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文檔簡介
常用局部麻醉藥藥物發(fā)展19世紀中葉,科學家從古柯的植物中提取出麻藥成分,味苦且麻,把它命名為可卡因,又稱古柯堿,可卡因很快被用于臨床,如眼科手術(shù)麻醉,由于有成癮性,水溶液不穩(wěn)定,使得臨床應用受到限制。
隨后,化學家對可卡因的結(jié)構(gòu)進行研究和改造,合成了多種新型局麻藥并已應用于臨床,為臨床手術(shù)、疾病檢查等操作起到保駕護航的作用。局部麻醉藥物局部麻醉藥物患者,男,34歲。無明顯誘因偶然發(fā)現(xiàn)左下腹壁腫物一周余,質(zhì)軟,無疼痛,無明顯生長,無其它不適。查體:生命體征平穩(wěn),腫物位于皮下,大小約3.0╳4.0cm,邊界清楚,活動度好,無壓痛,局部皮膚顏色無改變。輔助檢查B超顯示:皮下脂肪層腫物,包膜完整,大小約3.0╳4.0cm。臨床診斷為脂肪瘤,主治醫(yī)生給予0.25%鹽酸利多卡因5ml和少量鹽酸腎上腺素在腫瘤周圍浸潤注射麻醉,約10分鐘后順利行腫瘤切除術(shù)。病例導入局部麻醉藥物根據(jù)不同化學結(jié)構(gòu)酯類局麻藥:普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因酰胺類局麻藥:利多卡因、布比卡因依據(jù)作用持續(xù)時間短效局麻藥:普魯卡因長效局麻藥:丁卡因中效局麻藥:利多卡因局部麻醉藥物局麻藥阻滯神經(jīng)細胞膜上Na+通道,干擾神經(jīng)動作電位的形成,影響神經(jīng)沖動沿神經(jīng)纖維的傳導,產(chǎn)生局麻作用。頻率發(fā)放高、膜電位負性較小的神經(jīng)纖維對局部麻醉藥更敏感,會影響臨床麻醉藥的使用濃度。各部位麻醉使用藥物濃度大小比較:坐骨神經(jīng)叢<臂叢<硬膜外腔<骶管<肋間。藥理作用局部麻醉藥物不良反應(1)毒性反應:是最嚴重的反應。興奮型表現(xiàn)為精神緊張、好語多動、心率增快、較重時有呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺甚至雞肉震顫直至驚厥,最終導致呼吸心跳停止;抑制型表現(xiàn)為淡漠、嗜睡、意識消失;較重時有呼吸淺慢、間歇呼吸、脈搏徐緩、血壓下降、最終導致心跳停止。(2)過敏反應:皮疹或者蕁麻疹,顏面、口唇或/和舌咽區(qū)浮腫。普魯卡因第一個用于臨床的局部麻醉藥物普魯卡因(Procaine),又稱為奴佛卡因注射液、片劑藥物簡介復方制劑:慶大霉素普魯卡因VB12顆粒,普魯卡因腎上腺素注射液、普魯卡因青霉素注射液1905年,這個藥物以“奴佛卡因”這個名字被申請專利,一戰(zhàn)之后以“普魯卡因”做為藥物上市麻醉特點普魯卡因普魯卡因在血漿中能被酯酶水解,轉(zhuǎn)變?yōu)閷Π北郊姿幔≒ABA)和二乙氨基乙醇。注射給藥后1-3min起效,可維持30-45min,加用腎上腺素后維持時間可延長20%對氨苯甲酸(PABA)對抗磺胺類藥物的抗菌作用,故應避免與磺胺類藥物同時應用。短效酯類局麻藥,親脂性低,對黏膜的穿透力弱深膿腫切開引流術(shù)臨床應用主要用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法“封閉療法”:以不同劑量和不同濃度的局部麻醉藥注入組織內(nèi),利用其局部麻醉作用減少局部病變對中樞的刺激并改善局部營養(yǎng),從而促進疾病痊愈的一種治療方法對全身各部位的肌肉、韌帶、筋膜、腱鞘、滑膜的急慢性損傷或退行性變,骨關(guān)節(jié)病都適用普魯卡因、利多卡因、地塞米松、潑尼松龍、曲安奈德普魯卡因不良反應普魯卡因毒性反應過敏反應①興奮型表現(xiàn)為精神緊張、好語多動、心率增快、較重時有呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺甚至雞肉震顫直至驚厥,最終導致呼吸心跳停止;
