西藥藥化練習題1詳解

藥物化學精題解析第一篇化學治療藥物第一章抗生素一、青霉素及半合成青霉素類青霉素G、青霉素鈉、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢呋辛克拉維酸鉀、舒巴坦鈉亞胺培南、美羅培南、氨曲南第二節(jié)大環(huán)內酯類抗生素紅霉素、琥乙紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素第三節(jié)氨基糖苷類抗生素硫酸慶大霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星第四節(jié)四環(huán)素類抗生素天然四環(huán)素：土霉素、金霉素、四環(huán)素半合成四環(huán)素：多西環(huán)素、美他環(huán)素、米諾環(huán)素1、青霉素和頭孢菌素的化學結構的相同點是()A.分子中都有一個β-內酰胺環(huán)B.不顯堿性C.有一個游離的羧基D.都有一個酰胺基側鏈解析：青霉素和頭孢菌素共同的結構為：②分子中盡管有兩個N，但都是酰胺結合狀態(tài)，不顯堿性。③兩者各有一個游離羧基，都是強的一元酸鹽。青霉素和頭孢菌素不同的結構為：①青霉素為β-內酰胺環(huán)與一個五元四氫噻唑環(huán)并合而成；頭孢菌素，為氫化噻嗪環(huán)并合而而頭孢菌素則為一個可變的側鏈。單選題2、對于青霉素G，描述不正確的是()1）對酸不穩(wěn)定，只能注射給藥，不能口服；2）抗菌譜比較狹窄，對革蘭陽性菌效果比對革蘭陰性菌的效果好；3）在使用過程中，細菌逐漸產生一些分解酶（如β-內酰胺酶）使細菌產生耐藥性；4）有嚴重的過敏性反應。單選題3、半合成氨芐西林的重要原料是()A.7-ACAD.鏈霉菌6-APA（6-氨基青霉烷酸）是半合成青霉素的重要原料。7-ACA（7-氨基頭孢烷酸）是半合成頭孢的重要原料。4、屬于耐酶半合成青霉素的有()A.苯唑西林B.氯唑西林D.氟氯西林E.氨芐西林解析:1)耐酸半合成青霉素：側鏈具有吸電子基團（青霉素V）2)耐酶半合成青霉素：側鏈引入體積較大的基團（苯唑西林)3)廣譜半合成青霉素：側鏈含-NH2（氨芐西林、阿莫西林）單選題5、頭孢噻吩鈉的理化性質，下述不正確的是()A.白色或類白色結晶性粉末B.在水中易溶，乙醚中不溶C.在干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定乙酰氧基在堿性條件下水解生成脫乙?；^孢噻吩，后者再經環(huán)合生成內酯環(huán)。6、1）屬于碳青霉烯類的β-內酰胺類抗生素是()2）屬于氧青霉烷類的β-內酰胺類抗生素是()3）屬于青霉烷砜類的β-內酰胺類抗生素是()A．氨曲南1、氧青霉烷類(克拉維酸鉀)2、青霉烷砜類(舒巴坦鈉)1、碳青霉烯類(亞胺培南)7、屬于大環(huán)內酯類抗生素的是()A.紅霉素B.阿奇霉素D.麥迪霉素E.克林霉素屬于大環(huán)內酯類抗生素的有紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、麥白霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素。8、關于四環(huán)素，下列說法正確的是()A.干燥條件下，固體四環(huán)素類比較穩(wěn)定B.遇日光可變色C.酸堿條件下均不穩(wěn)定D.脫水產物及差向異構體活性降低E.為兩性化合物母體：氫化并四苯兩性化合物：酚羥基、烯醇基顯酸性二甲氨基顯堿性天然四環(huán)素類藥物：土霉素、金霉素和四環(huán)素單選題9、去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物()A、鹽酸土霉素B、鹽酸四環(huán)素C、鹽酸多西環(huán)素D、鹽酸美他環(huán)素E、鹽酸米諾環(huán)素C-5α氫發(fā)生反式消除，生成橙黃色產物第二章合成抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥鹽酸諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、鹽酸左氧氟沙星第二節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑一、磺胺類藥物磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑二、抗菌增效劑10、對喹諾酮類藥物描述正確的有()A．