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《基礎(chǔ)藥理學(xué)》習(xí)題答案第一章緒言名詞解釋藥理學(xué)研究藥物與機(jī)體(含病原體)互相作用及作用規(guī)律的學(xué)科。藥物是指可以變化或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),可用以防止、診斷和治療疾病的化學(xué)物質(zhì)。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)研究藥物與機(jī)體(含病原體)互相作用及作用規(guī)律的學(xué)科。藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律,又稱藥動(dòng)學(xué)。簡答及論述新藥研究過程可分幾種階段?答:新藥研究過程可分為臨床前研究、臨床研究和上市后藥物監(jiān)測(cè)三個(gè)階段。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)一、選擇題1C2D3D4C5B6C7D8C9D10C11A二、填空題1、副反應(yīng)毒性反應(yīng)后遺效應(yīng)停藥反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)2、內(nèi)在活性內(nèi)在活性3、拮抗內(nèi)在活性激動(dòng)三、名詞解釋治療指數(shù)——半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相對(duì)安全性越大,反之越小。藥物的選擇性——指藥物只對(duì)某些組織器官發(fā)生明顯作用,而對(duì)其他組織作用很小或無作用。副反應(yīng)——在常用劑量下與治療目的無關(guān)的效應(yīng)(副作用)。效價(jià)強(qiáng)度——藥物達(dá)一定藥理效應(yīng)的劑量。反應(yīng)藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大。效能——藥物達(dá)最大藥理效應(yīng)的能力(增長濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升)。反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性。(藥物的最大效能與效應(yīng)強(qiáng)度含意完全不一樣,兩者并不平行。)安全范圍——最小有效量和最小中毒量之間的距離,其值越大越安全。半數(shù)致死量(LD50)——引起半數(shù)試驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。激動(dòng)藥——既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體頁產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥——能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。三、簡答題1、競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相似受體,其結(jié)合是可逆的。非競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相似受體,其結(jié)合是不可逆的。2、激動(dòng)藥為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥為具有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合,結(jié)合后可阻斷受體與激動(dòng)藥結(jié)合。第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)一、單項(xiàng)選擇題1E2A3B4E5C6C7B8B9E10B11A12D13E14A15E16D17C18C19C20B21C22A23E24E25D26B27E28D29C30D31D32D二、填空題吸取、分布、代謝、排泄高、低、能、酶或載體、飽和、競爭、下山多、小、少不受、能量、有7.4、7.0、易、酸、細(xì)胞內(nèi)液、細(xì)胞外液、排泄極、水、易專一、個(gè)體差異K、t1/2、Vd、Css三、名詞解釋首關(guān)消除——藥物通過腸粘膜及肝時(shí)通過滅活代謝而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。生物運(yùn)用度——藥物制劑給藥后其中能被吸取進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量及速度。時(shí)量曲線——藥物在血漿的濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化所作的曲線。