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組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥16、自己選擇的路、跪著也要把它走完。17、一般情況下)不想三年以后的事,只想現(xiàn)在的事。現(xiàn)在有成就,以后才能更輝煌。18、敢于向黑暗宣戰(zhàn)的人,心里必須充滿光明。19、學(xué)習(xí)的關(guān)鍵--重復(fù)。20、懦弱的人只會(huì)裹足不前,莽撞的人只能引為燒身,只有真正勇敢的人才能所向披靡。組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥16、自己選擇的路、跪著也要把它走完。17、一般情況下)不想三年以后的事,只想現(xiàn)在的事?,F(xiàn)在有成就,以后才能更輝煌。18、敢于向黑暗宣戰(zhàn)的人,心里必須充滿光明。19、學(xué)習(xí)的關(guān)鍵--重復(fù)。20、懦弱的人只會(huì)裹足不前,莽撞的人只能引為燒身,只有真正勇敢的人才能所向披靡。背景知識(shí)組胺的生化來(lái)源內(nèi)源性的組胺是L-組氨酸在L-組氨酸脫羧酶催化下形成的,呈堿性。體液中質(zhì)子化,結(jié)構(gòu)互變,形成2-(4咪唑)乙胺和2-(5-咪唑)乙胺。具有多種生理活性且胺酸脫羧酶COOH二組胺受體及生理作用新合成的組胺與肝素蛋白絡(luò)合,存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性細(xì)胞中,不產(chǎn)生生理活性。在外源性物質(zhì)(如:食物、動(dòng)物毛發(fā)、花粉、灰塵或多糖、蛋白質(zhì)類抗原)或內(nèi)源性物質(zhì)(如細(xì)胞因子)等刺激下,釋放出游離的組胺,與組胺受體相互作用,引發(fā)多種生理反應(yīng)。目前已發(fā)現(xiàn)組胺受體有4種類型H1、H2、H3和H4,均屬于G偶聯(lián)蛋白受體家族。背景知識(shí)組胺的生化來(lái)源內(nèi)源性的組胺是L-組氨酸在L-組氨酸脫羧酶催化下形成的,呈堿性。體液中質(zhì)子化,結(jié)構(gòu)互變,形成2-(4咪唑)乙胺和2-(5-咪唑)乙胺。具有多種生理活性且胺酸脫羧酶COOH二組胺受體及生理作用新合成的組胺與肝素蛋白絡(luò)合,存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性細(xì)胞中,不產(chǎn)生生理活性。在外源性物質(zhì)(如:食物、動(dòng)物毛發(fā)、花粉、灰塵或多糖、蛋白質(zhì)類抗原)或內(nèi)源性物質(zhì)(如細(xì)胞因子)等刺激下,釋放出游離的組胺,與組胺受體相互作用,引發(fā)多種生理反應(yīng)。目前已發(fā)現(xiàn)組胺受體有4種類型H1、H2、H3和H4,均屬于G偶聯(lián)蛋白受體家族。二組胺受體及生理作用組胺H受體主要存在于支氣管、胃腸道平滑肌。當(dāng)組胺與H受體作用,受體被激活,通過(guò)G偶聯(lián)蛋白介導(dǎo),第二信使作用于蛋白激酶,引發(fā)變態(tài)性或過(guò)敏性反應(yīng),常見(jiàn)的癥狀包括枯草熱、瘙癢、接觸性皮炎、過(guò)敏性休克和哮喘。因此阻斷組胺與H受體結(jié)合,可以抑制過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)與組胺有關(guān)外,還與其他介質(zhì)有關(guān),如白三烯、緩激肽、血小板激活因子,當(dāng)H受體阻斷劑不能有效阻斷過(guò)敏反應(yīng)時(shí),表明該種過(guò)敏反應(yīng)可能與其他過(guò)敏介質(zhì)有關(guān)??梢杂眠^(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑、過(guò)敏介質(zhì)的拮抗劑等來(lái)治療。二組胺受體及生理作用H2受體主要存在于胃壁。H2受體激動(dòng)后,第二信使環(huán)腺苷酸(cAMP)水平升高,引發(fā)系列生物效應(yīng),最終在蛋白激酶的參與下,激活胃壁細(xì)胞小管膜上的H/K+ATP酶,將H+泵出細(xì)胞外,分泌胃酸,加劇胃炎及胃潰瘍癥狀。胃壁細(xì)胞還存在ACh、胃泌素受體,激動(dòng)后,都與胃酸分泌有關(guān)H2受體拮抗劑前列腺素類組胺ATP質(zhì)子泵抑制劑肥丙谷胺ACAM大細(xì)胞胃泌素蛋自叫質(zhì)子泵HCI束酸劑乙酰膽堿抗膽堿藥第一節(jié)組胺H-受體拮抗劑經(jīng)典的組胺H受體拮抗劑(具有鎮(zhèn)靜嗜睡副作用)按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,組胺H受體拮抗劑可分為乙二胺類、氨烷基醚類丙胺類三環(huán)類1乙二胺類1943年,Mosnier首先報(bào)道具有臨床應(yīng)用價(jià)值的乙二胺類抗組胺藥物芬苯扎胺(安托根)。在此基礎(chǔ)上,依據(jù)等排體置換,用吡啶環(huán)代替苯環(huán),得到曲吡那敏,作用增強(qiáng),副作用降低;用噻吩環(huán)代替曲吡那敏中的苯環(huán),得到的西尼二胺,活性進(jìn)一步提高。R2結(jié)構(gòu)通式芬苯扎胺曲吡那敏西尼二胺1乙二胺類乙二胺的結(jié)構(gòu)片段環(huán)化形成哌嗪環(huán)結(jié)構(gòu),仍然具有良好的抗組胺活性,且作用時(shí)間延長(zhǎng),如美克力嗪;引入另外的苯環(huán)得到的布克力嗪(安其敏),除抗組胺作用外,還具有抗暈動(dòng)作用。N-RN→cHNN美克力嗪布克力嗪2氨烷基醚類用O代替乙二胺結(jié)構(gòu)中的NH,得到系列的氨烷基醚類H1受體拮抗劑,如苯海拉明;用吡啶環(huán)代替苯環(huán),得到卡比拉明。苯海拉明卡比沙明合成路線cl,∥NaChHINOZnNaOHOCH,CHGNMezCHSCICH-CH2NM3丙胺類去除乙二胺類的N、氨烷基醚類中的O,得到的芳基取代的丙胺類結(jié)構(gòu)類似物,仍然具有抗組胺活性。1949年首先發(fā)現(xiàn)非尼那敏(曲米通),拮抗H1受體的作用較弱,但毒性較低。隨后發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)類似物氯苯那敏和溴苯那敏H3非尼那敏氯苯那敏溴苯那敏謝謝你的閱讀知識(shí)就是財(cái)富豐富你的人生71、既然我已經(jīng)踏上這條道路,那么,任何東西都不應(yīng)妨礙我沿著這條路走下去?!档?/p>

72、家庭成為快樂(lè)的種子在外也不致成為障礙物但在旅行

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