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《老年安全用藥指導(dǎo)》第七章老年感染性疾病用藥常用抗菌藥物1(β-內(nèi)酰胺類抗生素)01青霉素類02頭孢菌素類03其他β-內(nèi)酰胺類抗生素CONTENT目錄抗生素的發(fā)現(xiàn)史說到抗生素,首先就要提到青霉素的發(fā)現(xiàn)。英國細(xì)菌學(xué)家弗萊明在一次實驗中意外發(fā)現(xiàn)青霉菌的霉菌可以阻礙葡萄球菌的正常生長。弗萊明把青霉菌分泌出來的有強(qiáng)大殺菌能力的物質(zhì)叫做“青霉素”。但由于青霉素性質(zhì)不穩(wěn)定,弗萊明無法將液體培養(yǎng)基中的青霉素提取出來,他將菌種提供給弗洛里和錢恩,他們終于用冷凍干燥法提純了青霉素的結(jié)晶,最終弗萊明、弗洛里和錢恩因“發(fā)現(xiàn)青霉素及其臨床效用”而共同獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。概述β-內(nèi)酰胺類抗生素——(基本結(jié)構(gòu)為β-內(nèi)酰胺環(huán))青霉素類01頭孢菌素類02其他β-內(nèi)酰胺類03青霉素類抗生素PART01一、青霉素類抗生素包括兩類天然青霉素、半合成青霉素類基本結(jié)構(gòu)6-氨基青霉烷酸(6-APA)一、青霉素類抗生素(一)天然青霉素(青霉素G)天然青霉菌青霉素G提取水溶液不穩(wěn)定,需現(xiàn)用現(xiàn)配不耐酸,口服無效易被酸、堿、醇、氧化劑、重金屬等破壞,應(yīng)避免配伍應(yīng)用一、青霉素類抗生素青霉素的抗菌譜革蘭陽性球菌01革蘭陽性桿菌02革蘭陰性球菌03螺旋體04放線菌05一、青霉素類抗生素青霉素G的臨床用途肺炎鏈球菌溶血性鏈球菌草綠色鏈球菌敏感葡萄球菌G+球菌感染疾病破傷風(fēng)芽孢梭菌白喉棒狀桿菌炭疽芽孢梭菌產(chǎn)氣夾膜梭菌G+桿菌感染疾病一、青霉素類抗生素青霉素G的臨床用途腦膜炎奈瑟菌淋病奈瑟菌G-球菌感染疾病梅毒螺旋體鉤端螺旋體回歸熱螺旋體放線菌螺旋體、放線菌病一、青霉素類抗生素耐藥金葡菌β-內(nèi)酰胺酶破壞β-內(nèi)酰胺環(huán)青霉素?zé)o效病原微生物或腫瘤細(xì)胞對藥物的敏感性降低耐藥性一、青霉素類抗生素細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生機(jī)制01病原體對藥物泵出增強(qiáng)02產(chǎn)生滅活酶03病原體改變自身的代謝途徑一、青霉素類抗生素細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生機(jī)制04病原體胞漿膜通透性改變05細(xì)菌改變抗菌藥作用靶點一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類耐酸青霉素類青霉素V耐酶青霉素類甲氧西林廣譜青霉素類阿莫西林一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類抗銅綠假單胞菌青霉素哌拉西林抗革蘭陰性菌青霉素美西林一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類耐酸青霉素類01耐酸、不耐酶抗菌譜與青霉素G相同,但作用較弱可口服用于輕度感染、恢復(fù)期的鞏固治療、預(yù)防感染一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類耐酶青霉素類02耐酸、耐酶抗菌譜與青霉素G相似但作用不如青霉素G可口服主要用于耐藥金葡菌感染一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類廣譜青霉素類03耐酸、不耐酶抗菌譜廣,對革蘭陽性菌及陰性菌均有殺滅效果可口服主要用于敏感菌引起的傷寒、副傷寒、呼吸道泌尿道、膽道、軟組織等感染及腦膜炎、敗血癥、消化性潰瘍一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類抗銅綠假單胞菌青霉素類04不耐酸、不耐酶抗菌譜廣,對革蘭陰性菌及銅綠假單胞菌作用強(qiáng)大不可口服主要用于銅綠假單胞菌感染也用于大腸埃希菌、奇異變形桿菌等感染一、青霉素類抗生素(二)半合成青霉素類抗革蘭陰性桿菌青霉素類05對革蘭陰性菌作用強(qiáng)對銅綠假單胞菌無效主要用于革蘭陰性菌引起的泌尿道、膽道、軟組織等部位感染頭孢菌素類抗生素PART02二、頭孢菌素類抗生素頭孢噻吩頭孢氨芐頭孢唑啉頭孢拉定第一代頭孢菌素類頭孢呋辛頭孢克洛頭孢孟多第二代頭孢菌素類頭孢噻肟頭孢唑肟頭孢克肟頭孢曲松第三代頭孢菌素類二、頭孢菌素類抗生素頭孢匹羅頭孢吡肟第四代頭孢菌素類頭孢洛林頭孢吡普第五代頭孢菌素類二、頭孢菌素類抗生素各代頭孢菌素的作用特點藥物分類G+菌作用G-菌作用抗菌譜酶穩(wěn)定性腎毒性第1代較強(qiáng)較弱銅綠、厭氧無效較差較大第2代較1代-弱較3代-強(qiáng)較1代-強(qiáng)較3代-弱銅綠無效部分厭氧有效較穩(wěn)定較1代小第3代較1.2代-要弱較1.2代-要強(qiáng)銅綠、厭氧作用強(qiáng)高度穩(wěn)定基本無毒性第4代強(qiáng)強(qiáng)廣極其穩(wěn)定無毒性第5代強(qiáng)于前4代第4代相似廣大部分穩(wěn)定無毒性其他β-內(nèi)酰胺類的抗生素PART03三、其他β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸舒巴坦與β-內(nèi)酰胺酶合用增強(qiáng)抗菌效果碳青霉烯類亞胺培南(西司他?。