半衰期——血漿藥物濃度下降二分之一所需的時(shí)間。房室概念——按藥物分布速度,以數(shù)學(xué)措施劃分的藥動(dòng)學(xué)概念。表觀分布容積——是理論上或計(jì)算所得的表達(dá)藥物應(yīng)占有的體液容積。穩(wěn)態(tài)血藥濃度——屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,經(jīng)恒速恒量給藥后,血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài)。一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)——血漿中的藥物濃度每隔一段時(shí)間降到原藥物濃度的一定比例。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)——血漿中藥物每隔一定期間消除一定的量。負(fù)荷劑量——為了使血藥濃度迅速到達(dá)所需要水平,在常規(guī)給藥前應(yīng)用的一次劑量。四、簡答題1、試述藥物積極轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)。答:積極轉(zhuǎn)運(yùn)——需載體、耗能,不依賴濃度梯度,有飽和性,有競爭性克制。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)——依濃度梯度的擴(kuò)散,不耗能,無飽和性,無競爭克制。2、試述溶液pH對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。答:弱酸性藥物在pH值低的環(huán)境中解離度小,脂溶性高,易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。3、試述肝藥酶對(duì)藥物轉(zhuǎn)化以及與藥物互相作用的關(guān)系。答:被轉(zhuǎn)化后的藥物活性也許產(chǎn)生,不變或滅活。被酶滅活的藥物與酶促劑或酶克制劑之間的互相作用為——可減弱或增強(qiáng)其作用。4、試述藥代動(dòng)力學(xué)在臨床用藥方面的重要性。答:藥代動(dòng)力在臨床用藥對(duì)選擇合適的藥物(如分布到一特定的組織或部位),制定給藥方案(用藥劑量,間隔時(shí)間)或調(diào)整給藥方案(肝腎功能低下者)有重要指導(dǎo)意義。第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論一、選擇題1C2E3D4C二、名詞解釋乙酰膽堿受體——是指能與乙酰膽堿結(jié)合的受體,可分為毒蕈堿型肝堿受體(M受體)和煙堿型膽堿受(N受體)。腎上腺素受體——是指能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體,可分為α腎上腺素受體和β腎上腺素受體。激動(dòng)藥——可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合,結(jié)合后產(chǎn)生的效應(yīng)與神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)效應(yīng)相似的藥物。阻斷藥——可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合,結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用,并可阻礙遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合,產(chǎn)生與遞質(zhì)相反作用的藥物。三、簡答題簡述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用答:1、直接作用于受體;影響遞質(zhì)的釋放、轉(zhuǎn)運(yùn)、貯存和轉(zhuǎn)化。第六章膽堿受體激動(dòng)藥一、選擇題1C2E二、填空題1收縮、收綜、收縮2縮瞳、眼內(nèi)壓減少、調(diào)整痙攣3、阿托品對(duì)癥4、瞳孔縮小、眼內(nèi)壓減少、睫狀肌收縮、調(diào)整痙攣、視近物清晰5、胃腸道運(yùn)動(dòng)增長、腺體分泌增長、瞳孔括約肌和睫狀肌收縮三、名詞解釋調(diào)整痙攣——毛果蕓香堿作用于睫狀肌M膽堿受體,使睫狀肌收縮,導(dǎo)致懸韌帶放松,晶狀體由于自身彈性變凸,屈光度增長,此時(shí)只適合于視近物,而難以看清遠(yuǎn)物。毛果蕓香堿的這種作用稱為調(diào)整痙攣。四、簡答題簡述毛果蕓香堿的藥理作用與臨床應(yīng)用。答:毛果蕓香堿能選擇性地激動(dòng)M膽堿受體,對(duì)眼和腺體的作用較明顯。(1)激動(dòng)瞳孔括約肌和睫狀肌的M膽堿受體,使瞳孔括約肌和睫狀肌收縮,產(chǎn)生縮瞳、減少眼內(nèi)壓和調(diào)整痙攣等作用,臨床重要用于青光眼(重要是閉角型青光眼)和虹膜炎的治療。(2)激動(dòng)腺體的M膽堿受體,使汗腺、唾液腺分泌增長??