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中藥藥理學(xué)1中藥藥理學(xué)1第十章利水滲濕藥1.了解利水滲濕藥的含義、分類,掌
握利水滲濕藥的主要藥理作用。2.掌握茯苓、澤瀉的主要有效成分、
功效、藥理和臨床應(yīng)用。3.了解豬苓、茵陳的主要藥理作用。2第十章利水滲濕藥1.了解利水滲濕藥的含義、分類,掌第一節(jié)概述利水滲濕藥:通利水道,滲泄水濕的藥物。具有利水消腫,利尿通淋,利濕退黃等功效,用于小便不利、水腫、淋證、黃疸、濕瘡、泄瀉、帶下、濕溫、濕痹等水濕證。分為利水消腫藥、利尿通淋藥、利濕退黃藥。3第一節(jié)概述利水滲濕藥:通利水道,滲泄水濕的藥物。3水液水機(jī)胃脾肺腎腎陽(yáng)氣化清濁津膀胱尿4水液水機(jī)胃脾肺腎腎陽(yáng)氣化清濁津膀胱尿4病因病機(jī)若外邪侵襲,飲食起居失?;騽诰雰?nèi)傷,均可導(dǎo)致肺不通調(diào),脾失轉(zhuǎn)輸,腎失開(kāi)合,終至膀胱氣化無(wú)權(quán),三焦水道失暢,水濕停聚。水濕致病,或泛濫于全身而水腫;或侵犯脾胃而為溫阻;或同其他外邪(加濕熱)相夾雜,濕熱熏蒸而發(fā)黃。5病因病機(jī)若外邪侵襲,飲食起居失?;騽诰雰?nèi)傷,均可導(dǎo)致肺不通調(diào)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)
水濕:泌尿系感染或結(jié)石、消化功能低下、變態(tài)反應(yīng)性疾病、腎病、代謝異常、慢支的痰積、胸水、腹水、水腫等。
6現(xiàn)代醫(yī)學(xué)6主要藥理作用1.利尿作用茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須、半邊蓮、車前子、通草、木通、萹蓄、瞿麥、金錢草、茵陳等均具有不同程度的利尿作用。其中豬苓、澤瀉較強(qiáng)。7主要藥理作用1.利尿作用7利尿機(jī)理豬苓、澤瀉抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收;茯苓素抗醛固酮;澤瀉增加心鈉素(ANF)的含量等。影響利尿作用的因素:采收季節(jié)、動(dòng)物種屬、給藥途徑、炮制等。8利尿機(jī)理豬苓、澤瀉抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收;茯苓素抗醛固酮2.抗病原微生物茯苓、豬苓、茵陳、金錢草、木通、萹蓄、半邊蓮等具有抗菌作用;車前子、茵陳、地膚子、萹蓄、木通等具有抗真菌作用;茵陳抗病毒。92.抗病原微生物茯苓、豬苓、茵陳、金錢草、木通、萹蓄、半邊3.利膽保肝茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草等具有利膽作用。澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草等有保肝作用。
103.利膽保肝104.抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能茯苓多糖和豬苓多糖具有顯著的抗腫瘤作用,能抑制多種實(shí)驗(yàn)性移植性腫瘤的生長(zhǎng)。二者還能提高機(jī)體的非特異性及特異性免疫功能。114.抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能茯苓多糖和豬苓多糖具有顯著的抗腫瘤第二節(jié)常用藥物12第二節(jié)常用藥物12茯苓13茯苓13化學(xué)成分
β-茯苓聚糖(β-pachyman),約占干重的93%。三萜類:茯苓酸(tumulosicacid)、茯苓素(poriatin)、茯苓醇。
14化學(xué)成分β-茯苓聚糖(β-pachy藥動(dòng)學(xué)
3H-茯苓聚糖小鼠灌胃,藥時(shí)曲線符合開(kāi)放二室模型。大鼠靜脈注射3H-茯苓素,藥時(shí)曲線符合二室模型,分布相半衰期為0.32小時(shí),消除相半衰期為1.43小時(shí)。3H-茯苓素靜脈注射后,56.7%腎排泄,腸排泄為33.1%,有肝腸循環(huán)。靜脈注射后組織中的放射劑量以肝、腎、肺含量最高。
15藥動(dòng)學(xué)3H-茯苓聚糖小鼠灌藥理作用