┟懒_培南用于多重耐藥菌引起的嚴(yán)重感染及需氧菌厭氧菌混合感染單環(huán)β-內(nèi)酰胺類氨曲南替代第三代頭孢類和氨基苷類類用于革蘭陰性菌感染頭霉素類頭孢西丁頭孢米諾用于G-菌、需氧厭氧菌引起的呼吸道、泌尿道、膽道、盆腔、軟組織等部位的混合感染氧頭孢烯類拉氧頭孢氟氧頭孢用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、膽道、婦科感染及胸膜炎、腹膜炎敗血癥總結(jié)SUMMARY青霉素類抗生素頭孢菌素類抗生素其他β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素《老年安全用藥指導(dǎo)》第七章老年感染性疾病用藥常用抗菌藥物2(其他常用抗生素)01氨基糖苷類抗生素02大環(huán)內(nèi)酯類抗生素03林可霉素類抗生素CONTENT目錄04萬古霉素與多黏菌05四環(huán)素類與氯霉素CONTENT目錄氨基糖苷類抗生素PART01一、氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素由氨基糖和氨基環(huán)醇結(jié)合而成分為天然抗生素和半合成抗生素鏈霉素慶大霉素天然抗生素阿米卡星奈替米星半合成抗生素一、氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素屬堿性化合物,口服吸收差,肌注吸收迅速而完全。大部分以原形經(jīng)腎排泄。口服僅用于腸道消毒與腸道感染尿液中藥物濃度高,可用于泌尿道感染。理化性質(zhì)與體內(nèi)過程一、氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素主要分布于細(xì)胞外液,在腎皮質(zhì)和內(nèi)爾淋巴液中濃度高。腎毒性耳毒性理化性質(zhì)與體內(nèi)過程一、氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成氨基糖苷類抗生素的抗菌機(jī)制一、氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素的抗菌譜革蘭陽性球菌需氧革蘭陰性桿菌大腸埃希菌變形桿菌屬志賀菌屬克雷伯菌屬一、氨基糖苷類抗生素x敏感的需氧革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道、皮膚組織、骨關(guān)節(jié)感染鏈霉素、卡那霉素可用于結(jié)核病氨基糖苷類抗生素的臨床用途缺點:毒性大,耐藥嚴(yán)重鏈霉素一、氨基糖苷類抗生素一線抗結(jié)核病藥;鼠疫、兔熱病首選;感染性心內(nèi)膜炎(+β-內(nèi)酰胺類)、布氏桿菌感染(+四環(huán)素、氯霉素)臨床用途一、氨基糖苷類抗生素一、氨基糖苷類抗生素抗菌譜廣,對G-桿菌、G+菌、肺炎支原體、炭疽芽孢桿菌、銅綠假單胞菌作用都較強(qiáng)。慶大霉素一、氨基糖苷類抗生素嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染的首選銅綠假單胞菌感染(+羧芐西林/三代頭孢)感染性心內(nèi)膜炎(+青霉素/羧芐西林)臨床用途一、氨基糖苷類抗生素嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染的首選結(jié)腸術(shù)前準(zhǔn)備(口服)減少結(jié)腸術(shù)后感染(肌注,+甲硝唑/克林霉素)臨床用途一、氨基糖苷類抗生素阿米卡星對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的鈍化酶高度穩(wěn)定臨床用途耐藥革蘭陰性桿菌(銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌)引起的嚴(yán)重感染大環(huán)內(nèi)酯類抗生素PART02二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素本類藥均含有14~16元大內(nèi)酯結(jié)構(gòu)分為天然抗生素和半合成抗生素紅霉素螺旋霉素天然抗生素羅紅霉素阿奇霉素半合成抗生素二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素本類藥物多呈堿性,口服吸收后廣泛分布于全身各體液、組織液中,不易透過血腦屏障。主要經(jīng)膽汁排泄。