與金屬離子形成螯合物，引起體內金屬離子流失，產生副作用B．結構的8位若有氟原子存在，會產生光毒性C．對P450酶有抑制作用，與某些藥物合用時會產生相互作用D．可產生不可逆耳聾E．具有骨髓抑制毒性反應喹諾酮類藥物在3、4位為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂螯合，不僅降低了藥物服用喹諾酮類藥物室溫下相對穩(wěn)定，但在光照下可分解。在酸性下回流可進行脫羧。D、氨基糖苷類抗生素可產生不可逆耳聾E、氯霉素具有骨髓抑制毒性反應單選題11、下列有關喹諾酮抗菌藥構效關系的描述錯誤的是()A．吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團D．6位引入氟原子可使抗菌活性增大E．7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加解析：構效關系⑴吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團，變化較小。⑵B環(huán)可作較大改變，可為苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)⑷1位取代基以乙基、氟乙基或環(huán)丙基取代活性較好，與抗菌強度相關。⑸5位取代基中以氨基取代活性最強。⑹6位引入氟原子可使抗菌活性增大。⑺7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性增加，以哌嗪基最好。但也增加了對中樞的作用。⑻8位以氟、甲氧基取代或與1位單選題12、鹽酸環(huán)丙沙星的化學名()單選題13、復方新諾明抗菌作用增強是因為()A.雙重阻斷作用B.抑制有機酸的排泄復方新諾明抗菌作用增強是因為磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐胺嘧啶阻斷二第三章抗結核藥一、抗生素類抗結核藥硫酸鏈霉素、利福平二、合成抗結核藥物異煙肼、異煙腙、鹽酸乙胺丁醇、對氨基水楊酸鈉、吡嗪酰胺14、可用于抗結核病的藥物有()A.利福平B.左氧氟沙星D.青霉素E.齊多夫定抗結核抗生素：鏈霉素（氨基糖苷類)和利福霉素類（利福平、利福噴?。┑群铣煽菇Y核藥利福平、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、吡嗪酰胺等15、鹽酸乙胺丁醇的理化性質，下述正確的是()A.含有兩個手性碳原子B.有三個對映異構體C.右旋體的活性最強D.藥用R,R-構型的右旋體E.略有引濕性機制：與二價金屬離子如Mg2+結合，干擾細菌RNA的合成第四章抗真菌藥第一節(jié)唑類抗真菌藥物結構類型咪唑：硝酸咪康唑、酮康唑三氮唑：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑16、含有三氮唑環(huán)，可口服的抗真菌藥物有()A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑咪唑：硝酸咪康唑、酮康唑三氮唑：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑可口服：酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑第五章抗病毒藥第一節(jié)核苷類抗病毒藥物一、非開環(huán)核苷類抗病毒藥物代表藥物：齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他濱二、開環(huán)核苷類抗病毒藥物代表藥物：阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋第二節(jié)非核苷類抗病毒藥物代表藥物：奈韋拉平、依發(fā)韋侖第三節(jié)蛋白酶抑制劑17、不屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥的是()A.利巴韋林B.齊多夫定D.更昔洛韋E.法昔洛韋核苷及其類似物類抗病毒藥物依其結構可分為兩類：非開環(huán)核苷類抗病毒藥物利巴韋林、齊多夫定、司他夫定等；開環(huán)核苷類抗病毒藥物阿昔洛韋、更昔洛韋、法昔洛韋等。18、阿昔洛韋的理化性質，下述正確的是()A.為白色結晶性粉末B.無臭、無味C.在稀氫氧化鈉溶液中溶解E.1號氮上的氫因有酸性可制成注射液阿昔洛韋微溶于水，其鈉鹽易溶于水，因1號氮與羰基形成p-π共軛，由于羰基上的氧吸化鈉溶液溶解，可制成鈉鹽，水溶液制劑供臨床使用。