鼓憠A酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥一、選擇題1C2D3E4C5D6E二、填空題1新期的明等、有機(jī)磷酸酯類2競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥、除極化型肌松藥3克制神經(jīng)肌肉接頭乙酰膽堿酯酶、直接興奮骨骼肌、增進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach4阿托品、碘解磷定、M、膽堿酯酶三、名詞解釋抗膽堿酯酶藥——能與乙酰膽堿酯酶結(jié)合,但結(jié)合較牢固,水解較慢,使乙酰膽堿酯酶活性受克制,從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿堆積,產(chǎn)生擬膽堿作用??煞譃橐啄嫘钥鼓憠A酯酶藥(如新斯的明)和難逆性抗膽堿酯酶藥(如有機(jī)磷酸酯類)。四、簡述新斯的明的藥理作用和臨床應(yīng)用答:新期的明可克制乙酰膽堿酯酶活性而發(fā)揮擬膽堿作用,可興奮M、N膽堿受體,其對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱,對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用強(qiáng)。臨床上重要用于治療重癥肌無力,還可用于由于手術(shù)或其他原因引起的腹脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時(shí)的解救。第七章膽堿受體阻斷藥一、選擇題1D2C3D4A5C6D7E二、填空題1青光眼患者、前列腺肥大者2筒箭毒堿、琥珀膽堿三、名詞解釋調(diào)整麻痹——阿托品能阻斷M膽堿受體,使睫狀肌松馳而退向外緣,從而使懸韌帶拉緊,晶狀體變?yōu)楸馄剑湔酃舛葴p低,只適合看遠(yuǎn)物,而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上,導(dǎo)致看近物模糊不清,此即為調(diào)整麻痹。
四、簡答題簡述阿托品的臨床作用答:①多種內(nèi)臟絞痛,如胃腸絞痛;②全身麻醉前給藥;③虹膜睫狀體炎;④驗(yàn)光配鏡;⑤迷走神通過度興奮所致緩慢型心律失常;⑥中毒性肺炎所致的感染性休克;⑦有機(jī)磷酸酯類中毒。五、論述題試述阿托品的藥理作用及作用機(jī)制。(略)腎上腺受體激動(dòng)藥一、選擇題1C2A3B4C5A6A7D8E9C10B二、填空題α1受體、皮膚粘膜血管、腎臟血管反射性減慢、不變或減少多巴胺三、簡答題簡述腎上腺素的重要臨床作用答:(1)心臟驟停;(2)過敏性休克;(3)支氣管哮喘;(4)血管神經(jīng)性水腫及血清??;(5)與局麻藥配伍及局部止血。支氣管哮喘急性發(fā)作為何可選項(xiàng)用腎上腺素或異丙腎腺素?答:兩藥均可激動(dòng)β受體,舒張支氣管平滑肌,克制過敏介質(zhì)釋放。腎上腺素亦可通過激動(dòng)α-受體收縮支氣管粘膜血管,減輕粘膜充血水腫,迅速緩和呼吸困難。哪些藥物屬于內(nèi)源性兒茶酚胺?簡述其藥理作用。答:內(nèi)源性兒茶酚胺包括腎上腺素、去甲腎上腺素及多巴胺。重要激動(dòng)α受體收縮血管,激動(dòng)β受體興奮心臟,升高血壓。腎上腺受體阻斷藥一、選擇題1A2A3C4C5D6C二、填空題拉貝洛爾哌唑嗪酚妥拉明α2、增多吲哚洛爾三、名詞解釋腎上腺素升壓的翻轉(zhuǎn)作用——使用α受體阻斷藥后,可使腎上腺素的收縮血管的α效應(yīng)被阻斷,而舒張骨骼肌血管的β2效應(yīng)占優(yōu)勢(shì),此時(shí)予以腎上腺素血壓不僅不升,反而下降。內(nèi)在擬交感活性——某些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外,對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用,也稱內(nèi)在擬交感活性。四、簡答題β受體阻斷藥的重要臨床應(yīng)用答:(1)心律失常;(2)心絞痛和心肌梗死;(3)高血壓:能使高血壓病人的血壓下降,伴有心率減慢;(4)充血性心力衰竭;(5)焦急狀態(tài)、輔助治療甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象、嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病等。伴有支氣管哮喘的心絞痛患者為何要用選擇性β1受體阻斷藥,而不用非選擇性β受體阻斷藥?答:由于對(duì)支氣管平滑肌的β2受體的阻斷作用,非選擇性β受體阻斷藥可使呼吸道阻力增長,誘發(fā)或加劇哮喘,選擇性β1受體阻斷藥及具有內(nèi)在擬交感活性的藥物,一般不引起上述的不良反應(yīng)。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥一、選擇題1D2B3D4D二、填空題1REMS時(shí)相(迅速眼球運(yùn)動(dòng)睡眠時(shí)相)2縮短、提高、減少、延長三、名詞解釋鎮(zhèn)靜藥——指能緩和或消除緊張、不安、激動(dòng)和煩躁等癥狀的藥物。