利水滲濕、健脾寧心,用于水腫尿少、痰飲眩悸、脾虛食少、便清泄瀉、心神不寧、驚悸失眠等。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用16藥理作用利水滲濕、健脾寧心,用于水腫尿少、(1)利尿利尿作用受動(dòng)物種屬、給藥途徑等影響。對(duì)健康人利尿作用不明顯,但對(duì)腎性和合性水腫病人作用顯著。茯苓素具有和醛固酮及其拮抗劑相似的化學(xué)結(jié)構(gòu),可能是醛固酮受體拮抗劑。17(1)利尿利尿作用受動(dòng)物種屬、給藥途徑等影響。對(duì)健康人利尿作(2)免疫調(diào)節(jié)茯苓多糖具有顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用。非特異性免疫:增加免疫器官胸腺、脾臟、淋巴結(jié)的重量;增強(qiáng)正常小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能,并能對(duì)抗免疫抑制劑醋酸可的松對(duì)巨噬細(xì)胞吞噬功能的抑制作用,對(duì)抗60Co照射引起小鼠外周血白細(xì)胞的減少;增加ANAE陽(yáng)性淋巴細(xì)胞數(shù)。18(2)免疫調(diào)節(jié)茯苓多糖具有顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用。18特異性免疫:使玫瑰花結(jié)形成率及PHA誘發(fā)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率升高;使小鼠脾臟抗體分泌細(xì)胞數(shù)(PFC)明顯增多。茯苓多糖增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用機(jī)理可能與其誘導(dǎo)產(chǎn)生IL-2有關(guān)。
19特異性免疫:使玫瑰花結(jié)形成率及PHA誘發(fā)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率升高茯苓素能增強(qiáng)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬作用,從而提高機(jī)體的非特異性免疫功能。但對(duì)PHA、LPS和ConA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化及對(duì)小鼠血清抗體及脾細(xì)胞抗體產(chǎn)生能力均有顯著抑制作用。茯苓素對(duì)IL-2的產(chǎn)生呈劑量依賴性的抑制作用,這種作用可能是其免疫抑制作用的機(jī)理之一。
20茯苓素能增強(qiáng)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬作用,從而提高機(jī)體的非特異(3)抗肝硬化采用復(fù)合因素(皮下注射CCl4、高脂低蛋白膳食、飲酒)刺激建立大鼠肝硬化模型,在肝硬化形成后,皮下注射茯苓醇5ml/kg(含茯苓醇75mg),連續(xù)3周,給藥組實(shí)驗(yàn)動(dòng)物肝硬化明顯減輕、肝內(nèi)膠原含量降低、尿羥脯氨酸排出量增多,說(shuō)明茯苓醇具有促進(jìn)實(shí)驗(yàn)性肝硬化動(dòng)物肝臟膠原蛋白降解,促進(jìn)肝內(nèi)纖維組織重吸收作用。21(3)抗肝硬化采用復(fù)合因素(皮下注射CCl4、(4)對(duì)胃腸功能的影響茯苓對(duì)家兔離體腸管有直接松弛作用,對(duì)大鼠幽門結(jié)扎所形成的潰瘍有預(yù)防作用,并能降低胃酸含量。22(4)對(duì)胃腸功能的影響茯苓對(duì)家兔離體腸管有直接2.其他藥理作用茯苓多糖與茯苓素有明顯的抗腫瘤作用,能抑制小鼠實(shí)體瘤S180生長(zhǎng),延長(zhǎng)艾氏腹水癌小鼠存活時(shí)間。茯苓多糖對(duì)體外培養(yǎng)的小鼠腹水型肉瘤S180細(xì)胞和人慢性骨髓性白血病K562細(xì)胞增殖有顯著抑制作用。茯苓素對(duì)體外培養(yǎng)的小鼠白血病L1210細(xì)胞的增殖有顯著抑制作用。
(l)抗腫瘤232.其他藥理作用茯苓多糖與茯苓素有明顯的抗腫瘤作用,能抑制作用機(jī)制茯苓多糖提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用(如改變腫瘤細(xì)胞膜磷脂生化特性)兩個(gè)方面。
24作用機(jī)制茯苓多糖提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用(如
茯苓素:可能是通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運(yùn)而抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成,并提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子(TNF)的能力,增強(qiáng)殺傷腫瘤細(xì)胞作用。
25茯苓素:可能是通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運(yùn)而抑制腫瘤細(xì)胞(2)抗中毒性耳損害豚鼠灌服茯苓煎劑,連續(xù)10天,可明顯減輕肌內(nèi)注射卡那霉素所致的耳損害。
26(2)抗中毒性耳損害豚鼠灌服茯苓煎劑,連續(xù)10天,可明顯減輕茯苓還具有抗菌,促進(jìn)造血功能、鎮(zhèn)靜等藥理作用。
