栓劑制備-栓劑的基質(zhì)（藥品生產(chǎn)課件）

項目九

栓劑制備栓劑的基質(zhì)①甘油明膠（gelatinglycerin）有彈性，不易折斷且在體溫下不融化，但能軟化并緩慢地溶于分泌液中,故藥效緩慢、持久其溶解速度與明膠、甘油及水三者用量有關多用作陰道栓劑基質(zhì)2.水溶性基質(zhì)和親水性基質(zhì)子項目二氣霧劑制備②聚乙二醇類(polyethyleneglycol；PEG)易溶于水，為難溶性藥物的常用載體熔點低，常用熔融法制備本品吸濕性較強，對粘膜有一定刺激性·緩緩溶于分泌液，溶解速度隨液體PEG比例的增加而加速2.水溶性和親水性基質(zhì)子項目二氣霧劑制備③聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類(polyoxyl40stearate)商品名Myrj52，商品代號為“S-40”可與PEG混合使用，可制得崩解釋放性較好的栓劑2.水溶性和親水性基質(zhì)子項目二氣霧劑制備④泊洛沙姆（poloxamer188）較常用的型號為188型；熔點為52℃。能促進藥物的吸收并起到緩釋與延效作用?！ば吞?88表示：聚氧丙烯鏈段的分子量為前兩位數(shù)字乘以100，18×100＝1800；第三位數(shù)字乘以10為聚氧乙烯分子量占整個分子量的百分比即8×10%＝80%。2.水溶性和親水性基質(zhì)子項目二氣霧劑制備1.硬化劑白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸等2.增稠劑氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯等3.乳化劑4.吸收促進劑表面活性劑、Azone5.著色劑6.抗氧劑叔丁基羥基茴香醚、沒食子酸酯類等7.防腐劑對羥基苯甲酸酯類（三）栓劑的添加劑子項目二氣霧劑制備※8.栓劑的脫模劑①脂肪性基質(zhì)的栓劑：常用軟肥皂、甘油與95%乙醇(1:1:5)混合所得②水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑：則用油性為潤滑劑，如液狀石蠟或植物油等。有的基質(zhì)不沾模，如可可豆脂或聚乙二醇類，可不用潤滑劑（三）栓劑的添加劑子項目二氣霧劑制備全身作用栓劑，油脂性基質(zhì)，釋放藥物迅速；與藥物溶解性相反，藥物釋放

，吸收；基質(zhì)pH有利于藥物保持非解離狀態(tài)；表面活性劑增加藥物的親水性，加速藥物向分泌物中轉移，藥物釋放

，吸收。(四).基質(zhì)的選擇原則：子項目二氣霧劑制備項目九

栓劑制備栓劑的基質(zhì)特殊要求（理想基質(zhì)的必要條件）：1、室溫時，具有適宜的硬度

體溫下，易軟化、融化、溶化2、具有潤濕、乳化的能力，水值較高3、不因晶形的轉化而影響栓劑的成型4、釋藥速度符合治療要求：局部作用釋藥慢，全身作用釋藥快；5、不與主藥起作用，也不妨礙主藥作用及含量測定；※（二）栓劑的基質(zhì)子項目二氣霧劑制備特殊要求（理想基質(zhì)的必要條件）：6、熔點與凝固點的間距不宜過大7、油脂性基質(zhì)的酸價應在0.2以下皂化價應在200～245間，碘價低于78、易制備、易脫模（二）栓劑的基質(zhì)子項目二氣霧劑制備分類：油脂性基質(zhì)（藥物釋放快，全身作用）水溶性基質(zhì)（藥物釋放慢，局部作用）（二）栓劑的基質(zhì)子項目二氣霧劑制備油脂性基質(zhì)可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯水溶性和親水性基質(zhì)甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類、泊洛沙姆188（二）栓劑的基質(zhì)子項目二氣霧劑制備(1)可可豆脂（cocoabutter）具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)，有α、β、β’及γ四種晶型通常應緩緩加熱升溫，待熔化至2／3時，停止加熱，讓余熱使其完全熔化，這樣可減少轉型的可能性加入吐溫61可增加吸水量1.油脂性基質(zhì)子項目二氣霧劑制備(2)半合成、全合成脂肪酸甘油酯具有適宜的熔點，成形性好不易酸敗，性質(zhì)穩(wěn)定具