初級(jí)中藥師-中藥藥劑學(xué)-筆記

中藥藥劑學(xué)——第一單元緒論

細(xì)目一中藥藥劑學(xué)的性質(zhì)與常用術(shù)語(yǔ)

一、中藥藥劑學(xué)的性質(zhì)

是以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究中藥藥劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理

應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。

二、劑型選擇的基本原則

1.根據(jù)防治疾病的需要選擇劑型

①急癥：注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸一速效

②慢性病：丸劑、片劑、煎膏劑、緩釋制劑一長(zhǎng)效

③皮膚疾患：軟膏劑、橡膠膏劑、涂膜劑、洗劑、搽劑

④腔道病變：栓劑、膜劑

2.根據(jù)藥物性質(zhì)選擇劑型

①難溶、水中不穩(wěn)定、揮發(fā)油、異臭：不宜制成口服液

②易為胃腸道破壞或不被其吸收、對(duì)胃腸道有刺激性、肝臟首過失效：不宜制成口服劑型

③配伍易沉淀：不宜制成注射劑和口服液

3.根據(jù)五方便要求選擇劑型

服用）

攜帶

生產(chǎn)》五方便

運(yùn)輸

貯藏＞

湯劑改良-一中藥配方顆粒、口服液、膠囊

三、中藥藥劑學(xué)的常用術(shù)語(yǔ)

制劑：根據(jù)藥典、部頒標(biāo)準(zhǔn)或其他規(guī)定的處方，將原料藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床

的藥品。

劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式。

調(diào)劑：系指按醫(yī)師處方專為某一病人配制的，并注明其用法、用量的藥劑的調(diào)配操作，此過程一般都

在藥房的調(diào)劑室中進(jìn)行。

中成藥：以中藥材為原料，在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，按規(guī)定的處方和制法大量生產(chǎn)，有特有名稱，并標(biāo)

明功能主治、用法用量和規(guī)格的藥品。

中藥材：來源于動(dòng)物、礦物、植物，經(jīng)過簡(jiǎn)單加工或未經(jīng)加工而取得的生藥材一一城鄉(xiāng)集貿(mào)市場(chǎng)

中藥飲片：藥材經(jīng)炮制后可直接用于中醫(yī)臨床或制劑生產(chǎn)使用的處方藥品。

細(xì)目二藥物劑型的分類

1.按物態(tài)分類一一制備工藝相近

「液體劑型：湯、酒、露、注射一一溶解、攪拌

半固體刖型：軟菖、糊一一熔化、研句

■固體劑型：顆粒、片、栓、膜一一粉碎、混合

〔氣體劑型：氣霧劑、吸入劑

2.按制法分類

J浸出藥界I：湯劑、合劑、酊劑、酒劑、流浸營(yíng)劑與浸營(yíng)劑

【無荏制劑：注射劑、滴眼劑

3.按分散系統(tǒng)分類

——便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理說明劑型特征

「真沼液類劑型：芳香水劑、溶液劑、甘油劑

I膠體溶液類劑型：膠漿劑、涂膜劑

I乳油液類劑型，乳劑

【混愚液類劑型：合劑、洗劑、混懸劑

按分散系統(tǒng)分類

液體藥劑分類粒徑（nm）特點(diǎn)

低分子溶液劑<1分子/離子，澄明

高分子溶液

1-100分子/離子，澄明

（親水、非親水）

溶膠劑

1-100膠粒

（疏水膠體）

乳濁液>100小液滴

混懸液>500固體微粒

4.按給藥途徑和方法分類

①經(jīng)胃腸道給藥的劑型

包括經(jīng)直腸給藥的灌腸劑、栓劑！

②非胃腸道給藥的劑型

（注射：靜脈、肌內(nèi)、皮下、皮內(nèi)及穴位注射劑

.呼吸道：氣霧劑、吸入劑

皮膚：洗劑、捺劑、軟營(yíng)劑、涂膜劑、透皮貼營(yíng)

I黏膜：滴眼劑、滴要?jiǎng)⒖谇荒?、舌下片劑、含漱?/p>

細(xì)目三中藥藥劑的工作依據(jù)

一、《中國(guó)藥典》版次：十版

1953：?jiǎn)尾?/p>

1963、1977、1985、1990、1995、2000：2部

2005、2010：3部

2015：4部——現(xiàn)行版

《新修本草》（唐本草）：我國(guó)由政府頒布的第一部藥典，也是世界上最早的一部國(guó)家藥典。

2015：4部一一現(xiàn)行版

一部：藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑

二部：化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品、放射性藥品

三部：生物制品

四部：制劑通則、藥用輔料

藥典四部速記QIAN

一中最牛，二話不說

三生有幸，四桶輔料

中藥藥劑學(xué)一一第二單元制藥衛(wèi)生

一、藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)——微生物限度

?無菌制劑

①制劑通則、品種項(xiàng)下——要求無菌、標(biāo)示無菌（例如注射劑、眼用制劑）

②局部給藥制劑——手術(shù)、燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷

?非無菌制劑一一細(xì)菌總數(shù)、霉菌+酵母菌總數(shù)

①化藥、生物制品

②不含藥材原粉

③含藥材原粉

④藥用原料及輔料（控制菌未統(tǒng)一規(guī)定）

控制菌（不得檢出）（以2015版藥典為準(zhǔn)）

L口服：大腸埃希菌

含臟器提取物：大沙門

含原粉：大沙膽

2.吸入：大膽金銅

3.耳用、皮膚、直腸、其他局部：金銅

4.口腔黏膜、齒齦、鼻用：大金銅

5.陰道、尿道：金銅+念珠+梭

6.中藥提取物、研粉口服用飲片（貴細(xì)、直接口服、泡服）：沙門

二、制藥環(huán)境的衛(wèi)生管理

潔凈室的等級(jí)及適用范圍（新版GMP要求）

級(jí)別相當(dāng)于區(qū)域

高風(fēng)險(xiǎn)操作區(qū)，如灌裝區(qū)，放置膠塞桶、敞口安甑、敞口西林瓶

100級(jí)

