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第六章中藥的浸提、分離與精制EXTRACTIONSEPARATION中藥制劑教研室劉莉第六章中藥的浸提、分離與精制EXTRACTIONSEP1要求◆掌握中藥浸提的過(guò)程及其影響因素,常用的浸提方法和選用,各種分離方法的特點(diǎn)與選用,常用精制方法的原理與選用?!羰煜ぶ兴幗?、分離、精制的目的;浸提常用設(shè)備的構(gòu)造、性能與使用保養(yǎng)?!袅私獬S媒崛軇┘敖彷o助劑的種類與特點(diǎn);藥材成分與療效的關(guān)系。要求◆掌握中藥浸提的過(guò)程及其影響因素,常用的浸提方法和選用,2基本內(nèi)容第一節(jié)概述第二節(jié)中藥的浸提第三節(jié)中藥提取液的分離與精制基本內(nèi)容第一節(jié)概述3第一節(jié)概述
一、藥材成分與療效
componentsandcurativeeffect第一節(jié)概述
一、藥材成分與療效
component4(一)有效成分有效成分:是起主要藥效的物質(zhì),一般指化學(xué)上的單體化合物甘草甘草酸甘草次酸甘草苷異甘草苷甘草苦苷腎上腺皮質(zhì)激素樣作用抗變態(tài)反應(yīng)作用抗?jié)冏饔每箘?dòng)脈硬化作用抗HIV作用解毒作用
甘草總黃酮(一)有效成分有效成分:是起主要藥效的物質(zhì),一般指化學(xué)上的單5“有效部位”:總生物堿、總苷、總黃酮、總揮發(fā)油等
安胃瘍葛根總黃酮益母草總堿“有效部位”:總生物堿、總苷、總黃酮、總揮發(fā)油等6(二)輔助成分輔助成分:指本身無(wú)特殊療效,但能增強(qiáng)或緩和有效成分作用的物質(zhì),或指有利于有效成分的浸出或增強(qiáng)制劑穩(wěn)定性的物質(zhì)大黃中的鞣質(zhì)能緩和其瀉下作用;洋地黃中的皂苷有助洋地黃苷溶解吸收;葛根淀粉可使葛根素游離,增加溶解度;黃連流浸膏中小檗堿的含量大大超過(guò)小檗堿的溶解限度,也是由于有輔助成分存在所致。
(二)輔助成分輔助成分:指本身無(wú)特殊療效,但能增強(qiáng)或緩和有7三、無(wú)效成分無(wú)效成分:指無(wú)生物活性,不起藥效的物質(zhì)。例如蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、脂肪、樹脂、糖類、淀粉、粘液質(zhì)、果膠等?!坝行А焙汀盁o(wú)效”的舊有界限正逐漸被打破天花粉蛋白質(zhì):中期妊娠引產(chǎn)豬苓多糖:抗腫瘤金龍膽草:樹脂具鎮(zhèn)咳平喘功能五倍子:鞣質(zhì)是具收斂作用丹參:有效成分的新認(rèn)識(shí)三、無(wú)效成分無(wú)效成分:指無(wú)生物活性,不起藥效的物質(zhì)。8藥材-成分-藥效丹參丹參酮ⅡA丹參素抗動(dòng)脈粥樣硬化降低心肌耗氧量抗菌消炎、抗腫瘤抑制血小板聚集、抗凝降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化抗炎、增強(qiáng)機(jī)體免疫藥材-成分-藥效丹參丹參酮ⅡA丹參素抗動(dòng)脈粥樣硬化降低心肌耗9四、組織物質(zhì)組織物質(zhì):指一些構(gòu)成藥材細(xì)胞或其他不溶性物質(zhì),如纖維素、栓皮、石細(xì)胞等。