乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液

乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液介紹01成份適應(yīng)癥用法用量性狀規(guī)格不良反應(yīng)目錄030502040607禁忌孕婦及哺乳期婦女用藥老年用藥注意事項(xiàng)兒童用藥藥物相互作用目錄0901108010012013藥物過(guò)量藥代動(dòng)力學(xué)包裝藥理毒理貯藏有效期目錄015017014016018基本信息乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液，適應(yīng)癥為用于環(huán)丙沙星敏感的病原菌引起的單純性及復(fù)雜性感染。成份成份主要成份：環(huán)丙沙星化學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-{1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C17H18FN3O3分子量：331.4輔料：乳酸、氯化鈉、鹽酸、注射用水。性狀性狀本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。適應(yīng)癥適應(yīng)癥用于環(huán)丙沙星敏感的病原菌引起的單純性及復(fù)雜性感染。當(dāng)靜脈給藥對(duì)患者有利時(shí)使用：泌尿道感染-輕度、中度、重度和并發(fā)感染，適用于下列致病菌：大腸桿菌(包括繼發(fā)菌血癥)，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，粘質(zhì)沙雷氏菌，奇異變形桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌。摩根桿菌，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，表皮葡萄球菌或糞腸桿菌。下呼吸道感染-輕到中度感染，適用于以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌，流感嗜血桿菌和副流感嗜血桿菌，和肺炎鏈球菌。皮膚和軟組織感染-輕到中度感染，適用于以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，stuartii普魯菲登氏菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，和釀膿鏈球菌。骨和關(guān)節(jié)感染-輕到中度感染，適用于由陰溝腸桿菌，粘質(zhì)沙雷氏菌和綠膿桿菌引起的感染。如果可能是由厭氧細(xì)菌造成的感染，則應(yīng)采用相應(yīng)治療措施。為了分離和確定引起感染的細(xì)菌并測(cè)定它們對(duì)西普樂(lè)?的敏感性，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)募?xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)。在這些試驗(yàn)結(jié)果報(bào)告之前可先用西普樂(lè)?靜滴治療，一旦結(jié)果明確則應(yīng)采用最恰當(dāng)?shù)闹委煷胧?。?guī)格規(guī)格100ml：0.2g。200ml：0.4g。用法用量用法用量劑量和用法成年人輕到中度泌尿道感染推薦劑量為每12小時(shí)200mg，重度或并發(fā)感染宜用每12小時(shí)400mg。輕、中度下呼吸道感染，皮膚及軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染時(shí)推薦用每12小時(shí)400mg。對(duì)任何一個(gè)特定病人，決定使用劑量時(shí)必須考慮感染的程度和性質(zhì)，病原菌的敏感性，患者機(jī)體防御能力以及腎臟、肝臟的功能。