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第1章-天然藥物化學(xué)匯總1、說出天然藥物化學(xué)的含義及研究內(nèi)容2、描述學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的目的和意3、了解天然藥物化學(xué)的開展概況4、明確有效成分和無效成分的概念5、描述天然藥物化學(xué)成分的類型6、掌握天然藥物化學(xué)成分的溶解情況

學(xué)習(xí)目標:導(dǎo)學(xué)情景情景描述小麗是一名中專生,學(xué)的是藥劑專業(yè),放暑假了,她到表姐工作的藥店見習(xí)。一天,一位顧客走進店里,說要購置黃連素,而表姐拿了鹽酸小檗堿給她。小麗問表姐這是為什么?表姐告訴小麗,人們常說的黃連素通用名就叫鹽酸小檗堿,小檗堿是黃連素治病的活性成分。小麗聽了還是不明白。學(xué)前導(dǎo)語小麗要想完全解開這些疑問,就必須學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)這門課程。本章概論將為你翻開學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)知識的大門。一、天然藥物化學(xué)根底課程的性質(zhì):天然藥物化學(xué)是運用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。定義:起源:本學(xué)科始興于十九世紀初我國從二十世紀50年代開始研究,稱之為“中藥化學(xué)〞。第一節(jié)天然藥物化學(xué)根底課程的性質(zhì)和任務(wù)天然藥物的來源〔如土鱉蟲、斑蝥等〕12.3%天然藥物植物(為主)87%動物微生物礦物(如石膏CaSO4?2H2O)0.6%(如青霉菌、放線菌等)

天然藥物是指動物、植物、和礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物。研究天然藥物中各類化學(xué)成分的:研究內(nèi)容:①結(jié)構(gòu)特點②物理化學(xué)性質(zhì)③提取、別離、檢識方法④主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定天然藥物是在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下認識和使用的,所以又經(jīng)常被稱為中藥或中草藥。大多來自于植物、動物、礦物和微生物,并以植物來源為主,種類繁多?神農(nóng)本草經(jīng)?載藥365種〔公元前221年〕。?本草綱目?載藥1892種〔1596年〕。?本草綱目拾遺?載藥2608種〔1765年〕。據(jù)1983-1984年全國中藥資源普查結(jié)果,我國天然中草藥有12807種,其中植物藥11146種(占87%),動物藥1581種(占12.3%),礦物藥80種。在我國,明代?醫(yī)學(xué)入門?(公元1575年〕中就有用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的記載。1769年舍勒從酒石當(dāng)中別離制得酒石酸。1711年由洪遵所著?集驗方?記載樟腦的制備,?本草綱目?詳細升華法制備記錄,而西方18世紀下半葉才提出純品。1805年德國人塞圖爾從鴉片中別離得到嗎啡。20世紀50年代先后自印度蘿芙木中獲得降壓活性成分利血平,從長春花中獲得抗癌活性成分長春花堿。70年代:美登木——抗癌成分美登木堿90年代:紫杉醇二、天然藥物化學(xué)根底課程的任務(wù)

〔一〕控制天然藥物及其制劑的質(zhì)量〔有效成分→定性、定量分析〕

品種、產(chǎn)地、采收、貯藏、加工等同名異物、同物異名現(xiàn)象測定中草物制劑中有效成分的含量影響中草藥質(zhì)量的因素:銀黃注射液:金銀花〔綠原酸〕﹢黃芩〔黃芩苷〕↑高效液相色譜法

〔二〕說明天然藥物的藥效物質(zhì)根底,探索天然藥物防治疾病的原理通過對天然藥物進行有效成分的研究,不僅可以說明天然藥物產(chǎn)生成效的究竟為何物質(zhì),也為探索天然藥物防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)根底。如,現(xiàn)代研究證明,麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿;而利水的有效成分那么是偽麻黃堿。華陀用“麻沸散〞作麻醉劑〔其主要成分為:茛菪堿〕

〔三〕改進藥物制劑劑型,提高藥物質(zhì)量和臨床療效為了研制開發(fā)出高效、優(yōu)質(zhì)、平安、穩(wěn)定的“三效〞〔高效、速效、長效〕、“三小〞〔劑量小、毒性小、副作用小〕、“三便〞〔貯存、攜帶、服用方便〕的新型天然藥物,天然藥物化學(xué)在天然藥物制劑的研制中,起著十分重要的作用。

