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中藥制藥技術(shù)主講:山東中醫(yī)藥高等??茖W(xué)校注射劑除鞣質(zhì)的方法講授內(nèi)容中藥學(xué)教學(xué)資源庫(kù)注射劑除鞣質(zhì)的方法1.鞣質(zhì)性質(zhì):多元酚的衍生物.既溶于水又溶于乙醇,有較強(qiáng)還原性,在酸、酶、強(qiáng)氧化劑存在或加熱情況下,可發(fā)生水解、氧化、縮合反應(yīng),產(chǎn)生水不溶性物質(zhì)。2.不良后果:1)一般不易除盡,滅菌時(shí)易產(chǎn)生沉淀,影響澄明度。2)與蛋白質(zhì)形成不溶性鞣酸蛋白,肌內(nèi)注射發(fā)生硬結(jié)、疼痛。中藥學(xué)教學(xué)資源庫(kù)注射劑除鞣質(zhì)的方法1)明膠沉淀法:利用蛋白質(zhì)可與鞣質(zhì)在水中形成不溶性鞣酸蛋白沉淀而除去的方法。中藥水提液攪拌加入2%—5%的明膠至不再產(chǎn)生沉淀靜置濾過適當(dāng)濃縮乙醇至含醇量達(dá)75%靜置濾除沉淀(過量明膠)
注:有效成分為黃酮、蒽醌時(shí)不宜采用此法,因明膠會(huì)吸附這些成分,部分成分損失。中藥學(xué)教學(xué)資源庫(kù)注射劑除鞣質(zhì)的方法2)采用改良明膠法(膠醇法)即在水提液中加入明膠后,不濾過,而直接加乙醇處理,可減少明膠對(duì)某些有效成分的吸附。中藥學(xué)教學(xué)資源庫(kù)注射劑除鞣質(zhì)的方法3)醇溶液調(diào)PH法:又稱堿性醇沉法。利用鞣質(zhì)可與堿成鹽,在高濃度乙醇中難溶而沉淀除去的方法。中藥水提濃縮液加乙醇使含醇量≧80%
冷藏靜置濾除沉淀醇液40%NaOH調(diào)pH8醇液過濾沉淀(鞣質(zhì)及有機(jī)酸類雜質(zhì))醇液備用
特點(diǎn):除鞣質(zhì)較徹底,藥液澄明度有所改善。但若有效成分也能與NaOH成鹽(如黃酮),可能同時(shí)沉淀?yè)p失。故醇溶液調(diào)PH<8為宜中藥學(xué)教學(xué)資源庫(kù)4)聚酰胺吸附法:原理:聚酰胺分子的酰胺鍵能與各種化合物形成氫鍵。鞣質(zhì)為多元酚,易被聚酰胺牢固吸附,不易被醇或水洗脫;而多數(shù)有效成分不被吸附或吸附力弱,用不同濃度醇可被洗脫,從而除去鞣質(zhì)。注射劑除鞣質(zhì)的方法中藥學(xué)教學(xué)資源庫(kù)操作:藥液水提醇沉后,將醇液通過聚酰胺柱,再用不同濃度醇洗脫有效成分。注意:了解主成分被聚酰胺吸附的能力,選用適當(dāng)?shù)囊掖紳舛?/p>
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