本科藥學(xué)第二學(xué)期《藥物代謝動力學(xué)》14資料講解

本科藥學(xué)第二學(xué)期《藥物代謝動力學(xué)》1-400精品資料山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物動力學(xué)試卷（一）一、名詞解釋（每小題3分，共15分）1.生物等效性4.單室模型

2.生物半衰期 3.達(dá)坪分?jǐn)?shù)5.臨床最佳給藥方案二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義 k 1．CVk0 1k10etk10e k kX2．(XuXu)2.303tg kX3．Cs

V1ek)ekt0 0X X4．CVV(km0 0X X15．x01ek1ek)x01、題8共40）.？.？3.影響藥物制劑生物利用度的因素有哪些？4.臨床藥師最基本的任務(wù)是什么？5.如何判別藥物在體內(nèi)存在非線性動力學(xué)過?題(共5分)1為h的2%。為該藥以靜脈注射給藥時(1計算68歲體重為80kg腎功能正常的患者，以每8小時給藥一次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時其最高血藥濃度不超過10g/mL，每次注射劑量應(yīng)為多?(2)按上方案給藥達(dá)穩(wěn)定時最低血藥濃度為多?（7分）僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝2精品資料2為0.5~2.5μg/mL，已知V=60L，t1/2=55h。今對一者先靜注射15m，半小時后以每小時10mg速度滴注，試問經(jīng)2.5小時滴注是否達(dá)到治療所需濃度？3．某藥物常規(guī)制劑每天給藥4次，每次20m，現(xiàn)研制每天給藥2次的控釋制劑，試設(shè)計含速、緩兩部分控釋制劑的劑量。（已知k=0.h1；ka=2.0h1；V=10；F=8）藥物動力學(xué)試卷一（答案）一名詞解釋（每小題3分，共15分）1.生物等效性：是指一種藥物的不同制劑在相同的實驗條件下，給予相同的劑量，其吸收速度和程度沒有明顯的差異。2.生物半衰期：是指某一藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。3.達(dá)坪分?jǐn)?shù)：體內(nèi)任一時間的血藥濃度與坪濃度的比值即為達(dá)坪分?jǐn)?shù)。4.單室模型：是指藥物進(jìn)入體內(nèi)以后，能夠迅速、均勻分布到全身各組織、器官和體液中，能立即完成轉(zhuǎn)運(yùn)間的動態(tài)平衡，從體內(nèi)消除，把機(jī)體看成為藥物轉(zhuǎn)運(yùn)動態(tài)平衡的均一單元，即一個隔室稱為單室模型。5.臨床最佳給藥方案：根據(jù)臨床個體病人具體病情設(shè)計，以最佳給藥途徑、優(yōu)良的藥物制劑、最適給藥劑量和最佳給藥間隔,使治療達(dá)到安全、有效、經(jīng)濟(jì)，特別是使治療既產(chǎn)生最佳療效又不引起不良反應(yīng)、能夠滿足治療目的要求的給藥方案。二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義（每小題4分，共20分） K 1．CVK0 1K10eK10e K 僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝3精品資料型藥系：0級；0雜；V：為中央室的表觀分布容積；C為中央室的藥物濃度。 K2．(XuXu)2.303tg K型藥系：k消；X；u