27茯苓還具有抗菌,促進(jìn)造血功能、鎮(zhèn)靜等藥理作用。
27小結(jié)茯苓利水滲濕、健脾寧心功效相關(guān)的藥理作用為利尿、免疫調(diào)節(jié)、抗肝硬化、對(duì)胃腸功能的影響,以及鎮(zhèn)靜等作用。主要有效成分是茯苓素、茯苓多糖等。茯苓抗腫瘤、抗中毒性耳損害等作用,則是茯苓藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。28小結(jié)茯苓利水滲濕、健脾寧心功效相關(guān)的藥理作用為利尿、免疫現(xiàn)代應(yīng)用1.水腫
2.嬰幼兒腹瀉
3.精神分裂癥29現(xiàn)代應(yīng)用1.水腫
2.嬰幼兒腹瀉
3.精神分裂癥29豬苓30豬苓30化學(xué)成分
豬苓多糖(glucan)、豬苓酸A、豬苓酸C(poly-prorenicacidA、poly-prorenicacidC)、角甾醇(ergosterol)。
31化學(xué)成分豬苓多糖(glucan)、豬苓藥理作用1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
利水滲濕,用于小便不利、水腫、泄瀉、淋濁、帶下。32藥理作用1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
32(1)利尿健康人服豬苓煎劑8g(4次),6小時(shí)尿量與尿中氯化物分別增加62%與54%,具有利尿作用。豬苓水煎劑或流浸膏給雄性家兔灌胃,6小時(shí)內(nèi)總尿量無(wú)明顯增加,但尿中氯化物增加121.7%~165%。接近人用量的豬苓給家兔灌服,可產(chǎn)生利尿作用。作用機(jī)制:抑制腎小管對(duì)水、鈉、鉀、氯重吸收。33(1)利尿健康人服豬苓煎劑8g(4次),6小時(shí)尿量與尿中氯化(2)增強(qiáng)免疫功能豬苓水提取物或醇提水溶部分,均能明顯增強(qiáng)小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能。豬苓多糖是增強(qiáng)免疫功能的主要有效成分,能提高荷瘤小鼠及化療小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬能力。34(2)增強(qiáng)免疫功能豬苓水提取物或醇提水溶部分,均能明顯增強(qiáng)小豬苓多糖能直接促進(jìn)小鼠免疫細(xì)胞(B細(xì)胞)的有絲分裂,明顯促進(jìn)小鼠T細(xì)胞對(duì)ConA和B細(xì)胞對(duì)細(xì)菌脂多糖(LPS)的增殖反應(yīng),增強(qiáng)小鼠異型脾細(xì)胞誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng),并明顯增強(qiáng)小鼠異型脾細(xì)胞激活的細(xì)胞毒T細(xì)胞(CTL)對(duì)靶細(xì)胞的殺傷活性。35豬苓多糖能直接促進(jìn)小鼠免疫細(xì)胞(B細(xì)胞2.其他藥理作用(1)抗腫瘤豬苓醇提水溶部分腹腔注射對(duì)小鼠肉瘤S180抑制率為犯62%,對(duì)小鼠肝癌抑制率為37%~54%。豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用有效成分。362.其他藥理作用(1)抗腫瘤36豬苓多糖對(duì)小鼠移植性肉瘤S180具有明顯的抑制作用,瘤體抑制率約為50%~70%,瘤重抑制率約為30%以上,可使6%~7%荷瘤小鼠的腫瘤完全消退。豬苓多糖能降低N-丁基-N(4-羥丁基)亞硝胺(BBN)誘發(fā)的大鼠膀脫癌發(fā)生率,并使每鼠腫瘤數(shù)、腫瘤直徑和惡性程度均顯著降低。37豬苓多糖對(duì)小鼠移植性肉瘤S180具有明顯的抑制作用,瘤體抑制豬苓多糖抑制腫瘤的作用機(jī)制可能與抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增強(qiáng)機(jī)體免疫功能等作用有關(guān)。38豬苓多糖抑制腫瘤的作用機(jī)制可能與抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增(2)保肝豬苓多糖能減輕CCl4對(duì)小鼠肝臟損傷,表現(xiàn)為肝組織病理?yè)p傷減輕、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降,防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和結(jié)合磷酸酯活力降低。豬苓多糖對(duì)D-半乳糖胺誘發(fā)小鼠肝損傷也具有預(yù)防和治療作用。39(2)保肝豬苓多糖能減輕CCl4對(duì)小鼠肝臟損傷,表現(xiàn)為肝組織此外,豬苓還具有抗菌、抗輻射、抗誘變等藥理作用。40此外,豬苓還具有抗菌、抗輻射、抗誘變等藥理作用。