抗微生物藥-青霉素（動(dòng)物藥理學(xué)課件）

動(dòng)物藥理與毒理青霉素類藥物概述

動(dòng)物藥理與毒理概述

青霉素是由青霉菌、曲霉菌等屬真菌產(chǎn)生的一種抗生素。青霉素是人類發(fā)現(xiàn)的第一種能夠治療人類疾病的抗生素。1929年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明首先從點(diǎn)青霉中獲得青霉素。動(dòng)物藥理與毒理

青霉素因其化學(xué)結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈的不同而有許多種。青霉素可人工合成，用化學(xué)方法改造其部分結(jié)構(gòu)，能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素約有30種投入臨床應(yīng)用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、療效高等優(yōu)點(diǎn)。動(dòng)物藥理與毒理

青霉素類是一類重要的β-內(nèi)酰胺類抗生素，它們可由發(fā)酵液提取或半合成而制得，各種β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制均相似，β-內(nèi)酰胺類抗生素與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）結(jié)合而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，使之不能交聯(lián)而造成細(xì)胞壁的缺損，致使細(xì)菌細(xì)胞破裂而死亡。動(dòng)物藥理與毒理

這一過程發(fā)生在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期，因此本類藥物為繁殖期殺菌藥。主要針對(duì)G+菌、G-球菌、螺旋體、放線菌感染所引發(fā)的疾病有良好的療效。細(xì)菌細(xì)胞有細(xì)胞壁，而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無細(xì)胞壁，故此青霉素類對(duì)人體細(xì)胞的毒性很低，有效抗菌濃度的青霉素對(duì)人體細(xì)胞幾乎無任何影響。動(dòng)物藥理與毒理分類青霉素類可分為天然青霉素和半合成青霉素。半合成青霉素根據(jù)作用性質(zhì)又可分為：1.耐酸青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。動(dòng)物藥理與毒理

2.耐酶青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是通過?；鶄?cè)鏈（R1）的空間位障作用保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林（新青霉素Ⅱ），氯唑西林，雙氯西林與氟氯西林。動(dòng)物藥理與毒理

3.廣譜青霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶，對(duì)綠膿桿菌無效。常用氨芐西林，阿莫西林，匹氨西林。動(dòng)物藥理與毒理

4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素其抗菌譜與氨芐西林相似。特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌及變形桿菌作用較強(qiáng)。常用羧芐西林、磺芐西林、替芐西林、呋芐西林（抗綠膿桿菌較羧芐西林強(qiáng)6～10倍）、阿洛西林、哌拉西林。動(dòng)物藥理與毒理不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)

（1）青霉素類藥物毒性較低，但有藥物過敏反應(yīng)，如產(chǎn)生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經(jīng)性水腫，甚至過敏性休克。動(dòng)物藥理與毒理

（2）目前使用青毒素劑量越來越大，有采用大劑量（1000萬(wàn)單位以上）或超大劑量的傾向。使用大劑量青霉素可干擾凝血機(jī)制而造成出血，偶然因大量青霉素進(jìn)入中樞神經(jīng)而引起中毒，可產(chǎn)生抽搐、神經(jīng)根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青霉素腦病”。因此不要隨意加大劑量。動(dòng)物藥理與毒理

（3）青霉素類藥物應(yīng)“現(xiàn)配現(xiàn)用”。因?yàn)榍嗝顾厝芤悍胖脮r(shí)間越長(zhǎng)，分解也越多，而且致敏物質(zhì)也不斷增多，易導(dǎo)致藥效降低以及過敏反應(yīng)的發(fā)生。動(dòng)物藥理與毒理配伍禁忌

（1）不可與大環(huán)內(nèi)脂類抗生素如紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等合用。因?yàn)榧t霉素等是快效抑菌劑，當(dāng)服用紅霉素等藥物后，細(xì)菌生長(zhǎng)受到抑制，使青霉素?zé)o法發(fā)揮殺菌作用，從而降低藥效。動(dòng)物藥理與毒理

（2）不可與堿性藥物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶堿、碳酸氫鈉或磺胺嘧啶鈉等，可使混合液的pH＞8，青霉素可因此失去活性。動(dòng)物藥理與毒理

