內(nèi)分泌科常用口服藥分類

內(nèi)分泌科常用口服藥分類徐金LOGO一、降糖藥二、降壓藥三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥四、其他常用藥

內(nèi)分泌科常用口服藥分類

一、降糖藥

一、磺脲類促泌劑二、非磺脲類促泌劑（格列奈類）三、雙胍類四、α糖苷酶抑制劑五、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類）六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑一、降糖藥一、磺脲類促泌劑--餐前30min口服常用藥物有格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。主要通過增加胰島素的分泌降低血糖。適宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常見不良反應(yīng)為低血糖。主要副作用是引起低血糖，少數(shù)病人會發(fā)生皮疹、多形性紅斑、水腫，有一定的肝腎損害。

一、降糖藥

(1)格列吡嗪：（美吡達、迪沙片、秦蘇；瑞易寧控釋片）短效磺脲類制劑，服用方法為三餐前半小時服，2.5毫克開始用，最大劑量可達每日30毫克。格列吡嗪片劑有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克兩種規(guī)格。該藥每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小時服用，每日最大劑量為30毫克，老年糖尿病患者每日劑量以不超過20毫克為宜。格列吡嗪控釋片（瑞易寧）：每片5毫克，推薦與早餐同服。起始劑量為5毫克，每日1次，根據(jù)血糖情況可進一步增加劑量，每次加5毫克，最大劑量為20毫克/日。常用劑量為5~10毫克/日。本品不可掰服。一、降糖藥(2)格列齊特：（達美康）中效磺脲類制劑，早晚餐前半小時服，最大劑量為每日240毫克。每片80毫克，餐前半小時口服。開始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大劑量為320毫克（4片），分2~3次服用，血糖穩(wěn)定后可改用維持量。達美康緩釋片：該藥每片30毫克，每日劑量范圍30~120毫克，每日1次給藥，早餐前服用。

一、降糖藥

(3)格列本脲：（優(yōu)降糖、格列赫素、達安遼、達安寧等）長效磺脲類制劑，容易在體內(nèi)蓄積，引起難治性低血糖，老年人慎用。最大劑量為每日15毫克。

一、降糖藥

(4)格列美脲：（亞莫利、圣平、圣唐平、普唐蘋、萬蘇平、迪北、伊瑞、佳和洛、力貽蘋、安尼平、糖酥、阿邁瑞等）新一代的長效磺脲類制劑。在體內(nèi)容易與蛋白快速結(jié)合和解離，對血糖控制較為穩(wěn)定。格列美脲有每片1毫克、2毫克兩種片劑，初始劑量為1~2毫克，每日1次，以后可以根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果逐漸增加，一般患者每日劑量為1~4毫克，最大劑量每日不超過6~8毫克。一般每日1次頓服，建議早餐前服用，服用時不能嚼碎。

一、降糖藥

(5)格列喹酮：（糖適平、克羅龍）。每片30毫克，每日3次，餐前半小時服用，每日最大劑量180毫克

一、降糖藥

二、非磺脲類促泌劑—餐前5～20分鐘服用常用藥物有瑞格列奈（苯甲酸衍生物）、那格列奈。米格列奈屬于苯丙氨酸的衍生物。同樣是胰島素促泌劑，此類藥物比磺脲類藥物起效快，如果不按時服用，可能會引起低血糖。藥物起效的前提是必須有葡萄糖存在，故僅在進餐時藥物起效才能刺激胰島β細胞分泌。能促進胰島素在第一時相的分泌。通過關(guān)閉胰島β細胞膜上的ATP依賴性K+通道,造成Ca+內(nèi)流，使細胞內(nèi)Ca+濃度增加，從而刺激胰島素的分泌。為餐時血糖調(diào)節(jié)劑，能快速短效促胰島素分泌，使血中胰島素水平不會太高，適合餐后血糖高者。

一、降糖藥

（1）瑞格列奈（諾和龍、孚來迪）起始劑量每次0.5毫克，進餐服藥（餐前15分鐘以內(nèi)即可）。最大單次劑量為4毫克/日，全天最大劑量不超過16毫克。諾和龍片劑有0.5毫克、1毫克、2毫克三種。

一、降糖藥

（2）那格列奈（唐力、唐瑞）有60毫克、120毫克、180毫克三種規(guī)格。常用劑量為每次90毫克，每日3次，進餐服藥，最大劑量為360毫克/日，根據(jù)血糖水平、進餐時間和次數(shù)調(diào)整用藥。

一、降糖藥

（3）米格列奈鈣（法迪）：餐前5分鐘內(nèi)口服。通常成人每次10mg（2片），每日3次?？筛鶕?jù)患者的治療效果酌情調(diào)整劑量。米格列奈與瑞格列奈、那格列柰以及傳統(tǒng)磺酰脲類藥物相比，具有以下優(yōu)勢：作用機制新穎，起效更快，作用持續(xù)時間更短；療效更強；給藥靈活；有“體外胰腺”之美稱；早期及輕度糖尿病患者的一線治療藥物；安全性高，耐受性好。