X。XX虧u u u。x03．CsV1ek)ekx0型藥系：X劑0；k；為坪濃度。0 0X X4．CVV(Km0 0X X型藥度-式式：X；V；m；Vm論速。015．x01ek1ek)x01型藥式：k；a為一級吸收速度常數(shù)；τ為給藥間隔時間；X為給劑；X*荷劑量。0 0三、回答下列問題（每小題8分，共40分）1.緩控釋制劑釋放度測定至少需幾個時間點(diǎn)？各時間點(diǎn)測定有何基本要求？有何意義？答：緩控釋制劑釋放度測定至少需3個時間點(diǎn)，第一個取樣點(diǎn)一般在1～2小時，釋放量在15～4％之間，用于考察制劑有無突釋現(xiàn)象；第二個取樣點(diǎn)反映制劑的釋放特性，時間為僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝4精品資料4～6求，在0為2為6～0，4藥長。2.？。生的液”。表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數(shù)情況下不涉及真正的容積其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。3.影響生物利用度的它因素還有哪些？答：除劑型因素對生物利用度有影響外，其它因素還有：胃腸道內(nèi)的代謝分解；肝臟首過作用；非線性特性的影響；實驗動物的影響；年齡、疾病及食物等因素的影響。4.臨床藥師最基本的任務(wù)是什么？答：實現(xiàn)給藥方案個體化，進(jìn)行血藥濃度實驗設(shè)計；數(shù)據(jù)的統(tǒng)計處理；受試藥劑的制備；廣泛收集藥學(xué)情報；應(yīng)用臨床藥物動力學(xué)等方面的知識，協(xié)助臨床醫(yī)師制定科學(xué)、合理的給藥方案，做到給藥劑量個體化，進(jìn)一步提高藥物療效，減少不良反應(yīng)。5.如何判別藥物在體內(nèi)存在非線性動力學(xué)過?答：脈系劑量(中三量)藥可同各樣點(diǎn)藥即僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝5精品資料)度-；。)以每個血藥濃度值除以相應(yīng)的劑量，將這個比值對t作圖，若所得的曲線明顯不重疊，則可預(yù)計存在某種非線性。(3以C分相劑果個明，認(rèn)非過。()每度-數(shù)線處算動數(shù)有所藥學(xué)參顯量而則為線。四算共25）1．抗其半為3h，觀積的0%治為10μg/m，該藥以靜脈注射給藥時(1計算68歲體重為80kg腎功能正常的患者，以每8小時給藥一次，其最高血藥濃達(dá)穩(wěn)態(tài)時)不超過10μg/m，每次注射劑量應(yīng)為多?(2)按上方案給藥達(dá)穩(wěn)定時最低血藥濃度為多?（7分）解：1：t=3h，V=0×80=16，Css2μg/mL1/2 mnCss10μg/m，τ=8hmax0xsCmaxV1ek0xs3xCsV1ek)=06031e0.6938)=134.8(mg)0 max3x0mi（2）CssnV1ek)ex0mikmaxsskCe= = =0e3CssV1ekkmaxsskCe= = =0e3=158μg/mL答：每注射劑應(yīng)為14.mg，按上方案給藥達(dá)穩(wěn)定時最低血藥濃度為1.58g/mL僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝6精品資料2為0.5~2.5μg/mL，已知V=60L，t1/2=55h。僅對一患者，靜注射15mg，半小時后以每小時10mg速度滴注，試問經(jīng)2.5小時是否達(dá)到治療所需濃度？解1：靜注30分鐘后的血藥濃度為：CCe1 05550e0.6930.50.4(g/L)0.4μg/L)555滴5：Ck01etCek2 k 10500.35

55 551e0.6932.5)0.4e0.6932.555 550+1=1 μg/m）答：此時的血藥濃度介于0.5~2.5μg/mL之間，所以在治療范圍內(nèi)解2：靜注時間為0.5h+2.5），血藥濃度為：CCe1 05550e0.6933.00.1(g/L)0.1μg/L)555為5：Ck01et2 k505500.31e0.6932.5)0.0g/5055僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝70kkk0kkka精品資料CCC0+1=1μg/m）1 2答：此時的血藥濃度介于0.5~2.5μg/mL之間，所以在治療范圍內(nèi)3．某藥物常規(guī)制劑每天給藥4次，每次20m，現(xiàn)研制每天給藥2次的控釋制劑，試設(shè)計該0.8020控釋制的劑。（知k=0.h1;ka=2.0h-1;V=10L0.8020解：Cs

FXk

0.31060.889mg/LDCV909gb k0Dk8.90.32.7g/hr b：Dk0T2.722.0gm rtma2.3(k)a

2.303 2.02.00.3(0.3)1.2.303 2.0aikDCmax(kkV(ekmaxekaaikD0.82.0Di0.9(2.00.)0(e0.1.12e0.82.0Di則：速釋劑：D5.3gi：DDk0i i rmax

