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抗菌藥物概述學(xué)習(xí)目標(biāo)理解抗菌藥物的分類和細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制掌握抗菌藥物基本概念和作用機(jī)制基本概念抗菌藥物作用機(jī)制細(xì)菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機(jī)制理想抗菌藥物的條件抗菌藥物的分類內(nèi)容提要1.基本概念抗菌藥物
指由病原微生物(如細(xì)菌、真菌、放線菌)所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)——抗生素及人工半合成及全合成的一類藥物的總稱。屬抗微生物藥物。1.基本概念抗菌藥物包括:
抗生素:土霉素、紅霉素、慶大霉素人工半合成抗菌藥:氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐人工全合成抗菌藥:氟喹諾酮類、磺胺類藥物1.基本概念抗菌譜抗菌譜是指藥物抑制或殺滅病原菌的范圍。分為窄譜抗菌和廣譜抗菌兩類窄譜抗菌藥:僅對單一菌種或單一菌屬有抗菌作用,如青霉素、鏈霉素、多黏菌素廣譜抗菌藥:具有抑制或殺滅多種不同種類細(xì)菌的作用,如四環(huán)素類、氟喹諾酮類、磺胺類1.基本概念抗菌活性抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。實(shí)踐中常用MIC與MB兩個指標(biāo)進(jìn)行評價。最低抑菌濃度(MIC):能夠抑制培養(yǎng)基中細(xì)菌生長的最低濃度最低殺菌濃度(MBC)而能夠殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的最低濃度1.基本概念抗生素效價抗生素效價是指抗生素的作用強(qiáng)度。常以重量單位或效價單位(U)來表示。
◎青霉素G鈉1IU等于0.6ug
◎土霉素1mg效價不得少于910土霉素單位
◎硫酸慶大霉素1mg效價不得少于590慶大霉素單位規(guī)定:1.基本概念抗菌藥后效應(yīng)(PAE)抗菌藥后效應(yīng)(PAE):指抗菌藥在停藥后血藥濃度雖已降至其最低抑菌濃度以下,但在一定時間內(nèi)細(xì)菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和氟喹諾酮類抗生藥物等均有該作用1.基本概念耐藥性耐藥性:稱抗藥性,是指病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低或消失的現(xiàn)象◎固有耐藥性:由細(xì)菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。如腸道桿菌對青霉素的耐藥◎獲得耐藥性:由細(xì)菌與藥物反復(fù)接觸后對藥物的敏感性降低或消失,大多由質(zhì)粒介導(dǎo)其耐藥性,如金黃色葡萄球菌對青霉素的耐藥。2.抗菌藥物的作用機(jī)制
增加細(xì)胞膜的通透性
干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
抑制核酸的合成
抑制細(xì)菌葉酸的代謝
抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成3.細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制
改變藥物作用的靶位
降低細(xì)胞膜的通透性
通過細(xì)菌產(chǎn)生的滅活酶或鈍化酶使藥物失活
主動轉(zhuǎn)運(yùn)泵作用
細(xì)菌改變代謝途徑4.理想抗菌藥物的條件?對細(xì)菌有高度選擇性?對身體無毒或者低毒?細(xì)菌不容易對其產(chǎn)生耐藥性?具有很好的藥代謝動力學(xué)特點(diǎn)?最好是強(qiáng)效,速效,長效的藥物5.抗菌藥物的分類
-內(nèi)酰胺類抗生
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