推薦劑量感染類型嚴(yán)重程度注射單位劑量頻率每日劑量泌尿道輕/中度200mgq12h400mg重度/并發(fā)400mgq12h800mg下呼吸道皮膚和軟組織感染輕/中度400mgq12h800mg不良反應(yīng)不良反應(yīng)以環(huán)丙沙星(口服、注射給藥)所有臨床研究資料為基礎(chǔ)，按照CIOMSIII頻率分類，本品不良反應(yīng)(ADRs)列表如下(共計(jì)n=，數(shù)據(jù)截止時(shí)間：2005年5月15日)：斜體字部分來(lái)源于上市后報(bào)告（時(shí)間：2005年7月31日）的不良反應(yīng)（ADRs）在接受環(huán)丙沙星靜脈或序貫（口服后靜脈）治療的亞組患者，下述不良反應(yīng)屬于高發(fā)作頻率類別：禁忌禁忌禁用于對(duì)環(huán)丙沙星、其他喹諾酮類化學(xué)制劑或其中任何輔料過(guò)敏的患者。不應(yīng)用于兒童、青少年，因?yàn)槟壳皼](méi)有在這些患者中用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)，且根據(jù)動(dòng)物研究，不能完全排除此藥會(huì)導(dǎo)致未成熟器官關(guān)節(jié)軟骨損傷。由于環(huán)丙沙星和替扎尼定合并用藥時(shí)，替扎尼定血藥濃度升高，導(dǎo)致相關(guān)臨床不良反應(yīng)發(fā)生(如低血壓，嗜睡，困倦)，禁忌環(huán)丙沙星和替扎尼定合并使用。注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)兒科對(duì)于治療吸入性炭疽，風(fēng)險(xiǎn)-利益評(píng)估的結(jié)果顯示，兒科患者服用環(huán)丙沙星是合適的。具體的兒科劑量信息見(jiàn)【藥理作用】項(xiàng)下吸入性炭疽-附加說(shuō)明。細(xì)胞色素P450：環(huán)丙沙星是已知的CYP4501A2酶的中度抑制劑。應(yīng)注意合并使用通過(guò)同樣酶途徑代謝的其他藥物(如茶堿、甲基黃嘌呤、咖啡因、度洛西汀、氯氮平等)。由于環(huán)丙沙星抑制這些藥物的代謝清除，可能出現(xiàn)與這些藥物血藥濃度升高有關(guān)的藥物不良反應(yīng)（見(jiàn)【藥物相互作用】）。胃腸道系統(tǒng)治療期間或治療后出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)性的腹瀉，需請(qǐng)醫(yī)生會(huì)診，因?yàn)檫@一癥狀可能掩蓋嚴(yán)重的腸道疾病(危及生命的偽膜性腸炎，并可能導(dǎo)致死亡)，此時(shí)需立即停用環(huán)丙沙星，采取相應(yīng)的治療措施(如萬(wàn)古霉素，口服，250mg，每日4次)。禁用抑制腸蠕動(dòng)的藥物。還可能出現(xiàn)一過(guò)性的轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高或膽汁淤積性黃疸，尤其是既往已有肝損傷的患者。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥環(huán)丙沙星不得用于妊娠期或哺乳期婦女，因?yàn)槟壳皼](méi)有在這些患者中用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)，且根據(jù)動(dòng)物研究，不能完全排除此藥會(huì)導(dǎo)致未成熟器官關(guān)節(jié)軟骨損傷。動(dòng)物研究未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。兒童用藥兒童用藥除治療吸入性炭疽(暴露后)之外不推薦使用。老年用藥老年用藥根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度和肌酐清除率，老年患者應(yīng)盡可能接受低劑量治療。藥物相互作用藥物相互作用環(huán)丙沙星和奧美拉唑合用時(shí)，導(dǎo)致環(huán)丙沙星的Cmax和AUC輕度減小。環(huán)丙沙星與茶堿合用時(shí)，可導(dǎo)致血清中茶堿濃度升高，從而出現(xiàn)茶堿的不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)可導(dǎo)致極少的患者出現(xiàn)生命危險(xiǎn)或死廣。若不可避免同時(shí)應(yīng)用這兩種藥物，應(yīng)監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度且茶堿劑量應(yīng)適當(dāng)降低。動(dòng)物研究表明，同時(shí)應(yīng)用高劑量的喹諾酮類藥物(螺旋酶抑制劑)和某些非甾體類消炎藥(乙酰水楊酸除外)可誘發(fā)驚厥。