（3）青霉素在偏酸性的葡萄糖輸液中不穩(wěn)定，長(zhǎng)時(shí)間靜滴過程中會(huì)發(fā)生分解，不僅療效下降，而且更易引起過敏反應(yīng)。因此青霉素應(yīng)盡量用生理鹽水配制滴注，且滴注時(shí)間不可過長(zhǎng)。動(dòng)物藥理與毒理

（4）青霉素在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，一旦溶解即不斷分解。其溶液放置的時(shí)間越長(zhǎng)，分解也越多，且致敏物質(zhì)也不斷增加。因此要“現(xiàn)配現(xiàn)用”，不宜溶解后存放，以保證藥效，減少致敏物質(zhì)的產(chǎn)生。動(dòng)物藥理與毒理

（5）每日一次靜滴給藥方法并不可取。因?yàn)楫?dāng)停止滴入后，體內(nèi)藥物迅速消除，待第二天給藥，因間隔時(shí)間過長(zhǎng)，細(xì)菌又大量繁殖。動(dòng)物藥理與毒理

（6）在搶救感染性休克時(shí)，不宜與阿拉明或新福林混合靜滴。因?yàn)榘⒗髋c青霉素G可起化學(xué)反應(yīng)，生成酒石酸鉀（鈉），影響兩者的效價(jià)；新福林與青霉素G鉀（鈉），可生成氯化鉀（鈉），使兩者效價(jià)均降低。動(dòng)物藥理與毒理

（7）不可與維生素C混合靜滴。因?yàn)榫S生素C具有較強(qiáng)的還原性，可使青霉素分解破壞，且維生素C注射液中的每一種成分，都能影響青霉素的穩(wěn)定性，使其降效或失效。動(dòng)物藥理與毒理

（8）不可與含醇的藥物合用，如氫化可的松、氯霉素等均以乙醇為溶媒，乙醇能加速β-內(nèi)酰胺環(huán)水解，而使青霉素降效。動(dòng)物藥理與毒理

（9）青霉素與酚妥拉明、去甲腎上腺素、阿托品、撲爾敏、輔酶A、細(xì)胞色素C、維生素B6、催產(chǎn)素、利血平、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪等藥混合后，可發(fā)生沉淀、混濁或變色，應(yīng)禁忌混合靜滴。動(dòng)物藥理與毒理青霉素

動(dòng)物藥理與毒理概述

青霉素是由青霉菌、曲霉菌等屬的真菌產(chǎn)生的一種抗生素。青霉素是人類發(fā)現(xiàn)的第一種能夠治療人類疾病的抗生素。1929年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明首先從點(diǎn)青霉中獲得青霉素。動(dòng)物藥理與毒理

青霉素因其化學(xué)結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈的不同而有許多種。青霉素可人工合成，用化學(xué)方法改造其部分結(jié)構(gòu)，能制取一些新型衍生物。目前臨床常用的為青霉素鈉、青霉素鉀、青霉素G、青霉素V。動(dòng)物藥理與毒理作用機(jī)制

青霉素是β-內(nèi)酰胺類抗生素，其作用機(jī)制均為與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）結(jié)合而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，使之不能交聯(lián)而造成細(xì)胞壁的缺損，致使細(xì)菌細(xì)胞破裂而死亡。這一過程發(fā)生在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期，因此為繁殖期殺菌藥。動(dòng)物藥理與毒理藥動(dòng)學(xué)內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞，僅少量吸收，但禽類、犢?？蓛?nèi)服給藥。肌注或皮下注射后吸收較快，一般15～30min達(dá)到血藥峰濃度,并迅速下降。動(dòng)物藥理與毒理

吸收后在體內(nèi)分布廣泛，能分布到全身各組織，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾臟等的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。當(dāng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)或其他組織有炎癥時(shí)，青霉素則較易透入。青霉素在動(dòng)物體內(nèi)的消除半衰期較短，種屬間的差異較小。動(dòng)物藥理與毒理