5.52.6671.1212.54gDDD2.42.04.4g i m為g，速釋部分的劑量應(yīng)為12.54m，緩釋部分的劑量應(yīng)為32.00m。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝8a0kxa0kx t t e eDF1s精品資料山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物動力學(xué)試卷（二）一、名詞解釋（每小3分，共15分）1.生物利用度 2.清除率 3.積蓄系數(shù)4.雙室模型 5.非線性藥物動力學(xué)二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義1．

CsCsmax minCs2．CminV(kk)(1eka

11ek)13．VSS

XMRT0AUC4．

dxudt

kxk kxke0 21e0 215．Cs

KX0VXm 00、回共40）.何？2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相？寫出各時相的半衰期公式表達(dá)式？3.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應(yīng)法的一般步驟？4.Michealis-Menten方程式特征有哪?5．制定給藥方案的步驟有哪些？四、計算(共25分)1．一患者體重為50k，腎功能正常，每8小時每公斤體重靜注1mg慶大霉素（t1/2=2h,V=02Lk）求穩(wěn)后最血藥度及態(tài)平血藥度？（7分）2．某一者臨抗感治療靜脈射某生素治療濃要求于25μgml于50μg/ml，已知該藥單，t1/2為h，V為12.5。求每次靜脈注射給藥僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝9精品資料g，濃量3藥4次g藥2含知k=0.3h1；ka=2.0h1；V=10；F=%）僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝10a0ka0kxDFs精品資料藥物動力學(xué)試卷二答案一、名詞解釋（每小題3分，共15分）1.生物利用度：是指服用藥劑后，藥劑中主藥吸收到達(dá)大循環(huán)的相對數(shù)量與大循環(huán)中出現(xiàn)的相對速率。2.清除率：單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除藥物的表觀分布容積數(shù)。3.積蓄系數(shù)：系指坪濃度與第1次給藥后的濃度的比值。4.雙室模型：如果藥物進(jìn)入體內(nèi)以后，只能很快進(jìn)入機(jī)體的某些部位，但很難較快地進(jìn)入另一些部位，藥物要完全向這些部位分布，需要不容忽視的一段時間，這時從速度論的觀點(diǎn)將機(jī)體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨(dú)立系統(tǒng)，雙室模。5.非線性藥物動力學(xué)：當(dāng)藥物濃度較高而出現(xiàn)飽和（酶或載體）時的速率過程稱之為非線性速率過程，即受酶活力限制的速率過程，又叫米曼氏動力學(xué)過程。二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義（每小題4分，共20分）1．

CsCs CsssC答：波動度的計算公。Cmax為穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度ss，C均ssCm s11；DF為波動度。112．V(kk)(1eka

1ek)型藥式：X劑0；k；a；V容；；Css。m3．VSS

XMRT0AUC答：房室型靜脈注給藥穩(wěn)態(tài)觀分容積計公式式中：X為給藥劑量；0MRT為平均滯留時間UC藥時下。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝11 t t e e精品資料4．

dxudt

kxk kxke0 21e0 21答：雙室模型，靜脈注射給藥，尿中原形藥物排泄的瞬時速率與時間的函數(shù)關(guān)系。式中：ke：為一級腎（尿藥）排泄速度常數(shù)k21：為從周邊室向中央室轉(zhuǎn)運(yùn)的一級速度常數(shù)；α、β分別為分布相和消除相的混雜參數(shù)；dudt物排。5．Cs

KX0VXm 00型藥式。：X；m；Vm論速為藥。0三答問每小題8，共40）1.何謂動？動基務(wù)么？學(xué)))，地物各途徑體吸分布謝泄即ADME過程的量時變化或血藥濃度經(jīng)變化的動態(tài)規(guī)律的一門學(xué)科。藥物動力學(xué)的基本任務(wù)：在理論上創(chuàng)建模型；通過實驗求參數(shù)；在臨床上應(yīng)用參數(shù)指導(dǎo)臨床用藥。2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相？如何形成？寫出各時相的半衰期公式表達(dá)式？答：雙室模型血管外給藥可分為：吸收相、分布相和消除相3個時相。吸收相：t1/2(ka)