②抑制型表現(xiàn)為淡漠、嗜睡、意識消失;較重時有呼吸淺慢、間歇呼吸、脈搏徐緩、血壓下降、最終導致心跳停止皮疹或者蕁麻疹,顏面、口唇或/和舌咽區(qū)浮腫注意事項普魯卡因給藥前必須作皮內(nèi)敏感試驗含有腎上腺素的復方制劑的正確使用藥液不得注入血管內(nèi),給藥時應反復抽吸,不可有回血毒性反應與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)脊椎麻醉時尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面,隨時觀察血壓和脈搏的變化注射器械不可用鹼性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒炎癥及感染區(qū)組織的pH值下降可使本品藥效下降,吸收加快。營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)更易出現(xiàn)毒性反應,應予減量一定要詢問病人病史:心功能不全、肝腎功能差、甲亢、高血壓、外周血管病時都應謹慎用藥注射部位應避免接觸碘,否則會引起普魯卡因沉淀利多卡因“全能麻醉藥”之稱,可用于各種麻醉方法利多卡因(Lidocaine),又稱為塞羅卡因注射液、凝膠、氣霧劑、乳膏等藥物簡介復方制劑:林可霉素利多卡因凝膠、注射用雙氯氛酸鈉利多卡因、利多卡因氯己定氣霧劑1943年,一位博士生在研究麻醉藥化合物時,合成了利多卡因1949年,大量生產(chǎn),起效快,不良反應少,可用于各種局部麻醉,到目前也應用最廣泛麻醉特點利多卡因抑制神經(jīng)細胞鈉離子通道,局麻效能與持續(xù)時間均較普魯卡因強,但毒性也較大。在肝內(nèi)代謝的去乙基代謝產(chǎn)物(單乙基甘氨酰胺二甲苯),仍具有局麻性能??诜锢枚鹊?,經(jīng)肝臟首關(guān)消除明顯,肌注后吸收完全。酰胺類局麻藥,起效快、作用強而持久、穿透力強、安全范圍較大等特點利多卡因低劑量時,可促進心肌細胞內(nèi)K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;臨床應用浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉、及神經(jīng)傳導阻之后的淺表手術(shù)以及各類穿刺等口、鼻腔、咽喉部小手術(shù):局部噴霧二次,二次間隔1~2分鐘,每次3撳,每撳4.5mg,總量27mg。噴后1-2分鐘施術(shù)。胃鏡、喉鏡鏡檢插管:咽喉部噴霧二次,二次間隔3分鐘,每次2撳,每撳4.5mg,總量18mg。氣管鏡鏡檢插管:咽喉部噴霧3次,每次間隔1~2分鐘,每次2撳,每撳4.5mg,總量27mg。本品成人一次用量不得超過100mg利多卡因急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速首選藥物,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失??凇⒈乔徽衬ば∈中g(shù)、口腔科拔牙手術(shù)、膿腫切開術(shù)、可使咽喉氣管等部位表面麻醉以降低反應性,使氣管鏡、喉鏡、胃鏡的導管易于插入不良反應毒性反應過敏反應①興奮型表現(xiàn)為精神緊張、好語多動、心率增快、較重時有呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺甚至雞肉震顫直至驚厥,最終導致呼吸心跳停止;
②抑制型表現(xiàn)為淡漠、嗜睡、意識消失;較重時有呼吸淺慢、間歇呼吸、脈搏徐緩、血壓下降、最終導致心跳停止少,沒有普魯卡因多見利多卡因注意事項老年人用藥應根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量,>70歲患者劑量應減半腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用藥液不得注入血管內(nèi),給藥時應反復抽吸,不可有回血嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停用藥期間應注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖;并備有搶救設備急性心肌梗死病人常伴有a1-酸性蛋白增加,利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度體內(nèi)代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒而發(fā)生驚厥利多卡因不應與肥皂、高錳酸鉀(灰錳氧)以及磺胺粉同用布比卡因布比卡因(Bupivacaine),又稱為麻卡因注射液麻醉特點長效酰胺類局麻藥,整體不良反應少時間比鹽酸利多卡因長2-3倍常用量對循環(huán)和呼吸的影響較小,對組織無剌激性,不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白,,用量大時可致血壓下降,心率減慢一般在給藥5-10分鐘作用開始,15-20分鐘達高峰,維持3-6小時或更長時間臨床應用1.臂叢神經(jīng)阻滯,0.25%溶液,20-30ml或0.375%,20ml(50-75mg)2.骶管阻滯,0.25%,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%,15-20ml(75-100mg)3.硬脊膜外間隙阻滯時,0.25%-0.375%可以鎮(zhèn)痛,0.5%可用于一般的腹部手術(shù)等4.局部浸潤,總用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)為限,24小時內(nèi)分次給藥,一日極量400mg;5.交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50-125mg(0.25%,20-50ml)6.蛛網(wǎng)膜下腔阻滯,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。布比卡因不良反應毒性反應其它反應過量或誤入血管可產(chǎn)生嚴重的毒性反應,一旦發(fā)生心肌毒性幾無復蘇希望。少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如果出現(xiàn)嚴重副反應,可靜脈注射麻黃堿或阿托品。布比卡因注意事項毒性較利多卡因大4倍,心臟毒性尤應注意,心臟毒性癥狀出現(xiàn)較早,往往循環(huán)衰竭與驚厥同時發(fā)生,
一旦心臟停搏,復蘇甚為困難局部浸潤麻醉兒童用0.1%濃度12歲以下兒童慎用布比卡因丁卡因丁卡因(Tetracaine)注射液、凝膠、片劑麻醉特點長效酯類局麻藥,穿透能力強,毒性大與普魯卡因可能有交叉過敏反應主要用于黏膜表面麻醉作用迅速,1~3min即生效,維持20~40min臨床應用硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導阻滯、粘膜表面麻醉丁卡因作為腔道表面潤滑麻醉劑,主要用于尿道、食道、陰道、肛門,直腸等插管鏡檢或手術(shù)時的局部潤滑麻醉。1、硬膜外阻滯:常用濃度為0.15-0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40-50mg,極量為80mg。2、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。3、神經(jīng)傳導阻滯:常用濃度0.1%-0.2%,一次常用量為40-50mg,極量為100mg。4、粘膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1-2%溶液,一次限量為40mg。丁卡因胃鏡檢查或食管擴張時,可將本品2g左右滴于患者舌根部,令患者做吞咽動作,立即起麻醉作用;同時將本品適量涂于胃鏡管或擴張器的表面(起潤滑作用)即可操作。
喉或聲帶檢查時,按上述方法進行。
男性尿道時(如尿道擴張、膀胱鏡檢查、逆行腎盂造影、經(jīng)尿道進行前列腺切除術(shù)、導尿術(shù)等),先將尿道口洗凈消毒,將軟管插入尿道,將本品擠入(約5g),以陰莖夾夾住,2分鐘后即可插入膀胱鏡等器械,進行鏡檢或手術(shù)。