主要以原形從尿中排出。在尿中約80%的青霉素由腎小管排出，20%左右通過腎小球過濾。青霉素也可在乳中排泄，因此，給藥后的乳汁應(yīng)禁止給人食用，以免引起過敏反應(yīng)。動(dòng)物藥理與毒理藥理作用

屬窄譜繁殖期殺菌性抗生素。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性球菌、放線菌和螺旋體等高度敏感，常作為首選藥。對(duì)革蘭氏陰性桿菌、病毒、立克次體及真菌則無效。動(dòng)物藥理與毒理

對(duì)青霉素敏感的病原菌主要有：鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭菌、李氏桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、魏氏梭菌、牛放線桿菌和鉤端螺旋體等。動(dòng)物藥理與毒理耐藥性

除金黃色葡萄球菌外，一般細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性。動(dòng)物藥理與毒理適應(yīng)癥

主要用于對(duì)青霉素敏感的病原菌所引起的各種感染，如馬腺疫、鏈球菌病、豬淋巴結(jié)膿腫、葡萄球菌病，以及乳腺炎、子宮炎、化膿性腹膜炎和創(chuàng)傷感染；炭疽、惡性水腫、氣腫疽、氣性壞疽、豬丹毒、放線菌病，鉤端螺旋體病以及腎盂腎炎、膀胱炎等尿路感染；此外，大劑量應(yīng)用可治療禽巴氏桿菌病及雞球蟲病。動(dòng)物藥理與毒理不良反應(yīng)

青霉素的毒性很小。其不良反應(yīng)除局部刺激外，主要是過敏反應(yīng)。在用藥后應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)過敏反應(yīng)，要立即進(jìn)行對(duì)癥治療，嚴(yán)重者可靜注腎上腺素，必要時(shí)可加用糖皮質(zhì)激素等，增強(qiáng)或穩(wěn)定療效。動(dòng)物藥理與毒理配伍禁忌

（1）不可與大環(huán)內(nèi)脂類抗生素如紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等合用。因?yàn)榧t霉素等是快效抑菌劑，當(dāng)服用紅霉素等藥物后，細(xì)菌生長(zhǎng)受到抑制，使青霉素?zé)o法發(fā)揮殺菌作用，從而降低藥效。動(dòng)物藥理與毒理

（2）不可與堿性藥物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶堿、碳酸氫鈉或磺胺嘧啶鈉等，可使混合液的pH＞8，青霉素可因此失去活性。動(dòng)物藥理與毒理

（3）青霉素在偏酸性的葡萄糖輸液中不穩(wěn)定，長(zhǎng)時(shí)間靜滴過程中會(huì)發(fā)生分解，不僅療效下降，而且更易引起過敏反應(yīng)。因此青霉素應(yīng)盡量用生理鹽水配制滴注，且滴注時(shí)間不可過長(zhǎng)。動(dòng)物藥理與毒理

（4）青霉素在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，一旦溶解即不斷分解。其溶液放置的時(shí)間越長(zhǎng)，分解也越多，且致敏物質(zhì)也不斷增加。因此要“現(xiàn)配現(xiàn)用”，不宜溶解后存放，以保證藥效，減少致敏物質(zhì)的產(chǎn)生。動(dòng)物藥理與毒理

（5）每日一次靜滴給藥方法并不可取。因?yàn)楫?dāng)停止滴入后，體內(nèi)藥物迅速消除，待第二天給藥，因間隔時(shí)間過長(zhǎng)，細(xì)菌又大量繁殖。動(dòng)物藥理與毒理

（6）在搶救感染性休克時(shí)，不宜與阿拉明或新福林混合靜滴。因?yàn)榘⒗髋c青霉素G可起化學(xué)反應(yīng)，生成酒石酸鉀（鈉），影響兩者的效價(jià)；新福林與青霉素G鉀（鈉），可生成氯化鉀（鈉），使兩者效價(jià)均降低。動(dòng)物藥理與毒理

（7）不可與維生素C混合靜滴。因?yàn)榫S生素C具有較強(qiáng)的還原性，可使青霉素分解破壞，且維生素C注射液中的每一種成分，都能影響青霉素的穩(wěn)定性，使其降效或失效。動(dòng)物藥理與毒理

