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文檔簡介
藥物對機(jī)體的作用學(xué)習(xí)目標(biāo)理解藥物對動物機(jī)體的作用熟練掌握藥物對動物機(jī)體作用的形式、類型,量效曲線的意義
藥物作用的基本形式藥物作用的類型藥物作用的機(jī)制藥物的構(gòu)效關(guān)系藥物的量效關(guān)系內(nèi)容提要1.藥物作用的基本形式興奮作用引起動物機(jī)體生理、生化功能加強(qiáng)的藥物作用稱為興奮作用。引起興奮作用的藥物稱為興奮藥。如腎上腺素的強(qiáng)心作用,使心肌收縮力加強(qiáng),心率加快。抑制作用引起機(jī)體功能活動減弱的藥物作用,稱為抑制作用。引起抑制作用的藥物稱為抑制藥。如鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥及麻醉藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制;鹽酸賽拉唑注射液肌內(nèi)注射后產(chǎn)生麻醉作用,疼痛消失、肌肉松弛、心率下降。相互轉(zhuǎn)化2.藥物作用的類型(1)局部作用與吸收作用(2)直接作用與間接作用(3)藥物作用的選擇性(4)藥物的治療作用與不良反應(yīng)
局部作用:藥物吸收而在用藥局部發(fā)揮的直接作用,稱局部作用。如在腸道內(nèi)硫酸鎂不易被吸收,產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用。
吸收作用:當(dāng)藥物吸收入血液循環(huán)后分布到機(jī)體各組織器官而發(fā)揮的作用稱為吸收作用或全身作用。如肌內(nèi)注射硫酸鎂注射液產(chǎn)生的對中樞的鎮(zhèn)靜作用和對神經(jīng)肌肉接頭部位阻斷而呈現(xiàn)的抗驚厥作用。2.藥物作用的類型(1)局部作用與吸收作用
直接作用:藥物與組織器宮直接接觸后或藥物吸收后直接作用于靶器官所產(chǎn)牛的原發(fā)作用稱為直接作用,如局麻藥普魯卡因的局部麻醉作用。
間接作用:藥物作用于機(jī)體通過神經(jīng)反射、體液調(diào)節(jié)所引起的作用稱為間接作用或繼發(fā)作用,如氯化銨對胃黏膜的刺激引起迷走神經(jīng)的反射作用,使支氣管分泌增加而用于祛痰。2.藥物作用的類型(2)直接作用與間接作用
藥物作用的選擇性:多數(shù)藥物存使用適當(dāng)劑量時,只對某些組織器官產(chǎn)生比較明顯的作用,而對其他組織器官作用較小或不產(chǎn)生作用。臨床用藥應(yīng)盡可能用選擇性高的藥物。
普遍細(xì)胞毒作用:有些藥物幾乎沒有選擇性地影響機(jī)體各組織器官,對它們都有類似作用,稱為普遍細(xì)胞毒作用或原生質(zhì)毒作用。由于這類藥物大多能對組織產(chǎn)生損傷性毒性,一般作為環(huán)境或用具的防腐消毒藥。2.藥物作用的類型(3)藥物作用的選擇性
治療作用:凡能達(dá)到防治效果的作用稱為治療作用。
a.對因治療:針對病因的治療,也稱治本,如用化療藥物殺死病原微生物以控制傳染病。
b.對癥治療。用藥物改善疾病癥狀,但并沒有消除病因的治療,稱治標(biāo),如解熱鎮(zhèn)痛藥安乃近使發(fā)熱動物的體溫降至正常。在—定情況下,應(yīng)采用標(biāo)本兼治的措施,急則治其標(biāo),緩則治其本。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應(yīng)
不良反應(yīng):凡與治療目的無關(guān)的、對機(jī)體不利的藥物作用,稱為藥物不良反應(yīng)。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應(yīng)副作用藥物在治療量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)稱副作用。副作用產(chǎn)生的原因是藥物的選擇性低.作用范圍廣。副作用是可預(yù)知的,有時可設(shè)法糾正。