0.3 分布相：t0.3k 1/2()a消除相：t1/2()0.6933.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應(yīng)法的一般步驟？答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應(yīng)法等。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝12精品資料量-予點(diǎn)(間度,得量-線;②測定時間-效應(yīng)曲線，即給予相同劑量，測定不同時間的效應(yīng)強(qiáng)度，得時效應(yīng)曲線;③通過上述兩條曲線轉(zhuǎn)換出劑量時間曲線，將不同時間點(diǎn)的效應(yīng)強(qiáng)度經(jīng)劑效應(yīng)曲線轉(zhuǎn)換成不同時間的劑量，即得到劑量時間曲線。④通過劑量時間曲線進(jìn)行藥物制劑生物等效性評價。4.Michealis-Menten方程式特征有哪?答：Michaels–Menten方程有兩極端的情，即（1）當(dāng)血藥濃度很低（即m>C，米氏動力學(xué)表現(xiàn)為一級動力學(xué)的特征；（2）當(dāng)血藥濃度較大時（即C>m)，米氏動力學(xué)表現(xiàn)為零級動力學(xué)的特征。5．制定給藥方案的步驟有哪些？答：第一：根據(jù)治療目的要求和藥物的性質(zhì)，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑；第二：根據(jù)藥物治療指數(shù)和藥物的半衰期，按藥物動力學(xué)方法估算血藥濃度允許波動的幅度，確定最佳給藥間隔；第三：根據(jù)已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動力學(xué)方法計算最適給藥劑量（包括負(fù)荷劑量和維持劑量）。將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應(yīng)，監(jiān)測血藥濃度，進(jìn)行安全性和有效性評價與劑量調(diào)整，直至獲得臨床最佳給藥方案。四、計算題（共25分）1．一患者體重為50kg，腎功能正常，每8小時每公斤體重靜注1mg慶大霉素（t1/2=2h,V=02Lk）求穩(wěn)后最血藥度及態(tài)平血藥度？1X解：穩(wěn)后最血藥度為：1XCsmax

V0(1ek)1 120.250(1e0.6938)1 12=0.107(mg/L)僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝130kkka0kkkaX精品資料X：Cs

V210.2500.693821=0.072(mg/L)答：穩(wěn)態(tài)后最高血藥濃度為0.107mg/；穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度為0.072mg/。2．某一患者臨床抗感染治療，靜脈注射某抗生素，治療濃度要求大于25μml于50μg/ml，已知該藥單，t1/2為h，V為12.5。求每次靜脈注射給藥250m，給藥間隔多少小時可使給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時血藥濃度在上述范圍？若第一次給藥使血藥濃度達(dá)上述范圍，求負(fù)荷劑量x0*=？s解：因為：4tnCmaxs12 Csmin50： 1.448n25(h)50因為：τ≠t1/21*所以：x01ek1*

x 1 25060 1e0.69386答給間為8時負(fù)劑量x0*=g3．藥常制每給藥4，次2m現(xiàn)每給藥2次控制，設(shè)該120控制的量（知k=0.h1;ka=2.0h-1;V=10;F9120解：CFX0skV

0.31061.1mg/LDCV101gb skDk1.10.33.3g/hr0 b：

DkT3.329.6gm r0tmax2.3(k)a

2.303 2.02.00.3(0.3)1.2.303 2.0僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝14精品資料aiFDCkkk(ekmaekatmaiFD2.0D1.1112.00.3i(e0.1.12e2.1.12)：i5.2.0DDDk0i i rma

5.53.331.1211.78g：DDD1.89.61.4g i m為g，速釋部分的劑量應(yīng)為11.78m，緩釋部分的劑量應(yīng)為39.96m。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝15精品資料山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物動力學(xué)試卷（三）一、名詞解釋（每小題3分，共15分）1.清除率4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度