（8）不可與含醇的藥物合用，如氫化可的松、氯霉素等均以乙醇為溶媒，乙醇能加速β-內(nèi)酰胺環(huán)水解，而使青霉素降效。動(dòng)物藥理與毒理

（9）青霉素與酚妥拉明、去甲腎上腺素、阿托品、撲爾敏、輔酶A、細(xì)胞色素C、維生素B6、催產(chǎn)素、利血平、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪等藥混合后，可發(fā)生沉淀、混濁或變色，應(yīng)禁忌混合靜滴。動(dòng)物藥理與毒理青霉素藥理作用

動(dòng)物藥理與毒理藥理作用青霉素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素的β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的二肽結(jié)構(gòu)相似，能競(jìng)爭(zhēng)性地與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合，抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌失去屏障而崩解死亡。動(dòng)物藥理與毒理

屬窄譜繁殖期殺菌性抗生素。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性球菌、放線菌和螺旋體等高度敏感，常作為首選藥。對(duì)革蘭氏陰性桿菌、病毒、立克次體及真菌則無效。動(dòng)物藥理與毒理

對(duì)青霉素敏感的病原菌主要有：鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭菌、李氏桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、魏氏梭菌、牛放線桿菌和鉤端螺旋體等。動(dòng)物藥理與毒理適應(yīng)癥

主要用于對(duì)青霉素敏感的病原菌所引起的各種感染，如馬腺疫、鏈球菌病、豬淋巴結(jié)膿腫、葡萄球菌病，以及乳腺炎、子宮炎、化膿性腹膜炎和創(chuàng)傷感染；動(dòng)物藥理與毒理

以及炭疽、惡性水腫、氣腫疽、氣性壞疽、豬丹毒、放線菌病，鉤端螺旋體病與腎盂腎炎、膀胱炎等尿路感染；此外，大劑量應(yīng)用可治療禽巴氏桿菌病及雞球蟲病。動(dòng)物藥理與毒理青霉素不良反應(yīng)

動(dòng)物藥理與毒理不良反應(yīng)

1、青霉素的毒性很小，但目前使用青毒素劑量越來越大，有采用大劑量（1000萬(wàn)單位以上）或超大劑量的傾向。動(dòng)物藥理與毒理

使用大劑量青霉素可干擾凝血機(jī)制而造成出血，偶然因大量青霉素進(jìn)入中樞神經(jīng)而引起中毒，可產(chǎn)生抽搐、神經(jīng)根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青霉素腦病”，因此不要隨意加大劑量。動(dòng)物藥理與毒理2、藥物過敏反應(yīng)，如產(chǎn)生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經(jīng)性水腫，甚至過敏性休克。獸醫(yī)臨床在用藥后密切觀察，若出現(xiàn)上述過敏癥狀，要立即進(jìn)行對(duì)癥治療，嚴(yán)重者可靜注腎上腺素，必要時(shí)可加用糖皮質(zhì)激素（如地塞米松）等，增強(qiáng)或穩(wěn)定療效。動(dòng)物藥理與毒理3、局部刺激，肌注鉀鹽時(shí)局部疼痛較明顯，用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解，則可消除疼痛。動(dòng)物藥理與毒理世界上第一個(gè)抗生素--青霉素的發(fā)現(xiàn)

動(dòng)物藥理與毒理

英國(guó)微生物學(xué)亞歷山大·弗萊明由于一次幸運(yùn)的過失而發(fā)現(xiàn)了青霉素。在1928年夏季的一天，他外出度假時(shí)，把實(shí)驗(yàn)室里在培養(yǎng)皿中正生長(zhǎng)著細(xì)菌這件事給忘了。動(dòng)物藥理與毒理

3周后當(dāng)他回實(shí)驗(yàn)室時(shí)發(fā)現(xiàn)，一個(gè)與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養(yǎng)皿中長(zhǎng)出了一團(tuán)青綠色霉菌，并且霉菌斑周圍的細(xì)菌都死了。動(dòng)物藥理與毒理