催眠藥——是指能誘導(dǎo)增進(jìn)和維持近似生理性睡眠的藥物。四、簡答題有多少類藥物可引起鎮(zhèn)靜催眠作用?答:(1)苯二氮卓類如地西泮;(2)巴比妥類如苯巴比妥;(3)H1-受體阻斷藥如苯海拉明;(4)鎮(zhèn)痛藥如顱通定;(5)抗精神病藥如氯丙嗪;(6)其他類藥物如水合氯醛。鎮(zhèn)靜催眠藥物持續(xù)久服共同常見的不良反應(yīng)是什么?答:(1)嗜睡、困倦、乏力;(2)可產(chǎn)生耐受性、依賴性和成癮性。3、簡述巴比妥類藥物的量效體現(xiàn)。答:劑量從小到大,可引起鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉、呼吸克制的作用。第十三章抗癲癇藥和抗驚厥藥一、選擇題1D2C3C4A5D6D7E8A9D二、填空題1地西泮、水合氯醛、苯巴比妥、硫酸鎂2利膽作用、瀉下作用3乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉4卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉5異常放電向正常腦組織擴(kuò)散6緩慢、不規(guī)則7三叉神經(jīng)痛、抗心律失常三、簡答題抗癲癇藥分哪幾類?每類分別舉一例代表藥物。答:(1)乙內(nèi)酰胺類:苯妥英鈉;(2)巴比妥類:苯巴比妥;(3)琥珀酰亞胺類:乙琥胺;(4)苯二氮卓類:地西泮;(5)其他類:丙戊酸鈉、卡馬西平。試述硫酸鎂的藥理作用。答:(1)口服有瀉下和利膽作用;(2)注射給藥有抗驚厥和降壓作用。第十六章鎮(zhèn)痛藥一、選擇題1D2A3B4E5C6B7A8E9E10B11A12D13D14A二、填空題1針尖樣瞳孔、呼吸高度克制、昏迷、血壓下降2鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、止瀉3二氫埃托啡、噴他佐辛4納洛酮(或納曲酮)三、名詞解釋鎮(zhèn)痛藥——一般是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)特定部位,在不影響患者意識(shí)狀態(tài)下選擇性地解除或減輕疼痛,并同步緩和疼痛引起的不快樂情緒的藥物。四、簡答題簡述鎮(zhèn)痛藥的分類和代表藥答:可分為三類:(1)阿片受體激動(dòng)藥,如嗎啡;(2)阿片受體部分激動(dòng)藥,如噴他佐辛;(3)其他鎮(zhèn)痛藥,如曲馬多,顱通定。簡述嗎啡用于治療心源性哮喘的機(jī)制。答:機(jī)制為:(1)擴(kuò)張外周血管,減少久周阻力;(2)鎮(zhèn)靜作用可消除焦急、恐驚情緒,故而心臟負(fù)荷減輕;(3)減少呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,緩和了急促表淺的呼吸。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥一、選擇題:1C2A3D4C5A二、填空題:1抗炎作用、鎮(zhèn)痛作用、解熱作用2非選擇性COX克制藥、選擇性COX-2克制藥3對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)4秋水仙堿、別嘌醇、丙磺舒5苯胺6構(gòu)造、誘導(dǎo)7維生素K三、名詞解釋阿司匹林哮喘——某些哮喘患者在服用阿司匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,此稱為“阿司匹林哮喘”。瑞夷綜合征——病毒感染伴有發(fā)熱的小朋友或青年服用阿司匹林后出現(xiàn)一系列反應(yīng),體現(xiàn)為嚴(yán)重的肝功能不全或腦病,稱為瑞夷綜合癥(Reye’ssyndrome),雖少見,但預(yù)后惡劣。四、簡答題簡述阿司匹林的藥理作用及不良反應(yīng)答:藥理作用:①解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕:有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,緩和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀;②影響血小板的功能:小劑量克制血栓形成,大劑量增進(jìn)血栓形成。不良反應(yīng):①胃腸道反應(yīng)最為常見??梢饜盒膰I吐、上腹部不適等;較大劑量可想起胃潰瘍及胃出血等。②加重出血傾向;③水楊酸反應(yīng),是阿司匹林中毒的體現(xiàn);④過敏反應(yīng):可誘發(fā)阿司匹林哮喘;⑤瑞夷綜合征:病毒感染伴有發(fā)熱的小朋友或青年服用阿司匹林后出現(xiàn)一系列反應(yīng),體現(xiàn)為嚴(yán)重的肝功能不全或腦病。⑥對(duì)腎臟的影響:阿司匹林對(duì)老年人尤其是伴有心、肝、腎功能損害的患者,會(huì)出現(xiàn)不一樣程度的腎功能損害。