理化性質(zhì)與體內(nèi)過程二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌機(jī)制二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素革蘭陽性球菌(金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌)革蘭陽性桿菌(白喉桿菌炭疽桿菌)厭氧菌、軍團(tuán)菌支原體、衣原體肺炎、中耳炎、扁桃體炎、猩紅熱、炭疽、白喉、軍團(tuán)菌病大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌譜與臨床用途二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素代表,由鏈絲菌培養(yǎng)液提取。本藥不耐酸,一般制成腸溶制劑,注射常用乳糖酸紅霉素。二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素廣泛分布于體內(nèi)各組織液中,經(jīng)膽汁排泄存在肝腸循環(huán),體內(nèi)作用時間可達(dá)12小時。二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII臨床用途軍團(tuán)菌肺炎百日咳白喉帶菌者支原體肺炎腸炎敗血癥新生兒結(jié)膜炎嬰兒肺炎二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII羅紅霉素口服吸收好,半衰期較長,對支原體、衣原體作用較強(qiáng)臨床主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織等部位感染。二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII阿奇霉素口服吸收好,半衰期本類藥最長,抗菌譜廣,對淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體、厭氧菌、軍團(tuán)菌、革蘭陽性菌作用較強(qiáng)用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織等部位感染。林可霉素類抗生素PART03三、林可霉素類抗生素林可霉素類包括林可霉素與克林霉素在骨組織中濃度高,對革蘭陽性球菌作用強(qiáng)首選用于金葡菌感染引起的骨髓炎、關(guān)節(jié)炎。可引起假膜性腸炎(甲硝唑、萬古霉素可治療)林可霉素抗菌譜與林可霉素相同,不良反應(yīng)少,臨床應(yīng)用較林可霉素廣泛克林霉素萬古霉素與多黏菌PART04四、萬古霉素與多黏菌素萬古霉素抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成,繁殖期殺菌藥對革蘭陽性菌作用強(qiáng)用于革蘭陽性菌(耐藥金葡菌)引起的感染、假膜性腸炎耳毒性、腎毒性。四、萬古霉素與多黏菌素本藥可增加細(xì)菌細(xì)胞膜通透性,屬殺菌藥。對革蘭陰性桿菌(銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、沙門菌)作用強(qiáng)腎毒性、神經(jīng)系統(tǒng)毒性。多黏霉素四環(huán)素類抗生素PART05五、四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,抑菌藥。分為天然抗生素和半合成抗生素四環(huán)素土霉素天然抗生素多西環(huán)素米諾環(huán)素半合成抗生素五、四環(huán)素類抗生素立克次體感染(斑疹傷寒、恙蟲病)衣原體感染(鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫)螺旋體感染(回歸熱)霍亂、支原體肺炎影響兒童生長發(fā)育、導(dǎo)致四環(huán)素牙,八歲以下兒童禁用四環(huán)素妊娠期婦女禁用哺乳期婦女禁用本藥耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,可致假膜性腸炎,臨床不常用五、四環(huán)素類抗生素x可與敏感菌核糖體50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,快速抑菌。對革蘭陰性菌(傷寒沙門菌、流感嗜血桿菌)作用強(qiáng)。氯霉素五、四環(huán)素類抗生素x主要用于傷寒、副傷寒,縮短病程??捎糜谀桶逼S西林流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌及腦膜炎奈瑟菌感染引起的腦膜炎。氯霉素五、四環(huán)素類抗生素x本藥不良反應(yīng)嚴(yán)重,可抑制骨髓造血功能,引起灰嬰綜合征。氯霉素總結(jié)SUMMARY其他常用抗生素類老年感染性疾病用藥氨基糖苷類藥大環(huán)內(nèi)酯類藥四環(huán)素類藥林可霉素類抗生素外古霉素與多黏菌《老年安全用藥指導(dǎo)》第七章老年感染性疾病用藥常用抗菌藥物3(化學(xué)合成抗菌藥)01喹諾酮類藥物02磺胺類藥物03硝基咪唑類藥物CONTENT目錄04硝基呋喃類藥物05老年人用藥須知CONTENT目錄喹諾酮類藥物PART01一、喹諾酮類藥物(一)定義與分類喹諾酮是一類含4-喹酮母核的合成抗菌藥,分為四代。