抗生素分類簡介

第二章抗生素的分類抗生素的分類糖肽類林可霉素類

利福霉素類喹諾酮類多粘菌素類抗菌藥物磷霉素類氯霉素類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類磺胺類四環(huán)素類?內(nèi)酰胺類噁唑烷酮類青霉素類頭霉素類碳青霉烯類?內(nèi)酰胺酶抑制劑單環(huán)類頭孢菌素類非典型β內(nèi)酰胺類耐霉青霉素廣譜青霉素青霉素復(fù)合青霉素半合成青霉素抗生素合成抗菌藥合成抗真菌藥硝基呋喃類甲氧芐啶類硝基咪唑類β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)

酰

胺

類青

霉

素

類頭

孢

菌

素

類其他β-內(nèi)酰胺類天然青霉素半合成青霉素第一代第二代第三代第四代常見皮疹等過敏反應(yīng)，偶見過敏性休克。第一、二、三代有不同程度的腎毒性，第四代沒見腎損害報道。作用機制均為抑制細菌細胞壁的生物合成1、窄譜青霉素：青霉素、青霉素V；2、耐酶青霉素：苯唑西林、萘夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林；3、廣譜青霉素：氨芐西林、巴氨西林、匹氨西林、侖氨西林、酞氨西林、阿莫西林；4、抗銅綠假單胞菌廣譜：羧芐西林、替卡西林、磺芐西林、呋芐西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林；5、抗革蘭陰性菌：美西林、匹美西林、替莫西林；6、青霉素類復(fù)方制劑：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/雙氯西林、氨芐西林/氯唑西林；7、青霉素類+酶克制劑（舒巴坦、克拉維酸、他唑巴坦）：氨芐西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉維酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦。天然半合成自1959年以來，先后合成了具有耐酸、耐酶、廣譜等特點的半合成青霉素。（如廣譜的阿莫西林、氨芐西林等，它們對革蘭陽性桿或陰性菌都有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，對耐藥金黃色葡萄球菌無效。）青霉素類頭孢菌素類第一代第二代第三代第四代常見皮疹等過敏反應(yīng)，偶見過敏性休克。第一、二、三代有不同程度的腎毒性，第四代沒見腎損害報道。如：頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢沙定、頭孢替唑、頭孢曲嗪、頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢匹林、頭孢丙烯。口服，主要治療革蘭陽性菌。如：頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢替安、頭孢替安酯?？芍^一般革蘭陰性菌（較第三代弱）感染的首選藥，另對革蘭陽性菌（與第一代活性大致相當）級流感嗜血桿菌也有較強作用。如：頭孢噻肟、頭孢甲肟、頭孢特侖、頭孢特侖酯、頭孢泊肟酯、頭孢卡品酯、頭孢磺啶、頭孢他啶、頭孢地嗪、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼等?？诜饕糜诟锾m陰性菌（較第一二代強）所致各系統(tǒng)的中度感染。革蘭氏陽性菌較第一二代弱?？广~綠假單胞菌的三代主要是指頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹胺等注射劑。如：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南。用于其他抗生素治療無效的嚴重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募毦鸬母飨到y(tǒng)嚴重感染。其他β-內(nèi)酰胺類頭孢霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾等。碳青霉烯類：亞胺培南、美羅培南、比阿培南。氧頭孢烯類：氨曲南。青霉烯類：呋洛培南。氧青霉烷類：克拉維酸青霉烷砜類：舒巴坦、三唑巴坦。β-內(nèi)酰胺酶克制藥（例如克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦，其與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，可明顯增強抗菌作用）其

他

β-內(nèi)