第十九章抗心律失常藥一、選擇題1C2D3B4C5D二、填空題1存在解剖學(xué)環(huán)路、環(huán)路中各部位不應(yīng)期不一致、環(huán)路中有傳導(dǎo)性也降的部位2早后除極、遲后除極3減少動(dòng)作電位4相利率、提高動(dòng)作電位發(fā)生閾值、提高最大舒張電位、延長動(dòng)作電位時(shí)程4鉀電流三、名詞解釋折返——指一次沖動(dòng)下傳后,又可順著另一環(huán)路折回,再次興奮原已興奮過的心肌。四、簡答題抗心律失學(xué)藥物的分類,各類特點(diǎn)及代表藥。答:抗心律失常藥可分為四大類:I鈉通道阻滯藥:Ia類適度阻滯鈉通道,減少動(dòng)作電位0相上升速率,不一樣程度克制心肌細(xì)胞膜K+、Ca2+通透性,延長復(fù)極過程,且以延長有效不應(yīng)期更為明顯,代表藥有奎尼丁、普魯卡因胺等。Ib類輕度減少動(dòng)作電位0相上升速率,減少自律性,縮短或不影響動(dòng)作電位時(shí)程,代表藥:利多卡因、苯妥英等。Ic類明顯阻滯鈉通道,明顯減少動(dòng)作電位0相上升速率和幅度,減慢傳導(dǎo)性的作用最為明顯,代表藥有普羅帕酮、氟卡尼。IIβ腎上腺素受體拮抗藥:減慢4相舒張期除極速率而減少自律性,減少動(dòng)作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)性,代表藥有普萘洛爾。III延長動(dòng)作電位時(shí)程藥(鉀通道阻滯藥);克制多種鉀電流,延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,但對(duì)動(dòng)作電位幅度和去極化速率影響很小,如胺碘酮。IV鈣通道阻滯藥:減少竇房結(jié)自律性,減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性,代表藥物有維拉帕米、地爾硫卓。2、簡述動(dòng)作電位各時(shí)相中的參與電流。答:快反應(yīng)細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程中有多種電流參與。動(dòng)作電位0期由內(nèi)向鈉電流介導(dǎo);復(fù)極1期重要由瞬時(shí)外向鉀電流介導(dǎo);平臺(tái)期是內(nèi)向鈣、鈉電流和外向鉀電流平衡的成果;復(fù)極3期重要是由鉀電流介導(dǎo);靜息期由內(nèi)向鉀電流控制。第二十章抗慢性心功能不全藥一、選擇題1B2C3B4D5A6C7D8E9B10B11D12A二、填空題克制房室傳導(dǎo)、心室率強(qiáng)心苷、擬交感神經(jīng)藥、磷酸二酯酶III克制劑苷元、糖、甾核、不飽和內(nèi)酯環(huán)甾核、羥基、少、低、高、高、易心臟反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)腎、33-36h肝、5-7天利尿藥、血管擴(kuò)張藥33-36h,4-5,6-7三、名詞解釋正性肌力藥物——可以加強(qiáng)心肌收縮力,用于充血性心力衰竭的藥物。強(qiáng)心苷——具有正性肌力作用的苷類。四、簡答題什么是強(qiáng)心苷,其基本化學(xué)構(gòu)造的特點(diǎn)是什么?答:由苷元加糖構(gòu)成,強(qiáng)心苷的強(qiáng)心作用來自苷元,C3是β-構(gòu)型的-OH與糖結(jié)合的位點(diǎn),C14必有β-構(gòu)型的-OH,C17必有β-構(gòu)型的不飽和內(nèi)酯環(huán)。強(qiáng)心苷治療心衰的藥理作用有哪些?答:①正性肌力作用:體現(xiàn)為心肌收縮最高張力和最大縮短速率的提高,心臟收縮有力而敏捷,在后負(fù)荷不變的條件下,增長每搏作功;②負(fù)性頻率作用:為強(qiáng)心苷對(duì)竇弓壓力感受器的K+-Na+-ATP酶的克制,使胞內(nèi)K+少,壓力感受敏感化,致迷走神經(jīng)張力增強(qiáng),交感神經(jīng)張力減少,同進(jìn)也是正性肌力作用的繼發(fā)作用;③減慢房室傳導(dǎo)。治療充血性心力衰竭選用強(qiáng)心苷而不用腎上腺素或異丙腎上腺素的原因是什么?答:強(qiáng)心苷可有正性肌力、負(fù)性頻率作用,加強(qiáng)心肌收縮力的同步,不增長心肌的耗氧,反而減少心肌的耗氧量,可使衰竭心臟的心輸出量增長;心率減慢可使舒張期延長,使有效回心血量增長。而腎上腺素和異丙腎上腺素,雖對(duì)心臟的β1受體有興奮作用,可使心肌收縮力增長,心率加緊,心輸出量增長,但同步以及的興奮增長,可使心肌耗氧量增長,心臟的自律性增長,而加重心衰和導(dǎo)致心律失常。第二十一章抗心絞痛藥選擇題1D2B3E4D5E6C7E8E填空題增長氧供、減少氧需、恢復(fù)氧的供需平衡治療各型心絞痛、心衰變異硝酸甘油舌下含服、口腔噴霧、軟膏涂皮或皮膚貼膜、靜脈滴注各型心絞痛、心功能不全硝酸甘油、硝酸異山梨酯、戊四硝酯三、簡答題硝酸甘油治療心絞痛的原理是什么?答:①減少心肌耗氧量:由于擴(kuò)張容量血管,減少回心血量,室壁張力下降;②增長缺血區(qū)的血液灌注:因硝酸甘油能擴(kuò)張心臟較大的輸送血管和側(cè)支血管;③改善心內(nèi)膜的供血:由于回心血量減少,左室舒張末期壓力減少,使血液易從心外膜流向心內(nèi)膜的缺血區(qū)。