第一代現(xiàn)已不用,第二代吡哌酸主要用于敏感菌引起的急慢性消化道和泌尿道感染。一、喹諾酮類藥物(一)定義與分類第三代稱為氟喹諾酮類,現(xiàn)臨床應(yīng)用廣泛,包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星等。第四代有克林沙星、加替沙星、莫西沙星等,價格較高。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性體內(nèi)過程01氟喹諾酮類口服吸收良好,血漿蛋白結(jié)合率低,穿透性好,各組織和體液中均可達(dá)到有效濃度,有利于殺滅感染部位或體液中的病原菌。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性體內(nèi)過程01多數(shù)藥物主要以原型經(jīng)腎排泄,尿中濃度高,少數(shù)藥物可在肝代謝經(jīng)膽汁、腸道排泄。氟喹諾酮類藥物主要對革蘭陰性菌有效,某些品種對以金黃色葡萄球菌為代表的革蘭陽性菌有效,某些品種對結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體也有作用。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性抗菌作用與作用機(jī)制02本類藥物耐藥性相對較少,與其他抗菌藥之間無明顯交叉耐藥性。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性抗菌作用與作用機(jī)制02一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性臨床用途03x氟喹諾酮類主要用于敏感病原體導(dǎo)致的呼吸系統(tǒng)感染、消化道系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、骨骼系統(tǒng)感染、神經(jīng)系統(tǒng)感染、循環(huán)系統(tǒng)感染及五官科、皮膚軟組織和外科傷口感染等。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性臨床用途03x因藥物穿透力強(qiáng),可作為治療急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。也可替代氯霉素作為治療傷寒的首選藥,以及作為青霉素和頭孢菌素替代藥治療化膿性腦膜炎、敗血癥。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性不良反應(yīng)04消化道反應(yīng)大多數(shù)輕微,常見有惡心、嘔吐、食欲減退等,停藥可消失。軟骨損害臨床偶見關(guān)節(jié)腫脹、疼痛和肌腱炎。并可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女使用時應(yīng)停止授乳,不宜用于14歲以下兒童及孕婦。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性不良反應(yīng)04神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)少數(shù)出現(xiàn)中樞興奮癥狀,可致焦慮、煩躁、失眠、頭痛、頭暈、甚至驚厥等,尤其有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇患者應(yīng)避免應(yīng)用。過敏反應(yīng)可出現(xiàn)藥疹、皮膚瘙癢和血管神經(jīng)性水腫,少數(shù)患者出現(xiàn)光敏性皮炎。用藥期間應(yīng)避免陽光和紫外線的直接或間接照射。一、喹諾酮類藥物(二)氟喹諾酮類的共性不良反應(yīng)04磺胺類藥物PART02二、磺胺類藥物(一)磺胺類的抗菌作用磺胺類藥為廣譜抗菌藥,其機(jī)制是通過抑制二氫葉酸合成酶,阻礙二氫葉酸的合成,進(jìn)而影響核酸的生成,抑制細(xì)菌的生長繁殖。但細(xì)菌對磺胺藥易產(chǎn)生耐藥性,這限制了它的應(yīng)用。二、磺胺類藥物(一)磺胺類的抗菌作用二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥治療全身感染的磺胺類藥01該類藥物口服易吸收,分布于全身組織及體液,易透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。再根據(jù)半衰期長短,可分為:二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥治療全身感染的磺胺類藥01類型代表藥短效磺胺碘胺異惡唑(SIZ)中效磺胺如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲惡唑(SMZ)長效磺胺磺胺多辛(SDM)二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥治療全身感染的磺胺類藥0101由于磺胺及其乙?;a(chǎn)物尤易在酸性尿液中易析出結(jié)晶。