不良反應(yīng):凡與治療目的無關(guān)的、對機(jī)體不利的藥物作用,稱為藥物不良反應(yīng)。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應(yīng)副作用毒性反應(yīng)過敏反應(yīng)后遺效應(yīng)繼發(fā)性反應(yīng)2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應(yīng)毒性反應(yīng)指用藥劑量過大或用藥過久對機(jī)體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害。過敏反應(yīng)又稱變態(tài)反應(yīng):是機(jī)體接觸某些半抗原性、低分子物質(zhì),與體內(nèi)細(xì)胞蛋白質(zhì)結(jié)合成完爭抗原,產(chǎn)生抗體,當(dāng)再用藥時出現(xiàn)抗原一抗體反應(yīng)。表現(xiàn)為皮疹、支氣管哮喘、血清病綜合癥,甚至過敏性休克。這種反應(yīng)和藥物劑量無關(guān)。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應(yīng)后遺效應(yīng)指停藥后的血藥濃度巳降至閾值以下時殘存的生物效應(yīng),稱為后遺效應(yīng)。繼發(fā)性反應(yīng)又稱二重感染:由于藥物治療作用引起的不良后果稱繼發(fā)性反應(yīng),如成年草食功物長期應(yīng)用廣譜四環(huán)素類藥物易發(fā)生中毒性胃腸炎和全身感染。3.藥物作用的機(jī)制非特異性藥物作用機(jī)制主要通過借助于滲透壓、絡(luò)合、酸堿度等改變細(xì)胞周圍的理化環(huán)境而發(fā)揮藥效,與藥物的解離度、溶解度、表面張力等有關(guān),但與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)關(guān)系不大。特異性藥物作用機(jī)制對受體的激動或頡頏改變酶的活性影響離子通道和改變細(xì)胞膜通透性影響體內(nèi)活性物質(zhì)的合成和釋放影響細(xì)胞物質(zhì)代謝
4.藥物作用的構(gòu)效關(guān)系
藥物的構(gòu)效關(guān)系:指藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)之間的關(guān)系。
影響藥理效應(yīng)的化學(xué)結(jié)構(gòu)可包括基本結(jié)構(gòu)、功能基團(tuán)、立體結(jié)構(gòu)體等。
化學(xué)結(jié)構(gòu)非常近似的藥物能與同一受體或酶結(jié)合,引起相似(如擬似藥)或相反的作用(如頡抗藥)。5.藥物作用的量效關(guān)系
藥物的量效關(guān)系:在一定范圍內(nèi)藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量或濃度大小成一定關(guān)系。常用概念劑量:指藥物的用量。無效量:劑量太小不出現(xiàn)藥理作用。
5.藥物作用的量效關(guān)系
在一定范圍內(nèi),藥物劑量增加,藥物效應(yīng)相應(yīng)增加,劑量減少,藥效減弱。
最小有效量:當(dāng)劑量增加到開始出現(xiàn)效應(yīng)的藥。
有效量:比最小有效量大,并對機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng),但并不引起毒性反應(yīng)的劑量。又稱治療量或常用量。
(1)劑量的相關(guān)概念極量:隨著劑量增加,效應(yīng)強(qiáng)度相應(yīng)增大,達(dá)到最大效應(yīng)。中毒量:超過有效量并能引起毒性反應(yīng)的劑量。
5.藥物作用的量效關(guān)系最小中毒量:能引起毒性反應(yīng)的最小劑量。
致死量:能引起死亡的劑量。
致死量:最小有效量與極量之間的范圍。
藥物的劑量大小和效應(yīng)強(qiáng)弱之間呈一定關(guān)系,稱為量效關(guān)系.這種關(guān)系可用曲線來表示,稱為量效曲線。如以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),以劑量或劑量對數(shù)值為橫坐標(biāo)作圖,量效曲線呈雙曲形或s形曲線。5.藥物作用的量效關(guān)系(2)藥物的量效曲線
①藥物必須達(dá)到一定的劑量才能產(chǎn)生效應(yīng);
②在一定范圍內(nèi),劑量增加,效應(yīng)也增強(qiáng);③效應(yīng)的增加并不是無止境的,而有一定的極限,這個極限稱為最大效應(yīng)或效能,達(dá)到最大效應(yīng)后,劑量再增加,效應(yīng)也不再增強(qiáng);④量效曲線的對稱點(diǎn)在50%處,此處曲線斜率最大,即劑量有變化,效應(yīng)就產(chǎn)生明顯差別。5.藥物作用的量效
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