簡述β受體阻斷藥治療心絞痛的原理。答:①減少心肌耗氧量:由于普萘洛爾阻斷心臟的β受體,使心率減慢、收縮力減弱;②改善缺血區(qū)的供血:因普萘洛爾減少心肌耗氧量,這可提高非缺血區(qū)血管的阻力,增進(jìn)血液由非缺血區(qū)流向缺血區(qū)。此外,也由于心率減慢,舒張期延長,而有助于心肌供血。試述普萘洛爾和硝酸甘油合用治療心絞痛的理論基礎(chǔ)。答:在減少心肌耗氧量方面,普萘洛爾和硝酸甘油起協(xié)同作用。普萘洛爾能糾正硝酸甘油擴(kuò)血管所引起的反射性心率加緊,而硝酸甘油又能糾正由普萘洛爾所增長的心室容積和室壁張力。第二十二章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥選擇題1A2B3E4E5C6D7A8A9B10A11C12A13C14C15D16C17A18C二、名詞解釋高脂血癥——凡血漿中VLDL、IDL、LDL、及apoB濃度高于正常值為高脂蛋白血癥或高脂血癥,易致動(dòng)脈粥樣硬化。調(diào)血脂藥——凡能使VLDL、IDL、LDL、及apoB減少,或使HDL、apoA升高的藥物,均有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,稱為調(diào)血脂藥。三、簡答題簡述抗動(dòng)脈粥樣硬化藥的分類答:(1)調(diào)血脂藥。又分為:①HMG-CoA還原酶克制藥:洛伐他丁、辛伐他丁等。②膽汁酸結(jié)合樹脂:考來烯胺、考來替泊;③煙酸類:煙酸、阿昔莫司;④苯氧酸類:氯貝丁脂、吉非貝齊、非諾頓貝特等。(2)抗氧化劑:普羅布考(3)多烯脂肪酸類:亞油酸、亞麻油酸、月見草油等(4)保護(hù)動(dòng)物內(nèi)皮藥:硫酸多糖類第二十三章抗高血壓藥一、選擇題1D2A3B4C5E6E7D8C9C10A11C12D二、填空題利血平、普萘洛爾、氫氯噻嗪、維拉帕米或普萘洛爾一氧化氮(NO)、高血壓危象、心功能不全β1、β2、α1三、簡答題簡述抗高血壓藥物按其作用機(jī)制不一樣可分為幾類?每類各舉一例代表藥。答:1、重要影響血容量的抗高血壓藥:利尿藥
2、β受體阻斷藥:普萘洛爾等。
3、鈣拮抗藥:硝苯地平等。
4、血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶克制劑:即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥:卡托普利等。5、交感神經(jīng)克制藥(1)重要作用于中樞咪唑啉受體部位的抗高血壓藥:可樂定
(2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美加明
(3)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥:
利血平,胍乙啶
(4)腎上腺素能受體阻斷藥:
α受體阻斷藥:哌唑嗪
α和β受體阻斷藥:拉貝洛爾6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥:肼屈嗪試述可樂定的抗高血壓作用機(jī)制答:可樂定的作用機(jī)制:(1)通過興奮延髓痛側(cè)孤束核突觸后膜的α2受體,克制交感神經(jīng)中樞的傳出沖動(dòng),使外周血管擴(kuò)張,血壓下降。(2)作用于延髓腹外側(cè)區(qū)的咪唑啉受體,使交感神經(jīng)張力下降,從而降壓。第二十四章利尿藥和脫水藥一、選擇題1B2A3D4A5A6D7E8C9B10B11D12B二、填空題1呋塞米、髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部2螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶3髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管近端、Na+-Cl-4水腫、高血壓、尿崩癥5甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖6水和電解質(zhì)紊亂、耳毒性、高尿酸血癥三、名詞解釋醛固酮拮抗藥——是指人工合成的化學(xué)構(gòu)造與醛回酮相似,具有抗醛固酮作用的藥物,如螺內(nèi)酯。保鉀利尿藥——是競爭性拮抗醛固酮(如螺內(nèi)酯)或直接作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,使K+-Na+互換減少(如氨苯蝶啶)而產(chǎn)生利尿作用,長期服用可引起高血鉀的藥物。袢利尿藥——高效能利尿藥,重要作用部位在髓袢升支粗段,選擇性地克制NaCl的重吸取,作用強(qiáng)大,故又稱袢利尿藥。利尿藥——指作用于腎臟,能增長電解質(zhì)和水的排出的藥物。脫水藥——指一類經(jīng)注射后,可以提高血漿滲透壓,產(chǎn)生組織脫水作用的藥物。這些藥物不易通過毛血管進(jìn)入組織,當(dāng)這些藥物通過腎臟時(shí)易經(jīng)腎小球?yàn)V過而不易被腎小管重吸取,從而增長水和部分離的排出,產(chǎn)生滲透性利尿作用。