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文檔簡介
鎮(zhèn)痛藥醫(yī)療講義第一節(jié)概述疼痛:是因組織損傷或潛在的組織損傷產(chǎn)生的痛覺。生理意義:對保護機體是非常重要的。臨床意義:是許多疾病的癥狀:如痛苦、緊張不安、嚴(yán)重者可誘發(fā)休克。疼痛可分為:軀體痛內(nèi)臟痛神經(jīng)痛鎮(zhèn)痛藥(analgesics)選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的特定部位,能緩解或減輕疼痛的藥物。分類:
阿片受體激動藥(嗎啡)部分阿片受體激動藥其他鎮(zhèn)痛藥
第二節(jié)阿片受體激動藥
阿片(opium)
是罌粟果漿汁的干燥物,含20多種生物堿,根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同分為:菲類(嗎啡、可待因等)
異喹啉類(罌粟堿等)嗎啡(morphine)嗎啡41437816B11HOOHON-CH3A15C1256910121317◆當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代,變成可待因。◆當(dāng)N原子上的甲基被丙烯基取代,變成鈉洛酮?!舢?dāng)兩個羥基都被乙?;瑒t成海洛因。【藥理作用】1,中樞神經(jīng)系統(tǒng)⑴鎮(zhèn)痛作用提高痛閾,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)痛作用⑵欣快感:飄然欲仙⑶鎮(zhèn)靜:使患者嗜睡,意識模糊
【藥理作用】⑷呼吸抑制:降低呼吸中樞對血中CO2的敏感性。⑸鎮(zhèn)咳:直接抑制咳嗽中樞⑹縮瞳:針尖樣瞳孔是中毒的特征表現(xiàn)(是中腦蓋前核部位的阿片受體被激動)⑺惡心,嘔吐:2,外周作用:⑴胃腸道平滑?。菏刮改c道的蠕動減弱,造成便秘。⑵膽道平滑?。菏箠W狄括約肌收縮,排空受阻膽囊內(nèi)壓升高。外周作用3,泌尿生殖系統(tǒng)使膀胱三角肌收縮引起尿潴留降低子宮平滑肌張力,延長產(chǎn)程。4,心血管系統(tǒng)能擴張血管,降低外周阻力5,內(nèi)分泌系統(tǒng)使抗利尿激素,催產(chǎn)素,促生長素分泌增加。P【作用機制】
嗎啡類藥物與阿片受體(μ)結(jié)合,模擬內(nèi)源性阿片肽樣作用。PPP—內(nèi)源性阿片肽—嗎啡接受神經(jīng)元感覺神經(jīng)元含內(nèi)源性阿片肽神經(jīng)元作用部位:脊髓膠質(zhì)區(qū)丘腦內(nèi)側(cè)腦室→μ受體導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)
臨床應(yīng)用:1,鎮(zhèn)痛:用于各種原因引起的疼痛。心肌梗死引起的劇痛。晚期癌癥患者。臨床應(yīng)用:心源性哮喘(急性肺水腫)與強心苷、氨茶堿及利尿藥合用機制(不完全清楚)可能:1,抑制呼吸,緩解短促淺表的呼吸
2,擴張外周血管,減輕心肌負(fù)荷。
3,中樞鎮(zhèn)靜作用【不良反應(yīng)】1,治療量:惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、排尿困難、膽絞痛。2,耐受性及依賴型⑴耐受性⑵依賴型:軀體依賴型(成癮性)精神依賴型(習(xí)慣性)不良反應(yīng)3,急性中毒:用量過大主要表現(xiàn):呼吸抑制,針尖樣瞳孔。治療:鈉洛酮禁忌癥1分娩止痛2哺乳婦女止痛3支氣管哮喘及肺心病患者4顱內(nèi)壓增高患者可待因特點:⑴鎮(zhèn)痛效果低于嗎啡⑵作為鎮(zhèn)咳藥使用⑶與非淄體抗炎藥配伍哌替啶(pethidine)又稱度冷?。╠olantin)屬于人工合成鎮(zhèn)痛藥【藥理作用】特點:1與嗎啡基本相同2較少引起便秘3不延緩產(chǎn)程4久用也可產(chǎn)生耐受性和依賴型【臨床應(yīng)用】1各種劇痛2分娩止痛3心源性哮喘4麻醉前給藥及人工冬眠美沙酮特點:1鎮(zhèn)痛強度和效果與嗎啡相同,但作用時間較嗎啡長。2耐受性和依賴型的發(fā)生較嗎啡慢。3戒斷癥狀明顯輕于嗎啡。4用于戒毒治療。第二節(jié)噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)1激動K受體,部分激動μ受體。2作用較嗎啡弱。3能減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用。4成癮性小。5用于各種慢性疼痛。第四節(jié)曲馬朵布桂嗪(強痛定)第五節(jié)阿片受體拮抗藥
納洛酮1其化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡很相似。2對μ受體有很強的親和力,對其他受體親和力較低。
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