酰

胺

類大環(huán)內(nèi)酯類此類藥共同特點為：1、作用機制相同，均為克制細菌蛋白質(zhì)合成（肽鏈延伸階段：克制移位酶，阻止肽鏈延長），起迅速抑菌作用，有些高濃度下也有殺菌作用。2、抗菌譜窄，主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對衣原體、支原體、軍團菌等非經(jīng)典病原體也有良好作用。3、目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4、毒性低微，口服的主要副作用為胃腸反應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見皮疹，瘙癢。紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麥迪霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類此類涉及林可霉素（潔霉素）和克林霉素（氯潔霉素）?？咕V與紅霉素相同，克林霉素抗菌活性比林可霉素強，口服吸收好且不受食物影響，毒性較小，主要經(jīng)肝代謝，均為克制細菌蛋白質(zhì)的合成（選擇性地克制肽?；D(zhuǎn)移酶）?？肆置顾睾土挚擅顾嘏c氯霉素、紅霉素的作用靶點相同，故不宜合用。林可霉素氨基糖苷類涉及鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特點：1、作用機制均為克制細菌蛋白質(zhì)的合成，抗菌譜廣。2、水溶性好，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。3、口服難吸收，口服用于胃腸道感染及消毒。4、易產(chǎn)生耐藥性。5、不良反應(yīng)：損害第八對腦神經(jīng)（臨床反應(yīng)可分為兩類：一為前庭功能損害，口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害，體現(xiàn)為聽力減退，甚至耳聾。）腎毒性：神經(jīng)肌肉阻斷作用；過敏反應(yīng)。氨基糖苷類多肽類多

肽

類多黏菌素是從多黏桿菌培養(yǎng)液中提取的一組多肽類抗生素，有五種成分（A\B\C\D\E）。多肽菌素對生長繁殖期和靜止期的細菌均有效。細菌對其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大，主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面，偶見白細胞減少和肝臟毒性。對某些革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、克雷伯菌、沙門菌、志賀菌和銅綠假單胞菌有效。萬古霉素抗菌機制：抑制細菌細胞壁的生物合成，對生長繁殖期的細菌作用強。不良反應(yīng)大，主要有耳毒性、腎毒性，偶見皮疹、藥疹。口服有胃腸道反應(yīng)等。去甲萬古霉素抗菌譜窄，對革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、棒球桿菌等有效強的殺菌作用。尤其是抗脆弱擬桿菌和梭菌（包括難辨梭菌）作用非常強。替考拉寧分子結(jié)構(gòu)與萬古霉素相似，故抗菌譜、抗菌作用機制、抗菌活性均與萬古霉素相似。桿菌肽枯草桿菌產(chǎn)生的，對大多數(shù)革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈霉素屬等有強大的抗菌作用。慢效殺菌劑，作用機制為抑制敏感菌細胞壁的生物合成和破壞其細胞膜。四環(huán)素類、氯霉素類四

環(huán)

素

類可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等；半合成品有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。氯

霉

素

類氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng)：1、抑制骨髓造血功能（包括可逆性血細胞減少和不可逆的再生障礙性貧血。）2、灰嬰綜合征人工合成抗菌素人

工

合

成

抗

菌

素喹諾酮類作用機制：通過抑制細菌DNA回旋酶，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細菌死亡。具有抗菌譜廣，抗菌力強，組織濃度高，與其他常用抗菌藥物交叉耐藥性，不良反應(yīng)：1、可引起骨關(guān)節(jié)軟組織的損傷，故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒。2、可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，故不能用于有癲癇病史的患者?；前奉惼渌铣煽咕幍谝淮喝纾狠拎に?、吡哌酸等。抗菌譜窄，僅用于泌尿道和腸道感染。第二代：如：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達到第一、二帶頭孢的療效。第三代：如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達到第三代頭孢。第四代，如：克林沙星、加替沙星、莫西沙星等。在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活性。喹諾酮類人工合成抗菌素抑菌藥，經(jīng)過干擾細菌的葉酸代謝而克制細菌的生長繁殖?？咕V廣，但不良反應(yīng)較多，常見有：惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)燒、溶血性貧血、粒細胞降低、肝臟損害、腎損害等，為預(yù)防腎損害，應(yīng)在服藥期間多飲水，同服等量碳酸氫鈉。此類涉及如：全身感染類：短效（磺胺異噁唑SIZ、磺胺二甲嘧啶SM2）；中效類（磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ），長久有效類（磺胺多辛SOM）腸道感染類：酞磺胺噻唑PST、柳氮磺胺吡啶SASP外用類：磺胺嘧啶銀（SD-Ag）、磺胺米隆SML磺胺類人工合成抗菌素