一、降糖藥

三、雙胍類--進餐之后服用常用藥物有二甲雙胍、苯乙雙胍其降糖作用機理是促進組織無氧糖酵解，加強肌肉等組織對葡萄糖的利用，同時抑制肝糖原的異生，減少葡萄糖的產(chǎn)生。此外還可抑制胰高血糖素的釋放。增加外周組織對葡萄糖的利用，抑制腸內(nèi)葡萄糖的吸收，抑制肝糖輸出，增加胰島素敏感性。二甲雙胍類藥物口服之后能夠刺激胃黏膜，引起胃部不適，如惡心、嘔吐、腹脹等癥狀，因此應(yīng)在飯后服用。是肥胖糖尿病病人的一線藥。

一、降糖藥

（1）鹽酸二甲雙胍（甲福明、降糖片、格華止、美迪康等）開始宜小劑量，每次250毫克，每日3次，餐中或餐后口服。治療3~5天后空腹血糖開始下降，如無特殊不適，可逐漸加到500毫克，每日2~3次，或850毫克，每日2次。每日劑量1500毫克可獲得最大降糖效果的80%~85%。國內(nèi)推薦最大劑量不超過每日2000毫克，如超過2000毫克，療效未必能提高，不良反應(yīng)卻增加。單獨服用該藥一般不會引起低血糖。

一、降糖藥

（2）鹽酸二甲雙胍緩釋片（倍順、泰白）。口服，晚餐時服用（需整片吞服，不可嚼碎）。成人開始劑量通常為一日一次，一次2片（0.5g），以后根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，每日最大劑量不超過8片（2g）。如果每日一次，每次8片（2g）不能達到滿意的療效，可改為每日兩次，每次4片（1g）

一、降糖藥

四、α糖苷酶抑制劑--與第一口飯同時服用常用藥物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇其作用機理為能通過腸內(nèi)與寡糖競爭與α-糖苷酶結(jié)合，抑制小腸絨毛中參與碳水化合物降解的α－葡萄糖苷酶活性，延緩碳水化合物和雙糖的分解和消化，延遲并減少在小腸上段葡萄糖的吸收，從而控制餐后血糖的升高。此類藥物與第一口飯同時嚼服效果最佳，且膳食中必須含有一定量的碳水化合物（如大米、面粉等）時才能發(fā)揮效果。如果在餐后或飯前服用，則會起不到降糖效果?？梢宰鳛橐痪€藥物配合飲食、運動使用，或與磺酰脲類藥物、雙胍類藥物以及胰島素合用。主要用于餐后高血糖者。

一、降糖藥

（1）阿卡波糖片（拜唐蘋、卡博平）每片50毫克。為預(yù)防腸脹氣，可由小劑量開始，開始劑量每次25毫克，每日1~2次，觀察數(shù)日，若無胃腸道副作用出現(xiàn)，即可增加至每次50毫克，每日3次，一般每日150毫克即可取得較滿意的效果。最大劑量可加至100毫克，每日3次。為了提高本品抑制α-糖苷酶的效果，該藥應(yīng)與第一口飯一起嚼碎同服。另外，該藥的療效及腸道不良反應(yīng)與所進食物的組成有一定關(guān)系，食物中必須有足夠量的碳水化合物（至少應(yīng)占總熱量的30%以上），本品方能奏效。

一、降糖藥

（2）伏格列波糖片（倍欣）。本品每片0.2毫克。治療量每次0.2~0.3毫克，每日3次，與第一口飯嚼碎同服。

一、降糖藥

（3）米格列醇：每片50毫克，每次1~2片，每日3次。合用α-糖苷酶抑制劑的患者如果出現(xiàn)低血糖，治療時需使用葡萄糖，牛奶或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差。一、降糖藥五、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類藥物）其作用機理為通過增加胰島素組織細胞受體對胰島素的敏感性，從而改善肝、脂肪細胞的胰島素抵抗。有效地利用自身分泌的胰島素，讓葡萄糖盡快被細胞利用，使血糖下降，降糖作用可以維持24小時。其副作用有肝損、水腫、肥胖。

一、降糖藥

（1）羅格列酮（文迪雅、太羅、維戈洛、愛能、圣奧等）片劑有1毫克、2毫克、4毫克三種規(guī)格。開始用量為每次4毫克，每日1次，經(jīng)2周治療后，若空腹和餐后血糖控制不理想，可加量，最大推薦劑量為8毫克/日，每日1次或分2次口服。服藥與進食無關(guān)。

一、降糖藥

（2）吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平、頓靈）。每片劑量為15毫克，開始劑量為15毫克，每日1次，經(jīng)2周治療后，如降糖效果不滿意，劑量可加至15毫克，每日2~3次。服藥與進食無關(guān)。

一、降糖藥

六、二肽基肽酶-4抑制劑（DPP4抑制劑）DPP4抑制劑通過抑制二肽基肽酶4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，增加GLP-1在體內(nèi)的水平。GLP-1具有以葡萄糖濃度依賴的方式增加胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌。它具有雙激素調(diào)節(jié)的作用，因此DPP4抑制劑單獨使用不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險，不增加體重，并且很少引起低血糖。正是因為其具有這些優(yōu)點，近幾年糖尿病治療指南逐漸提高了該類藥物的使用地位，甚至可作為一線用藥的備選之一。目前應(yīng)用于臨床的DPP4抑制劑有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。