2.消除半衰期 3.負(fù)荷劑量5.首過效應(yīng)二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義 t tC e e1 11．k(eT) kk(e t tC e e1 11．c cXk2．tu.303tcgkeX0Xka0FX3．xkk(ektea0FXx4．CsVkmxm 0x5．t0.3T1/2 v、共40）.？.？3.哪些情況需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測？4.什么是排泄？排泄的途徑有哪些？5.一種首過效應(yīng)很強(qiáng)的藥物，口服其普通片或緩釋片，哪一種劑型的生物利用度較好？為什么？四、計算題(共25分)1．給某患者靜脈注射某藥20m，同時以20mg/h速度靜脈滴注該藥，問經(jīng)過4h體內(nèi)血藥濃度是多少？（已知2．如某患服洋黃甙維劑每日0.2g時有效，如果該藥的生物半衰期為7天，則首劑量需要多少？7分）僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝16精品資料3位6重6g，臨床口服卡馬西平。（1）試計算能夠產(chǎn)生6mg/L的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的卡馬西平日劑量(假設(shè)8，C/)（2）患按300mg，bid.服用2癇不穩(wěn)態(tài)為4mg/L，試假設(shè)臨床療效不理想的原因，如欲使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)6mg/L，應(yīng)采用多大劑量。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝17精品資料藥物動力學(xué)試卷三（答案）一、名詞解釋（每小題3分，共15分）1.清除率：單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除藥物的表觀分布容積數(shù)。2.消除半衰期：即生物半衰期，是指某一藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。3.負(fù)荷劑量：在臨床用藥的實踐中，為了盡快的達(dá)到治療的目的，常常把首次劑量加大，使其馬上達(dá)到有效治療的濃度，那么這個首劑量通常稱為負(fù)荷劑量或沖擊量。4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度：按一定劑量，一定時間間隔，多次重復(fù)給藥以后，體內(nèi)血藥濃度逐漸趨向并達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，此時體內(nèi)的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。5.首過效應(yīng)：經(jīng)胃腸道吸收的藥物，在到達(dá)體循環(huán)前，首先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟，在首次通過肝臟的過程中，有相當(dāng)大的一部分藥物在肝組織被代謝或與肝組織結(jié)合，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥物量少于吸收量，藥效降低，這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義（每小題4分，共20分） t tC e e1 11．k(eT) kk(e t tC e e1 11．c c型藥系：0級；1除；V：為中央室的表觀分布容積；T為靜脈滴注時間；C為中央室的藥物濃度。Xk2．gtu2.303tcgkeX0Xk型藥系：k；e為一級腎排泄速度常數(shù)；Xut為集尿中點(diǎn)時刻的時間X給量。0僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝18精品資料a0FX3．xkk(ektea0FX型藥系：X；k0；k為一級吸收速度常數(shù)；x為t；F。ax4．CsVkmxm 0x型藥式：X；k為；V為。0 m m5．t0.3T1/2 iv型式 ：t；1/2T間。iv共40）1.？。生的“液”。表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數(shù)情況下不涉及真正的容積其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較??；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。2.采用尿排泄數(shù)據(jù)求算藥物動力學(xué)參數(shù)應(yīng)符合哪些條件？答：①至少有一部分或大部分藥物以原形從尿中排泄，從而可以方便的測定尿藥濃度，計算尿藥量；②假設(shè)藥物經(jīng)腎排泄過程亦服從一級動力學(xué)過程，則尿中原形藥物排泄的速率與該時體內(nèi)藥物量成正比關(guān)系。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝19精品資料3.？答：（1）治療指數(shù)小、生理活性很強(qiáng)的藥物；（2）在治療劑量即表現(xiàn)出非線性藥動學(xué)特征的藥物；（3）為了確定新藥的群體給藥方案；（4）藥物動力學(xué)個體差異很大的藥物；（5）中毒癥狀容易和疾病本身癥狀混淆的藥物；（6）常規(guī)劑量下沒有看到療效的藥物；（7）常規(guī)劑量下出現(xiàn)中毒反應(yīng)的藥物；（8）藥物的消除器官受損（肝功能損害患者應(yīng)用茶堿等）；（9）懷疑是否因為合并用藥而引起異常反應(yīng)的出現(xiàn)；（10）診斷和處理過量中毒。4.什么是排泄？排泄的途徑有哪些？答：排泄是指吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥物或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過程。藥物排泄方式和途徑：-尿排泄；膽腸道-糞便排泄；肺呼吸排泄；皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是尿排泄。5一種首過效應(yīng)很強(qiáng)的藥物，口服其普通片或緩釋片，哪一種劑型的生物利用度較好？為什么？答：普通片生物利用度較緩釋片好。因為普通片較緩釋片釋藥快，能盡快飽和肝臟的藥物代謝酶，進(jìn)入血液的藥量多，血藥濃度高，生物利用度高；而緩釋片釋藥平穩(wěn)緩慢，藥物以低量、持續(xù)形式通過肝臟，不能飽和肝臟的藥物代謝酶，進(jìn)入血藥的藥量少，血藥濃度低，生物利用度低。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝20精品資料共25）1藥g以20mg/h速度靜脈滴注該藥，問經(jīng)過4h體內(nèi)血藥濃度是多少？（已知解：已知X0=20g,則靜脈注射該藥4h剩余濃度為：CCek1 0 e4000.6934 e40=0.73(g/L)=0.73(μ/)靜滴井h藥度：Ck01ekt2 kV004000.31e0.69340040=1.56(m/L)=1.56(μg/l)因，經(jīng)h內(nèi)藥為：C=C1+C2=0373+.546=1.99μg/m)答：經(jīng)4h內(nèi)血濃度為1.19μg/l.2．如某一者服洋地毒，維劑量日0.2mg時有效，如果該藥的生物半衰期為7天，則首劑量需要多少？7分）2．解：∵ 0.6931/2 k∴

