抗抑郁藥物綜述

1精神病學(xué)中的“感冒藥”——抗抑郁藥物簡(jiǎn)述精選課件21/20210%什么是抑郁癥？全球約有3.4億人，中國(guó)約有3600萬(wàn)人08年抑郁癥已上升為世界第二大類疾病只有不到10%的人接受了相關(guān)藥物治療精選課件3一種常見(jiàn)的心境障礙性疾病以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征其心境低落與處境不相稱嚴(yán)重者出現(xiàn)自殺念頭和行為什么是抑郁癥？精選課件4抑郁癥的臨床表現(xiàn)精選課件5抑郁環(huán)境誘因遺傳因素藥物因素軀體疾患引發(fā)抑郁癥的原因精選課件6抑郁的發(fā)病機(jī)理5-羥色胺（5-HT）去甲腎上腺素（NA）多巴胺（DA）乙酰膽堿（Ach）與5-HT基因所攜帶的兩個(gè)副本的長(zhǎng)短相關(guān).單胺類平衡失調(diào)基因假說(shuō)精選課件7抗抑郁藥物概述各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種抗抑郁藥物研究發(fā)展

123精選課件81960’S1970’S1980’S1950’S2000’S非選擇性抗抑郁藥TCA選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑SSRI去甲腎上腺素及特異性5-羥色胺抗抑郁藥NASSA單胺氧化酶抑制劑MAOI去甲腎上腺素及5-羥色胺抗抑郁藥SNRI1990’S抗抑郁藥物概述抗抑郁藥物的發(fā)展精選課件9抗抑郁藥物分類單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）

嗎氯貝胺（貝蘇）三環(huán)類抗抑郁劑（TCAs）

丙咪嗪、阿米替林、去甲替林抗抑郁藥物概述精選課件10選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）

氟西汀(百優(yōu)解，優(yōu)克)、帕羅西丁(賽樂(lè)特)、舍曲林(郁復(fù)樂(lè))、西酞普蘭(喜普妙)、氟伏沙明（蘭釋)選擇性5-HT及NE再攝取抑制劑（SNRIs）

文拉法辛（怡諾思）、度洛西汀（欣百達(dá)）NE能及特異性5-HT能抗抑郁藥（NaSSAs）

米氮平抗抑郁藥物概述精選課件11選擇性NE再攝取抑制劑（NARIs）瑞波西汀SARIs

曲唑酮、奈法唑酮NDRIs

安非他酮天然抗抑郁藥

圣約翰草、銀杏、Omega-3不飽和脂肪酸其他

噻奈普汀、路優(yōu)泰、黛力新精選課件12抗抑郁藥物市場(chǎng)分析圖12009-2013年我國(guó)樣本醫(yī)院抗抑郁藥物市場(chǎng)規(guī)模數(shù)據(jù)來(lái)源：PDB網(wǎng)絡(luò)精選課件13排序品種金額(百萬(wàn)元)占比(%)同比增長(zhǎng)率1帕羅西汀203.6519.15%1%2舍曲林146.9913.82%17%3艾司西酞普蘭134.7812.67%29%4文拉法辛118.8611.17%21%5氟哌噻噸+美利曲辛，復(fù)方92.438.69%18%6度洛西汀86.848.16%36%7氟西汀81.327.64%12%8米氮平68.946.48%14%9西酞普蘭54.95.16%-13%10氟伏沙明20.491.93%14%抗抑郁藥物重點(diǎn)品種市場(chǎng)分析精選課件14

抗抑郁藥物概述

各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）抗抑郁藥物研究發(fā)展

123精選課件15單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）苯乙肼異卡波肼反苯環(huán)丙胺經(jīng)典MAOIs嗎氯貝胺可逆性抑制MAOI-A病人耐受性增加RMAOIs精選課件16MAOIs不良反應(yīng)：體位性低血壓失眠性功能障礙飲食限制藥物相互作用及其限制單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）精選課件17