第六章其他抗感染藥鹽酸小檗堿硝基咪唑類化合物甲硝唑、替硝唑、奧硝唑氯霉素單選題19、鹽酸小檗堿的理化性質，下述錯誤的是()A.本品為黃色結晶性粉末B.味極苦C.熱水中溶解度比較大D.被堿性高錳酸鉀氧化，生成小檗酸、小檗醛和去氫小檗堿E.本品的三種存在形式中，醇式小檗堿最穩(wěn)定本品為黃色結晶性粉末，無臭，味極苦。溶于熱水，微溶于水和乙醇，極微溶于氯仿，不溶于乙醚氯化小檗堿被高錳酸鉀氧化，生成小檗酸、小檗醛和去氫小檗堿。小檗堿三種存在形式，即季銨堿式、醇式和醛式。以季銨式最穩(wěn)定，可以離子化，親水性較強，所以能溶于水，難溶單選題20、甲硝唑的化學名為()21、氯霉素的理化性質，下述正確的是()B.DL-(±)蘇阿糖型的外消旋體為合霉素D.在無水乙醇中呈右旋光性E.在醋酸乙酯中呈左旋光性旋光性：無水乙醇中呈右旋光性，在醋酸乙酯中呈左旋性強堿或強酸溶液中，分子中的酰胺鍵和二氯鍵都可發(fā)生水解。第七章抗寄生蟲藥第一節(jié)驅腸蟲藥咪唑類：鹽酸左旋咪唑、阿苯達唑、甲苯咪唑第二節(jié)抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥第三節(jié)抗瘧藥一、喹啉醇類：奎寧二、氨基喹啉類:磷酸氯喹、磷酸伯氨喹四、青蒿素類：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯22、抗瘧藥的結構類型可分為()A.喹啉醇類B.氨基喹啉類D.青蒿素類2.氨基喹啉類：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹3.2，4-二氨基嘧啶類：乙胺嘧啶4.青蒿素類：青蒿素、蒿甲醚咪唑類為驅腸蟲藥的化學結構23、關于青蒿素，下述正確的是()A.遇碘化鉀試液析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色B.能發(fā)生異羥肟酸鐵反應C.乙醚、石油醚中不溶解D.水中幾乎不溶過氧鍵：遇碘化鉀試劑氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。內酯：在堿性下開環(huán)，加NaOH水溶液加熱后水解、遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液生成主要原因。在水中的溶解度小，其口服活性低，瘧疾的復發(fā)率較高。24、1）根治的抗瘧藥()2）預防的抗瘧藥()3）控制癥狀的抗瘧藥()4）高效速效的抗瘧藥()A.青蒿素B.磷酸伯氨喹D.二鹽酸奎寧1.根治的抗瘧藥：磷酸伯氨喹為8-氨基喹啉衍生物，作為防止瘧疾復發(fā)和傳播的抗瘧藥物，它對良性瘧疾紅細胞外期繁殖子中的各型瘧原蟲配子體有較強的殺滅作用2.預防瘧疾：乙胺受到抑制3.控制癥狀的抗瘧藥：二鹽酸奎寧4.高效、速效的抗瘧藥青蒿素結構中內過氧物對抗瘧活性是必需的。5.甲硝唑為抗滴蟲病及阿米巴病藥物。第八章抗腫瘤藥第一節(jié)烷化劑一、氮芥類：美法侖、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺二、亞硝基脲類：卡莫司汀、司莫司汀三、乙撐亞胺類：塞替派四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安五、金屬配合物類：順鉑、奧沙利鉑第二節(jié)抗代謝藥物嘧啶類：氟尿嘧啶、卡莫氟、鹽酸阿糖胞苷、吉西他濱嘌呤類：巰嘌呤、氟達拉濱葉酸類：甲氨蝶呤、亞葉酸鈣第三節(jié)抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物一、抗腫瘤抗生素醌類抗生素及其衍生物：鹽酸多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、鹽酸米托蒽醌二、抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物類別類別喜樹堿類長春花生物堿類鬼臼毒素類紫杉烷類半合成藥物伊立替康拓撲替康長春地辛長春瑞濱依托泊苷替尼泊苷天然藥物喜樹堿羥基喜樹堿長春堿醛基長春堿鬼臼毒素紫杉醇25、1）不屬于烷化劑類抗腫瘤藥物的是()2）屬于氮芥類烷化劑的是()3）屬于乙撐亞胺類烷化劑的是()A.美法侖B.塞替派1.氮芥類：如氮芥、美法侖、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺。4.甲磺酸酯及多元鹵醇類：如白消安。26、順鉑與卡鉑相比較，正確的是()A.