40小結(jié)豬苓利水滲濕、開(kāi)腠理等功效相關(guān)的藥理作用為利尿、增強(qiáng)免疫功能、抗菌等作用。豬苓的抗腫瘤、保肝等作用,則是對(duì)豬苓藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。41小結(jié)豬苓利水滲濕、開(kāi)腠理等功效相關(guān)的藥理作用為利尿、增強(qiáng)現(xiàn)代應(yīng)用1.各種類型肝炎2.銀屑病3.惡性腫瘤42現(xiàn)代應(yīng)用1.各種類型肝炎42不良反應(yīng)豬苓多糖注射液可引起藥物性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克等過(guò)敏反應(yīng)。另有報(bào)道,豬冬多糖可致系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
43不良反應(yīng)豬苓多糖注射液可引起藥物性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏澤瀉44澤瀉44化學(xué)成分
澤瀉萜醇A、澤瀉萜醇B(alisolA、alisolB)、澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯、表澤瀉萜醇A、澤瀉醇(Alismol)、澤瀉素(Alismin)等45化學(xué)成分澤瀉萜醇A、澤瀉萜醇B(alisol藥理作用
利小便,清濕熱,用于小便不利,水腫脹滿,泄瀉尿少,痰飲眩暈,熱淋澀痛。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用46藥理作用利小便,清濕熱,用于小便不利,水(1)利尿利尿作用顯著。水煎劑給家兔灌胃或流浸膏兔腹腔注射,均可使尿量增加。健康人口服臨床劑量的澤瀉水煎劑,可使尿量和排鈉量分別增加63%和34%。50%水煎液給大鼠灌胃后1小時(shí),利尿作用達(dá)到高峰。47(1)利尿利尿作用顯著。47影響因素澤瀉利尿作用的強(qiáng)弱因采集季節(jié),藥用部位及炮制方法的不同而異。冬季采集者作用強(qiáng),春季采集者作用稍差;澤瀉須(冬季產(chǎn)的)稍有利尿作用,澤瀉草根則無(wú)利尿作用;生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用,而鹽澤瀉則無(wú)利尿作用。
48影響因素澤瀉利尿作用的強(qiáng)弱因采集季節(jié),藥用部位及炮制方法的不利尿機(jī)理
可能包括:①直接作用于腎小管的集合管,抑制K+的分泌,同時(shí)抑制Na+的重吸收;②增加血漿心鈉素(ANF,從心房組織釋放的一種低分子多肽,具有排鈉利尿作用)的含量;③抑制腎臟Na+,K+-ATP,酶的活性,減少Na+重吸收等。49利尿機(jī)理可能包括:49(2)抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石澤瀉水提液能明顯抑制乙二醇與活性維生素D3誘導(dǎo)的大鼠實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石的形成。通過(guò)明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
50(2)抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石澤瀉水提液能明顯抑制乙二醇與活性維生素D(3)抗炎澤瀉水煎劑能明顯減輕二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,抑制大鼠棉球肉芽組織增生而呈現(xiàn)對(duì)急慢性炎癥均有抑制作用??寡鬃饔脵C(jī)制可能是直接作用,不是通過(guò)興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)間接發(fā)揮作用。
51(3)抗炎澤瀉水煎劑能明顯減輕二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,抑制2.其他藥理作用
(1)降血脂多種粗制劑(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低實(shí)驗(yàn)性高脂血癥動(dòng)物(家兔、大鼠)的血清膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL)的作用。分離出的不同萜醇類化合物對(duì)實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠血清膽固醇含量有顯著降低作用,其中以澤瀉帖醇A醋酸酯的降低膽固醇的作用最為顯著,澤瀉萜醇C、澤瀉萜醇B的醋酸酯、澤瀉萜醇A也有顯著作用。522.其他藥理作用(1)降血脂52澤瀉提取物降低膽固醇的作用機(jī)制
