常用化療藥物簡介

腫瘤內(nèi)科常用藥物簡介

G0休止期DNA合成前期G1MG2S8--60h占細(xì)胞周期一半以上時間

1--2.5h0.5-1.5hTc=G1+S+G2+M化療藥的分類細(xì)胞周期特異性藥物（作用于增殖周期某時相）細(xì)胞周期非特異性藥物（作用于增殖周期各時相）療效療效細(xì)胞周期非特異性藥物藥物濃度藥物濃度細(xì)胞周期特異性藥物劑量強度：DJ=mg/m2/w療效=濃度x時間體表面積(M2)：60kg160cm----1.6M270kg170cm----1.8M2抗癌藥物毒性反應(yīng)分度標(biāo)準(zhǔn)

0度Ⅰ度Ⅱ度Ⅲ度Ⅵ度血液學(xué)血紅蛋白(g%)≥11.09.5--10.98.0--9.46.5--7.9<6.5白細(xì)胞(1000/mm3)≥4.03--3.92.0--2.91.0--1.9<1.0血小板(1000/mm3)≥10075--9950--7425--49<25胃腸道惡心、嘔吐無惡心暫時性嘔吐難控制的嘔吐需治療嘔吐抗癌藥物的發(fā)展：

四十年代：氮介、甲氨喋呤、6-巰基嘌呤五十年代：環(huán)磷酰胺，5-FU七十年代：順鉑、阿霉素近幾年：紫杉醇、CPT-11常用化療藥的藥理、用法及毒副作用常用的細(xì)胞周期特異性藥物S期

甲氨喋呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷，硫鳥嘌呤，巰嘌呤，吉西他濱G2期平陽霉素，博萊霉素，絲裂霉素G1期門冬酰胺酶M期長春花堿，長春新堿，長春花堿酰胺，去甲長春花堿，紫杉醇，

VP-16,VM26CPT--11常用的細(xì)胞周期非特異性藥物烷化劑：環(huán)磷酰胺，馬法蘭，異環(huán)磷酰胺，氮介，噻替哌，甲基芐肼，白消安抗腫瘤抗生素：阿霉素，表阿霉素，吡喃阿霉素，米妥蒽醌，柔紅霉素，絲裂霉素，更生霉素亞硝脲類：甲環(huán)亞硝脲，卡氮堿，環(huán)己亞硝脲其它：順鉑，卡鉑，草酸鉑常用化療藥的藥理及用法：氮芥（HN2):作用機理：主要抑制DNA合成，對RNA和蛋白質(zhì)合成也有抑制作用。常用量：3-6mg/m2d1,８3-4周重復(fù)主要副作用：骨髓抑制明顯，局部刺激性大，惡心、嘔吐常用化療藥的藥理及用法：環(huán)磷酰胺（CTX)肝腎酶促反應(yīng)（正常組織）----無活性產(chǎn)物CTX--------醛磷酰胺

肝氧化酶分解（瘤體）-------磷酰胺氮介

丙烯醛---刺激膀胱常用量：50mg3/d總量10--15g1.5--2g/次3-4周1次總量8--10g

主要副作用：骨髓抑制，惡心、嘔吐，出血性膀胱炎

常用化療藥的藥理及用法：異環(huán)磷酰胺（IFO):IFO是CTX的同分異構(gòu)體，作用機理相同。常用量：1.2-2g/m2/dd1--5毒性比CTX低：骨髓抑制，惡心、嘔吐，出血性膀胱炎美斯納（mesna)巰乙磺酸鈉：常用量：400mg3次/日d1--5mesna可在泌尿道轉(zhuǎn)化成游離的巰基與丙烯醛結(jié)合成無毒物排出，減輕CTX,IFO對尿道的刺激。常用化療藥的藥理及用法：5氟脲嘧啶（5-FU)：作用機理：1、抑制脫氧胸苷酸合成酶。2、摻入RNA，干擾蛋白質(zhì)合成。3、摻入DNA，使DNA合成受阻。用法：0.75--1g/dvd1--5d3-4w重復(fù)0.75--1gip7--10d重復(fù)毒副作用：骨髓抑制，惡心、嘔吐，腹瀉.皮膚色素沉著。常用化療藥的藥理及用法：5FU類衍生物：喃氟啶：0.2--0.4/次3/日卡莫氟（嘧福祿）：600--900mg/d優(yōu)福啶：2--3片/次3/日氟鐵龍(5`-去氧氟尿嘧啶）：800--1200mg/日脫氧氟尿苷（5FUDR)：0.5--1g/dvdd1--5希羅達(dá)(Xeloda):1250mg/m2/dd1--14/21d常用化療藥的藥理及用法：