在用顯微鏡觀察這只培養(yǎng)皿時(shí)弗萊明發(fā)現(xiàn)，霉菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解，這意味著霉菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鑒定表明，上述霉菌點(diǎn)為青霉菌，因此弗萊明將其分泌的抑菌物質(zhì)稱為青霉素。動(dòng)物藥理與毒理

然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青霉素的方法，于是他將青霉菌菌株一代代地培養(yǎng)，并于1939年將菌種提供給準(zhǔn)備系統(tǒng)研究青霉素的英國(guó)病理學(xué)家弗洛里和生物化學(xué)家錢恩。動(dòng)物藥理與毒理

通過一段時(shí)間的緊張實(shí)驗(yàn)，弗洛里、錢恩終于用冷凍干燥法提取了青霉素晶體。之后，弗洛里在一種甜瓜上發(fā)現(xiàn)了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉調(diào)制出了相應(yīng)的培養(yǎng)液。動(dòng)物藥理與毒理

弗洛里和錢恩在1940年用青霉素重新做了實(shí)驗(yàn)。他們給8只小鼠注射了致死劑量的鏈球菌，然后給其中的4只用青霉素治療，幾個(gè)小時(shí)內(nèi)，只有那4只用青霉素治療過的小鼠還健康活著。動(dòng)物藥理與毒理

1941年開始的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)了青霉素對(duì)鏈球菌、白喉?xiàng)U菌等多種細(xì)菌感染的療效。而且證實(shí)青霉素能既殺死病菌，又不損害人體細(xì)胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌細(xì)胞壁的合成發(fā)生障礙，導(dǎo)致病菌溶解死亡，而人和動(dòng)物的細(xì)胞則沒有細(xì)胞壁。動(dòng)物藥理與毒理在這些研究成果的推動(dòng)下，到了1943年，美國(guó)制藥公司已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了批量生產(chǎn)青霉素的方法。英國(guó)和美國(guó)當(dāng)時(shí)正在和納粹德國(guó)交戰(zhàn)。這種新的藥物對(duì)控制傷口感染非常有效。到了1944年，藥物的供應(yīng)已經(jīng)足夠治療第二次世界大戰(zhàn)期間所有參戰(zhàn)的盟軍士兵。動(dòng)物藥理與毒理

1945年，弗萊明、弗洛里和錢恩因“發(fā)現(xiàn)青霉素及其臨床效用”而共同榮獲了諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。青霉素的出現(xiàn)開創(chuàng)了用抗生素治療疾病的新紀(jì)元。動(dòng)物藥理與毒理雛雞白痢

動(dòng)物藥理與毒理病原

雛雞白痢是一種極其常見的傳染病，由雞白痢沙門氏桿菌引起。動(dòng)物藥理與毒理流行特點(diǎn)本病可經(jīng)蛋垂直傳播，也可通過接觸傳染，消化道感染是本病的主要傳染方式。本病主要危害雛雞、近年來青年雞發(fā)病亦呈上升趨勢(shì)。動(dòng)物藥理與毒理臨床癥狀

雞苗弱雛較多，臍部發(fā)炎，2~3日齡開始發(fā)病、死亡,7~10日齡達(dá)死亡高峰,2周后死亡漸少。病雛表現(xiàn)精神不振、怕冷、寒戰(zhàn)、絨毛松亂或羽毛逆立、兩翅下垂、縮頸閉眼昏睡不愿走動(dòng)、食欲廢絕。排白色粘稠糞便，肛門周圍羽毛有石灰樣糞便粘污，甚至堵塞肛門。動(dòng)物藥理與毒理

有的不見下痢癥狀,因肺炎病變而出現(xiàn)呼吸困難,伸頸張口呼吸?；疾‰u群死亡率為10%~25%,耐過雞生長(zhǎng)緩慢,消瘦,腹部膨大。病雛有時(shí)表現(xiàn)關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)腫脹、跛行或原地不動(dòng)。動(dòng)物藥理與毒理病理變化

