟悉COX—1和COＸ-2的結(jié)構(gòu)差別及其生理作用的特點(diǎn).8．了解塞利西布的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】非甾體抗炎藥物的分類;芳基丙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變化?！緩?fù)習(xí)思考題】根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，如何能更好地設(shè)計(jì)出理想的非甾體抗炎藥物？為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對(duì)乙酰氨基酚？為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？第七章抗腫瘤藥第一節(jié)生物烷化劑【教學(xué)內(nèi)容】鹽酸氮芥；環(huán)磷酰胺；塞替派；卡莫司汀;白消安;順鉑；【課程考核要求】1．了解烷化劑類藥物的發(fā)展。2．熟悉烷化劑的類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。３。掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點(diǎn)。4。熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用。5.了解金屬鉑配合物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系.6.熟悉環(huán)磷酰胺、卡莫司汀的合成方法?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】烷化劑的類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制；鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、塞替派、卡莫司汀、白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用.抗代謝藥物【教學(xué)內(nèi)容】1．氟尿嘧啶;2．鹽酸阿糖胞苷；３.巰嘌呤;甲氨蝶呤;【課程考核要求】1。了解抗代謝藥物的發(fā)展。熟悉抗代謝藥物的設(shè)計(jì)原理及作用機(jī)制。2．掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。3。熟悉鹽酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用.熟悉氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】氟尿嘧啶、巰嘌呤、酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用;熟悉氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法.抗腫瘤抗生素【教學(xué)內(nèi)容】1．放線菌素D；2．鹽酸平陽(yáng)霉素;３。鹽酸多柔比星；4.鹽酸米托蒽醌；【課程考核要求】1。了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機(jī)制。2。熟悉米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、設(shè)計(jì)思想及作用?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、設(shè)計(jì)思想及作用。抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物【教學(xué)內(nèi)容】１.羥基喜樹堿；2．硫酸長(zhǎng)春堿；3。紫杉醇；【課程考核要求】１.了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展及作用機(jī)制。熟悉喜樹堿類、長(zhǎng)春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】喜樹堿類、長(zhǎng)春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用.【復(fù)習(xí)思考題】為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥的毒性?。靠勾x抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來(lái)的?試舉一例藥物說(shuō)明。為什么氟尿嘧啶是一個(gè)有效的抗腫瘤藥物？試說(shuō)明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。第八章抗生素第一節(jié)-內(nèi)酰胺抗生素【教學(xué)內(nèi)容】青霉素鈉；苯唑西林鈉；阿莫西林;頭孢氨芐;頭孢塞肟鈉;克拉維酸鉀;氨曲南；【課程考核要求】1。了解-內(nèi)酰胺抗生素的發(fā)展及作用機(jī)制。2。熟悉—內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類及構(gòu)效關(guān)系。３.了解半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及一般合成方法。4．掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物。5。掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢塞肟鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。６．熟悉苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床用途。7.熟悉頭孢菌素四代的分劃及各代藥物的特點(diǎn)?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類及構(gòu)效關(guān)系；青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物；青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢塞肟鈉唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床用途;熟悉頭孢菌素四代的分劃及各代藥物的特點(diǎn).四環(huán)素類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】四環(huán)素【課程考核要求】１.了解四環(huán)素類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及毒副作用。2．熟悉四環(huán)素的理化性質(zhì)。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】四環(huán)素的理化性質(zhì)。氨基糖苷類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】氨基糖苷類抗生素類;【課程考核要求】1。了解氨基糖苷類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及毒副作用.2.了解細(xì)菌對(duì)氨基糖苷類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)改造。【重點(diǎn)和難點(diǎn)】細(xì)菌對(duì)氨基糖苷類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)改造。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】1。紅霉素；2.泰利霉素；【課程考核要求】1．了解大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。２。熟悉紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法。3.