順鉑的腎臟毒性，消化道反應和耳毒性均低于卡鉑B.順鉑治療小細胞肺癌、卵巢癌的效果比卡鉑好C.卡鉑對膀胱癌、頭頸部癌的效果不如順鉑D.順鉑和卡鉑均需注射給藥E.順鉑和卡鉑均為鉑類配合物卡鉑腎臟毒性，消化道反應和耳毒性均較低?？ㄣK治療小細胞肺癌、卵巢癌的效果比順鉑好?？ㄣK對膀胱癌、頭頸部癌的效果不如順鉑。27、氮芥類藥物按載體結構不同可分為()A.脂肪氮芥B.芳香氮芥C.氨基酸氮芥D.雜環(huán)氮芥氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其結構可分為兩部分：烷化劑部分和載體部分性。依據(jù)載體部分的化學結構，可將其分為脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、雜環(huán)氮芥和28、依托泊苷和替尼泊苷的作用機制為()A.作用DNA拓撲異構酶ⅡB.間接誘導DNA斷裂C.作用DNA拓撲異構酶ⅠD.作用DNA拓撲異構酶ⅢE.直接誘導DNA斷裂兩者作用機理為作用DNA拓撲異構酶II，導致雙鏈或單鏈破壞，使細胞不能通過S期。第二篇中樞神經系統(tǒng)藥物第九章鎮(zhèn)靜催眠藥及抗焦慮藥一、苯二氮卓類地西泮、奧沙西泮、硝西泮、三唑侖、艾司唑侖、阿普唑侖、咪達唑侖、依替唑侖二、非苯二氮卓類唑吡坦、丁螺環(huán)酮單選題29、地西泮的系統(tǒng)命名()30、地西泮的水解，敘述正確的是()水解：酸性水溶液不穩(wěn)定，放置或加熱即水解，在1，2位或4，5位，兩過程平行進行，最終水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮，這一水解過程是苯二氮卓類藥物共有的反應。單選題31、該結構為()A.阿普唑侖B.地西泮D.硝西泮32、苯二氮卓類的構效關系，敘述正確的是()A.7位引入吸電子基的化合物活性增強B.1，4-苯二氮卓結構的1，2位并合三氮唑環(huán)生理活性D.7位引入供電子基的化合物活性增強1）3位引入羥基降低毒性，并產生手性碳，其光學異構體活性有差別2）7位有吸電子基可增加活性，吸電子越強，作用越強4）1,2位拼入三氮唑可提高穩(wěn)定性，并提高與受體的親和力，活性顯著增加。5）苯環(huán)用生物電子等排體噻吩雜環(huán)置換，保留活性。6）1位取代基在體內代謝去烴基，仍有活性33、艾司唑侖的理化性質，敘述正確的是()A.白色或類白色結晶性粉末B.無臭,味微苦D.在酸性條件下5,6位發(fā)生可逆性水解E.在堿性條件下5,6位發(fā)生可逆性水解艾司唑侖為三氮唑與苯并二氮卓在1，2位并合而成的藥物，保護了1，2位。這種結構使原苯并二氮卓環(huán)的1，2位不易水解，因而增加了藥物的穩(wěn)定性。本品在酸性情況下，室溫即可在5，6位發(fā)生可逆性水解。水解不是在堿性條件下進行。第十章抗癲癇及抗驚厥藥一、巴比妥類：苯巴比妥二、巴比妥類同型物1）乙內酰脲類：苯妥英鈉2）丁二酰亞胺類：乙琥胺三、二苯并氮雜卓類：卡馬西平、奧卡西平四、脂肪酸類：丙戊酸鈉34、苯巴比妥的理化性質，敘述正確的有()A.水中極微溶解B.氫氧化鈉或碳酸堿溶液中溶解C.放置后易發(fā)生水解D.能溶于乙醇、乙醚E.無臭、味微苦解析：巴比妥類藥物的性質：這些親脂性基團的引入，水溶性小，脂溶性大。2.弱酸性：互變異構，呈弱酸性，可成水溶性鹽類，供配制注射劑用。苯巴比妥鈉為弱酸強堿鹽，在水溶液中溶解，堿性。3.水解性：含酰胺鍵，可水解，尤其在堿性下且溫度高時水單選題35、苯妥英鈉的化學名()A.5，5-二乙基乙內酰脲鈉D.5，5-二甲基乙內酰脲鈉單選題A.異戊巴比妥C.環(huán)己烯巴比妥D.司可巴比妥37、影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強弱,作用時間長短,起效快慢的因素有()B.油/水分配系數(shù)D.2位氧是否被硫取代催眠作用的強弱和快慢與這類藥物的解離常數(shù)（pKa）和脂溶性有關解離常數(shù)：在體內故無效脂溶性：大小常以油/水分配系數(shù)來表示，一般脂溶性高的藥物易進入腦內，亦易在根據(jù)作用時間習慣上把藥物分成四類：①長效類：苯巴比妥。②中效類：戊巴比妥。③短效類：司可巴比妥。④超短效類：硫噴妥。38、抗癲癇藥的結構類型()A.乙內酰脲類，如苯妥英鈉B.巴比妥類，如撲癇酮C.二苯并氮雜卓類，如卡馬西平D.丁二酰亞胺類，如乙琥胺E.脂肪羧酸類，如丙戊酸鈉巴比妥類藥物問世，成為治療癲癇的主要用藥。以后發(fā)現(xiàn)乙內酰脲類——苯妥英鈉作為抗癲癇首選藥，適用于大發(fā)作