以SD、SMZ較常見。腎損害02可見粒細(xì)胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血等;可致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者急性溶血性貧血。造血系統(tǒng)反應(yīng)【不良反應(yīng)】二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥治療全身感染的磺胺類藥0103可見皮疹、發(fā)熱及剝脫性皮炎等,磺胺類藥之間有交叉過敏現(xiàn)象。過敏反應(yīng)04可引起惡心、嘔吐、眩暈、頭痛、精神不振及全身乏力等。新生兒、早產(chǎn)兒可引起核黃疸。其他反應(yīng)【不良反應(yīng)】二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥冶療腸道感染的磺胺類藥02柳氮磺吡啶(SASP),口服吸收較少,在腸腔內(nèi)水解出磺胺吡啶和5-氨基水楊酸而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。主要用于潰瘍性和局限性結(jié)腸炎。二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥局部外用的磺胺類藥03磺胺嘧啶銀兼具磺胺嘧啶的抗菌作用和銀鹽的收斂作用,抗綠膿桿菌作用強(qiáng)于磺胺米隆??纱龠M(jìn)創(chuàng)面干燥、結(jié)痂及愈合。有局部刺激性。二、磺胺類藥物(二)磺胺藥的分類及代表藥局部外用的磺胺類藥03磺胺醋酰鈉穿透力強(qiáng),可透入眼部晶狀體及眼內(nèi)組織,抗菌活性強(qiáng),幾無刺激性。二、磺胺類藥物(三)磺胺增效劑——甲氧芐啶甲氧芐啶的作用主要是選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性,從而抑制細(xì)菌的生長繁殖??梢詥为毷褂?,更常和磺胺類配合使用。二、磺胺類藥物(三)磺胺增效劑——甲氧芐啶硝基咪唑類藥物PART03三、硝基咪唑類藥物硝基咪唑類是一類具有5-硝基咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物,主要品種有包括甲硝唑、替硝唑、奧硝唑等。該類藥具有抗原蟲和抗菌尤其是抗厭氧菌的活性。三、硝基咪唑類藥物(一)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII甲硝唑第一代藥物,口服吸收迅速而完全。特點廣泛用于抗厭氧菌感染及滴蟲、阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲感染。臨床應(yīng)用三、硝基咪唑類藥物(一)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII甲硝唑消化道反應(yīng)最為常見;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木;少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、白細(xì)胞輕度減少等。不良反應(yīng)三、硝基咪唑類藥物(一)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII甲硝唑三、硝基咪唑類藥物(一)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII替硝唑第二代藥物,口服吸收好,半衰期長。特點預(yù)防及治療厭氧菌感染,滴蟲、阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲感染。臨床應(yīng)用三、硝基咪唑類藥物(一)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII替硝唑與甲硝唑比少而且輕微。不良反應(yīng)三、硝基咪唑類藥物(一)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII替硝唑硝基呋喃類藥物PART04四、硝基呋喃類藥物x硝基呋喃類藥物作用于微生物酶系統(tǒng),抑制乙酰輔酶A,干擾微生物的糖代謝,從而起抑菌作用。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌、真菌和原蟲等病原體均有作用。血藥濃度低,尿中濃度高,僅用于泌尿道感染。常見消化道反應(yīng),偶見藥熱、粒細(xì)胞減少。呋喃妥因(呋喃坦啶)口服吸收少,腸腔濃度高,適用于腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒及胃、十二指腸潰瘍。