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全國總經(jīng)銷——深圳市日曼醫(yī)藥有限公司生產(chǎn)廠家——北京海德潤制藥有限公司目錄1產(chǎn)品介紹特點優(yōu)勢2臨床應(yīng)用3安全性4產(chǎn)品概述作用機制作用特點藥理作用適應(yīng)癥及應(yīng)用科室用法用量一、產(chǎn)品介紹異丙托溴銨氣霧劑——臨床必需,家庭常備異丙托溴銨——概述別名:溴化異丙阿托品來源:將阿托品季銨化得到的鹽藥動學(xué):
分布:本品為季銨鹽,口服后不易由胃腸道吸收,主要采用氣霧吸入給藥。
吸收:吸入后5~10min起效。血漿藥物濃度達峰時間為30~60min,作用持續(xù)5~6h。本品吸入極低劑量對呼吸道即有局部作用,而無全身作用,特異性特別高。大劑量(555μg)氣霧吸入3h后,血漿藥物濃度只有0.06ng/ml??诜獫{半衰期為3.2~3.8h。
排泄:一次單劑量吸入500μg,24h從尿液僅排出2.8%,從糞便排出48%。
作用機制
具有較強的對支氣管平滑肌的松弛作用,對慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用,其作用較明顯,起效快,持續(xù)時間較長;
其次具有控制黏液腺體的分泌及改善纖毛運動的作用,從而減少了痰液阻塞以改善通氣,同時痰液的減少也減輕了對支氣管的刺激所引起的支氣管痙攣。
副交感神經(jīng)節(jié)節(jié)后纖維乙酰膽堿氣道平滑肌M1受體(+):促進膽堿能神經(jīng)反射,引起支氣管收縮M2受體(-):抑制乙酰膽堿釋放,使支氣管舒張M3受體(+):介導(dǎo)Ach,使支氣管收縮,粘液分泌增多煙堿受體(+)作用特點高選擇性:
對呼吸道有較高的選擇性,有較強的支氣管平滑肌松弛作用,吸入本品痰易咯出。但對呼吸道腺體和心血管等作用較弱。不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng):
是將阿托品季銨化得到的鹽,因難以通過血腦屏障,而不會進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
藥理作用
乙酰膽堿副交感神經(jīng)節(jié)節(jié)后纖維氣道平滑肌煙堿受體(+)M1受體(+):促進膽堿能神經(jīng)反射,引起支氣管收縮M2受體(-):抑制乙酰膽堿釋放,使支氣管舒張M3受體(+):介導(dǎo)Ach,使支氣管收縮,粘液分泌增多藥理作用是一種人工合成的非脂溶性季銨類藥物,可競爭性抑制乙酰膽堿對氣道平滑肌的收縮作用。肺內(nèi)存在著3種乙酰膽堿能毒覃堿受體:M1、M2和M3,異丙托溴銨為非選擇性M-膽堿受體阻斷藥,對各種亞型的受體均有阻斷作用,但對M1、M3受體的阻滯作用遠強于M2受體。通過抑制細胞內(nèi)環(huán)磷鳥苷(cGMP)生成,減少環(huán)磷腺苷(cAMP)降解,降低細胞內(nèi)鈣離子濃度,使氣道平滑肌松弛、肥大細胞釋放炎性介質(zhì)下降,終止氣道擴張,呼吸阻力減小。一般認為迷走神經(jīng)纖維及M膽堿受體的分布密度隨氣道口徑變小而相應(yīng)降低,故異丙托溴銨對中央氣道的擴張作用較強。
抗膽堿能類藥的潛在作用Chest,1995,107(2):401-405.Allergy,2005;60:1361-1369.初步研究顯示:
抗膽堿能藥物具有潛在的抗炎作用!適應(yīng)癥及應(yīng)用科室支氣管哮喘喘息性支氣管炎慢性阻塞性肺疾病(慢性支氣管炎、肺氣腫等,包括鼻炎、咽炎)心功能不全者的氣道解痙其它呼吸系統(tǒng)疾病的化痰、平喘、止咳主要臨床應(yīng)用科室:呼吸內(nèi)科、兒科、老年科、五官科、外科、急診科正確使用定量氣霧劑才能達到良好的治療效果。
用量:每次有效劑量2撳,每天3次規(guī)律使用,急需加用。
除非醫(yī)生特別處方,下屬劑量一般用于成人和6歲以上兒童;
預(yù)防和長期治療:1-2撳,每日數(shù)次。
平均每日劑量1-2撳,每天3-4次。
6歲以下兒童同樣適用于上述劑量。但對于該年齡人群至今尚無充分的用藥經(jīng)驗,因此只能在醫(yī)生監(jiān)督下使用異丙托溴銨氣霧劑,如果患者需要逐漸增加劑量,則應(yīng)確認是否需要其他合并治療,每天總劑量不得超過12撳。
用法:初次使用應(yīng)先將氣霧劑活瓣撳動2次
①除去防塵蓋。
②深呼氣。
③手持定量氣霧劑,嘴唇合攏咬住噴嘴。
④盡量深吸氣,同時按動氣霧劑的基底部,釋放一個定量(20ug),屏住呼吸數(shù)秒鐘,然后從口中取出噴嘴,緩慢呼氣。(重復(fù)②-④2-4次)
⑤用完后重新擰上防塵蓋。用法用量二、特點優(yōu)勢止咳化痰平喘四效合一適用范圍廣有效擴張支氣管局部給藥不通過血腦屏障無明顯副作用適宜長期吸入使用安全有效耐受性好氣霧劑型攜帶、使用方便適合老人和兒童呼吸道疾病首選良藥最佳給藥方式潛在抗炎減少糖皮質(zhì)激素的用量支氣管擴張劑
支氣管擴張劑是控制氣流受限的中心藥物,松弛支氣管平滑肌使支氣管擴張,緩解氣流受限癥狀,吸入治療是最佳選擇,按需或規(guī)律給藥以減輕癥狀支氣管擴張劑抗膽堿能類藥長效和短效β2受體激動劑長效和短效茶堿類藥選藥原則:首選抗膽堿能藥物,其他兩類為次選;長期規(guī)律應(yīng)用,短期按需應(yīng)用抗膽堿能類藥與β2受體激動劑的功效比較項目抗膽堿能類藥β2受體激動劑起效速度稍慢,30-60min起效快,10-15min起效耐受性好,尤其對心臟病和高血壓患者無全身反應(yīng)差,會引起心率加快,血壓升高療效效果明顯,除對運動性哮喘效果略差外,適用于所有哮喘、COPD,支氣管炎的治療適用于運動性哮喘,治療過敏性哮喘較非過敏性為佳適用年齡適用于所有年齡段,不影響痰量及粘稠度適用于青壯年哮喘患者適應(yīng)癥支氣管擴張劑,適用于所有哮喘、COPD,支氣管炎的治療針對急性哮喘發(fā)作的控制不良反應(yīng)只要多見于口干易引起肌肉震顫、心動過速三、臨床應(yīng)用2006年GOLD指出AECOPD(COPD全球治療策略和指南)應(yīng)用支氣管擴張劑----聯(lián)合應(yīng)用抗膽堿能藥物和β2受體激動劑2006年GINA(哮喘全球策略和指南)指出哮喘急性發(fā)作的治療目標----聯(lián)合吸入抗膽堿能藥物和β2受體激動劑的支氣管擴張療效優(yōu)于單藥治療。異丙托溴銨+沙丁胺醇+氨溴索治療小兒毛細支氣管炎
治療組有
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