抗惡性腫瘤藥

抗惡性腫瘤藥第一頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日熟悉抗腫瘤藥的主要不良反應、注意事項和常用抗惡性腫瘤藥的特點第十四章抗惡性腫瘤藥學習目標了解抗腫瘤藥的分類第二頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日目錄第一節(jié)概述第二節(jié)常用抗惡性腫瘤藥第三節(jié)抗惡性腫瘤藥的應用原則第十四章抗惡性腫瘤藥第三頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日第一節(jié)概述第十四章抗惡性腫瘤藥第四頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日學習內(nèi)容細胞增殖周期1抗惡性腫瘤藥的分類2抗惡性腫瘤藥常見不良反應與注意事項3§14-1概述第五頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-1概述一、細胞增殖周期第六頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-1概述二、抗惡性腫瘤藥分類（一）按細胞增殖周期分類1.周期非特異性藥物如抗腫瘤抗生素、烷化劑、激素類藥。

2.周期特異性藥物如抗代謝藥甲氨蝶呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶等對S期細胞作用顯著；長春堿、長春新堿主要作用于M期。第七頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-1概述二、抗惡性腫瘤藥分類（二）按作用機制分類1.

影響核酸合成的藥物如抗葉酸藥甲氨蝶呤等

2.

直接破壞DNA并阻止其復制的藥物

如烷化劑、抗癌抗生素如絲裂霉素、博來霉素等

3.嵌入DNA干擾核酸合成的藥物

如抗腫瘤抗生素：放線菌素D、阿霉素等4.影響蛋白質(zhì)合成的藥物

如長春堿、長春新堿、左旋門冬酰胺酶等

5.影響激素功能的藥物

如腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素等第八頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-1概述三、抗腫瘤藥常見不良反應與注意事項（一）近期毒性1.骨髓抑制為最嚴重的不良反應。用藥期間應定期檢查血象，白細胞計數(shù)一般不低于2.5×10９/L。在化療期間應預防感染和出血。激素類藥、博來霉素幾無骨髓抑制作用。2.胃腸道反應不同程度地出現(xiàn)食欲減退、厭食、惡心、頑固性嘔吐、腹痛、腹瀉，嚴重的發(fā)生腸黏膜壞死、出血甚至穿孔。用藥過程中要注意觀察嘔吐物的性質(zhì)以及大便情況。第九頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-1概述三、抗腫瘤藥常見不良反應與注意事項（一）近期毒性3.口腔黏膜損害口腔黏膜損害引起的充血、水腫、炎癥、糜爛、壞死，是化療中最常見的并發(fā)癥，嚴重的會導致全身感染。因此化療期間，要保持口腔清潔，給予無刺激性軟食，采用消毒液漱口等。4.脫發(fā)

1～2個月后脫發(fā)最明顯，影響患者形象和心理狀態(tài)。用藥過程中要應重視心理護理，注意頭部防曬，避免用刺激性洗發(fā)液。5.免疫功能低下大劑量應用時，可抑制機體免疫功能，使機體抵抗力下降，易誘發(fā)感染。第十頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-1概述三、抗腫瘤藥常見不良反應與注意事項（二）遠期毒性1．致突變致癌多數(shù)抗腫瘤藥特別是烷化劑可導致基因突變，誘發(fā)新的腫瘤。2.不育和致畸多數(shù)抗腫瘤藥物可損傷生殖細胞和胚胎，以抗代謝藥作用最強。第十一頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日第二節(jié)常用抗惡性腫瘤藥第十四章抗惡性腫瘤藥第十二頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日學習內(nèi)容主要作用于S期，抑制DNA合成藥1破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物23§14-2常用抗惡性腫瘤藥嵌入DNA、干擾核酸合成藥4影響蛋白質(zhì)合成的藥物5影響激素功能的藥第十三頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥甲氨蝶呤

為抗葉酸藥。對兒童急性白血病療效顯著，也用于治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎和骨肉瘤。也可作為免疫抑制劑用于自身免疫性疾病和器官移植的治療。不良反應有消化道反應、骨髓抑制等，大劑量應用時需配合亞葉酸鈣，充分水化，堿化尿液等。

一、主要作用于S期，抑制DNA合成藥第十四頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥一、主要作用于S期，抑制DNA合成藥葡萄胎：停經(jīng)后，有不規(guī)則陰道流血、腹痛子宮異常增大，子宮5個月妊娠大小時摸不到胎塊，聽不到胎心、胎動。惡性葡萄胎(侵蝕性葡萄胎）：葡萄胎患者清宮后半年內(nèi)出現(xiàn)不規(guī)則陰道流血，常伴有肺轉(zhuǎn)移，妊娠試驗不應出現(xiàn)陽性者而出現(xiàn)，或陰性試驗轉(zhuǎn)陽。絨毛膜上皮癌：產(chǎn)后、流產(chǎn)后，特別葡萄胎流產(chǎn)后半年至一年后出現(xiàn)不規(guī)則陰道流血，妊娠試驗不該出現(xiàn)陽性者而出現(xiàn)，有轉(zhuǎn)移灶：肺癌、腦出血。第十五頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥氟尿嘧啶