A的區(qū)域及無菌裝配連接操作的區(qū)域；層流操作臺(tái)（罩）；均勻送

（層流）

風(fēng)

100級(jí)

無菌配制或灌裝等高風(fēng)險(xiǎn)操作A級(jí)區(qū)所處的背景區(qū)域。

（動(dòng)態(tài)）

C10000級(jí)

生產(chǎn)無菌藥品過程中重要程度較次的潔凈操作區(qū)

D100000級(jí)

*層流潔凈技術(shù)：輸液、注射劑的灌封、滴眼劑和粉針分裝

三、滅菌方法與無菌操作

1.滅菌：殺滅或除去活的微生物（繁殖體+芽胞）。

2.消毒：殺滅或除去病原微生物。

3.防腐（抑菌）：抑制微生物的生長(zhǎng)與繁殖。

4.無菌：物體、介質(zhì)、環(huán)境不存在任何活的微生物。

（-）物理滅菌技術(shù)

1.干熱滅菌法

①火焰滅菌法——直接灼燒

適用：手術(shù)刀、鐐子，金屬、玻璃及瓷器

②干熱空氣滅菌法

適用：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性輔料，如液體石蠟、油類、脂肪類、滑石粉、活性炭。

2.濕熱滅菌法一飽和蒸汽/沸水/流通蒸汽

包括4類：熱壓滅菌法、流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法、低溫間歇滅菌法

影響因素：

①微生物的種類與數(shù)量

②蒸汽性質(zhì)

③藥品性質(zhì)

④滅菌時(shí)間

⑤其他（介質(zhì)pH）

1）熱壓滅菌法一一最可靠的滅菌方法

特點(diǎn)：高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物。

適用：耐熱藥物及其水溶液、手術(shù)器械及用具等物品的滅菌。

熱壓滅菌條件

115CX30min

121.5CX20min

126.5CX15min

2）流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法

100℃流通蒸汽、沸水，30?60min

適用：含有抑菌劑藥液的滅菌，1?2ml的注射劑及耐熱品種。

3）低溫間歇滅菌法

將待滅菌物置60~80℃的水或流通蒸汽中加熱60min殺滅繁殖體一放置24h芽胞發(fā)育成繁殖體f再次

加熱滅菌、放置-?反復(fù)多次直至殺滅所有芽胞。

適用：須加熱滅菌但又不耐高溫的藥品，需加抑菌劑。

3.紫外線滅菌法

波長(zhǎng)254?257nm的紫外線：殺菌力最強(qiáng)

適用：穿透能力很差，僅適于表面和空氣的滅菌

4.輻射滅菌法

叱。-Y射線

適用：密封和整箱已包裝藥物

（-）濾過除菌法一一無菌條件下進(jìn)行操作

適用：熱敏藥液，如生化制劑。

常用濾器（孔徑小于芽胞體積）

?微孔濾膜濾器：0.22urn

?垂熔玻璃濾器：G6

（三）化學(xué)滅菌法

1.浸泡和表面消毒法

潔爾滅溶液、新潔爾滅溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇

適用：物體表面

2.氣體滅菌法

（1）環(huán)氯乙烷滅菌法：塑料包裝、醫(yī)用棉簽包裝

（2）蒸氣熏蒸滅菌法

（四）無菌操作法

1.藥劑生產(chǎn)的整個(gè)過程均控制在無菌條件下進(jìn)行操作。

2.某些藥物若采用加熱等方法滅菌則導(dǎo)致成分分解失效，為保證注射劑滅菌效果，避免污染，應(yīng)采用

無菌操作。

3.采用層流潔凈空氣技術(shù)，大量無菌制劑生產(chǎn)在無菌潔凈室內(nèi)進(jìn)行，小量采用層流潔凈工作臺(tái)。

4.用蒸氣熏蒸法和紫外燈滅菌法進(jìn)行空氣環(huán)境滅菌。

5.室內(nèi)用具、墻、桌等暴露面用消毒劑噴、擦消毒。

6.其他物品可熱壓或干熱法滅菌。

四、常用的防腐劑

1.苯甲酸與苯甲酸鈉

PH4以下藥液防腐效力好。

2.對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）

分為甲、乙、丙、丁四種酯。

聚山梨酯類與其發(fā)生絡(luò)合作用，可減弱其防腐效力，應(yīng)適當(dāng)增加其用量。

3.山梨酸（鉀）

特別適用于含聚山梨酯藥液。

4.其他：含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。

滅菌方法小結(jié)QIAN

」一火焰滅苗法：金屬、姿器

「一千”滅菌法乜一干熱空氣滅苗法：坡璃、油、脂肪

■?熱壓滅苗法：滅苗可靠

一流通蒸汽滅菌法

一濕熱滅菌法-

一物理滅菌法一-煮沸滅菌法

-低溫間歇滅前法：熱敏

滅

食44七|輻射滅菌法

菌—射線滅菌法—'.匕"4七TH*=

1

方—紫外線滅菌法：物體表面

法一述過除苗法：熱散、生化

-化學(xué)滅苗法丁澧海和表面消毒法

憶于人田左L氣體滅菌法：環(huán)氧乙烷、蒸氣重蒸

1-無菌操作法：熱敏制劑

B型題

A.干燥滅菌法（160℃,2小時(shí)）

B.熱壓滅菌法

C.氣體滅菌法

D.紫外線滅菌法

E.濾過除菌法

1.5%葡萄糖注射液

2.胰島素注射液

3.空氣和操作臺(tái)表面

4.塑料包裝醫(yī)用棉簽

5.油脂類軟膏基質(zhì)