女性尿道檢查時基本方法同3。婦科陰道檢查時,將軟管插入陰道,擠入本品約3g,同時可在擴張器或其他器械上涂上本品少許以增加潤滑減少陰道損傷。
人工流產(chǎn)時,可將本品擠在宮頸口上,2分鐘左右宮頸松弛,即可手術(shù)。
直腸鏡檢,可將軟管插入肛門,擠出本品約3g,時在擴張器或其他器械上涂上本品少許,即可進行檢查。肛門或肛裂時,直接將本品涂在肛門上即可。不良反應與注意事項最小包裝僅供一次性使用,以免交叉污染與普魯卡因、肥皂、碘化鉀、硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氰化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽配伍禁忌不適用于需做細菌培養(yǎng)的患者丁卡因藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍禁用于浸潤局部、靜脈注射和靜脈滴注嚴重過敏性體質(zhì)者禁用皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用小結(jié)本講我們學習了局部麻醉藥物重點掌握局部麻醉藥物麻醉原理、常用藥物的作用特點、主要應用及不良反應。思考題1.局部麻醉藥的藥理作用和不良反應是什么?2.利多卡因的麻醉特點及主要臨床應用。局部麻醉華佗再世東漢著名醫(yī)學家華佗行醫(yī)各地,聲名頗著,精通內(nèi)、外、婦、兒、針灸各科,擅長外科手術(shù)?!逗鬂h書·華佗傳》載:“若疾發(fā)結(jié)于內(nèi),針藥所不能及者,乃令先以酒服麻沸散,既醉無所覺,因刳(kū,剖開)破腹背,抽割積聚(腫塊)?!笔澜缱钤绨l(fā)明麻醉藥
施行腹腔大手術(shù)者局部麻醉局部麻醉麻醉機、改良的氣管內(nèi)麻醉、低溫技術(shù)、控制性血壓、人工冬眠(1951)等新技術(shù)和新方法能夠消除疼痛、保障病人安全、創(chuàng)造良好的手術(shù)條件,使患者能在舒適、安靜的環(huán)境中接受手術(shù)和檢查。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉、骶管麻醉與硬膜外阻滯、神經(jīng)叢阻(1902)等多種局部麻醉技術(shù)應用于臨床。局部麻醉患者,男,34歲。無明顯誘因偶然發(fā)現(xiàn)左下腹壁腫物一周余,質(zhì)軟,無疼痛,無明顯生長,無其它不適。查體:生命體征平穩(wěn),腫物位于皮下,大小約3.0╳4.0cm,邊界清楚,活動度好,無壓痛,局部皮膚顏色無改變。輔助檢查B超顯示:皮下脂肪層腫物,包膜完整,大小約3.0╳4.0cm。臨床診斷為脂肪瘤,主治醫(yī)生給予0.25%鹽酸利多卡因5ml和少量鹽酸腎上腺素在腫瘤周圍浸潤注射麻醉,約10分鐘后順利行腫瘤切除術(shù)。局部麻醉在患者神志清醒狀態(tài)下,將局麻藥應用于身體局部,使機體某一部分的感覺神經(jīng)傳導功能暫時被阻斷,運動神經(jīng)傳導保持完好或同時有程度不等的被阻滯狀態(tài)。這種阻滯應完全可逆,不產(chǎn)生任何組織損害局部麻醉的優(yōu)點:簡便易行
安全清醒
并發(fā)癥少定義痛、溫覺—觸覺—中樞(抑制→興奮神經(jīng)元)—植物神經(jīng)—運動神經(jīng)(恢復順序相反)局部麻醉神經(jīng)沖動的產(chǎn)生與傳導有賴于神經(jīng)細胞膜對離子通透性的一系列變化。在靜止狀態(tài)下,鈣離子與膜上磷脂蛋白結(jié)合,阻止鈉離子內(nèi)流。當興奮時鈣離子離開結(jié)合點,鈉離子大量內(nèi)流,產(chǎn)生動作電位,從而產(chǎn)生神經(jīng)沖動與傳導。麻醉原理
局部麻醉藥的作用是牢固地占據(jù)鈣離子結(jié)合點,阻止鈉離子內(nèi)流,導致動作電位不能產(chǎn)生,神經(jīng)傳導阻斷,產(chǎn)生局部麻醉作用局部麻醉方法表面麻醉局麻藥與局部黏膜接觸,使其透過黏膜而阻滯淺
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