呋喃唑酮四、硝基呋喃類藥物老年人用藥須知PART05五、老年人用藥須知(一)氟喹諾酮類藥物用藥須知老年人有神經(jīng)系統(tǒng)疾患者和既往有該類疾病史,尤其是有癲癇病史的患者,重癥肌無力的患者,肝腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量。五、老年人用藥須知(一)氟喹諾酮類藥物用藥須知大劑量應(yīng)用可發(fā)生結(jié)晶尿,為避免發(fā)生結(jié)晶尿,應(yīng)大量飲水,保持24小時排尿量在1200mL以上。五、老年人用藥須知(一)氟喹諾酮類藥物用藥須知關(guān)注跟腱炎和肌腱斷裂,規(guī)避光敏反應(yīng)和光毒性,警惕心臟毒性,需監(jiān)測血糖。五、老年人用藥須知(二)磺胺類藥物的用藥須知當(dāng)患者腎功能有損害時,磺胺藥的排泄會減慢,應(yīng)慎用;01磺胺藥之間有交叉過敏性,當(dāng)對一種磺胺藥過敏時不宜換用其他磺胺藥;02五、老年人用藥須知(二)磺胺類藥物的用藥須知含有對氨基苯甲酸的藥物如普魯卡因會減弱磺胺藥的抑菌效力,故不宜合用;03磺胺藥會防礙維生素B的吸收,必要時,應(yīng)補(bǔ)充維生素B。04總結(jié)SUMMARY化學(xué)合成抗菌藥老年感染性疾病用藥喹諾酮類藥磺胺類藥硝基咪唑類藥硝基呋喃類《老年安全用藥指導(dǎo)》第七章老年感染性疾病用藥常用抗菌藥物4(抗結(jié)核、病毒、真菌藥物)01抗結(jié)核病常用藥物02抗病毒常用藥物03抗真菌常用藥物CONTENT目錄抗結(jié)核病常用藥物PART01一、抗結(jié)核病常用藥物結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌感染引起的慢性傳染病,其特征是形成慢性肉芽腫性病變——結(jié)核結(jié)節(jié),最常感染肺。患者主要表現(xiàn)為面色蒼白,身體消瘦,因此也被稱為“白色瘟疫”。(一)結(jié)核病一、抗結(jié)核病常用藥物(二)卡介苗的研制卡爾梅特和介郎1882年德國醫(yī)生羅伯特?科赫宣布發(fā)現(xiàn)了結(jié)核分枝桿菌,這才掀開結(jié)核病的面紗。二十世紀(jì)初法國科學(xué)家卡爾梅特與介朗歷時13年經(jīng)過對結(jié)核桿菌進(jìn)行230代的培養(yǎng),終于得到毒性大大降低的結(jié)核桿菌活疫苗,為了紀(jì)念這兩位不屈不撓的科學(xué)家,這種疫苗被稱為“卡介苗”,第一次有了能針對結(jié)核病預(yù)防的方法。一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥鏈霉素是第一個用于治療結(jié)核病的抗生素??菇Y(jié)核病常用一線藥物有:異煙肼利福平乙胺丁醇吡嗪酰胺鏈霉素一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII異煙肼選擇性高、殺菌力強(qiáng)、低毒;穿透力強(qiáng),可進(jìn)入干酪樣壞死病灶;易耐藥。特點一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII異煙肼各種類型結(jié)核病的首選藥;單用治療或預(yù)防早期輕癥肺結(jié)核,其他情況下為避免耐藥性需要與其他藥聯(lián)用。臨床應(yīng)用一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII異煙肼周圍神經(jīng)炎和中樞神經(jīng)癥狀,應(yīng)預(yù)防性的給予維生素B6;肝毒性表現(xiàn)為轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸、多發(fā)性肝小葉壞死等;其他如過敏反應(yīng)、血液系統(tǒng)反應(yīng)不良反應(yīng)一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利福平兼有抑菌和殺菌作用,對繁殖期和靜止期的結(jié)核桿菌均有效,易耐藥。特點一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利福平與其他藥合用治療各型結(jié)核病,還可用于耐藥金葡菌的嚴(yán)重感染、麻風(fēng)病、嚴(yán)重膽道感染。臨床應(yīng)用一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利福平主要有胃腸道反應(yīng),嚴(yán)重者可有肝損傷,偶有過敏;用藥后可使患者分泌物排泄物染紅。不良反應(yīng)一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII乙胺丁醇只對結(jié)核桿菌有效,包括對異煙肼、鏈霉素已耐藥的結(jié)核桿菌;耐藥性產(chǎn)生很慢,屬繁殖期抑菌藥。