［正確答案』B、E、D、C、A

中藥藥劑學(xué)一一第三單元粉碎、篩析、混合

一、粉碎

1.目的——減少粒徑、增加比表面積

①增加表面積，促進(jìn)溶解與吸收，提高生物利用度。

②便于制備多種劑型。

③利于藥材中有效成分的浸出或溶出。

④利用調(diào)配、服用和發(fā)揮藥效。

2.粉碎方法：

干法粉碎（混合/單獨(dú)）、濕法粉碎（水飛/加液）、低溫粉碎、超細(xì)粉碎（細(xì)胞破壁，靈芝抱子粉）

粉碎方法的適用范圍

扮1庫(kù)方法適用范圍一一舉例★

浣臺(tái)

串料（乳香、沒藥），串油（桃仁、柏子仁），蒸猴：動(dòng)物藥

粉碎

干①貴重細(xì)料藥：西洋參、第香、牛黃、羚羊角一一避免損失

法0?性藥:馬餞子、輕粉、斑瞥避免損失'便于勞動(dòng)保護(hù)

粉⑤刺激性藥：蛆函避免對(duì)其他藥物的污染

碎單獨(dú)

④氧化性或還原性強(qiáng)的藥物：火硝、適黃、雄黃-一避免混合時(shí)發(fā)

粉碎

生爆炸

⑤質(zhì)地堅(jiān)硬的藥物：三七、磁石、代林石-一不便與余藥一同粉靜

⑥制制中需單獨(dú)提取的藥物

粉碎方法適用范圍——舉例★

水飛法：礦物、貝殼類——朱砂、爐甘石、珍珠、滑石粉

濕法粉碎不適于水溶性礦物藥：硼砂、芒硝

加液研磨法——樟腦/冰片/薄荷腦+乙醇、麝香+水冰片一一輕；麝香一重

樹脂、樹膠類藥物——乳香、沒藥

低溫粉碎

中藥干浸膏

QIAN粉碎方法

串料黏串油仁

動(dòng)物藥多蒸罐

石頭水飛極細(xì)

二腦冰麝加液

樹脂膠膏低溫

二、篩析

1.目的

過篩+離析

分等——制備不同制劑。

混合——保證組成均勻性。

2.藥篩的種類與規(guī)格

沖眼篩

編織篩

標(biāo)準(zhǔn)藥篩：一?九號(hào)篩

QIAN篩號(hào)與工業(yè)篩目對(duì)照

一十五八六到百

九號(hào)最細(xì)二百目

篩號(hào)工業(yè)篩目數(shù)（孔/英寸）

一號(hào)篩10(2000um)

二號(hào)篩24

三號(hào)篩50

四號(hào)篩65

五號(hào)篩80(180um)

六號(hào)篩100

七號(hào)篩120

八號(hào)篩150

九號(hào)篩200(75um)

3.粉末分等

最粗粉全部通過一號(hào)篩，但混有能通過三號(hào)篩不超過20%的粉末

粗粉全部通過二號(hào)篩，但混有能通過四號(hào)篩不超過40%的粉末

中粉全部通過四號(hào)篩，但混有能通過五號(hào)篩不超過60%的粉末

細(xì)粉全部通過五號(hào)篩，并含能通過六號(hào)篩不少于95%的粉末

最細(xì)粉全部通過六號(hào)篩，并含能通過七號(hào)篩不少于95%的粉末

極細(xì)粉全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末

粉末六等不難記，粗細(xì)對(duì)應(yīng)中極細(xì)

粗中全過一二四，混有粉末不超過

細(xì)粉全過五六八，含有粉末不少于

三、混合

1.原則

①§組分比例量：比例相差大一一等量遞增法

（配研法）

I至小組分II量大組分I

11

2Z

②各組分密度I____1_____I

先輕后重ff

-------1-------

8……

2.混合方法

攪拌、研磨、過篩

中藥藥劑學(xué)——第四單元散劑

一、散劑的特點(diǎn)

一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎與混合均勻而制成的粉末狀制劑。

1.優(yōu)點(diǎn)

①比表面積較大，易分散，奏效較快。

②制備簡(jiǎn)單，適于醫(yī)院制劑。

③對(duì)瘡面有一定的機(jī)械性保護(hù)作用。

④口腔科、耳鼻喉科、傷科和外科應(yīng)用散劑較多，也適于小兒給藥。

2.缺點(diǎn)濕癢刺激灰大

不宜制成散劑的藥物

?易吸潮變質(zhì)

?易氧化變質(zhì)（補(bǔ)充）

?刺激性、腐蝕性大

?含揮發(fā)性成分多且劑量大

二、散劑的分類

“按醫(yī)療用途：內(nèi)、外（做布、調(diào)敷、吹入）、內(nèi)外

按藥物組成：?jiǎn)挝?、?fù)方

-按藥物性質(zhì)：普通、特殊

（含毒性、含液體、含低共熔）

一按克篁：分劑里（單劑里按包服用）、非劑里

三、散劑的質(zhì)量要求

1.內(nèi)服：細(xì)粉。

2.兒科、外用：最細(xì)粉。

3.眼用：極細(xì)粉。

4.應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。

四、散劑的制備

實(shí)例考點(diǎn)！

1.一般散劑一一冰硼散-外、益元散-內(nèi)

2.特殊散劑

①含毒性藥物——九分散、硫酸阿托品散-內(nèi)

②含低共熔混合物——萍子粉-外

③含液體藥物——紫雪散-內(nèi)、蛇膽川貝散-內(nèi)