四、簡答題呋塞米利尿藥用特點(diǎn)、作用機(jī)制及重要不良反應(yīng)。答:呋塞米利尿作用特點(diǎn):利尿作用迅速、強(qiáng)大、維持時(shí)間短。作用機(jī)制:特異性克制分布在髓袢升支腎小管上皮細(xì)胞管腔側(cè)Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)子,因而克制NaCl的重吸取,使此段髓質(zhì)不能維持高滲,當(dāng)尿液流經(jīng)集合管時(shí),水的重吸取減少,排尿增多。重要不良反應(yīng):水和電解質(zhì)紊亂,耳毒性,高尿酸血癥和其他如胃腸道反應(yīng)等。噻嗪類利尿藥作用特點(diǎn)、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。答:噻嗪類利尿作用特點(diǎn):利尿作用溫和、持久。作用機(jī)制:遠(yuǎn)曲小管近端Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子,克制NaCl的重吸取。收于轉(zhuǎn)運(yùn)至遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端Na+增長,增進(jìn)了K+-Na+互換,尿中K+的排泄也增多,長期服用可引起低血鉀。臨床應(yīng)用于:多種原因引起的水腫、高血壓和尿崩癥。腎上腺素皮質(zhì)激素類藥物選擇題1D2E3E4E5D6E7A8D二、填空題1抗毒、抗休克、緩和毒血癥狀2克制肉芽組織生長、可防止粘連疤痕形成、減輕后遺癥3抗休克、抗炎、抗毒作用4抗休克、抗炎、抗毒、抗生素5束狀帶6克制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng)、減少了機(jī)體的防御功能7皮質(zhì)激素結(jié)合蛋白8倍他米松三、名詞解釋反跳現(xiàn)象——長期用藥因減量太快或忽然停藥所致原病復(fù)發(fā)或加重現(xiàn)象。容許作用——糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞無直接效應(yīng),但可對(duì)其他激素發(fā)揮作用發(fā)明有利條件,稱為容許作用。醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全——長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素尤其是連日給藥的病人,減量過快或忽然停藥,尤其是當(dāng)碰到感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激狀況時(shí),可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全或危象,體現(xiàn)為惡心、嘔吐、乏力、低血壓和休克等,需及時(shí)急救。這是由于長期大劑量使用糖皮質(zhì)激素,反饋性克制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致。醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)——又稱類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。這是長期應(yīng)用超生理劑量的糖皮質(zhì)激素引起脂質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的成果。體現(xiàn)為滿月臉、水牛背、皮膚變薄、多毛、浮腫、低血鉀、高血鉀、高血壓、糖尿病等,停藥后癥狀可自行消失。四、簡答題簡述糖皮質(zhì)激素抗炎作用的基本機(jī)制。(略)簡述糖皮質(zhì)激素的重要藥理作用有哪些?答:(1)抗炎作用:具有強(qiáng)大的抗炎作用,能克制多種原因引起的炎癥反應(yīng);(2)抗休克作用:常用于嚴(yán)重休克,尤其是中毒性休克的治療;(3)免疫克制與抗過敏作用;(4)退熱、提高中樞的興奮性、使血液中性白細(xì)胞數(shù)增多以及淋巴細(xì)胞減少等作用。簡述糖皮質(zhì)激素的禁忌癥。答:嚴(yán)重精神病和癲癇;新近胃腸道吻合手術(shù);活動(dòng)性消化性潰瘍病;骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期;腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥;角膜潰瘍;嚴(yán)重高血壓;糖尿??;孕婦;抗菌藥物不能控制的感染等。簡述糖皮質(zhì)激素的重要不良反應(yīng)。答:(1)長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)包括:①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn);②其他:誘發(fā)或加重感染;誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍;引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化;骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合緩慢等。