抗凝血藥物的設(shè)計原則_第1頁
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文檔簡介

抗凝血藥物的設(shè)計原則課件制作：李小燈一、抗凝血藥物

●可用于防治血管內(nèi)栓塞或血栓形成的疾病，預(yù)防中風(fēng)或其它血栓性疾病。

通過影響凝血過程中的某些凝血因子阻止凝血過程。正常人由于有完整的血液凝固系統(tǒng)和抗凝及纖溶系統(tǒng)，所以血液在血管內(nèi)既不凝固也不出血，始終自由流動完成其功能，但當(dāng)機(jī)體處于高凝狀態(tài)或抗凝及纖溶減弱時，則發(fā)生血栓栓塞性疾病。二、血液凝固過程三、常見的凝血因子及其功能●Ⅲ又叫組織因子啟動外源性凝血過程●Ⅴ輔因子，增強(qiáng)因子Ⅹa對凝血酶原的激活倍數(shù)（高達(dá)10000倍）●Ⅹ凝血酶原酶復(fù)合物的主要成分，激活凝血酶原轉(zhuǎn)化為凝血酶四、作用機(jī)制與設(shè)計原則●可以直接和凝血因子結(jié)合●抑制凝血酶的活性●抑制血小板的聚集●滿足一般藥物設(shè)計的原則，如不能毒性過大，和水溶性等等方面直接與凝血因子結(jié)合●凝血因子抑制劑可選擇性抑制凝血因子，延長凝血時間，減少凝血酶生成而達(dá)到抗血栓作用抑制凝血酶的活性

●間接凝血酶抑制劑通過與抗凝血酶結(jié)合而使凝血酶滅活或抑制凝血酶的生成，其依賴抗凝血酶來發(fā)揮作用?！裰苯幽敢种苿┠軌蛑苯右种颇付恍枰鼓篙o助，其作用不依賴抗凝血酶

抑制血小板的聚集●

提高血小板內(nèi)cAMP濃度，提高游離鈣離子濃度可抑制血小板聚集●抑制血栓烷A2的生成，從而抑制血小板的聚集藥物設(shè)計的原則●安全性

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