④眼用

(-)一般散劑的制法

工藝流程：

粉碎f過篩f混合f分劑量f質(zhì)量檢查一包裝

①目測(cè)法：先稱取10份總量，根據(jù)眼力估量分成10等份。簡(jiǎn)便易行，藥房小量配制，但誤差較大，毒

性藥或貴重細(xì)料藥散劑不宜使用此法0

②重量法：劑量準(zhǔn)確，但效率低。含毒性藥及貴重細(xì)料藥散劑常用此法。

③容量法：應(yīng)用最多，方便，效率高，且誤差較小。

(二)含毒性藥物散劑一一硫酸阿托品散

單獨(dú)粉碎、配研法、重量法分劑量

倍散：?jiǎn)挝痘瘜W(xué)毒劇藥要添加一定比例量的稀釋劑制成稀釋散——稀釋倍數(shù)由劑量而定

,0.01g?0.1g：1：10倍散

]0.001g?0.01g：1：100倍散

<0.001g：1：1000倍散

中藥藥劑學(xué)一一第五單元浸提、分離、濃縮與干燥

一、浸提的原理與影響因素

浸提：采用適宜的溶劑與方法將飲片中可溶性成分浸出。

目的：

增加藥效成分的,黜

r有效成分（有效部位）

成少無為、有害

輔助成分成分澧出

中藥成分＜

無效成分

減少用用里，

I組織物質(zhì)提高療效

1.中藥浸提過程

澧詞I加入表面舌性劑、脫脂處理

-一細(xì)胞內(nèi)外藥物溶液的溶度差是擴(kuò)散的推動(dòng)力

擴(kuò)散-

2.影響浸提的主要因素

簾藥粒度

木提：葉花全草不需粉碎；根莖樹皮落片或粗顆粒

.營(yíng)提：粗顆?；蜃畲址?/p>

溫度時(shí)間、壓力

溶劑月里、溶劑pH

L度梯度（濃度差）：更換新鮮溶劑、加強(qiáng)攪拌、動(dòng)態(tài)澧提

二、常用浸提方法和設(shè)備

1.常用浸提溶劑

水、乙醇、其他（丙酮、二氯甲烷、乙醛、石油醛）

（＞90%:揮發(fā)油、樹脂、葉綠素

70?~90?:香豆素、內(nèi)酉;、某些百元

乙醵50L70%:生物堿、甘類

溫提＜50%:極性較大的黃甑類、生物堿及其獨(dú)

40%:延續(xù)酎類、百類等成分的水解，增加制劑的穩(wěn)定性

1＞20%:防腐

2.常用浸提方法的特點(diǎn)與應(yīng)用

煎煮、浸漬、滲漉、回流、蒸偏、超臨界

浸提方法特點(diǎn)適用

水提，雜質(zhì)多，易霉變，不

煎煮法有效成分能溶于水，且對(duì)濕、熱較穩(wěn)定

宜長(zhǎng)貯

浸漬法黏性藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材、

密閉浸漬，多用乙醇、白酒

（冷、熱、重）價(jià)格低廉的芳香性藥材

滲漉法動(dòng)態(tài)醇提，溶劑利用率高，

貴重藥材、毒性藥材、高濃度制劑、有效成分含量較低

（單、重）浸出完全

回流法乙醇等易揮發(fā)有機(jī)溶劑，受

對(duì)熱穩(wěn)定

（冷、熱）熱

水蒸氣蒸僧共水（雙提）、通水蒸氣、具有揮發(fā)性、能隨水蒸氣蒸儲(chǔ)而不被破壞、在水中穩(wěn)定

法水上蒸儲(chǔ)且難溶或不溶于水

超臨界流體提取法

利用處于臨界溫度與臨界壓力以上的超臨界流體提取藥物有效成分。

超臨界流體：兼具氣液兩相雙重特點(diǎn)（氣體低黏度、高擴(kuò)散系數(shù)+液體高密度、良好的溶解能力），調(diào)

節(jié)溫度、壓力可提高超臨界流體對(duì)成分的溶解能力。

特點(diǎn)：①提取分離速率快，效率高。②適于熱敏性、易氧化的有效成分（親脂性、小分子）的提取。

③工藝簡(jiǎn)單，但設(shè)備投資大。

三、浸提液的分離方法

分離方

特點(diǎn)適用

法

依靠重力，分離固液，配合

沉降固體物含量高的料液的粗分離

濾過或離心

依靠離心力一一分離固液、含粒徑很小的不溶性微?；蝠ざ却蟮牧弦?，或兩種密度不同

離心

液液且不相混溶的液體混合物

濾過混懸液通過濾材，固液分離常壓、減壓、加壓

濾過方法設(shè)備適用

常壓濾過

玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金屬夾層保溫漏斗小量藥液濾過

法

減壓濾過布氏漏斗、砂濾棒、垂熔玻璃濾器——抽真空,中量、大量藥液，垂熔用于精濾如注射、

法精濾滴眼

加壓濾過

板框壓濾機(jī)黏度較低、含渣較少的液體

法

四、常用精制方法

1.水提醇沉法

原理：水提液中一些大分子親水性雜質(zhì)難溶于一定濃度乙醇，在水提液中加入適量乙醇后使雜質(zhì)沉淀

除去。

操作過程：

將中藥水提液濃縮至每毫升相當(dāng)于藥材1?2g,濃縮液放冷后，慢加快攪，邊攪拌邊緩慢加入乙醉使達(dá)

規(guī)定含醇量，密閉冷藏24?48小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇，沉淀乙爵洗滌，得到精制液。

