藥理學(xué)傳出系統(tǒng)藥理概論

藥理學(xué)傳出系統(tǒng)藥理概論2023/7/201第1頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月Contents傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論1膽堿受體激動藥和抗膽堿酯酶藥23腎上腺素受體激動藥4腎上腺素受體阻斷藥5膽堿受體阻斷藥第2頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月

第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論（P26）2023/7/203第3頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類別及生理效應(yīng)熟悉了解傳出神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、釋放和滅活

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及分類傳出神經(jīng)的解剖學(xué)分類及按遞質(zhì)的分類2023/7/204第4頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月

第1節(jié)概述

2023/7/205第5頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月OrganizationofNervoussystem2023/7/206第6頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月自主神經(jīng)

運(yùn)動神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)(一)傳出神經(jīng)解剖學(xué)分類非隨意活動隨意活動第7頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月運(yùn)動神經(jīng)系統(tǒng)SympatheticPara-sympathetic自主神經(jīng)系統(tǒng)骨骼肌心血管平滑肌等

心臟、平滑肌腺體等第8頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月㈡按釋放的遞質(zhì)分類：

1.膽堿能神經(jīng)：①全部交感、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維②運(yùn)動神經(jīng)③全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維④極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維(汗腺、骨骼肌血管舒張N)2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維2023/7/209第9頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/2010第10頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月AnatomyofENS2023/7/2011第11頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月Dualinnervation

Mostorgansinthebodyareinnervatedbybothdivisionsoftheautonomicnervoussystem—oneisthesympatheticnervefiberandtheotheristheparasympatheticnervefiber.Thefunctionofthetwosystemisnotsame,itisopposite.2023/7/2012第12頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月Innormalconditiontheyarein

balance,controlledbythebrain.Despitedualinnervation,onesystemusuallypredominatesincontrollingtheactivityofagivenorgan.2023/7/2013第13頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月parasympathetic--“restanddigest”--growthsympathetic--“fightorflight”

--energyexpenditure2023/7/2014第14頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月第2節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)

和受體2023/7/2015第15頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)2023/7/2016第16頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月1.遞質(zhì)學(xué)說的發(fā)展：100多年前化學(xué)傳遞？電傳遞？1921年Loewi蛙心實(shí)驗(yàn)1926年Dale乙酰膽堿(Ach)1946年vonEuler去甲腎上腺素(NA)第17頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月2.傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)：（1）軸突末端（2）突觸

樹突囊泡軸突線粒體突觸間隙突觸后膜突觸前膜遞質(zhì)第18頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/2019第19頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月

3.遞質(zhì)的合成、貯存、釋放、滅活當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時,從末梢釋放的化學(xué)傳遞物2023/7/2020第20頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/2021第21頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月[乙酰膽堿]

膽堿＋乙酰CoA→膽堿乙?；浮鶤ch→貯存于囊泡（ATP、囊泡蛋白共存）→胞裂外排、量子化釋放

2023/7/2022第22頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月【Ach的去路】→生理效應(yīng)→反饋（負(fù)）地調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放Ach+膽堿受體后膜前膜

Ach膽堿和乙酸（進(jìn)入循環(huán)）AchE2023/7/2023第23頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/2024第24頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月[兒茶酚胺類]NAADDA合成、貯存：酪氨酸→酪氨酸羥化酶→多巴→脫羧酶→多巴胺→β羥化酶→NA貯存：于囊泡（ATP、嗜鉻顆粒蛋白共存）釋放：胞裂外排、量子化釋放第25頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月后膜前膜

NA+腎上腺素受體

→生理效應(yīng)

→反饋性調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放突觸前膜的α受體結(jié)合抑制NA的釋放負(fù)反饋突觸前膜的β受體結(jié)合促進(jìn)NA的釋放正反饋【去路】第26頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月滅活：攝取1/神經(jīng)攝取/攝取貯存型：75%—95%

主動轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制攝取2/非神經(jīng)組織攝取/攝取代謝型：

心肌、血管、腸道平滑肌

兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)

單胺氧化酶（MAO）2023/7/2027第27頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體與效應(yīng)

receptor“R”2023/7/2028第28頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月膽堿受體:能選擇性與Ach相結(jié)合的受體M-R(毒蕈堿受體)

：M1M2M3M4M5

位于：心臟、血管、眼睛、腺體、平滑肌

一、膽堿受體與效應(yīng)第29頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月N-R(煙堿受體)

：N1(NN)受體：位于神經(jīng)節(jié)N受體N2(NM)受體：位于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭N受體2023/7/2030第30頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月膽堿能N興奮(M-R、N-R)M-R：功能：①心臟抑制②平滑肌收縮③縮瞳④腺體分泌↑

心臟：心率、收縮力、傳導(dǎo)三抑制：血管擴(kuò)張（內(nèi)皮細(xì)胞釋放NO）血壓下降

平滑?。褐夤?、胃腸、泌尿道三興奮：腺體：唾液、消化道、支氣管瞳孔括約肌、睫狀肌：縮瞳第31頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月N-R：N1(

Nn)

：功能：神經(jīng)節(jié)興奮腎上腺髓質(zhì)分泌↑N2(

Nm)

：功能：骨骼肌收縮第32頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素受體:能選擇性與NA、AD相結(jié)合的受體

α-R：α1α2

β-R：β1β2β3二、腎上腺素受體與效應(yīng)2023/7/2033第33頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月

NA能神經(jīng)興奮

(α-R、β-R)α-R：α1：功能：①皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮②擴(kuò)瞳③支、胃腸平滑肌抑制④心臟收縮力↑（弱）

α2：功能：負(fù)反饋第34頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月β-R：β1：功能：①心臟收縮力↑②心率↑③傳導(dǎo)↑β2：功能：①支、胃腸平滑肌舒張②骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張③血糖↑

④正反饋→NA↑β3：功能：脂肪分解第35頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月㈢多巴胺受體:D1-R:內(nèi)臟血管平滑肌舒張D2-R:去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢→NA↓

胃腸平滑肌舒張2023/7/2036第36頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月三、受體激動后的信息傳遞機(jī)制1.M膽堿受體：（+）磷脂酶C→IP3、DAG↑

（-）AC→cAMP↓

（+）K+通道、（-）Ca2+通道

2023/7/2037第37頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月2.N膽堿受體：（+）N-R→離子通道開放→

Na+、Ca2+內(nèi)流→動作電位→效應(yīng)2023/7/2038第38頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月

3.腎上腺素受體：

(+)α1-R：（+）PLC→IP3、DAG↑(+)α2-R：（-）AC→cAMP↓(+)β-R：（+）AC→cAMP↑

2023/7/2039第39頁，課件共41頁，創(chuàng)作于2023年2月第3節(jié)傳出神經(jīng)藥物的基本作用及其分類一.傳出