〔四〕促進天然藥物的開發(fā)和利用1、研制開發(fā)新藥、擴大藥源從親緣科屬植物甚至從其他科屬植物中尋找同一有效成分。小檗堿〔抗菌消炎〕蕓香科黃柏防己科古三龍

毛茛科黃連

小檗屬三顆針

2、降低毒性,提高療效炮制:可使天然藥物中的化學(xué)成分發(fā)生變化,以到達提高療效、降低毒性的目的。烏頭:用蒸、煮等方法進行炮制,使烏頭堿等化合物的酯鍵水解,生成毒性較低的化合物如烏頭原堿。烏頭堿劇毒↓3、提取制藥原料和中間體

從天然藥物中提取制藥原料和中間體進行半合成,可以縮短生產(chǎn)周期,降低生產(chǎn)本錢。4、進行結(jié)構(gòu)修飾和改造,研制新藥秋水仙堿→秋水酰胺〔抗癌效果不變,毒性降低〕嗎啡→哌替啶〔保存鎮(zhèn)痛作用,成癮性降低〕1.有效成分:通常把具有一定生理活性,具有治療作用,可以用分子式和結(jié)構(gòu)式表示,并具有一定的物理常數(shù)〔如熔點、沸點、旋光度、溶解度等〕的單體化合物,成為有效成分或活性成分*有效成分是天然藥物具有藥效的物質(zhì)根底一、有效成分與有效部位第二節(jié)天然藥物化學(xué)根底課程的常用概念例如:麻黃:發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫黃連:抗菌2.有效局部:尚未別離提純?yōu)閱误w化合物的有效成分的混合體。如人參總皂苷、銀杏總黃酮等。3.無效成分:與有效成分共存的其他成分?!搽s質(zhì)〕如普通的蛋白質(zhì)、碳水化合物、油脂、樹脂及葉綠素等。有效成分具有:①多樣性②可開發(fā)性③相對性①多樣性→例:阿片嗎啡:鎮(zhèn)痛可待因:止咳罌粟堿:解痙一種天然藥物中含有多種有效成分、故可有多種臨床用途。隨著科技進步,一些原本被認為是無效成分的化合物得到開發(fā)利用,成為有效成分。如氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖等。豬苓天花粉使君子②可開發(fā)性有效成分和無效成分的劃分是相對的,不是絕對的。應(yīng)根據(jù)臨床用途決定取舍。③相對性1.提?。簩⑻烊凰幬镏械挠行С煞謴乃幉闹刑崛〉倪^程。二、提取、別離與檢識2.別離:將提取物中的各種成分逐一分開的過程。3.純化:將無效成分〔雜質(zhì)〕與有效成分分開并將其除去的過程。4.檢識:使用物理或化學(xué)的方法對天然藥物中的化學(xué)成分進行檢查識別的過程。天然藥物化學(xué)成分的主要類型:維持其生長的必須物質(zhì):為適應(yīng)環(huán)境而產(chǎn)生的特殊成分:鞣質(zhì)、糖類、蛋白質(zhì)、酯類、色素、無機鹽、油脂等生物堿、黃酮、蒽醌、苷類、甾體、萜類、揮發(fā)油、有機酸等〔防病治病主要物質(zhì)根底〕第三節(jié)天然藥物中的局部化學(xué)成分類型一、鞣質(zhì):〔削皮的蘋果、茶水〕又稱單寧或鞣酸,為一類分子較大、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多元酚類化合物的總稱??膳c蛋白質(zhì)結(jié)合成難溶于水的鞣酸蛋白。為親水性物質(zhì)。因能與生獸皮中的蛋白質(zhì)結(jié)合形成致密、柔韌、不易腐敗、有良好透氣性和難易透水的皮革,故稱為鞣質(zhì)。鞣質(zhì):五倍子地榆

二、有機酸:

廣義的有機酸泛指分子中有羧基的化合物。在植物中多以金屬離子或生物堿鹽的形式存在。按分子大小又分為小分子有機酸和大分子有機酸。前者極性大,具親水性;后者極性小,具親脂性。有機酸:金銀花三、氨基酸、蛋白質(zhì)和酶:

〔1〕氨基酸:分子中含有氨基的羧酸。構(gòu)成蛋白質(zhì)的多為α-氨基酸。為親水性。在等電點時,溶解度最小。人有了知識,就會具備各種分析能力,

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