病死雞脫水,眼睛下陷,腳趾干枯，肝腫大、充血，較大雛雞的肝臟可見許多黃白色針尖大小壞死點(diǎn)。卵黃吸收不良，呈黃綠色液化，或未吸收的卵黃干枯呈棕黃色奶酪樣。動(dòng)物藥理與毒理

心包內(nèi)有淡黃色滲出液，脾腫大，有出血點(diǎn)，肺高度出血、有肉變，腎臟腫大，腸道出血嚴(yán)重。病程較長(zhǎng)時(shí)，在心肌、肌胃、腸管等到部位可見隆起的白色結(jié)節(jié)。動(dòng)物藥理與毒理苯唑西林

動(dòng)物藥理與毒理苯唑西林本品為半合成的耐酸、耐β-內(nèi)酰胺酶青霉素。動(dòng)物藥理與毒理藥動(dòng)學(xué)肌內(nèi)注射半小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品耐酸，口服后吸收良好，食物可影響本品在胃腸道的吸收。苯唑西林蛋白結(jié)合率很高，在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液均可達(dá)有效治療濃度，腹水中濃度低，本品難以透過正常血腦屏障。動(dòng)物藥理與毒理苯唑西林由肝臟代謝，通過腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，自腎臟排出體外，此外還可經(jīng)膽汁排泄。動(dòng)物藥理與毒理藥理作用與適應(yīng)癥

通過阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生作用。對(duì)青霉素耐藥的金葡菌有效，但對(duì)青霉素敏感菌株的殺菌作用不如青霉素。主要用于對(duì)青霉素耐藥的金葡菌感染，如敗血癥、肺炎、乳腺炎、燒傷創(chuàng)面感染等。動(dòng)物藥理與毒理不良反應(yīng)

1、過敏反應(yīng)：與青霉素G有交叉過敏反應(yīng);

2、肝毒性：轉(zhuǎn)氨酶升高或引起非特異性肝炎;3、大劑量靜脈給藥可引起驚厥;

4、血液學(xué)異常：如中性粒細(xì)胞下降。動(dòng)物藥理與毒理藥物相互作用

1、苯唑西林與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。動(dòng)物藥理與毒理2、丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌，延長(zhǎng)本品的血清半衰期。3、阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對(duì)血清蛋白的結(jié)合，提高苯唑西林的游離血藥濃度。動(dòng)物藥理與毒理

4、氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青霉素的殺菌活性，故不宜與本品及其他青霉素類藥物合用。動(dòng)物藥理與毒理用法用量

內(nèi)服：一次量，每千克體重，犬、貓20～30mg，一日2～3次，連用35d。肌內(nèi)注射：一次量，每千克體重，馬、牛、羊、豬10～15mg，犬、貓15～20mg，一日2～3次，連用2～3d。動(dòng)物藥理與毒理制劑與休藥期

苯唑西林鈉片。苯唑西林鈉膠囊。注射用苯唑西林鈉：牛、羊14d，豬5d，棄乳期3d。動(dòng)物藥理與毒理氯唑西林

動(dòng)物藥理與毒理氯唑西林本品為半合成的耐酸、耐β-內(nèi)酰胺酶青霉素。動(dòng)物藥理與毒理藥動(dòng)學(xué)肌內(nèi)注射半小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品耐酸，口服后吸收良好，食物可影響本品在胃腸道的吸收。苯唑西林蛋白結(jié)合率很高，能滲入急性骨髓炎的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進(jìn)入胎兒，但難以透過正常血腦屏障。動(dòng)物藥理與毒理氯唑西林少量在肝臟。主要通過腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，約62%自尿中排出，約6%自膽汁排出，動(dòng)物藥理與毒理藥理作用

通過阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生作用。對(duì)青霉素耐藥的金葡菌有效，對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無效，但對(duì)青霉素敏感菌株的殺菌作用不如青霉素。動(dòng)物藥理與毒理適應(yīng)癥

本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，被稱為“抗葡萄球菌青霉素”。主要用于敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。動(dòng)物藥理與毒理不良反應(yīng)

1、過敏反應(yīng)：與青霉素G有交叉過敏反應(yīng);