特點一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII乙胺丁醇用于各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核,特別是經(jīng)鏈霉素和異煙肼治療無效者。臨床應(yīng)用一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII乙胺丁醇治療量少見;用量過大將出現(xiàn)嚴(yán)重的球后視神經(jīng)炎,服藥期間應(yīng)做眼科檢查,也可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),偶見過敏反應(yīng)、肝功能損害,高尿酸血癥等。不良反應(yīng)一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII吡嗪酰胺抗結(jié)核分枝桿菌的作用易受環(huán)境因素的影響,對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥。特點一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII吡嗪酰胺與其他藥合用用于一線抗結(jié)核藥產(chǎn)生耐藥性的患者。臨床應(yīng)用一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII吡嗪酰胺主要有胃腸道反應(yīng)和過敏反應(yīng),最嚴(yán)重的是肝損傷。不良反應(yīng)一、抗結(jié)核病常用藥物(三)抗結(jié)核病常用藥一、抗結(jié)核病常用藥物(四)抗結(jié)核藥應(yīng)用原則早期用藥01聯(lián)合用藥02適量用藥03規(guī)律用藥04全程督導(dǎo)05抗病毒藥物PART02二、抗病毒藥物(一)病毒感染概述由病毒引起的人類疾病種類繁多,目前對病毒性疾病的治療至今仍缺乏專屬性強(qiáng)的藥物。現(xiàn)有的抗病毒藥僅能抑制病毒的繁殖,不能直接殺滅病毒和破壞病毒體,否則也會損傷宿主細(xì)胞?,F(xiàn)階段人工免疫是預(yù)防病毒感染最有效的手段。二、抗病毒藥物(一)病毒感染概述IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利巴韋林能有效阻斷鳥苷單磷酸的合成,可抑制多種RNA、DNA病毒的復(fù)制,屬廣譜抗病毒藥物。特點二、抗病毒藥物(一)病毒感染概述IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利巴韋林氣霧吸入用于幼兒呼吸道合胞病毒性肺炎,也可用于流感,其他病毒感染則通過靜脈給藥進(jìn)行治療;口服聯(lián)合α-干擾素可用于治療慢性丙型肝炎。臨床應(yīng)用二、抗病毒藥物(一)病毒感染概述IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利巴韋林主要有胃腸道反應(yīng),血清膽紅素升高,大劑量長期應(yīng)用可引起血管外溶血、骨髓抑制;有致畸作用。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII利巴韋林(一)病毒感染概述二、抗病毒藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII金剛烷胺可特異性抑制甲型流感病毒,但對乙型流感病毒無效。特點(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII金剛烷胺主要用于預(yù)防甲型流感。臨床應(yīng)用有惡心、頭痛、焦慮、眩暈、失眠及注意力分散等。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII金剛烷胺二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII阿昔洛韋具有廣譜抗皰疹病毒作用,是治療單純皰疹病毒感染首選藥。特點二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII阿昔洛韋局部用于治療皰疹性角膜炎、單純皰疹和帶狀皰疹;靜脈給藥用于治療皰疹性腦膜炎、生殖器皰疹;還可預(yù)防免疫缺陷患者單純皰疹病毒、水痘和帶狀皰疹病毒感染。臨床應(yīng)用二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII阿昔洛韋常見胃腸道反應(yīng),偶有皮疹和頭痛;靜脈給藥偶有局部刺激癥狀、靜脈炎。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII干擾素有α、β、γ三種類型,現(xiàn)常用α干擾素;對多種病毒有非特異性抑制作用,還有免疫調(diào)節(jié)和抗惡性腫瘤作用。特點二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII干擾素主要用于治療乙型和丙型慢性活動性肝炎。