2.膜分離法

原理：以細(xì)微孔徑的薄膜為濾過介質(zhì)，使藥液中的微粒或某些相對(duì)分子質(zhì)量較大的成分被薄膜截留，

分微濾、超濾、納濾、反滲透。

應(yīng)用

微濾：需預(yù)濾，注射劑、輸液精濾，0.22口m以下孔徑的濾膜可以用于熱敏性藥物溶液的除菌凈化。

超濾：中藥提取液的精制純化，多糖類、酶類等藥物溶液的濃縮，中藥注射劑、輸液、滴眼劑等制劑

的精濾、除菌、除熱原。

3.樹脂吸附分離

原理：大孔吸附樹脂是一種具有多孔立體結(jié)構(gòu)人工合成的聚合物吸附劑，依賴其巨大的比表面及多孔

性，以及與被吸附分子間的范德華引力，可從水溶液中有效吸附有機(jī)化合物。不同品種規(guī)格的大孔吸附樹

脂具有不同的極性，可選擇性地吸附不同成分。

應(yīng)用：皂昔、黃酮、生物堿純化富集，用于某些離子型活性成分的分離與精制。

濾紙、大孔樹脂、濾紙

五、濃縮

1.影響濃縮效率的因素

蒸發(fā)、反滲透、超濾

*WK皿

Sr-

U——蒸發(fā)器的生產(chǎn)強(qiáng)度

r——二次蒸汽的汽化潛能

K一一蒸發(fā)器傳熱總系數(shù)：提高蒸發(fā)效率的主要途徑

△t——傳熱溫度差（加熱蒸汽的溫度與溶液沸點(diǎn)之差）

提高加熱蒸汽的壓力和降低冷凝器中二次蒸汽的壓力。

2.常用濃縮方法

方

特點(diǎn)應(yīng)用

法

常耐熱，溶劑無毒/

耗時(shí)長(zhǎng)，易破壞熱敏性成分

壓無燃燒性

減抽真空降低沸點(diǎn)，表面溶劑蒸汽可及時(shí)排除，利用溶液中氣化的二次蒸汽1.濃縮含熱敏性

壓進(jìn)行多效蒸發(fā)；沸點(diǎn)下降黏度增大，耗能增大成分藥液

薄料液形成薄膜，氣化表面增加，速度快受熱時(shí)間短，升膜、降膜、刮板、

膜離心2.回收溶劑

六、干燥

干燥方法特點(diǎn)應(yīng)用

1.簡(jiǎn)單易行

2.時(shí)長(zhǎng),成分易破壞,干燥品板結(jié),對(duì)熱穩(wěn)定的含濕固體物料，如飲片、固體粉

烘干干燥

較難粉碎末、濕顆粒及丸粒等

常

3.配合翻料、及時(shí)除濕

壓

1.蒸發(fā)面大，縮短時(shí)間，減少成分

F

鼓式干燥受熱破壞浸膏干燥、膜劑制備

燥

2.干燥品呈薄片狀，易粉碎

1.受熱均勻

帶式干燥飲片、茶劑的干燥

2.省工省力

1.可瞬間干燥

2.受熱時(shí)間短、溫度低，操作流程

噴霧干燥管道化，符合GMP要求含熱敏性物料的液體物料的直接干燥

3.產(chǎn)品為疏松細(xì)粉或細(xì)顆粒,溶解

性能好，質(zhì)量好，可保持色香味

1.物料與氣流間接觸面積大,蒸發(fā)

面積大，速度快，產(chǎn)品質(zhì)量好

適用：濕粒性物料（如濕顆粒、丸粒）的干

2.濕顆粒：20min

沸騰干燥燥

3.不需翻料，自動(dòng)出料，節(jié)省勞力

不適用：含水量高、易黏結(jié)成團(tuán)的物料

4.大規(guī)模生產(chǎn)

5.熱能消耗大，設(shè)備清掃較麻煩

紅外線干燥干燥速率快，熱效率高安甑、多孔物料、熱敏固體

減壓+低溫；產(chǎn)品多孔疏松，易于

熱敏性物料（血清、抗生素等生物制品）、

冷凍干燥溶解；含水量低，有利于藥品長(zhǎng)期

注射劑無菌粉末

貯存；設(shè)備投資大，生產(chǎn)成本高

使用干燥劑硅膠、氧化鈣、無水氯含有少量水分的物料干燥、易吸濕物料的保

吸濕干燥

化鈣、五氧化二磷等存

★干燥方法應(yīng)用QIAN*

干燥十法，各顯神通

烘干簡(jiǎn)單，對(duì)熱穩(wěn)定

鼓式薄片，浸膏膜劑

帶式干燥，飲片茶劑

減壓真空，減少污染

噴霧瞬間，沸騰濕粒

冷凍升華，真空低溫

紅外安甑，微波滅菌

吸濕干燥，保存物料

熱敏物料，噴霧減冷

熱敏性物料干燥：噴霧、減壓、冷凍

中藥藥劑學(xué)——第六單元浸出藥

一、浸出藥劑的特點(diǎn)

①體現(xiàn)方藥復(fù)合成分的綜合療效；

②藥效緩和、持久、副作用??；

③服用劑量較小，使用方便；

④大部分直接用于臨床，部分可用作其他制劑的原料。

流浸膏、浸膏f顆粒劑、片劑、注射劑

浸出藥劑系指用適宜的溶劑和方法，提取飲片中有效部位（成分）而制成的供內(nèi)服或外用的一類制劑。

二、浸出藥劑的分類

①水浸：湯劑、合劑；

②含醇：酒劑、酊劑、流浸膏劑；

③含糖：糖漿劑、煎膏劑。

三、常用浸出藥劑的種類與制法

1.合劑

①特點(diǎn)：中藥合劑與口服液是在湯劑的基礎(chǔ)上改進(jìn)和發(fā)展而成的，具有濃度高、吸收快、服用劑量較

小、可大量生產(chǎn)等特點(diǎn)。但合劑的組方固定，不能隨證加減。

②制法

矯味劑、防腐劑

PH調(diào):劑

工藝流程：浸提一格制一儂縮一配液-分裝―滅菌一成品

浸提：煎煮法、雙提法（揮發(fā)性成分）。

精制：高速離心分離一水醇法~吸附澄清法（殼聚糖、101果汁澄清劑，除去蛋白質(zhì)、淀粉、樹膠、果

膠等雜質(zhì)），口服液精制可采用膜濾過、大孔吸附樹脂技術(shù)。

濃縮：每次服用量10?20ml。

2.糖漿劑

①含有藥物、飲片提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，含糖量445%（g/ml）?