k0.30.71/27

0.(h-1)0X*∵ X01ek0X*僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝210404精品資料∴

0.21e0.91

=212mg答：劑量為2.12mg。3．一位36歲的女性癲癇患者，體重60k，臨床口服卡馬西平。（1）試計算能夠產(chǎn)生6mg/L的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的卡馬西平日劑量(假設(shè)8，C/)（2）患按300mg，bid.服用2癇不穩(wěn)態(tài)為4mg/L，試假設(shè)臨床療效不理想的原因，如欲使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)6mg/L，應(yīng)采用多大劑量。解：（1）因為：LkV；Cs

Fx0k0：x

kVC/F0.064L/kg60kg6mg/L0.828.8mg/hs28.824h1.2g/d（2）Cs

0Fx0k

即

F300kV12所以：kVF

300412625300當(dāng)C6g/.L：xkVC6.25246900mg/d0 Fs答：能夠產(chǎn)生6mg/L的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的卡馬西平日劑量為691.2mg/d;應(yīng)采用劑量900mg/d時臨床療效理想。僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝22精品資料山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物動力學(xué)試卷（四）一、名詞解釋（每小題3分，共15分）1.表觀分布容積4.單室模型

2.生物半衰期 3.波動度5.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義s1．4ts12 Cs2．xkex01ekt)u kx0mi3．CsV1ek)ex0mi4．