順鉑(DDP)卡鉑(CBP)草酸鉑(L-OHP)常用量50--100mg/m2400mg/m2100-130mg/m2副作用腎、耳毒性骨髓抑制毒性小、神經(jīng)毒性惡心、嘔吐需水化不需水化不需水化作用機理：破壞DNA功能常用化療藥的藥理及用法：

長春新堿長春花堿長春花堿酰胺去甲長春花堿(VCR)(VLB)(VDS)(NVB)常用量1.4mg/m28mg/m23.5mg/m230mg/m2神經(jīng)毒性重輕血液毒性輕重作用機理：干擾增殖細(xì)胞紡錘體的形成，使有絲分裂停止在中期，高劑量可直接破壞染色體。NVB可阻滯微管蛋白聚合形成微管和誘導(dǎo)微管解聚。常用化療藥的藥理及用法：

紫杉醇(Taxol)紫杉特爾(Taxoterea)常用量：135-175mg/m2/3w100mg/m2/3w副作用：骨髓抑制，神經(jīng)毒性，過敏體液儲留作用機理：與微管蛋白結(jié)合，阻止微管正常解聚常用化療藥的藥理及用法：

羥基喜樹堿(HOPT)喜樹堿-11(CPT-11)拓?fù)涮婵?TPT)常用量：6-8mg/m27-10d/3w350mg/m2/3w1.25mg/m2d1-5副作用：輕

腹瀉、骨髓抑制骨髓抑制作用機理：選擇性地抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ---DNA常用化療藥的藥理及用法：

鬼臼乙叉甙(VP-16)鬼臼噻吩甙(VM26)常用量60-100mg/d3-5d/3-4w50-100mg/d3-5d/3-4w50mgp.o10-15d副作用：骨髓抑制，消化道反應(yīng)，神經(jīng)毒性作用機理：拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑---DNA常用化療藥的藥理及用法：阿霉素類藥物：作用機理：直接作用于DNA---DNA雙螺旋鏈解開--DNA合成受影響；阻止和干擾RNA聚合酶--抑制RNA合成。副作用：骨髓抑制，消化道反應(yīng)，心臟毒性常用量：阿霉素(ADM)50-60mg/m2/3-4w總量《550mg/m2表阿霉素(E-ADM)60-90mg/m2/3-4w吡喃阿霉素(THP)25-40mg/m2/3-4w米托蒽醌(MTM)8-10mg/m2/3w柔紅霉素(DM)阿克拉霉素(ACM)常用化療藥的藥理及用法：平陽霉素(PYM)博萊霉素(BLM)

常用量：8mg/次vdimip15-30mg/次vdim2-3次/周2-3次/周30-60mgip作用機理：作用于DNA，使之分解，引起DNA單鏈斷裂。在體內(nèi)易被肽酶水解，肺及皮膚鱗癌中肽酶活力低，不易被水解而濃度相對高，故可選擇性地抑制鱗癌。副作用：發(fā)熱，肺纖維化，皮膚色素沉著常用化療藥的藥理及用法：

絲裂霉素(MMC)

作用機理：與DNA發(fā)生交叉聯(lián)接，使DNA解聚，阻止DNA復(fù)制。常用量：10mg/m2d1d8副作用：骨髓抑制（持續(xù)時間長）常用化療藥的藥理及用法：