可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。
53澤瀉提取物降低膽固醇的作用機(jī)制可能為降(2)抗動(dòng)脈粥樣硬化澤瀉提取物能使實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化家兔的動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊明顯變薄,內(nèi)膜下泡沫細(xì)胞層數(shù)和數(shù)量明顯減少,血管平滑肌細(xì)胞增生及炎細(xì)胞浸潤(rùn)減輕。54(2)抗動(dòng)脈粥樣硬化澤瀉提取物能使實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化家兔的動(dòng)抗動(dòng)脈粥樣硬化的機(jī)理與降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),調(diào)節(jié)PGI2/TXA2的動(dòng)態(tài)平衡,抗氧化,抑制動(dòng)脈壁內(nèi)鈣異常升高,以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)。
55抗動(dòng)脈粥樣硬化的機(jī)理與降血脂、升高高密(3)抗脂肪肝水提物可使低蛋白飼料所致動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性脂肪肝的肝內(nèi)脂肪含量明顯降低。澤瀉粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄積。澤瀉提取物對(duì)CCL4引起的大鼠損傷性脂肪肝有保護(hù)作用。澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。56(3)抗脂肪肝水提物可使低蛋白飼料所致動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性脂肪肝的肝內(nèi)(4)抗血小板聚集和抗血栓水提液在體外對(duì)AA或ADP誘導(dǎo)的血小板聚集均有抑制作用。澤瀉可使正常大鼠和實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化家兔的血栓長(zhǎng)度明顯縮短,血栓干重明顯減輕。
57(4)抗血小板聚集和抗血栓水提液在體外對(duì)AA或ADP誘導(dǎo)的血(5)降壓澤瀉醇口服或腹腔給藥對(duì)腎型高血壓和原發(fā)性高血壓大鼠均有持久的降壓作用。此外,澤瀉還具有降血糖、松弛離體家免主動(dòng)脈平滑肌、提高纖溶酶活性等作用。58(5)降壓澤瀉醇口服或腹腔給藥對(duì)腎型高血壓和原發(fā)性高血壓大鼠小結(jié)澤瀉利小便,清濕熱功效相關(guān)的藥理作用為利尿、抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石和抗炎等作用。澤瀉的降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血壓等作用,則是澤瀉藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。59小結(jié)澤瀉利小便,清濕熱功效相關(guān)的藥理作用為利尿、抗實(shí)驗(yàn)性現(xiàn)代應(yīng)用1.高脂血癥
澤瀉浸膏片(每片相當(dāng)于生藥3g,每天9片,分3次服)對(duì)Ⅱa、Ⅱb、IV和V型高脂蛋白血癥均有一定療效。2.美尼爾氏病
澤瀉湯(澤瀉30g、白術(shù)20g加味,每日1劑,早晚2次分服,3日為1個(gè)療程)治療美尼爾氏病,治療三個(gè)療程后,總有效率為97.6%。60現(xiàn)代應(yīng)用1.高脂血癥澤瀉浸膏片(每片相當(dāng)于生藥3g,每天不良反應(yīng)小鼠澤瀉煎劑腹腔注射的LD50為36.36g/kg、靜脈注射醇提取物的LD50為1.27g/kg。以4g/kg灌胃未見(jiàn)死亡。澤瀉含有刺激性物質(zhì),內(nèi)服可引起胃腸炎,貼于皮膚引起發(fā)泡。另有臨床報(bào)道,服用、接觸澤瀉可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。61不良反應(yīng)小鼠澤瀉煎劑腹腔注射的LD50為36.36g/kg、茵陳62茵陳62化學(xué)成分
香豆素類:如6,7-二甲氧基香豆素;色原酮類:如茵陳色原酮;黃酮類:如茵陳黃酮、薊黃素;香豆酸及其他有機(jī)酸類:如茵陳香豆酸A、茵陳香豆酸B、綠原酸揮發(fā)油類:如茵陳二炔、茵陳二炔酮、β-蒎烯等。63化學(xué)成分香豆素類:如6,7-二甲氧基香豆素;藥理作用