環(huán)丙沙星和環(huán)孢菌素合用可出現(xiàn)血清肌酐濃度一過(guò)性升高，因此有必要經(jīng)常監(jiān)測(cè)這些患者的血清肌酐濃度(每周2次)。環(huán)丙沙星與華法令合用可加強(qiáng)華法令的作用。特殊情況下，合用環(huán)丙沙星和優(yōu)降糖可加強(qiáng)優(yōu)降糖的作用(可導(dǎo)致低血糖)。丙磺舒可干擾腎臟對(duì)環(huán)丙沙星的排泄，合用丙磺舒和環(huán)丙沙星可升高環(huán)丙沙星的血清濃度。同時(shí)服用環(huán)丙沙星可抑制腎小管對(duì)甲氨喋吟的轉(zhuǎn)運(yùn)，致甲氨喋呤在血漿中的濃度升高。這可能增加甲氨喋呤中毒反應(yīng)的危險(xiǎn)性，因此應(yīng)密切監(jiān)測(cè)同時(shí)接受甲氨喋呤和環(huán)丙沙星治療的患者。藥物過(guò)量藥物過(guò)量若發(fā)生急性，大量的過(guò)量口服，有些病例可出現(xiàn)可逆性腎毒性。因此除了常規(guī)急救措施外，建議監(jiān)測(cè)腎功能，服用含鎂和鈣的抗酸劑以減少環(huán)丙沙星的吸收。進(jìn)行血液透析或腹膜透析后只有少量的環(huán)丙沙星(<10%)從體內(nèi)清除。藥理毒理藥理毒理1．藥理作用環(huán)丙沙星是一種合成的廣譜抗生素。在體外可有效抑制包括綠膿桿菌在內(nèi)的所有革蘭氏陰性菌，也可有效抑制革蘭氏陽(yáng)性菌，如葡萄球菌和鏈球菌。通常厭氧菌敏感性較差。環(huán)丙沙星具有快速殺菌作用，不僅作用在增殖相，而且可作用在靜止相。細(xì)菌處在增殖相時(shí)，染色體部分卷曲，部分不卷曲，DNA螺旋酶在此過(guò)程中起決定性作用。環(huán)丙沙星抑制DNA螺旋酶，從而阻斷細(xì)菌的代謝，使得信息不再能從細(xì)菌的染色體轉(zhuǎn)錄。環(huán)丙沙星的耐藥發(fā)展很慢，且逐步發(fā)生(多步驟過(guò)程)。常見(jiàn)于β-內(nèi)酰胺類，氨基糖甙類和四環(huán)素類抗生素的有質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥反應(yīng)未在環(huán)丙沙星見(jiàn)到，這表明攜帶質(zhì)粒的細(xì)菌同樣對(duì)環(huán)丙沙星敏感。由于環(huán)丙沙星的特殊作用方式，通常不與其他如β-內(nèi)酰胺類抗生素，氨基糖甙類，四環(huán)素類，大環(huán)內(nèi)酯或多肽類抗生素，磺胺類，甲氧芐胺嘧啶或呋喃西林衍生物等重要的、化學(xué)成分不同的活性組分有平行的耐藥作用。環(huán)丙沙星也完全適用于對(duì)上述抗生素耐藥的病原菌。藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)吸收靜脈給藥時(shí)，在輸注結(jié)束時(shí)刻環(huán)丙沙星平均血清藥物濃度達(dá)到最大值。靜脈給藥時(shí)，在最大劑量400mg以下，環(huán)丙沙星藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。比較每日2次和每日3次靜脈給藥，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)未顯示環(huán)丙沙星及其代謝產(chǎn)物藥物蓄積的證據(jù)。環(huán)丙沙星每12小時(shí)1次靜脈輸注200mg(60分鐘)和口服250mg產(chǎn)生的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)等值，具有生物等效性。環(huán)丙沙星每12小時(shí)1次靜脈輸注400mg(60分鐘)時(shí)的最大血藥濃度(Cmax)與口服750mg時(shí)的結(jié)果相似。環(huán)丙沙星每8小時(shí)1次靜脈輸注400mg(60分鐘)時(shí)的AUC與每12小時(shí)1次口服750mg時(shí)的AUC等值。分布環(huán)丙沙星血漿蛋白結(jié)合率低(20～30%)，主要以非離子化形式存在于血漿中。環(huán)丙沙星可以自由地?cái)U(kuò)散到血管外間隙。達(dá)2～3L/kg的比較大的分布容積顯示，滲透到組織中的環(huán)丙沙星濃度明顯地超過(guò)相應(yīng)的血清水平。貯藏貯