②單糖漿：85%（g/ml）或64.71%（g/g）,用途：配制藥用糖漿，矯味劑/助懸劑/黏合劑，包糖衣。

③特點(diǎn)：含有糖或芳香性矯味劑，可掩蓋藥物的苦味或其他不良?xì)馕?，深受兒童患者歡迎。

④制法

工藝流程：

演提f精制f濃縮f配制f優(yōu)過f分裝f成品（巒封陰涼

補(bǔ)充一一藥品貯藏要求

'運(yùn)覺：不透光的容器

避大：避免日光直射

密閉：密閉，防止塵土及異物進(jìn)入

＜笠封：密封，防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入

陰序處：＞20TC

常溫：imc~3crc

I

3.煎膏劑（膏滋）

①飲片用水煎煮，取煎煮液濃縮后，加煉蜜或煉糖（或轉(zhuǎn)化糖）制成的半流體制劑。

煉糖一一使蔗糖部分轉(zhuǎn)化成轉(zhuǎn)化糖

②特點(diǎn)：

藥t蝴潤(rùn)，滋補(bǔ)為主，兼諼和治療作用；

多用于慢性?。?/p>

體積小、較易保存、昧美適口、服用方便；

（熱敏生及揮發(fā)性活性成分的藥材不宜制成煎育劑.

③制法一一工藝流程

］成品I

密度1.4

煉蜜/煉糖不超過清膏的3倍

煉糖方法：糖+水+0.1%枸椽酸/酒石酸，加熱溶解保持微沸，煉至滴水成珠，轉(zhuǎn)化率達(dá)40%-50%。

目的：去除雜質(zhì)，殺滅微生物，減少水分，防止返砂。

A：以下有關(guān)糖漿劑配制說法錯(cuò)誤的是

A.熱溶法適用于單糖漿及耐熱成分糖漿的制備

B.冷溶法適用于熱敏成分，易污染，應(yīng)用較少

C.混合法適用于飲片提取物與單糖漿直接混合

D.酊劑、流浸膏劑、酷劑與單糖漿混合時(shí)常產(chǎn)生渾濁，可加甘油助溶或滑石粉助濾

E.中藥糖漿劑多采用熱熔法制備

『正確答案』E

4.酒劑與酊劑

酒劑：飲片用蒸儲(chǔ)酒提取制成的澄明液體制劑。

酊劑：飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液體制劑，也可用流浸膏稀釋制成。

酒劑特點(diǎn)：

①酒辛甘大熱，能行血通絡(luò)，散寒，故祛風(fēng)活血、止痛散瘀等方劑常制成酒劑。

②內(nèi)服酒劑以谷類酒為原料。

③酒劑制備簡(jiǎn)便，易于保存。

④但兒童、孕婦以及心臟病、高血壓等患者不宜使用。

酒劑PK酊劑

原料飲片飲片、流浸膏

溶劑蒸儲(chǔ)酒（可加糖、蜂蜜）乙醇

毒性藥：lOOmlf10g

濃度

其他：100ml->20g

制法冷浸法、熱浸法、滲漉法、回流熱浸法溶解法、稀釋法、浸漬法、滲漉法

貯存密封，陰涼處

給藥途徑內(nèi)服、外用

外觀澄清，允許有少量搖之易散的沉淀

5.流浸膏劑與浸膏劑

流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至每1ml相當(dāng)于原飲片1g的制劑。

一一配制酊劑、合劑、糖漿劑等制劑中間體。（液體制劑）

浸膏劑：藥材用適宜的溶劑提取，蒸去全部溶劑，調(diào)整濃度至每1g相當(dāng)于原飲片2?5g的制劑。

一有效成分含量高，體積小，多用作制備顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、軟膏劑、栓劑等中間體。（固

體制劑）

少數(shù)品種可直接應(yīng)用于臨床。

流浸膏劑PK浸膏劑

溶劑多為乙醇，少數(shù)為水

Iml->lg1g—2~5g

濃度

（蒸去部分溶劑）（蒸去全部溶劑）

浸提液濃縮成稠膏狀加稀釋劑或繼續(xù)干燥，或采用噴霧干

制法多滲漉、水提醇沉、浸膏稀釋

燥

貯存密封，陰涼處，遮光

給藥途

內(nèi)服，外用

徑

外觀稠膏稠浸膏為半固體，干浸膏為粉末

6.茶劑一一飲片或提取物（液）與茶葉或其他輔料混合制成的內(nèi)服制劑。

決伏茶制

」壓制法

]?3.0%|

袋裝茶和（新研制）

n?-水分*12.0%

混合法

煎煮茶劑

新研制的茶劑多為袋泡茶劑，是以中藥煮散為基礎(chǔ)發(fā)展起來的，使用時(shí)以沸水直接沖泡飲用，具有體

積小、便于攜帶貯存、使用方便等特點(diǎn)。

中藥藥劑學(xué)——第七單元液體制劑

液體制劑

藥物分散在液體介質(zhì)中

藥物：分散相

溶劑：分散介質(zhì)

一、液體制劑的特點(diǎn)和分類

1.特點(diǎn)：

①藥物分散度大，吸收快、起效快；

②給藥途徑多，可內(nèi)服外用；

③服用方便，適于老幼；

④能減少某些藥物的刺激性；

⑤固體藥物制成液體制劑，生物利用度提高；

缺點(diǎn)：

⑥分散度大，某些藥物易化學(xué)降解，藥效降低甚至失效;

⑦體積大，攜運(yùn)貯不方便；

⑧易霉變。

2.分類

1.按分散系統(tǒng)分類

j均相：低分子溶液劑、高分子溶液劑一一穩(wěn)定

1季均相：溶膠劑、我濁液、溫息劑一一不貓定

2.按給藥途徑分類

f內(nèi)服：臺(tái)制、糖漿劑、￥1劑、混縣液、通劑

外用：皮膚（洗/擦）、五官（洗/簡(jiǎn)/含裁）

直腸/陰道/尿道

二、表面活性劑

1.表面活性劑的含義

顯著降低兩相間表面張力/界面張力。

2.組成

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：極性親水基團(tuán)（解離或不解離）+非極性親油基團(tuán)