一、降糖藥

（1）磷酸西格列汀片（捷諾維）。規(guī)格25mg、50mg、100mg，口服，每日1次，每次100mg，可與或不予食物同服。（2）沙格列汀片（安立澤）。規(guī)格2.5mg、5mg，口服，推薦劑量5mg每日1次，服藥時間不受進餐影響。

一、降糖藥

七、GLP-1受體激動劑GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。具有減輕體重作用，并且可能在降低血壓等方面有較好的前景。2005年FDA批準(zhǔn)皮下制劑使用，如艾塞那肽，利拉魯肽，適用于二甲雙胍、磺酰脲類等聯(lián)合應(yīng)用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

二、降壓藥

１、利尿劑:雙氫氯噻嗪、阿米洛利、吲達帕胺（壽比山）和螺內(nèi)酯。利尿劑是使用最早，最常用的降壓藥物，降壓作用顯著，對老年人收縮期高血壓和肥胖的高血壓病人降壓尤為適用，但不適宜痛風(fēng)、高脂血癥及糖尿病病人。利尿劑最大的優(yōu)勢是價格低廉。２、β-受體阻滯劑（藥名最后2個字為“洛爾”者，均屬此類）:美托洛爾（倍他樂克）、比索洛爾（康可）、醋丁洛爾（天諾敏）、拉貝洛爾（降壓樂）、納多洛爾（心得樂）、索他洛爾（心得怡）、卡維地洛（絡(luò)德、達利全）和普萘洛爾（心得安）。β受體阻滯劑既能降低血壓，又能減慢心率，應(yīng)用很廣泛。β－阻滯劑適用于年輕人和心率偏快的高血壓病人，對合并冠心病的高血壓病人尤為適合。但是，對心率已經(jīng)很慢、存在心臟傳導(dǎo)阻滯和有哮喘的高血壓病人禁止服用。３、鈣通道阻滯劑二氫吡啶類（藥名中有“地平”2個字者均屬此類）：硝苯地平緩釋片（伲福達）、硝苯地平控釋片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（絡(luò)活喜、）；非二氫吡啶類：維拉帕米（異搏定）、地爾硫卓（恬爾心、合貝爽）。鈣通道阻滯劑降壓效果安全有效，其特點是在降壓的同時，不降低重要器官的血液供應(yīng)，對血脂、血糖的代謝沒有影響，適用于老年高血壓和已有心腦腎損害的高血壓病人。

二、降壓藥

４、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（英文縮寫ACEI，藥名最后2個字為“普利”者，均屬此類）:卡托普利（開搏通）、貝那普利（洛汀新）、依那普利（依蘇）、培哚普利（雅施達）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙諾）等。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑是一類安全有效的降壓藥，它的種類最多，適應(yīng)證最廣，對血脂和血糖的代謝沒有影響，對腎臟有保護作用，是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選藥物。腎功能不好的病人也能應(yīng)用，只是要從小劑量開始服用，嚴(yán)重的腎功能衰竭和患有雙側(cè)腎動脈狹窄的病人以及懷孕婦女則不能服用。令人遺憾的是，這么好的一類降壓藥卻有咽癢干咳的不良反應(yīng)，發(fā)生率在１０％左右，影響了藥物的廣泛應(yīng)用。５、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（英文縮寫ARB，藥名最后2個字為“沙坦”者均屬此類）:氯沙坦（科素亞）、纈沙坦（代文）、坎地沙坦（維爾亞）、厄貝沙坦（安搏維）、替米沙坦（美卡素）。若加半片氫氯噻嗪12.5毫克，科素亞則變?yōu)楹＝輥?、代文變?yōu)閺?fù)代文、安搏維變?yōu)榘膊Z，且降壓作用均增加。這是一類最新的降壓藥，是在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的基礎(chǔ)上開發(fā)成功的。不會引起咽癢干咳的不良反應(yīng)。被認為是不良反應(yīng)最少的一類降壓藥６、α-受體阻滯劑:哌唑嗪。α－阻滯劑的特點是不影響血脂和血糖的代謝。由于α－阻滯劑同時能治療前列腺肥大，對伴有前列腺肥大的老年男性更為適用。α－阻滯劑主要的不良反應(yīng)是會引起體位性低血壓，所以，服用該藥的病人，起床時要格外小心，動作要慢。

二、降壓藥

1.利尿藥-氫氯噻嗪6.25~25mg/dqd吲達帕胺0.625~25qd

呋塞米20~80bid2.醛固酮拮抗劑-螺內(nèi)酯20~401~3次/d3.β受體阻滯劑-比索洛爾2.5~10qd

美托洛爾50~100bid

美托洛爾緩釋片47.5~190qd

普萘洛爾30~902~3次/d4.鈣通道阻滯劑-氨氯地平2.5~10qd

硝苯地平10~302~3次/d

硝苯地平緩釋片10~20bid

硝苯地平控釋片30~60qd

二、降壓藥

5.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑-卡托普利25