清濕熱、退黃疸,主治黃疸尿少,濕瘡瘙癢等。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用64藥理作用清濕熱、退黃疸,主治黃疸尿少,濕瘡瘙癢(1)利膽茵陳水煎劑、熱水提取物、水浸劑、去揮發(fā)油水浸劑、揮發(fā)油、醇提取物等,無(wú)論對(duì)正常實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(如慢性膽囊造瘺犬、急性膽道插管大鼠),還是對(duì)CCl4所致肝損傷大鼠,均有促進(jìn)膽汁分泌和排泄作用。茵陳水煎液口服,連續(xù)5日,可使膽石癥病人膽汁流量明顯增加,膽汁中膽固醇含量降低,可預(yù)防膽固醇結(jié)石的形成。65(1)利膽茵陳水煎劑、熱水提取物、水浸劑、去揮發(fā)油水浸劑、揮利膽有效成分達(dá)10多種,主要有茵陳香豆酸(A、B)、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、咖啡酸及對(duì)羥基苯乙酮等。66利膽有效成分達(dá)10多種,主要有茵陳香豆酸(A、B)、6,7-上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加,膽汁排泄加速,同時(shí)能擴(kuò)張膽管、收縮膽囊,只是作用強(qiáng)度上有所不同。對(duì)羥基苯乙酮能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。67上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加,膽汁排泄加速,同時(shí)能擴(kuò)張膽管(2)保肝茵陳煎劑對(duì)CCl4所致動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性肝損傷有保護(hù)作用,能減輕肝細(xì)胞腫脹、氣球樣變、脂肪變和壞死程度,降低血清轉(zhuǎn)氨酶活性。68(2)保肝茵陳煎劑對(duì)CCl4所致動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性肝損傷有保護(hù)作用,茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等均有保肝作用。誘導(dǎo)肝藥酶的作用:茵陳煎劑能使小鼠肝臟微粒體中的P450含量增加,并能使異戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間縮短,使安替比林消除半衰期明顯縮短。茵陳能抑制β葡萄糖醛酸酶活性,減少葡萄糖醛酸的分解,增強(qiáng)肝臟的解毒功能。69茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等均有保肝作用。保肝作用機(jī)理誘導(dǎo)肝藥酶、增強(qiáng)肝臟的解毒功能、保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整和促進(jìn)肝細(xì)胞的再
生。
70保肝作用機(jī)理誘導(dǎo)肝藥酶、增強(qiáng)肝臟的解毒功能、保護(hù)肝細(xì)胞膜的完(3)抗病原微生物在體外對(duì)金黃色葡萄球菌有明顯的抑制作用,對(duì)痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉?xiàng)U菌、牛型及人型結(jié)核桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、枯草桿菌、病原性絲狀體,以及黃曲霉菌、雜色曲霉菌等皮膚真菌有一定的抑制作用??咕钚猿煞质且痍惾餐?、對(duì)羥基苯乙酮和其他揮發(fā)油成分。茵陳蒿乙醇提取物對(duì)流感病毒有抑制作用,水煎劑對(duì)ECHO1病毒有抑制作用。71(3)抗病原微生物在體外對(duì)金黃色葡萄球菌有明顯的抑制作用,對(duì)(4)降血脂與抗動(dòng)脈粥樣硬化茵陳煎劑對(duì)家兔實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥具有降低膽固醇和β-脂蛋白的作用,同時(shí)能使高膽固醇血癥家兔的主動(dòng)脈壁中膽固醇含量明顯降低,動(dòng)脈壁粥樣硬化斑塊病變減輕,內(nèi)臟脂肪減少。72(4)降血脂與抗動(dòng)脈粥樣硬化茵陳煎劑對(duì)家兔實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥(5)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎20%茵陳水煎劑和20%茵陳醇提物對(duì)傷寒混合菌苗所致家兔體溫升高均有明顯解熱作用,二者相比,20
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