2、大劑量靜脈給藥可引起驚厥;3、血液學(xué)異常：如中性粒細(xì)胞下降。動(dòng)物藥理與毒理藥物相互作用

1、苯唑西林與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。動(dòng)物藥理與毒理2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少苯唑西林的腎小管分泌，延長(zhǎng)本品的血清半衰期，毒性也可能增加。3、阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對(duì)血清蛋白的結(jié)合，提高苯唑西林的游離血藥濃度。動(dòng)物藥理與毒理

4、氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青霉素的殺菌活性，故不宜與本品及其他青霉素類藥物合用。動(dòng)物藥理與毒理用法用量

內(nèi)服：一次量，每千克體重，馬、牛、羊、豬10～20mg，犬、貓20~40mg，一日3次，連用2～3d。肌內(nèi)注射：一次量，每千克體重，馬、牛、羊、豬5~10mg，大、貓20～40mg，一日3次，連用2～3d。乳內(nèi)注入：奶牛每乳室200mg，一日1次，連用2~3d。動(dòng)物藥理與毒理制劑與休藥期

氯唑唑西林膠囊。注射用氯唑西林鈉：牛10d，豬5d，棄乳期2d。動(dòng)物藥理與毒理氨芐西林

動(dòng)物藥理與毒理氨芐西林本品為半合成的耐酸、不耐酶青霉素，尤其不耐β-內(nèi)酰胺酶。動(dòng)物藥理與毒理藥動(dòng)學(xué)內(nèi)服或肌注均易吸收。吸收后分布到各組織，其中以膽汁、腎、子宮等濃度較高，主要由尿和膽汁排泄。其血清蛋白結(jié)合率較青霉素低，丙磺舒可提高和延長(zhǎng)本品的血藥濃度。動(dòng)物藥理與毒理藥理作用

本品為半合成廣譜抗生素。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的效力不及青霉素或相近。對(duì)革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、嗜血桿菌和巴氏桿菌等均有較強(qiáng)的作用，與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng)，但不如卡那霉素、慶大霉素和多粘菌素。動(dòng)物藥理與毒理適應(yīng)癥

主要用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革蘭氏陰性桿菌引起的某些感染等，例如駒、犢牛肺炎，牛巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎，豬傳染性胸膜肺炎，雞白痢、禽傷寒等。嚴(yán)重感染時(shí)，可與氨基糖苷類抗生素合用以增強(qiáng)療效。動(dòng)物藥理與毒理不良反應(yīng)

1、過敏反應(yīng)：與青霉素G有交叉過敏反應(yīng);

2、干擾冒腸道正常菌叢，成年反當(dāng)動(dòng)物不可內(nèi)服。3、馬屬動(dòng)物不宜長(zhǎng)期服用。動(dòng)物藥理與毒理藥物相互作用

1、慶大霉素：青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素及其他青霉素類抗生素均可使慶大霉素失活。

2、在酸性介質(zhì)（如葡萄糖液（pH3.2—5.5））中氨芐青霉素易失活，降低療效。動(dòng)物藥理與毒理

3、維生素C、紅霉素等，可使氨芐青霉素失活或降效。4、四環(huán)素等，能降低青霉素治療肺炎、腦膜炎和猩紅熱的療效。

5、食用纖維，可降低口服氨芐西林的吸收。動(dòng)物藥理與毒理

6、酸堿平衡液，其乳酸根可促進(jìn)氨芐青霉素鈉水解降效（30分鐘降到75%）。

7、阿司匹林、消炎痛等，可延長(zhǎng)青霉素半衰期，使血藥濃度升高。動(dòng)物藥理與毒理用法與用量

內(nèi)服：一次量，每千克體重，家畜、禽20～40mg，犬、貓20～30mg，一日2～3次，連用用2～3d?；祜嫞好?L水，含60mg（以以氨芐西林計(jì)），連用3～5d。動(dòng)物藥理與毒理

皮下或肌內(nèi)注射（混懸注射液）：一次量，每千克體重，家畜5～7mg，一日1次，連用2～3d。靜脈注射或肌內(nèi)注射：一次量，每千克體重，家畜10～20mg（高劑量用于幼畜和急性感染）