對食管癌、胃癌、結(jié)腸癌等消化道腫瘤和乳腺癌療效好。有肝、腎損害。長期全身給藥可見“手足綜合癥”?？芍鹿饷舴磻⒁獗軓姽饧白贤饩€。一、主要作用于S期，抑制DNA合成藥第十六頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥一、主要作用于S期，抑制DNA合成藥

巰嘌呤

主要用于兒童急性淋巴細胞性白血病。大劑量可治療絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎。少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸。阿糖胞苷

主要用于成人急性粒細胞白血病，也可用于消化道腫瘤以及眼部帶狀皰疹、皰疹性角膜炎。一般靜脈給藥，有肝損害。羥基脲

對慢性粒細胞白血病有顯著療效。大劑量有肝損害。注意肝功能檢查。第十七頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥二、破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物環(huán)磷酰胺

抗癌譜較廣，對惡性淋巴瘤療效顯著，還可作為免疫抑制劑用于自身免疫性疾病和器官移植反應?；瘜W性膀胱炎又稱為出血性膀胱炎，用藥期間，鼓勵病人多飲水，分次給藥，利用利尿藥、尿路保護劑美司鈉可減輕膀胱毒性。第十八頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥二、破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物白消安

對慢性粒細胞白血病療效顯著，緩解率高。久用可導致肺纖維化。注意查肺功能。

順鉑

抗癌譜廣，主要用于生殖和泌尿系統(tǒng)的惡性腫瘤，也可用于肺癌和頭頸部癌。劑量過大可致聽力減退，兒童和聽力不佳者應慎用。也有嚴重的腎毒性，用藥期間應多飲水，靜脈補液或用甘露醇強迫利尿等。第十九頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥二、破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物博來霉素

又稱爭光霉素。臨床主要用于各種鱗狀上皮癌的治療。肺毒性是最嚴重的不良反應，可發(fā)展到纖維化。用藥期間注意胸部X線檢查，一旦發(fā)現(xiàn)肺炎樣病變，立即停藥，給予潑尼松或地塞米松抗炎。絲裂霉素

抗癌譜廣，作用較強而迅速。對多種實體瘤有效，特別是消化道癌。偶見心臟毒性，停藥后2～4周突發(fā)心力衰竭，猝然死亡，心臟病患者應注意應用。第二十頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥三、嵌入DNA、干擾核酸合成藥放線菌素D

抗癌譜較窄，對霍奇金病、絨毛上皮癌和腎母細胞瘤有較好療效，對惡性葡萄胎、橫紋肌肉瘤、神經(jīng)母細胞瘤等有效?？梢鸸撬枰种频瘸Ｒ姴涣挤磻?。阿霉素(多柔比星、ADM)

對急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多種實體瘤有效。有免疫抑制作用。心臟毒性是其特殊的反應，用藥期間應做心電圖監(jiān)護等。第二十一頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥三、嵌入DNA、干擾核酸合成藥柔紅霉素（正定霉素、DNR）

臨床主要用于治療急性淋巴細胞白血病和急性粒細胞白血病。最嚴重的是心臟毒性，嚴重的可導致死亡。第二十二頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥四、影響蛋白質(zhì)合成的藥物高三尖杉脂堿

主要用于急性粒細胞白血病及單核細胞白血病的治療。心臟的毒性大，故臨床上應做靜脈緩慢滴注給藥，不做靜脈推注和肌肉注射。心臟病患者慎用。門冬酰胺酶

主要用于急性淋巴細胞白血病，單用緩解期短，易產(chǎn)生耐藥，多與其他藥物合用。偶見過敏性休克，用藥前應做皮試。第二十三頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥四、影響蛋白質(zhì)合成的藥物長春堿（VLB）

主要對惡性淋巴瘤療效顯著，也可用于急性白血病、絨毛膜上皮癌等。除骨髓抑制等常見不良反應以外，無其他特殊不良反應。長春新堿（VCR）

主要對急性淋巴細胞白血病療效好，起效快。 外周神經(jīng)的損害較重，其毒性大小與劑量有關(guān)。因此應嚴格控制劑量，必要時給予維生素B6防治。第二十四頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥五、影響激素功能的藥

腎上腺皮質(zhì)激素

對急性淋巴細胞白血病和惡性淋巴瘤有較好的短期療效?？蓽p少血液系統(tǒng)并發(fā)癥以及癌腫引起的發(fā)熱等毒血癥表現(xiàn)。但因抑制機體免疫功能而促進腫瘤的擴展。第二十五頁，共二十九頁，編輯于2023年，星期日§14-2常用抗惡性腫瘤藥五、影響激素功能的藥

雄激素

臨床主要用于前列腺癌和絕經(jīng)５年以上乳腺癌的治療。絕經(jīng)前的乳腺癌患者禁用雌激素類藥物。他莫昔芬

適用于晚期、復發(fā)、不能手術(shù)的乳腺癌，特別是絕經(jīng)期的高齡患者。絕經(jīng)前的乳腺癌患者禁用雌激