抗抑郁藥物概述

各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）抗抑郁藥物研究發(fā)展123精選課件18三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）有效比率高價(jià)格便宜對(duì)睡眠紊亂和軀體不適有效嚴(yán)重的抗膽堿能反應(yīng)心血管副作用初期致焦慮惡化精選課件19氯米帕明

clomipramine米帕明

imipramine阿米替林

amitriptyline去甲替林

nortriptyline馬普替林

maprotiline三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）普羅替林

protriptyline阿莫沙平

amoxapine多塞平

doxepin地昔帕明

desipramine曲米帕明

trimipramine精選課件20

抗抑郁藥物概述

各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRI）抗抑郁藥物研究發(fā)展

123精選課件21選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRIs）抑制5-HT再攝取副作用較TCA輕微相互間無(wú)干擾起效慢性功能障礙胃腸道功能障礙對(duì)P450有很強(qiáng)的抑制作用精選課件22氟西汀（Fluoxetine，百優(yōu)解，優(yōu)克）帕羅西汀（Paroxetine，賽樂(lè)特）舍曲林（Setraline，郁樂(lè)復(fù)）氟伏沙明（Fluvoxamine）西酞普蘭（Citalopram，喜普妙）艾司西酞普蘭（Escitalopram，Lexqpro）選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRIs）精選課件23經(jīng)典的SSRI藥物，抗抑郁藥發(fā)展的里程碑藥效與TCA類似，但副作用較小適合用于老年抑郁癥FDA批準(zhǔn)可用于兒童及青少年無(wú)撤藥現(xiàn)象口服制劑（10mg、20mg），20mg/d氟西汀Fluoxetine精選課件24禮來(lái)公司原研，1987年美國(guó)上市，1995年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，商品名：百優(yōu)解國(guó)內(nèi)8家制劑生產(chǎn)企業(yè)，CDE在報(bào)企業(yè)6家2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額8132萬(wàn)元，其中禮來(lái)92.17%，上海中西3.42%氟西汀Fluoxetine精選課件25被稱為最純的SSRI藥物特別適用于長(zhǎng)期治療藥物相互作用少口服制劑，20mg，20mg/d西酞普蘭Citalopram精選課件26丹麥Lundbeck公司原研，1998年通過(guò)FDA批準(zhǔn)，1999年在中國(guó)上市，商品名：喜普妙國(guó)內(nèi)現(xiàn)有11家企業(yè)有制劑文號(hào)，CDE有4家在報(bào)2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額5490萬(wàn)元西酞普蘭Citalopram精選課件27起效快、耐受性好，用于治療各類抑郁癥適應(yīng)癥廣泛鹽酸帕羅西汀片（20mg），20mg/d帕羅西汀Paroxetine

精選課件28葛蘭素史克原研，1991年在美國(guó)上市，1995年在中國(guó)上市，商品名：賽樂(lè)特國(guó)內(nèi)企業(yè)3家上市，CDE在報(bào)2家13年樣本醫(yī)院2.04億元，葛蘭素史克（87%），浙江華海（12%）帕羅西汀Paroxetine精選課件29唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的SSRI類藥物兒童和青少年用藥安全市場(chǎng)穩(wěn)定，約占抗抑郁藥2%份額馬來(lái)酸氟伏沙明片，50mg，100mg/d氟伏沙明Fluvoxamine精選課件30原研為荷蘭蘇威制藥，商品名：蘭釋國(guó)內(nèi)僅麗珠制藥廠有生產(chǎn)文號(hào)，杭州民生在報(bào)2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額2049萬(wàn)元氟伏沙明Fluvoxamine精選課件31第三代SSRI類抗抑郁藥主要用于治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥對(duì)女性和老年抑郁癥患者尤為適宜片劑，50mg，50mg/d舍曲林Sertealine精選課件32輝瑞公司原研，1991年獲FDA批準(zhǔn)，1996年在中國(guó)上市，商品名：左洛復(fù)，國(guó)內(nèi)現(xiàn)有近20家企業(yè)有制劑文號(hào)2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額1.47億元，輝瑞占了88.7%的市場(chǎng)，國(guó)內(nèi)代表企業(yè)有浙江京新、廣東彼迪、成都利爾舍曲林Sertealine精選課件33SSRI類藥物的“第六朵金花”選擇性高，起效快不良反應(yīng)輕微草酸艾司西酞普蘭片（5mg、10mg、20mg），10mg/d艾司西酞普蘭Escitalopram精選課件34丹麥Lundbeck原研，2002年在美國(guó)上市，2006年在中國(guó)獲批，商品名：來(lái)士普2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售統(tǒng)計(jì)1.34億元，市場(chǎng)表現(xiàn)最好的是Lundbeck的來(lái)士普（77.2%），國(guó)內(nèi)有三家生產(chǎn)企業(yè)：山東京衛(wèi)（20.4%）、四川科倫（2.4%）、康恩貝艾司西酞普蘭Escitalopram精選課件35