(2)停藥反應(yīng),包括:①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全;②反跳現(xiàn)象。第三十三章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥一、選擇題1A2C3E4A5B6C7C8D9C10D11B12E13C二、填空題1T3、T42呆小癥、粘液性水腫3硫脲類、碘和碘化物、放射性碘、β受體阻斷藥4小劑量碘劑、甲狀腺激素三、名詞解釋甲狀腺功能亢進(jìn)——簡稱甲亢,是多種原因引起的甲狀腺激素分泌過多導(dǎo)致的一種代謝紊亂綜合癥。甲狀腺危象——感染、外傷、手術(shù)、情緒激動(dòng)等誘因,可致大量甲狀腺激素忽然釋放入血,使患者發(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂等,嚴(yán)重時(shí)可致死亡,稱為甲狀腺危象。四、簡答題簡述甲狀腺激素的藥理作用及臨床應(yīng)用。答:(1)維持正常生長發(fā)育;(2)增進(jìn)代謝和產(chǎn)熱;(3)提高機(jī)體交感-腎上腺素系統(tǒng)的感受性。簡述甲狀腺激素的合成、分泌與調(diào)整。答:(1)合成:包括碘的攝取、活化及偶聯(lián)。甲狀腺腺泡細(xì)胞靠碘泵積極攝取血中的碘→碘在過氧化物酶的作用下被氧化成活性碘→活性碘與甲狀腺球蛋白中的酪氨酸殘基結(jié)合,生成MIT和DIT→在過氧化物酶作用下,MIT和DIT偶聯(lián)成T3,DIT和DIT偶聯(lián)成T4,貯存在腺泡腔內(nèi)膠質(zhì)中。(2)分泌:在蛋白水解酶作用下,甲狀腺球蛋白分解并釋放T3和T4入血。(3)調(diào)整:TRH調(diào)整TSH的分泌,TSH增進(jìn)甲狀腺激素的合成和分泌,而血中的T3和T4對(duì)TRH和TSH的釋放均有負(fù)反饋調(diào)整作用。簡述硫脲類及碘劑的不良反應(yīng)及防治。答:硫脲類:①過敏反應(yīng):不需停藥可消失;②消化道反應(yīng);③粒細(xì)胞缺乏癥:定期檢查血象;④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退:立即停藥。碘劑:①一般反應(yīng):咽喉不適、唾液分泌增多,停藥可消退;②過敏反應(yīng):血管神經(jīng)性水腫、嚴(yán)重者喉頭水腫,停藥可消退,加服食鹽和增長飲水量可增進(jìn)碘排泄;③誘發(fā)甲狀腺功能紊亂:可誘發(fā)甲亢,不能單能此藥作為甲亢的內(nèi)科治療;④碘能進(jìn)入乳汁、通過胎盤,孕婦和哺乳婦女應(yīng)慎用。第三十四章胰島素及口服降血糖藥一、選擇題:1A2E3E4E二、填空題:1與碳水化合物競爭水解碳水化合物的酶從而減慢產(chǎn)生葡萄糖,并延緩葡萄糖的吸取2加速糖的氧化和酵解、增長葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)、增進(jìn)糖原合成、克制糖原的分解和異生3急性型、慢性型4磺酰脲類、雙胍類、α-葡萄糖苷酶克制劑、餐時(shí)血糖調(diào)整劑5胰島素抵御(耐受)、II型糖尿病三、簡答題簡述磺酰脲類口服降血糖藥的藥理作用及作用機(jī)制答:(1)降血糖作用:該類藥物減少正常人血糖,對(duì)胰島功能尚存的病人有效,而對(duì)I型或嚴(yán)重糖尿病病人及切除胰腺之動(dòng)物則無作用。機(jī)制:①刺激β細(xì)胞釋放胰島素;②減少血清糖原水平;③增長胰島素與靶組織及受體的結(jié)合能力。(2)對(duì)水排泄的影響:格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,是增進(jìn)抗利尿激素的分泌和增強(qiáng)其作用的成果,可用于尿崩癥。(3)對(duì)凝血功能的影響:能使血小板粘附力減弱,刺激纖溶酶原的合成。第三十六章抗菌藥物概論一、選擇題1C2B3C4C二、填空題1體內(nèi)、體外2病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤細(xì)胞3病原菌、藥物、機(jī)體4寄生蟲、細(xì)菌、真菌、病毒、癌細(xì)胞5高、強(qiáng)、小6固有耐藥性、獲得耐藥性三、名詞解釋化療藥物——化療過程中所用藥物稱化療藥物。包括:抗微生物藥、抗寄生蟲藥和抗腫瘤藥??咕钚浴幬锟酥苹驓缂?xì)菌的能力。MIC——藥物可以克制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。4、MBC——藥物可以殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度。第三十七章喹諾酮類、磺胺類與其他合成抗菌藥物
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