臨床應(yīng)用二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII干擾素少數(shù)有發(fā)熱、頭痛、乏力等流感樣癥狀,也可有皮疹、白細(xì)胞和血小板減少、氨基轉(zhuǎn)移酶增高等。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII拉米夫定屬核苷類似物,可抑制HIV和HBV的反轉(zhuǎn)錄酶和HBV聚合酶。特點二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII拉米夫定用于HBV所致的慢性乙型肝炎,與其它抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合用于治療人類免疫缺陷病毒感染。臨床應(yīng)用二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII拉米夫定可出現(xiàn)重癥肝炎、高血糖及關(guān)節(jié)痛、肌痛,皮膚過敏反應(yīng)等。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥二、抗病毒藥物(二)常用抗病毒藥IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII齊多夫定第一個獲批準(zhǔn)用于治療艾滋病的核苷類藥物;可減輕或緩解相關(guān)癥狀,減緩疾病進(jìn)展,延長生存期。特點二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII齊多夫定治療艾滋病的首選藥物之一,與其它HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用可獲較好療效。臨床應(yīng)用二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII齊多夫定最常見的是骨髓抑制,出現(xiàn)貧血、中性粒細(xì)胞減少和血小板減少;也可有胃腸道反應(yīng)、頭痛等。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII司他夫定屬核苷類似物,對抗齊多夫定的病毒仍敏感,對骨髓抑制較小。特點二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII司他夫定主要用于不能耐受齊多夫定或齊多夫定治療無效的患者,與去羥肌苷或拉米夫定合用有協(xié)同作用。臨床應(yīng)用二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII司他夫定主要是外周神經(jīng)炎,偶見胰腺炎、關(guān)節(jié)痛等。不良反應(yīng)二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01二、抗病毒藥物(三)抗HIV藥反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥01唑類抗真菌藥物PART03三、唑類抗真菌藥物(一)分類與作用機(jī)制克霉唑咪康唑益康唑酮康唑咪唑類氟康唑伊曲康唑三唑類唑類三、唑類抗真菌藥物(一)分類與作用機(jī)制唑類抗菌機(jī)制為選擇性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶,使細(xì)胞膜麥角固醇合成受阻,細(xì)胞膜屏障作用障礙。三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII克霉唑人工合成的咪唑類,口服吸收差,靜脈給藥不良反應(yīng)多。特點三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII克霉唑僅局部用于治療淺部真菌病和皮膚、黏膜念珠菌感染。臨床應(yīng)用三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII酮康唑咪唑類藥,酸性環(huán)境有利于吸收,吸收后分布廣泛,腦脊液藥物濃度低,對肝藥酶影響大。特點三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII酮康唑用于治療多種淺表和深部真菌感染。臨床應(yīng)用三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII酮康唑較為多見,主要有胃腸道反應(yīng),肝損傷,性激素代謝紊亂,皮疹等?,F(xiàn)主要供外用。不良反應(yīng)三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII氟康唑三唑類,水溶性好,口服吸收好,體內(nèi)分布廣泛,對肝藥酶影響小。特點三、唑類抗真菌藥物(二)常用藥物IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIII

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