抗抑郁藥物概述

各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRI）選擇性5-HT及NA再攝取抑制劑（SNRI）抗抑郁藥物研究發(fā)展

123精選課件36選擇性5-HT及NE再攝取抑制劑（SNRI）起效較快幾乎不存在抗膽堿能副反應(yīng)治愈率高胃腸道功能障礙血壓升高精選課件37文拉法辛（Venlafaxine，博樂(lè)欣）曲唑酮（Trazodone，美舒郁）奈法唑酮（Nefazodone）米氮平（Mirtazapine，瑞美?。┒嚷逦魍。―uloxetine，欣百達(dá)）選擇性5-HT及NE再攝取抑制劑（SNRI）精選課件38SNRI類的代表藥物起效迅速、不良反應(yīng)輕微、依從性好作為SSRI治療無(wú)效患者的首選用藥口服制劑，25mg、50mg、75mg、150mg，75mg/d文拉法辛Venlafaxine

精選課件39惠氏原研，1993年美國(guó)上市（緩釋膠囊，怡諾思）1998年國(guó)內(nèi)企業(yè)按二類新藥申報(bào)上市，現(xiàn)有10家制劑生產(chǎn)企業(yè)，CDE在報(bào)企業(yè)8家2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額1.19億元，增長(zhǎng)率21%，惠氏占76.5%，成都康弘占23.1%文拉法辛Venlafaxine

精選課件40全球第一個(gè)NA和5-HT雙重抑制藥物適宜老年患者和心血管疾病患者對(duì)性功能無(wú)影響米氮平片，15mg、30mg，30mg/d米氮平Mirtazapine精選課件41荷蘭歐加農(nóng)（Organon）原研，1996年在美國(guó)上市，2001年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，商品名：瑞美隆國(guó)內(nèi)現(xiàn)有3家生產(chǎn)企業(yè)，CDE有三家企業(yè)在報(bào)2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額6894萬(wàn)元米氮平Mirtazapine精選課件42可抑制抑郁癥的精神癥狀和軀體癥狀禮來(lái)原研，商品名：欣百達(dá)，制劑：緩釋膠囊，2013銷售額50.84億美元2007年在中國(guó)上市，江蘇恩華有緩釋片批準(zhǔn)文號(hào)，CDE有6家在報(bào)2013年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售8684萬(wàn)元，增長(zhǎng)率36%，禮來(lái)占88.1%，恩華11.9%度洛西汀Duloxetine精選課件43

抗抑郁藥物概述

各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRI）選擇性5-HT及NA再攝取抑制劑（SNRI）選擇性NA再攝取抑制劑（NARI）抗抑郁藥物研究發(fā)展

123精選課件44NARI能阻斷中樞神經(jīng)突觸前膜對(duì)NA的再攝取，但不影響5-HT的再攝取瑞波西?。≧eboxitine）米安色林（Mianserine）選擇性NA再攝取抑制劑（NARI）精選課件45

抗抑郁藥物概述

各類抗抑郁藥物及重點(diǎn)品種

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRI）選擇性5-HT及NA再攝取抑制劑（SNRI）選擇性NA再攝取抑制劑（NARI）其他抗抑郁藥物研究發(fā)展

123精選課件46路優(yōu)泰（Neurostan）噻奈普?。═ianeptine）黛力新（Deanxit）羅利普蘭（Loripram）腺苷蛋氨酸（S-aemesyl-methi