C1.6k1 0 Vm2t2t V V t tC e e5． V V t tC e e5．c c三、回答下列問題（共40分）1．藥物動力學(xué)研究的內(nèi)容有哪些？2.尿藥排泄速率法與虧量法的優(yōu)缺點(diǎn)各是什么？3.生物等效性評價常用的統(tǒng)計分析方法有哪些？4.緩控釋制劑釋放度測定至少需幾個時間點(diǎn)？各時間點(diǎn)測定有何基本要求？有何意義？5.何謂非線性藥物動力學(xué)？產(chǎn)生非線性藥物動力學(xué)過程的主要原因是什么？四、計算題(共25分)1．某藥物生物半衰期為3.0h，表觀分布容積為10，今以每小時30mg速度給某患者靜脈滴注，8h即停止滴注，問停藥后2h體內(nèi)血藥濃度是多少？2．某一單室模型藥物，生物半衰期為5h，靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%，需要多少時間？僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝23精品資料.一5重7g，單劑量注射某抗生素后，測得該藥物的體內(nèi)半衰期為3.0h，V=196ml/kg，已知該抗生素的有效血藥濃度為l5μg/ml。試計算:（1）確定單劑量靜注給藥和多劑量口服給藥方案（6F09）?（2）假如每6小時口服375mg,計算穩(wěn)態(tài)血藥濃度?（3）若口服500mg片劑，給藥時間間隔如何調(diào)整?僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝24CC精品資料藥物動力學(xué)試卷一（答案）一、名詞解釋（每小題3分，共15分）1.表觀分布容積：是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的比例常數(shù)。2.中央室：在雙室模型中，一般將血流豐富、分布較快的組織、器官稱為中央室。如心、肝、脾、肺、腎等。3.波動度：指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差，與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值，用DF表示。。4.首過：道的在體，過脈臟首通過的，當(dāng)部物織或組，入的有物吸，低種為應(yīng)。5.平均血：物達(dá)定時,任量時血度-時間曲面同物量消量；血的稱平血藥濃度。二釋式物意每題4共20）s1．4tnCmaxs12 Csmin型藥式：t為生半1/2；2．xkex01ekt)u k

Cs為穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度；ss度。max mn答：單室模型靜脈注射給藥，t時間尿中原形藥物量與時間的函數(shù)關(guān)。式中k為一級消；k為一級腎排泄速度常數(shù)X為給藥劑量。X為t時間尿中原形藥物量。e 0 ux0mi3．CsnV1ek)ex0mi僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝25精品資料型藥，式：X為給藥0；k，Css。mn4．2tC1.6k1 0 4．2tm型藥式 ：C藥0；V；m；Vm理速。 V V t tC e e5． V V t tC e e5．c c答：雙室模型靜脈注射給藥中央室的藥物濃度與時間的函數(shù)關(guān)系。式中k2：為從中央室向周邊室轉(zhuǎn)運(yùn)的一級速度常數(shù)；α、β分別為分布相和消除相的混雜參數(shù)中室的分積；T脈時；C央藥度。三答問共40）1.藥物學(xué)的有？答立動模型；討力數(shù)物間系；藥構(gòu)藥物學(xué)的，開藥；討型與動規(guī)系發(fā)型給統(tǒng)藥力點(diǎn)進(jìn)物的評價；應(yīng)物方與藥力數(shù)臨床治案等。2.尿藥速與法點(diǎn)什？答虧的：虧作，因甚，數(shù)較，直線，圖得的k尿泄準(zhǔn)。第虧缺虧作圖需出藥量準(zhǔn)計量集的較為7個整個尿時不得掉任一尿樣對2量法用上局限性③尿排泄度法優(yōu)：相之下尿藥泄速法尿時只僅供學(xué)習(xí)與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除謝謝26精品資料需3~4個t1/2，且作圖確一個需連續(xù)集兩尿樣不一收全過的尿，因此，易為試者接受。④尿藥排泄速度法的缺點(diǎn)：尿藥排泄速度法，是以“Xut→t”作時，驗數(shù)點(diǎn)會出較大散亂動性亦這種線對測定差敏感，c求得數(shù)誤較大。3.生物等效性評價常用的統(tǒng)計分析方法有哪些？答：在生物等效性評價中方差分析的基礎(chǔ)是：受試者的選擇與分配應(yīng)是隨機(jī)的；試驗組與參比組的誤差來源和影響因素應(yīng)當(dāng)相等或至少相當(dāng)；誤差的作用具有可加性，如受試者、周期間、藥物間的作用應(yīng)該具有可加性，且上述作用之間無交互作用；實驗數(shù)據(jù)應(yīng)是正態(tài)分布。4.緩控釋制劑釋放度測定至少需幾個時間點(diǎn)？各時間點(diǎn)測定有何基本要求？有何意義？答：緩控釋制劑釋