卡氮芥環(huán)己亞硝脲甲環(huán)亞硝脲（BCNU）（CCNU)Me-CCNU常用量125mg/次vd75mg/m2po150mgpod1-3/4-6wd1/3wd1-2/4w副作用：骨髓抑制(發(fā)生遲，恢復(fù)慢）作用機理：1.與DNA結(jié)合；2.抑制DNA聚合酶特點：脂溶性好，解離度低，可通過血腦屏障，作用持久。常用化療藥的藥理及用法：健擇作用機理：主要作用于S期細(xì)胞，通過抑制核苷酸還原酶的活性來抑制DNA的合成。常用量：1000mg/m2VD30分1次/wX3w四周重復(fù)副作用：骨髓抑制(plt)；消化道反應(yīng)；過敏：皮疹30%、瘙癢10%、支氣管痙攣1%、呼吸困難23%；周圍性水腫30%、肺水腫1%。能用于肌肉注射的化療藥：博萊霉素，平陽霉素，博安霉素，噻替哌，阿糖胞苷，甲氨喋呤，抗癌中藥：攬香烯乳：是從莪術(shù)油中的主要成分，可作用于癌細(xì)胞的DNA、RNA及蛋白質(zhì)，還可直接作用于細(xì)胞膜，使瘤細(xì)胞破裂死亡。用法：500mgvdd1-15;300-500mgip副作用：局部刺激康萊特:是從中藥薏苡仁中提取有效成分而制成的用法：200mlvdd1--21骨溶解抑制劑

博寧骨瞵阿可達(dá)常用量：60-90mg/15d2400mg/dpo60-90mg/15dvd3-5mg/kgvdd1-5vd副作用：發(fā)熱，消化道反應(yīng)。

內(nèi)分泌治療藥物

他莫昔芬（三苯氧胺）作用機理：與雌二醇競爭雌激素受體常用量：10mg2次/日5年副作用：面部潮紅、視力障礙、肝功影響?？捎糜诮^經(jīng)前及絕經(jīng)后乳癌患者內(nèi)分泌治療藥物甲孕酮(甲地孕酮、甲羥孕酮）作用機理：為黃體酮的衍生物，大劑量的黃體酮有拮抗雌激素的作用。常用量：500-1000mg/d3m副作用：乳房痛、溢乳、閉經(jīng)、子宮頸分泌改變、宮頸糜爛,體重增加。內(nèi)分泌治療藥物芳香化酶抑制劑：氨基導(dǎo)眠能蘭他隆瑞得寧常用量250mg2-4次/日250mgim1mg配合應(yīng)用氫化可的松1次/15天1次/天作用機理：芳香化酶雄烯二酮--------------------------雌激素用于絕經(jīng)后乳癌患者內(nèi)分泌治療藥物

抑那通

緩?fù)肆鯨HRH----腦垂體----腎上腺睪丸---睪酮----雙氫睪酮（與雄激素受體結(jié)合）常用量：3.75mg皮下1/m250mg3/d常用化療藥的稀釋方法ADM,THP,E-ADM,VCR,VDS,VLB,MMC,CTX-----ivBCNU,MTX,BLM,PYM,DDP,DTIC,CTX,HCPT--250mlN.SMTX,VP-16,Taxoterea,CBP,L-OHP,5-FU,VM-26,500mlN.SIFO,Taxol,1000mlN.SNVB+50mlN.S輕度中度重度10630非阿片類藥物弱阿片類藥物可待因曲馬多強阿片類藥物疼痛評估(病人主訴）三階梯止痛方案及標(biāo)準(zhǔn)藥物給藥原則階梯給藥口服給藥按時給藥正確劑量輔助處理阿斯匹林撲熱息痛布洛芬消炎痛嗎啡嗎啡控釋片化療藥所致的惡心與嘔吐

惡心(nausea)是一種特殊的主觀感覺,是想將胃內(nèi)容物經(jīng)口吐出。

干嘔(retching)是指惡心伴嘔吐，但未將胃內(nèi)容物吐出。

嘔吐(vomiting)是指有力的將胃內(nèi)容物經(jīng)食管，口腔排除體外。迷走、內(nèi)臟、吞咽、視、嗅與前庭等神經(jīng)因受炎大腦皮層化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)癥、物理、化學(xué)等刺激（位于嘔吐中樞附近）沖動>控制

嘔吐中樞（延髓外側(cè)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)背側(cè)緣，迷走神經(jīng)核附近）沖動迷走、內(nèi)臟、膈、脊髓、顱神經(jīng)胃、膈肌、呼吸肌、腹肌、咽、腭及會厭等處一系列共濟(jì)運動胃底與賁門括約肌遲緩、橫膈與腹肌強力收縮，幽門收縮，軟腭上提阻塞鼻咽通道，會厭關(guān)閉。嘔