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第五章促性腺激素類藥物和拮抗藥物促性腺激素藥物第五章促性腺激素類藥物和拮抗藥物促性腺激素(gonadotropin,cn;gonadotropinhormone,GTH)簡(jiǎn)稱促性素,包括由腺垂體分泌的LH、FSH和由胎盤分汝的hCG和eCG。促性腺激素的合成和釋放受下丘腦分泌的GnRH的調(diào)控。臨床上藥用的促性腺激素主要是從絕經(jīng)后婦女的尿液中提取的。第一節(jié)促性腺激素類藥物促性腺激素的種屬特異性極強(qiáng),從動(dòng)物腺垂體提取的制品對(duì)人幾乎無效臨床上藥用的制劑有:孕婦尿液中提取的hCG,絕經(jīng)期婦女尿液中提取的人尿促性素(humanmenopausegonadotropin,hMG)人FSH,純化的FSH和基因重組的FSH促性腺激素(gonadotropin,cn;gonadotropinhormone,GTH)簡(jiǎn)稱促性素,包括由腺垂體分泌的LH、FSH和由胎盤分汝的hCG和eCG。促性腺激素的合成和釋放受下丘腦分泌的GnRH的調(diào)控。臨床上藥用的促性腺激素主要是從絕經(jīng)后婦女的尿液中提取的。第一節(jié)促性腺激素類藥物促性腺激素的種屬特異性極強(qiáng),從動(dòng)物腺垂體提取的制品對(duì)人幾乎無效臨床上藥用的制劑有:孕婦尿液中提取的hCG,絕經(jīng)期婦女尿液中提取的人尿促性素(humanmenopausegonadotropin,hMG)人FSH,純化的FSH和基因重組的FSH、化學(xué)結(jié)構(gòu)由α、β2個(gè)亞基通過非共價(jià)鍵結(jié)合的糖蛋白藥理作用與FSH的生理作用相似促進(jìn)卵泡發(fā)育:增強(qiáng)卵泡的募集和生長(zhǎng),刺激卵泡內(nèi)細(xì)胞增殖和發(fā)育促進(jìn)激素合成:FSH與LH協(xié)同,卵泡膜細(xì)胞產(chǎn)生雄激素,提高顆粒細(xì)胞內(nèi)芳香化酶的活性,促進(jìn)雄激素轉(zhuǎn)化為雎激素;促進(jìn)排卵、促進(jìn)黃體的形成,維持黃體的功能。hcG在妊娠早期,由絨毛膜分泌,其結(jié)構(gòu)與LH相似,作用相近。受精后8~10天血中hcG水平開始升高,可作為早孕的診斷依據(jù)之臨床應(yīng)用(百多年前由席漢Sheehan)發(fā)現(xiàn)的一種綜合癥,當(dāng)產(chǎn)后發(fā)生大出血,休克時(shí)間過長(zhǎng),就可造成腦腺垂體功Gn主要用于能減退的后遺癥,表現(xiàn)為消溲,乏力,脫發(fā),畏寒,閉經(jīng),乳房萎縮等,嚴(yán)而性腺反應(yīng)正常的重者可致死。臨床上稱之為席漢氏綜1.下丘腦垂體合癥LH和E均低于正常值,而、亞常,稱低促性腺激素閉經(jīng)。如sheehan's綜合征,垂體瘤術(shù)后等。2.下丘腦-垂體功能不全時(shí)刺激治療。血中FSHH和E2水平正常,但不排卵,為I度閉經(jīng)。3超排卵。為ⅣVFET做準(zhǔn)備血漿中促性腺激素水平(參考值)Gn血漿水平女性基礎(chǔ)水平FSH5~20|UL5~25UL女性排卵期FSH12~30U/LLH25~100IU/L男性FSH5~20ULLH5~20|UL青春期前男孩和女孩FSH<5U/LLH<5|U/L四、常用促性腺激素類藥物促性腺激素類藥物多為從孕婦或絕經(jīng)期婦女的尿液中提取的活性物質(zhì),具有促進(jìn)卵泡生成、成熟和排卵作用,同時(shí)能促進(jìn)和維持黃體功能。常用藥物絨毛膜促性腺激素(chorionicgonadotropin,cG)尿促性素numanmenopausegonadotropin,hMG)尿促卵泡素urofollitropin)絨毛膜促性腺激素(chprionicgonadotropin,CG)CG有初孕婦尿液中提取。【體內(nèi)過程】注射給藥,12h后達(dá)峰值,t1n2=1123h;120h后降至稿定的低濃度2h內(nèi)給藥后32~36h內(nèi)發(fā)生排卵注射用絨促性素【藥理作用】對(duì)女性:促進(jìn)和維持黃體的功能

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