3.表面活性劑的種類

>>陰離子一一外用

>>陽(yáng)離子一一殺菌、防腐

>>兩性離子

>>非離子

①陰離子型表面活性劑一一外用肥皂、硫酸、磺酸

脂

酸

I堿金屬皂I硬

酸

油

高級(jí)后肪酸鹽i破土金屬皂.酸

桂

（肥皂類）［有機(jī)胺皂月

（硫酸化葭麻油（土耳其紅油）

＞魂釀化物1+二烷基硫酸訥（月桂醇硫醉訥）

脂肪旅：二辛基減珀酸磺酸衲（阿洛索-0D

礴酸化物-橫基芳基：十二烷基苯硝酸訥：洗滌劑（去污劑）

I礴基素

QIAN：肥皂、硫酸、硝酸

②陽(yáng)離子型表面活性劑一一毒性大，外用殺菌、防腐

苯扎氯鉉（潔爾滅）

苯扎溟核（新潔爾滅）——溟化二甲基，十二烷基核

③兩性離子型

＞〉堿性水溶液一一陰離子性質(zhì)，起泡去污

＞＞酸性水溶液一一陽(yáng)離子性質(zhì)，殺菌

天然：卵磷脂（大豆、蛋黃）-不溶于水。

合成：氨基酸型、甜菜堿型。

④非離子型一一不解離

＞〉脂肪酸山梨坦類（司盤）

又名：脫水山梨醇脂肪酸酯類。

作用：W/0乳化劑、0/W輔助乳化。

司盤20（月桂酸山梨坦）、40-棕檎酸、60-硬脂酸）

＞＞聚山梨酯（吐溫）

又名：聚氧乙烯脫水山梨爵脂肪酸酯類。

作用：增溶劑、0/W乳化劑、潤(rùn)濕劑、分散劑。

QIAN司盤吐溫類型：二月四中留影20-月，40-棕，60-硬

＞＞聚氧乙烯型

摩氧乙烯脂肪酷酬（賣雜0/W

'聚氧乙烯脂肪解配（芳澤）0/W

西土馬朝、平平加o

I聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

普郎尼克，注射用

非離子型表面活性劑——考點(diǎn)總結(jié)

特點(diǎn)：不解離，毒性低-口服、外用、注射

?］醐酸山梨坦類（司盤'SP5）

w/0

聚氯乙悠蛻水山梨罅脂雄（吐溫、Tween）

賽:乙場(chǎng)脂肪酸酎（賣手、Myrj）

疑乙場(chǎng)脂肪醇配類（干齊、Brij）

減乙烯-察氧丙器共聚物（普郎尼克）0/*

4.表面活性劑的基本性質(zhì)與應(yīng)用

①膠束和臨界膠束濃度（CMC）

膠束/膠團(tuán)：親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍（ITOOnm）。

CMC：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。

②親水親油平衡值（HLB）

表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力：0-40。

非離子表面活性劑：0-20。

完全由疏水碳?xì)浠鶊F(tuán)組成的石蠟分子：0。

完全由親水性的氧乙烯基組成的聚氧乙烯：20。

數(shù)大親水小親油

表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用有密切關(guān)系

—'.，地溶劑

親力｝去溶劑

水

12-'*水利化劑

“｝淚澧劑

二'水泊利化劑

'J消泡劑

C3~8:W/0文化劑

I入16:0〃乳化劑

1i5-ie：墻沿制

（7~9:詞濕劑

QIANHLB速記！

親水親油平衡值

數(shù)大親水小親油

15以上可增溶

7到9做潤(rùn)濕劑

8前8后各不同

油包水來水包油

4.表面活性劑的基本性質(zhì)與應(yīng)用

③起曇與曇點(diǎn)（非離子型）

某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大，當(dāng)達(dá)到某一溫度時(shí)，其溶

解度急劇下降，使溶液出現(xiàn)混濁或分層，冷卻后又恢復(fù)澄明。

如：聚山梨酯-20、聚山梨酯-60、聚山梨酯-80的曇點(diǎn)分別是95℃、76C、93℃。

5.④Krafft點(diǎn)（離子型）

十二烷基硫酸鈉在水中的溶解度隨溫度而變化，當(dāng)溫度升高至某一溫度時(shí)，其溶解度急劇升高，該溫

度稱為Krafft點(diǎn)。

離子型表面活性劑的特征值。

表面活性劑使用溫度的下限。

如：十二烷基硫酸鈉8℃、十二烷基磺酸鈉70℃。

⑤毒性

陽(yáng)＞陰＞非

溶血作用：陰陽(yáng)強(qiáng)，非輕微，聚山梨酯更小。

表面活性劑分類應(yīng)用大總結(jié)QIAN

陰離子：肥皂、硫酸、磺酸

去污劑、起泡劑、消泡劑

陽(yáng)離子：潔兒滅扎你

消毒、殺菌、防腐

兩性離子：卵磷脂

非離子：司盤、吐溫、聚山梨酯

三、增加藥物溶解度的方法

藥典：極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶和不溶。

表示：一份溶質(zhì)（1g或1ml）溶于若干毫升溶劑。

苦杏仁甘：1g溶于12ml水一一溶解。

易溶：溶質(zhì)lg（ml）能在溶劑1-不到10ml中溶解。

溶解：溶質(zhì)lg（ml）能在溶劑10-不到30ml中溶解。

1.增溶一一難溶性藥物溶液中加入表面活性劑，使藥物溶解度增加的現(xiàn)象。

原理：表面活性劑形成的膠束增溶，如甲酚皂。

影響因素：增溶劑的性質(zhì)、增溶質(zhì)（藥物）的性質(zhì)，加入順序，溫度的影響。

2.助溶一一難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象。

KI（助溶劑）+L-KL碘化鉀

3.助溶的方法一一制成鹽類、采用潛溶劑（混合溶劑一水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG）、升高溫度、應(yīng)

