受體部分激動(dòng)藥課件

第4章臨床用藥中的藥效學(xué)問題俗床用藥的目的是利用藥物作用以消除致病原因(如消滅病原體),幫助機(jī)體調(diào)整因患病而致異常的功能,促進(jìn)病損組織修復(fù),使機(jī)體恢復(fù)健康或接近正常。這就要求選用藥物的作用在性質(zhì)、強(qiáng)度、以及起效和維持時(shí)間各方面都恰好符合該病人的特定需要。“癥下藥”就是這個(gè)意思。藥效學(xué)是研究藥物對(duì)機(jī)體作用的性質(zhì)、作用機(jī)制以及藥物作用的“量”的規(guī)律的科學(xué)。藥物作用的性質(zhì)可分為特是性作團(tuán)和特是性作團(tuán)藥物作用的“量”的概念包括兩個(gè)方面:一是佐用強(qiáng)度:作用有強(qiáng)弱,其幅度有寬窄;二是用的間:起效時(shí)間有早遲,維持時(shí)間有長(zhǎng)短要使藥物作用的“量”恰好符合治病的需要,就必須熟悉藥物作用的“量”的規(guī)律,特別重要的是,許多藥物的作用并非固定不變的,而是可能受到藥物制作工藝、病人機(jī)體狀態(tài)、以及環(huán)境條件等方面的多種因素的影響而發(fā)生定的量的、甚至質(zhì)的變化。因此,合理用藥要求醫(yī)生充分熟悉藥物的藥效學(xué)知識(shí),結(jié)合藥物代謝動(dòng)力學(xué)知識(shí)和病人的實(shí)際情況,采用適當(dāng)?shù)挠盟幏桨竵碚{(diào)控藥物作用的性質(zhì)、強(qiáng)度和時(shí)間,使之盡量符合所治病人的特定需要,以增強(qiáng)其治療作用,防止或減輕其副作用和毒性。第1節(jié)藥物作用“量”的概念量效關(guān)系和量效曲線多數(shù)藥物在一定范圍內(nèi)當(dāng)藥物劑量增大時(shí)其作用強(qiáng)度也增強(qiáng)。但絕大多數(shù)藥物的量效之間并非簡(jiǎn)單的直線關(guān)系。研究量效關(guān)系的規(guī)律有十分重要的價(jià)值。以藥物的劑量(或?qū)λ拕┝?為橫坐標(biāo),以藥物效應(yīng)(實(shí)際數(shù)值或百分率)為縱坐標(biāo)作圖可得量效曲線圖。不同藥物的量效曲線的圖形可有很大差別,但任何量效曲線都能提供以下四種信最大作用強(qiáng)度(maxinumefficacy)2.效價(jià)強(qiáng)度(potency)3.曲線的斜率4.曲線數(shù)值變異程度變異程度林是是效價(jià)強(qiáng)度劑量圖41量效出線舉例因必須指出,治療疾病時(shí)只要求藥物發(fā)揮治療所需強(qiáng)度的作用。作用太強(qiáng)有時(shí)反會(huì)產(chǎn)生不利影響(例如,利尿作用超過需要時(shí)可能導(dǎo)致脫水)通常多以半數(shù)有效量(ED50)為參考來選擇試用,最后決定治療用量(治療量)。藥物劑量過大還會(huì)產(chǎn)生毒性,甚至導(dǎo)致死亡。以毒性作用或致死作用為效應(yīng)指標(biāo)作出量效曲線,可以觀察和計(jì)算半數(shù)中毒量(TD50)和半數(shù)致死量(LD50)。、藥物的安全性藥物L(fēng)D50/KD50之比值叫作該藥的治療指數(shù)therapeuticindex,TI)。通常以TI的大小來衡量藥物的安全性。但考慮到表達(dá)治療作用的量效曲線和表達(dá)致死作用的量效曲線兩者的位置關(guān)系,TI數(shù)值較大