四、組織物質(zhì)組織物質(zhì):指一些構(gòu)成藥材細(xì)胞或其他不溶性物質(zhì),10二、中藥浸提、精制、分離的目的盡量浸出有效成分或有效部位最低限度的浸出無(wú)效甚至有害的物質(zhì)減少服用劑量增加制劑的穩(wěn)定性提高療效二、中藥浸提、精制、分離的目的盡量浸出有效成分或有效部位11提取工藝有效部位或有效成分及輔助成分浸出無(wú)效成分及組織物質(zhì)盡可能不被浸出臨床需要藥物性質(zhì)設(shè)備條件經(jīng)濟(jì)成本提取工藝有效部位或有效成分及輔助成分浸出12第二節(jié)中藥的浸提一、中藥浸提的過(guò)程二、影響浸提的因素三、常用浸提溶劑四、浸提輔助劑五、常用浸提方法與設(shè)備第二節(jié)中藥的浸提一、中藥浸提的過(guò)程13一、中藥浸提的過(guò)程(一)浸潤(rùn)與滲透階段(二)解吸與溶解階段(三)浸出成分?jǐn)U散階段一、中藥浸提的過(guò)程(一)浸潤(rùn)與滲透階段14粉碎細(xì)胞破裂成分放出溶媒洗滌提取溶媒浸入膠溶擴(kuò)散提取擴(kuò)散浸出液溶解增溶浸出過(guò)程示意圖飲片粉碎細(xì)胞破裂成分放出溶媒洗滌提取溶媒浸入膠溶擴(kuò)散提取擴(kuò)散15
(一)浸潤(rùn)與滲透階段浸潤(rùn):溶劑使藥材表面潤(rùn)濕
滲透:溶劑進(jìn)入藥材空隙和裂縫中,滲透進(jìn)細(xì)胞組織
(一)浸潤(rùn)與滲透階段浸潤(rùn):溶劑使藥材表面潤(rùn)濕16
(一)浸潤(rùn)與滲透階段藥材與溶劑之間的附著力——溶劑分子間的內(nèi)聚力植物藥材多帶極性基團(tuán)物質(zhì)表面活性劑極性溶媒非極性溶媒含水分較多的中藥材脂肪油較多的中藥材脂溶性成分水溶性成分脫脂干燥?
(一)浸潤(rùn)與滲透階段藥材與溶劑之間的附著力——溶劑分子間的17(二)解吸與溶解階段解吸:當(dāng)溶劑滲入藥材時(shí),溶劑必須首先解除藥材分子之間或藥材分子與細(xì)胞壁之間的親和力和吸附力,此過(guò)程稱為解吸溶解:有效成分以分子、離子或者膠體粒子等形式或狀態(tài)分散于溶劑中,此過(guò)程稱為溶解。(二)解吸與溶解階段解吸:當(dāng)溶劑滲入藥材時(shí),溶劑必須首先解除18(二)解吸與溶解階段具解吸作用的溶劑,如水、乙醇等;適量的酸、堿、甘油、表面活性劑以助解吸,增加有效成分的溶解作用“相似者相溶”。選擇適宜的溶劑。(二)解吸與溶解階段具解吸作用的溶劑,如水、乙醇等;適量的酸19(三)浸出成分?jǐn)U散階段創(chuàng)造最大的濃度梯度是浸出方法和浸出設(shè)備設(shè)計(jì)的關(guān)鍵。(三)浸出成分?jǐn)U散階段創(chuàng)造最大的濃度梯度是浸出方法和浸出設(shè)備20二、影響浸提的因素二、影響浸提的因素211、藥材粒度適當(dāng)細(xì),可增大擴(kuò)散面,有利于浸出過(guò)細(xì)不適于浸出,因?yàn)槲阶饔迷黾樱绊憯U(kuò)散速度。浸出雜質(zhì)增加,粘度增大,濾過(guò)困難。操作困難,如滲漉。1、藥材粒度適當(dāng)細(xì),可增大擴(kuò)散面,有利于浸出222、藥材成分分子大小。溶解度大小。易溶性物質(zhì)即使分子大,也能先浸出來(lái)2、藥材成分分子大小。233、浸提溫度使藥材中某些不耐熱成分或揮發(fā)性成分分解、變質(zhì)或揮發(fā)散失。高溫浸提液中,往往無(wú)效雜質(zhì)較多,影響制劑質(zhì)量和穩(wěn)定性。擴(kuò)散速度愈快植物組織軟化,促進(jìn)膨脹可使細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)凝固破壞殺死微生物3、浸提溫度使藥材中某些不耐熱成分或揮發(fā)性成分分解、變質(zhì)或244、浸提時(shí)間一般時(shí)間愈長(zhǎng),擴(kuò)散值愈大,愈有利于浸提。對(duì)某一成分而言當(dāng)擴(kuò)散達(dá)到平衡后,時(shí)間即不起作用。不穩(wěn)定成分分解,雜質(zhì)增多。以水做為溶劑時(shí),長(zhǎng)期浸泡則易霉變4、浸提時(shí)間一般時(shí)間愈長(zhǎng),擴(kuò)散值愈大,愈有利于浸提。25溫度與時(shí)間
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