用微粉化和固體分散技術(shù)。

Al：以下有關(guān)藥物增溶說法錯(cuò)誤的是

A.由于膠束的大小屬于膠體溶液范圍，因此藥物被膠束增溶后仍呈現(xiàn)為澄明溶液，溶解度增大

B.一般增溶劑HLB值愈大，增溶劑用量增大，增溶效果愈好

C.通常增溶質(zhì)藥物的分子量愈大，被增溶量愈小

I）.將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合要比增溶劑先與水混合的效果好

E.對(duì)非離子型表面活性劑，溫度上升有利于增加增溶質(zhì)在膠束中的溶解度

r正確答案』E

四、按分散系統(tǒng)，液體藥劑的分類

液體藥劑分類粒徑特征

真溶液<Inm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定

高分子溶液1?lOOnm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定

膠體

溶膠劑（疏液膠體）1?lOOnm膠粒多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定

乳濁液>lOOnm小液滴多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定

混懸液>500nm固體微粒多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定

五、真溶液型藥劑

分類特點(diǎn)及質(zhì)量要求制備

溶液劑藥物+水/醇/油溶解法、稀釋法

溶解法-薄荷水、稀釋法

芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+水（飽和/近飽和，濃度低）

水蒸氣蒸儲(chǔ)法-露劑

濃芳香水密閉不宜久

芳香揮發(fā)性藥物+乙醇+水

劑貯

揮發(fā)性藥物+濃乙醇

醋劑溶解法、蒸儲(chǔ)法

乙醇60-90%

藥物+甘油

甘油劑溶解法、化學(xué)反應(yīng)法

專供外用-口耳鼻喉

溶解法（熱溶、冷溶）

糖漿劑藥物+濃蔗糖水溶液（含糖）45%）

混合法

六、膠體溶液型

l~100nm

高分子溶液溶膠劑（疏液膠體）

分子/離子，澄明膠粒，多相

特點(diǎn)

熱力學(xué)穩(wěn)定，放置可陳化（聚沉），膠凝形成凝膠熱力學(xué)不穩(wěn)定（聚沉）

舉例蛋白質(zhì)類、明膠、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酊、瓊脂

制法溶解法（自然溶脹）分散法、凝聚法

七、乳濁液

1.概念

互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散，非均相，分散度大，熱力學(xué)不穩(wěn)定。

液滴：分散相、內(nèi)相、非連續(xù)相。

互不相溶的另一液體：分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相。

2.乳濁液的分類

油相：0

水相：￥

｛到此劑：到化膜

,0/理(水包油)：油分散在水中，導(dǎo)電

，I/C型(油包水)：水分散在油中，不導(dǎo)電

［復(fù)孫I/0/W,0/1/0

3.乳濁液的特點(diǎn)

①分散度大：吸收起效快，生物利用度高。

②外用：改善對(duì)皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性。

③靜脈注射：分布快、藥效高、靶向性。

④靜脈營(yíng)養(yǎng)乳劑：營(yíng)養(yǎng)輸液。

4.乳化劑的分類

「天然高分子化合物：0/*

阿拉伯膠/明膠/璘脂/膽固醉/西黃防膠

‘臺(tái)成：表面舌性劑，單分子膜，吐溫、司盤

〔其他：海藻陂鹽

5.乳化劑的選擇

安全無毒刺激性小，根據(jù)乳劑類型，HLB值。

0/1y型乳劑選擇0/川乳化劑：HBL8-16

W/0型乳劑選擇W/0乳化劑：HBL3-8

6.混合乳化劑HLB值的計(jì)算

非離子型表面活性劑HLB具有加和性：

例題：

計(jì)算用45%司盤-60(HLB=4.7)和55%吐溫-60(HLB=14.9)組成的混合表面活性劑的HLB值。

解：

=4.7X0.45+14.9X0.55=10.31

混合HLB值為10.31,可用作0/W型乳化劑。

7.乳濁液型藥劑的制法

制法：油中乳化劑法（干膠法）-魚肝油乳、水中乳化劑法（濕膠法）、新生皂法-石灰搽劑、兩相交

替加入法、機(jī)械法。

干膠——水加到油中

濕膠一一油加到水中

交替---交替加入水/油

干膠法、濕膠法初乳油水膠比例非常重要！

「植物由：水：膠=4：2:1

■：液』柘蚪水：膠=3：2:1

〔住挖由：水：膠=2:2:1

乳劑中添加藥物的方法：加入水相、加入油相、加入親和力大的液相、與少量乳劑研磨后與乳劑混合。

8.乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象及主要原因

①分層（乳析）：密度差；

②絮凝：電解質(zhì)、離子型乳化劑；

③轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）：乳化劑性質(zhì)轉(zhuǎn)變；

④合并與破裂：乳滴大小不均一；

⑤酸?。河拖唷⑷榛瘎┳冑|(zhì)。

八、混懸液型藥劑

1.概念：難溶性固體微粒（0.5~10um）,非均相。

制備條件

嵬溶性藥物

刑量S3過溶解度

適用配包降低溶解度

「毒馴

不適用I小劑量

2.混懸液的穩(wěn)定劑

①潤(rùn)濕劑：甘油、乙醇、HLB7-9表面活性劑

②助懸劑（分散介質(zhì)nt）

/低分子：甘油-外、糖漿

、高分子：膠漿（阿拉伯/西黃舞膠/瓊脂），纖維素有生物，

注及土，單硬脂酸鋁，觸變膠

③絮凝劑與反絮凝劑：電解質(zhì)-CI?*絮凝降低一一絮凝；升高——反絮凝

枸椽酸鹽、酒石酸鹽

3.混懸液的制備

1.分散法：藥物粉碎一分散

小量：乳缽，大生產(chǎn)：乳勻機(jī)、膠體磨。

2.凝聚法

〉〉物理凝聚法：將分子或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入于另一分散介質(zhì)中凝聚成混懸液。

>>化學(xué)凝聚法：用化學(xué)反應(yīng)使兩種藥物生成難溶性的藥物微粒，再混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑。

4.混懸液實(shí)例一一爐甘石洗劑

制法：分散法

潤(rùn)濕劑：甘油

助懸劑：拔甲基纖維素鈉

液體藥劑分類粒徑特征制備

溶解法、稀

真溶液（低分子溶液）<l