常用抗心律失常藥-總結(jié)版

常用抗心律失常藥-總結(jié)版（一）ⅠA類——奎尼?。ㄟm度阻滯 Na+通道）藥理作用：抑制++Na內(nèi)流，亦減少K外流。自律性下降，傳導(dǎo)減慢，有效不應(yīng)期延長廣譜抗心律失常藥，尤其是房顫、房撲的復(fù)律治療及其后的維持竇性心律。對植物神經(jīng)的影響：α受體（ -），M受體（-）奎尼丁不良反應(yīng)：藥理作用引起的：（1）心律失常：傳導(dǎo)阻滯——心動過緩或室性早搏；2）復(fù)極過長——早后除極（EAD）——多形性（尖端扭轉(zhuǎn)行）室性心動過速甚至奎尼丁暈厥藥物本身引起：（1）金雞鈉反應(yīng)：耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、視力及聽力減退等。2）過敏反應(yīng)（二）ⅠB類——利多卡因、苯妥英鈉、美西律+（輕度阻滯Na通道）利多卡因：藥理作用：抑制 Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流降低自律性：浦肯野纖維，抑制4相Na+內(nèi)流所致；傳導(dǎo)性：治療劑量時(shí)，正常心肌無影響，缺血心?。ㄒ种芅a+內(nèi)流）減慢，對血鉀降低或受損而部分除極心肌的心肌，因促進(jìn)K+外流使浦肯野纖維超極化，加速傳導(dǎo)；有效不應(yīng)期：相對延長，阻止2相Na+內(nèi)流所致。主要用于防治各種室性快速性心律失常。如：室早，室速，室顫。是治療急性心梗引起的室性心律失常的首選用藥。此外，對各種器質(zhì)性心臟病引起的室性心律失常均可使用。苯妥英鈉：藥理作用與利多卡因類似與強(qiáng)心苷競爭Na+--K+--ATP 酶，是強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常的首選藥 。對傳導(dǎo)的抑制作用較利多卡因弱， 尤其適用于伴房室傳導(dǎo)阻滯的強(qiáng)心苷中毒。體內(nèi)過程不如利多卡因好控制， 可以口服，注射劑刺激性較強(qiáng)，副作用較多。（三）ⅠC類——普羅帕酮、氟卡尼（重度阻滯Na+通道）能明顯降低0相上升最大速率而減慢傳導(dǎo)速度。抑制4相Na+內(nèi)流而降低自律性。廣譜，對室上性和室性心律失常均有效。有致心律失常作用，增加病死率，近年主張作為二線抗心律失常藥使用。（四）Ⅱ類——普萘洛爾（心得安）、美托洛爾藥理作用：抑制交感興奮，抑制Ca+、Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流。①β受體（-）；②降低自律性：竇房結(jié)、房室結(jié)；③傳導(dǎo)性（高濃度）減慢：較大劑量有膜穩(wěn)定作用，減慢0相上升最大速率；④對房室結(jié)ERP有明顯延長作用。臨床應(yīng)用：（1）適用于室上性心律失常，尤其是與交感過度活躍有關(guān)的，包括房顫、房撲及陣發(fā)性室上速（此時(shí)常與強(qiáng)心苷合用）；也可用于焦慮或甲亢等引發(fā)的竇性心動過速（首選）；2）室性心律失常：對運(yùn)動或情緒激動引發(fā)的效果良好；預(yù)防心梗所致的室性心律失常，死亡率下降25%。普萘洛爾禁忌癥：①房室傳導(dǎo)阻滯；②病竇綜合癥；③支氣管哮喘；④慢性肺??；⑤嚴(yán)重心衰（五）Ⅲ類——胺碘酮、索他洛爾胺碘酮：藥理作用及臨床應(yīng)用：選擇性延長復(fù)極過程的藥抑制K+外流，抑制Ca+、Na+內(nèi)流。自律性下降；傳導(dǎo)性減慢；有效不應(yīng)期延長；抑制T3、T4受體；抑制α受體、β受體。適用于：房顫、房撲及室上性心動過速；室早、室性心動過速；合并預(yù)激綜合癥更好；廣譜。胺碘酮不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)；②心血管系統(tǒng)；③甲狀腺功能失常；④角膜微沉積物；⑤其他：皮膚光過敏，周圍神經(jīng)癥狀，肺炎，肺間質(zhì)纖維化索他洛爾：藥理作用及臨床應(yīng)用：選擇性抑制 K+外流，通過抑制β受體抑制 Ca+、Na+內(nèi)流。自律性下降；傳導(dǎo)性減慢；有效不應(yīng)期延長；強(qiáng)效β受體抑制。治療心律失常同胺碘酮。（六）Ⅳ類——鈣拮抗劑（維拉帕米）藥理作用及臨床應(yīng)用：抑制 Ca+內(nèi)流。降低自律性、減少后除極及觸發(fā)活動；傳導(dǎo)性減慢；有效不應(yīng)期延長。適用于：陣發(fā)性室上性心動過速；房顫和房撲；房性早搏及房性心動過速；對大部分室性心律失常無效。鈣拮抗劑抗心律失常注意事項(xiàng)：①一般不用于室性心律失常；②對預(yù)激旁路無明顯抑制作用，反而增加心室率；③一般不與β受體阻斷藥合用，尤其是維拉帕米；④禁用于竇房結(jié)功能不全及高度房室傳導(dǎo)阻滯；⑤特別適用于伴高血壓和 /或冠心病者。（七）腺苷：藥理作用：①降低自律性：與其受體 A結(jié)合后，激活與 C蛋白偶聯(lián)的鉀通道，促進(jìn)鉀外流，超極化②減慢傳導(dǎo)和延長 ERP③抑制早后和晚后除極④擴(kuò)張血管，抑制缺血區(qū)鈣內(nèi)流及增加能量；⑤在腦內(nèi)起抑制性調(diào)質(zhì)作用并具有神經(jīng)保護(hù)作用臨床應(yīng)用：陣發(fā)性室上速，包括 WPW綜合征不良反應(yīng)：極短暫，常見頭暈、惡心、呼吸困難、胸部不適、顏面潮紅等。吸入給藥可誘發(fā)支氣管收縮，有時(shí)可引起心動過緩、停搏及傳導(dǎo)阻滯等心律失常。各種快速型心律失常的選藥：、竇速：對因治療，β受體阻滯劑或者維拉帕米、房顫或房撲：轉(zhuǎn)律用奎尼丁（先給強(qiáng)心苷），防復(fù)發(fā)可加用或單用胺碘酮，控制心室率用強(qiáng)心苷或加