熟悉紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點(diǎn).【重點(diǎn)和難點(diǎn)】紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法；紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點(diǎn)。氯霉素類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】氯霉素。【課程考核要求】1．掌握氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用.2。熟悉氯霉素的合成方法?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】氯霉素的合成方法?！緩?fù)習(xí)思考題】天然青霉素Ｇ有哪些缺點(diǎn)?試敘述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法.以反應(yīng)式表示紅霉素對(duì)酸的不穩(wěn)定性，簡(jiǎn)述半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。奧格門汀是由哪兩種藥物組成？說(shuō)明兩者合用起增效作用的原理。為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起食用?第九章化學(xué)治療藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥【教學(xué)內(nèi)容】吡哌酸；諾氟沙星;鹽酸環(huán)丙沙星;【課程考核要求】1。熟悉喹諾酮類藥物發(fā)展概況.2。掌握第三代喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征與藥效特點(diǎn)。3．掌握吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途.４。熟悉喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系.5．熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】喹諾酮類藥物發(fā)展概況；吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途;喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系;抗結(jié)核藥物【教學(xué)內(nèi)容】1．異煙肼；2。利福平；【課程考核要求】１．掌握抗結(jié)核藥物的分類。2．掌握異煙肼、乙胺丁醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.掌握對(duì)氨基水楊酸、利福平的化學(xué)結(jié)構(gòu)。4。熟悉利福霉素抗生素類結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系.５.了解抗結(jié)核藥物的發(fā)展.６。了解利福素類抗生素的發(fā)展.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】抗結(jié)核藥物的分類；利福霉素抗生素類結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系.第三節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑【教學(xué)內(nèi)容】磺胺嘧啶；甲氧芐啶；【課程考核要求】1．掌握磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途.2。了解磺胺類藥物的發(fā)展.3。熟悉磺胺類藥物的作用機(jī)制及抗菌增效劑的作用機(jī)制。4．掌握抗代謝理論。5。掌握磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】磺胺類藥物的作用機(jī)制及抗菌增效劑的作用機(jī)制；磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系.第四節(jié)抗真菌藥物【教學(xué)內(nèi)容】?jī)尚悦顾兀?；硝酸益康?氟康唑；【課程考核要求】1.熟悉抗真菌抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥效特點(diǎn)。2.掌握硝酸益康唑、氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。3．掌握唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系.4。熟悉抗真菌藥物的作用機(jī)制。5．了解唑類抗真菌藥物及其它類抗真菌藥物的發(fā)展.【重點(diǎn)和難點(diǎn)】抗真菌抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥效特點(diǎn);唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系.第五節(jié)抗病毒藥物【教學(xué)內(nèi)容】鹽酸金剛烷胺；利巴偉林；齊多夫定;阿昔洛偉；【課程考核要求】1．掌握鹽酸金剛烷胺、利巴偉林、阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。2。熟悉抗病毒藥物的分類和研究進(jìn)展。3。熟悉利巴韋林的構(gòu)效關(guān)系和核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系.4.了解阿昔洛偉的作用機(jī)制和ＨIV蛋白酶抑制劑的概況?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】利巴韋林的構(gòu)效關(guān)系和核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系?？辜纳x病藥【教學(xué)內(nèi)容】1。阿苯達(dá)唑；2．吡喹酮;3.硫酸奎寧；４.磷酸氯喹;青蒿素;【課程考核要求】１．熟悉咪唑類驅(qū)腸蟲藥的發(fā)展概況。2．掌握阿苯達(dá)唑、磷酸氯喹的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。３.熟悉抗瘧藥物的發(fā)展及對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)新藥的過(guò)程。4.熟悉硫酸奎寧、青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】抗瘧藥物的發(fā)展及對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)新藥的過(guò)程?！緩?fù)習(xí)思考題】喹諾酮類藥物是否可能干擾骨骼的生長(zhǎng)?怎樣才能解決喹諾酮類藥物對(duì)中樞的毒副作用?查找諾氟沙星的合成路線，并與環(huán)丙沙星比較,能得出哪些有意義思考?從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？利尿藥及合成降血糖藥物第一節(jié)口服降血糖藥物【教學(xué)內(nèi)容】甲苯磺丁脲；格列苯脲；鹽酸二甲雙胍；【課程考核要求】１.掌握口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型。２．掌握甲苯磺丁脲、格列苯脲、鹽酸二甲雙胍的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。３。熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)與代謝、作用時(shí)間的關(guān)系。熟悉氯磺丙脲、米格列醇的結(jié)構(gòu)和用途?！局攸c(diǎn)和難點(diǎn)】磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)與代謝、作用時(shí)間的關(guān)系。第二節(jié)利尿藥【教學(xué)內(nèi)容】呋噻米;氫氯噻嗪；乙酰唑胺;螺內(nèi)酯;氨苯喋啶；【